Azovok

Azivok adalah ubat antimikrobial untuk penggunaan sistemik. Ia adalah sebahagian daripada kumpulan macrolid. Mengandungi azithromycin, yang menjejaskan patogen intra, dan juga extracellular.

Petunjuk Azovok

Di antara tanda-tanda patologi sifat inflamasi-radang, yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap ubat itu:

• penyakit berjangkit organ ENT dan sistem pernafasan (di bahagian atas) - seperti sinusitis atau faringitis, dan sebagai tambahan keradangan telinga tengah atau tonsilitis;
• penyakit berjangkit sistem pernafasan yang lebih rendah (bronkitis atau pneumonia (juga disebabkan oleh mikroorganisma atipikal));
• Proses berjangkit dalam tisu lembut dan kulit (seperti jerawat umum (keparahan sederhana), erysipelas, impetigo, dan juga dermatosis berulang);
• proses berjangkit dalam sistem kencing (cervicitis atau urethritis (dipicu oleh Chlamydia trachomatis));
• Borreliosis kelahiran tikus (pada tahap awal - pemindahan eritema).

[1], [2]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk kapsul. Satu lepuh mengandungi 6 kapsul, dalam satu paket 1 lepuh plat.

Farmakodinamik

Azithromycin mempunyai pelbagai kesan antimikrob. Sensitif kepada bahan ini adalah mereka gram cocci positif: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactia, S.viridans, dan selain itu Streptococci milik Kumpulan C, F, dan G, dan Staphylococcus aureus. Gram mikrob negatif sensitif: bacillus influenza, H. Parainfluenzae, catarrhalis Moraxella, pertusis coli, bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, serta Gardnerella vaginalis dan gonococcus itu. Juga beberapa anaerobes sensitif: Bacteroides bivius, perfringens Clostridia, peptostreptokokki, dan di samping Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum dan Spiroket Treponema pallidum dan Borrelia Burgdorfera. Dadah ini mempunyai kesan ke atas bakteria gram-positif yang tahan bahan erythromycin.

[3]

Farmakokinetik

Bahan aktif cepat diserap dari saluran pencernaan, yang disebabkan oleh rintangan yang tinggi terhadap persekitaran gastrik berasid, serta lipophilicity. Puncak kepekatan serum mencapai 2.5-3 jam kemudian. Selepas pentadbiran oral 500 mg ubat, kepekatannya adalah 0.4 mg / L.

Azivok lulus dengan baik ke dalam sistem pernafasan, dan selain tisu ini dengan organ-organ organ urogenital (termasuk prostat), serta tisu lembut dan kulit. Kepekatan ubat di dalam sel dengan tisu adalah 10-15 kali lebih tinggi daripada serum.

Kepekatan tinggi di dalam tisu, serta dilanjutkan separuh hayat disebabkan oleh hakikat bahawa azithromycin lemah disintesis dengan protein plasma, dan di samping itu boleh melanjutkan dalam sel-sel eukariot dan berkumpul dalam medium dengan keasidan rendah, yang mengelilingi lysosomes. Hasilnya adalah jumlah yang besar pengedaran (konvensional) - 31.1 l / kg, dan juga tertinggi faktor pembersihan plasma.

Data penyelidikan menunjukkan bahawa fagosit mengangkut ubat ke lokasi tumpuan berjangkit, dan di sana ia dibebaskan. Laluan pesat azithromisin ke dalam sel, serta pengumpulannya di dalam phagocytes, yang memindahkannya ke tapak keradangan, menyumbang kepada aktiviti antimikrob ubat itu. Walaupun dalam fagosit kepekatan komponen aktif agak tinggi, ia tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap fungsi mereka.

Kepekatan bakterisida dadah di dalam rahim berjangkit dikekalkan selama 5-7 hari selepas dos terakhir. Ini membolehkan anda memohon kursus pendek Azivok (3 atau 5 hari setiap satu).

Perkumuhan bahan aktif dari serum darah dijalankan dalam 2 peringkat: separuh hayat adalah 14-20 jam setiap minit selang 8-24 jam selepas pengambilan ubat-ubatan, dan kemudian 41 jam - dalam julat 24-72 jam, di mana ia menjadi mungkin untuk menggunakan ubat hanya 1 sekali sehari.

Indeks bioavailabiliti adalah 37%.

[4],

Dos dan pentadbiran

Bagi kanak-kanak dari 12 tahun (berat lebih dari 45 kg) dan orang dewasa: 1 kali sehari (1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas), secara lisan.

Untuk rawatan proses berjangkit di bahagian bawah ke bahagian atas sistem pernafasan, dan di samping itu dalam Otolaringologi, tisu lembut dan kulit - 0.5 g setiap hari apabila lebih daripada 3 hari (kursus dos 1.5 g).

Untuk menghapuskan jerawat biasa - 0.5 g sehari, sekali selama 3 hari, dan kemudian 0.5 g sekali seminggu selama 9 minggu. Mulakan penerimaan mingguan harus 7 hari selepas penggunaan kapsul harian pertama (ini adalah hari ke-8 dari awal kursus rawatan).

Untuk menghapuskan jangkitan dalam sistem kencing (rawatan urethritis atau cervicitis) - dos tunggal 1 g ubat.

Untuk rawatan borreliosis bawaan (dalam peringkat 1 pemindahan eritema) - 1 g ubat pada hari pertama kursus, dan kemudian 0.5 g setiap hari (2-5 hari). Pada masa yang sama, dos akan menjadi 3 g.

[8], [9]

Gunakan Azovok semasa kehamilan

Wanita hamil hanya diberi ubat dalam kes-kes apabila manfaat yang mungkin menggunakannya lebih tinggi daripada potensi potensi kesan negatif pada janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• bentuk kekurangan hepatik atau buah pinggang yang teruk;
• Kompaun dengan ergotamin, serta dihydroergotamine;
• tempoh penyusuan susu ibu;
• umur kurang dari 12 tahun (dan juga berat kurang dari 45 kg untuk bentuk dos ini);
• intoleransi laktosa individu (kekurangan laktase), dan tambahan malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana dadah mengandungi laktosa dalam komposisinya);
• hipersensitiviti (juga kepada ubat makrolida yang lain).

Berhati-hati harus digunakan dalam gangguan di dalam buah pinggang atau hati (tahap sederhana), kehadiran aritmia dalam pesakit (seperti ketika kecenderungan untuk pembangunan aritmia dan QT kadar pemanjangan selang), dan di samping itu, dalam kombinasi dengan warfarin, terfenadine, serta digoxin.

[5], [6]

Kesan sampingan Azovok

Penggunaan dadah boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan:

• organ-organ sistem peredaran darah: neutron, serta trombositopenia;
• organ-organ Dewan Negara: sakit kepala atau pening / vertigo, rasa kegelisahan, mengantuk, agresif, ketakutan. Di samping itu, perkembangan asthenia, kemunculan insomnia, paresthesia atau sawan;
• organ deria: gangguan pendengaran, mencapai ketulian (boleh balik), sekiranya penggunaan ubat yang berpanjangan dalam dos yang besar, penampilan tinnitus, pecahan penciuman dan selera;
• organ-organ sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia ventrikel (termasuk polimorfik), atau aritmia, palpitasi, dan pemanjangan selang QT;
• organ-organ sistem penghadaman: loya bersama-sama dengan muntah-muntah, cirit-birit, kembung, sembelit, gangguan proses penghadaman, kekejangan perut, perubahan warna lidah. Di samping itu, perkembangan hepatitis, anoreksia, kolitis pseudomembranous, kolestasis intrahepatik, dan kegagalan hati. Data makmal mengenai fungsi hepatik boleh berubah, serta nekrosis hati (dalam beberapa kes, dengan hasil yang maut);
• alahan: rupa ruam pada kulit, serta gatal-gatal. Boleh membangunkan urtikaria, anafilaksis dan angioedema (kadang-kadang membawa maut), eosinofilia, poliformnaya erythema, erythema malignan, serta toksik epidermis Necrolysis;
• Organ ODA: perkembangan arthralgia;
• organ-organ sistem urogenital: pembangunan nefritis tubulointerstitial atau kegagalan buah pinggang dalam bentuk akut;
• yang lain: perkembangan candidiasis atau vaginitis, dan selain itu, keterpencilan ini.

[7]

Berlebihan

Manifestasi overdosis: rasa mual yang teruk, serta muntah, dan selain itu, kehilangan pendengaran dan cirit-birit sementara.

Sebagai terapi: melakukan lavage gastrik, dan kemudian menjalankan rawatan yang bertujuan untuk menghapuskan gejala. Prosedur hemodialisis tidak berfungsi.

[10], [11]

Interaksi dengan ubat lain

Antacid tidak menjejaskan tahap bioavailabiliti azithromycin, tetapi pada masa yang sama mengurangkan kepekatan puncak dalam darah sebanyak 30%. Itulah sebabnya anda perlu mengambil Azivok sama ada 1 jam sebelum atau 2 jam selepas menggunakan ubat-ubatan, serta makan makanan.

Azithromycin tidak menjejaskan indeks kepekatan didanosin, serta karbamazepin, dan rifabutin tambahan dengan methylprednisolone dengan gabungan penggunaan ubat-ubatan ini.

Seperti yang digunakan parenterally azithromycin tidak mengubah tahap pengumpulan dalam darah cimetidine, fluconazole, midazolam, dan penambahan efavirenz dengan Indinavir dan triazolam serta bersama trimoxazole apabila digabungkan, tetapi kita tidak boleh menolak kemungkinan interaksi tersebut apabila azithromycin digunakan secara lisan.

Komponen aktif ubat ini tidak mempunyai kesan ke atas sifat farmakokinetik teofil, tetapi akibat gabungan dengan ubat makrolida yang lain, tahap kepekatan plasma teofilin dapat meningkat.

Mengambil ubat dalam kombinasi dengan cyclosporine memerlukan pengawasan yang teliti terhadap paras darah yang terakhir. Walaupun tidak ada maklumat yang azithromycin dapat mengubah kepekatan cyclosporine, ubat lain dari kategori macrolide mungkin mempunyai kesan pada penunjuk ini.

Penggunaan kombinasi azithromycin dengan digoxin memerlukan pengawasan yang teliti terhadap konsentrasi yang terakhir dalam darah, kerana kebanyakan makrolida meningkatkan penyerapan usus, akibatnya konsentrasi plasma bahan ini meningkat.

Sekiranya perlu, penggunaan gabungan dengan warfarin memerlukan pemantauan yang teliti terhadap masa prothrombin.

Kajian telah menunjukkan bahawa gabungan penggunaan antibiotik macrolide dengan terfenadine dapat memanjangkan selang QT, serta mencetuskan perkembangan aritmia. Oleh itu, sekiranya berlaku penggunaan serentak bahan-bahan ini, komplikasi yang dijelaskan di atas boleh berkembang.

Terdapat risiko menghalang CYP3A4 isoenzyme azithromycin penggunaan parenteral kerana dalam kombinasi dengan terfenadine dan cyclosporin, dan di samping itu, cisapride, alkaloid ergot dan quinidine dengan pimozide dan astemizole dan ubat-ubatan lain, yang mengambil bahagian dalam metabolisme enzim aktif. Oleh itu, dalam hal pelantikan penerimaan azithromycin oral, ia adalah perlu untuk mengambil kira risiko interaksi tersebut.

Penggunaan gabungan azithromycin dengan zidovudine tidak mengubah sifat-sifat farmakokinetik yang kedua, dan tidak mempunyai kesan ke atas proses perkumuhan beliau (dengan produk pereputan glyukuronirovannym) melalui buah pinggang. Tetapi perlu diambil kira bahawa di dalam sel-sel mononuklear (dalam saluran periferal) indeks kepekatan produk pelarut aktif - zidovudine fosforilasi - meningkat. Walaupun masih belum dapat menentukan kepentingan klinikal harta benda ini.

Penggunaan gabungan ubat macrolide dan ergotamin dengan dihydroergotamine boleh menyebabkan perkembangan kesan toksik mereka.

[12],

Syarat penyimpanan

Mengandung ubat diperlukan dalam keadaan yang biasa untuk kebanyakan ubat - tempat kering, tertutup dari cahaya, dan juga tidak dapat diakses oleh anak kecil. Suhu berada dalam lingkungan 15-30 ° C.

[13],

Jangka hayat

Azivok sesuai digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.