Zestra

Zestra adalah ubat antihistamin sistem, bahan aktif yang cetirizine.

Petunjuk Zestra

Ia ditunjukkan dalam rawatan selesema biasa, serta konjungtivitis alahan (biasa atau bermusim), dan sebagai tambahan kepada bentuk urtikaria berulang (peringkat kronik).

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet, 10 keping setiap lepuh. Dalam satu pakej mengandungi 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Zestra adalah ubat gabungan, sifatnya ditentukan oleh tindakan komponen yang membentuk komposisinya.

Cetirizine hydrochloride adalah bahan antihistamin dari generasi kedua, penghalang reseptor terpilih (H1); mempunyai tindakan yang berpanjangan. Juga mempunyai sifat antikolinergik yang lemah, tidak mempunyai interaksi dengan reseptor dopamin dan serotonergik, serta H2 dan α-adrenoreceptors.

Dinyatakan protein sintesis plasma, serta kekutuban cetirizine adalah alasan bahawa ia adalah kurang melalui halangan darah otak dan mempunyai kesan besar sedikit pada sistem saraf pusat - ini adalah apa yang membezakan ubat ini ubat antihistamin generasi 1. Ciri-ciri semulajadi adalah hasil dari lipofiliknya.

Komponen aktif bertindak pada langkah gistaminzavisimy awal manifestasi alergi, dan di samping itu, menghalang proses pembebasan histamin daripada leukosit basophilic dengan sel-sel lemak, dan mengurangkan kekerapan pergerakan sel-sel radang yang menjadi pihak kepada tindak balas alergi (melambatkan pergerakan eosinofil dan menghalang proses melepaskan dari mast sel konduktor keradangan ). Ia juga melemah kesan yang konduktor balas alahan (histamin dan PG D2), dan dengan itu menghalang pergerakan eosinofil pada orang dengan reaksi atopik. Selain mengurangkan bronchoconstriction disebabkan oleh histamine (di hadapan asma) dan menimbulkan kesan terpilih panjang pada reseptor (H1).

Ubat ini bermula 2 jam selepas digunakan dan berlangsung selama 24 jam.

Pseudoephedrine hydrochloride adalah β-agonis dengan sifat vasoconstrictor. Ia mengurangkan pembengkakan mukosa saluran pernafasan atas (terutamanya berkenaan dengan sinus hidung dan nasopharynx) semasa terapi gejala daripada penyakit daripada radang dan berjangkit-alahan dalam hal ini.

[1]

Farmakokinetik

Bahan aktif cepat diserap dari saluran pencernaan. Puncak serum puncak pada keseimbangan adalah 300 ng / ml (diperhatikan selepas 0.5-1 jam selepas digunakan). Apabila digunakan pada perut kosong, kira-kira 70% daripada bahan itu diserap. Makan tidak mempunyai kesan ke atas jumlah sedutan, tetapi melambatkan kelajuan proses ini. Kesan perubatan puncak bermula selepas 4-8 jam dan berlangsung selama 24 jam. Sekitar 93% komponen aktif disintesis dengan protein plasma.

Jumlah pengedaran adalah 0.56-0.8 l / kg (dewasa), serta 0.7 l / kg (kanak-kanak). Bahan ini sebahagiannya dimetabolisme. Dengan pengambilan ubat setiap hari 10 mg selama 10 hari, cumulasi cetirizine tidak dikesan.

Kira-kira 60% daripada dos yang dikeluarkan dalam air kencing selama 24 jam akan datang, dan kemudian dalam 4 hari akan datang, kira-kira 10% bahan dibebaskan dengan cara yang sama. Dalam kes ini, kanak-kanak dalam masa 24 jam dikeluarkan hanya 40% daripada dadah. Selama 5 hari kira-kira 10% daripada dos (termasuk di bawah nama produk pembusukan) diekskresikan dengan najis.

Separuh hayat bahan aktif adalah 7.4 jam. Dalam kes kegagalan buah pinggang dalam pesakit, penghapusan akan berlaku lebih perlahan. Dengan gangguan fungsi buah pinggang yang lemah, tempoh ini kadang-kadang meningkat sehingga 19-21 jam.

Koefisien pembersihan bahan dalam buah pinggang adalah 70 ml / minit (dengan fungsi ginjal yang sihat), jika terdapat pencabulan fungsi ringan, angka ini adalah 7 ml / min; dengan ungkapan sederhana - 1.5 ml / minit. Untuk menghapuskan komponen itu bukanlah kaedah hemodialisis yang sesuai.

Pseudoephedrine hydrochloride diserap dengan cepat melalui saluran pencernaan, bermula untuk bertindak setengah jam selepas ubat dimakan. Secara umum, tindakannya berlangsung selama 4 jam.

Metabolisme separa pseudoephedrine dilakukan melalui hati dengan bantuan N-demetilasi - ia ditukar menjadi produk aktif penguraian norpseudoephedrine.

Komponen pseudoephedrine bersama-sama dengan produk pereputannya dikumuhkan bersama dengan air kencing; kira-kira 55-75% daripada dos tunggal dipaparkan tidak berubah. Kadar perkumuhan bahan meningkat dalam kes pengoksidaan air kencing, dan apabila ia di alkali, ia berkurang.

Separuh hayat adalah 7 jam. Sebahagian kecil dari pseudoephedrine masuk ke dalam susu ibu (dalam tempoh 24 jam, kira-kira 0.5-0.7% daripada dos unit ubat yang digunakan oleh ibu itu jatuh ke dalam susu).

[2], [3],

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan di dalamnya. Bagi kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan dewasa, dos adalah 1 tablet sehari, yang perlu diambil dengan air. Tempoh kursus ditentukan oleh doktor yang merawat - ia bergantung kepada keparahan patologi, serta keadaan pesakit.

[5], [6]

Gunakan Zestra semasa kehamilan

Ubat ini dilarang diberikan kepada wanita hamil, dan juga semasa penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi komponen konstituen dadah;
• gangguan fungsi renal yang jelas (pelepasan kreatinin kurang daripada 10 10 ml / minit);
• insomnia;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal, dan juga takikardia;
• bentuk obstruktif HCM;
• IBS;
• kehadiran pesakit pheochromocytoma, hyperthyroidism atau diabetes mellitus;
• bentuk patologi hepatik yang teruk;
• fibrilasi ventrikel;
• penggunaan perencat MAO dalam tempoh sebelumnya sebelum menggunakan ubat selama 2 minggu;
• umur kurang daripada 12 tahun.

Kesan sampingan Zestra

Penggunaan dadah boleh menyebabkan reaksi buruk seperti:

• organ sistem pencernaan: penambahan berat badan, dispepsia, gangguan makan dan kelewatannya; secara tunggal membangun tiada selera makan, Vesicular, gastrik, kencing manis, dan gangguan fungsi hepatik (peningkatan dalam aktiviti enzim hati, Y-glutamyl transferase, dan phosphatase alkali; dan selain peningkatan dalam aktiviti komponen bilirubin darah). Di samping itu sekali-sekala muncul - mulut kering, dahaga, bengkak dan menukar bahasa warna, loya, kembung, sakit perut dan muntah;
• organ Dewan Negara: rasa mengantuk dan pening; kadang-kadang membangunkan sakit kepala, gegaran, migrain, dan hypersthesia gipe- dengan paresthesias, sawan, sawan dan pengsan, dan di samping itu berlebihan pencerobohan, keletihan, kekeliruan, perasaan keseronokan atau kelesuan, kemurungan, keletihan yang teruk, insomnia, dan kemunculan halusinasi;
• organ-organ sistem kardiovaskular: dystonia muncul sendirian, takikardia dan tahap tekanan darah meningkat;
• organ-organ sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• organ visual: penglihatan kabur, serta gangguan tempat tinggal dan gerakan sukarela mata;
• organ pernafasan: hidung berdarah, hidung berair dengan batuk, kekejangan bronkus, perkembangan faringitis, keradangan paru-paru, bronkitis dan dysphonia;
• organ-organ sistem kekebalan tubuh: ruam dan gatal-gatal, serta urticaria; edema, manifestasi alahan, anafilaksis dan edema Quincke diperhatikan secara bersendirian;
• struktur tulang dan otot: artritis, sakit pada otot dan sendi, kelemahan otot dan dyskinesia;
• organ-organ sistem kencing: disuria, masalah kencing, dan juga enuresis.

Kesan sampingan yang diprovokasi oleh pseudoephedrine hydrochloride:

• organ-organ sistem kardiovaskular: pembangunan brendi, steno atau tachycardia, berdebar-debar, peningkatan / penurunan tekanan darah, rupa bengkak, kegagalan jantung, arrhythmia, dan sakit dada;
• organ-organ Dewan Negara: pening kepala dan sakit kepala, keresahan, kegelisahan, pergolakan, perkembangan gegaran dan kecerdasan emosi. Di samping itu, gangguan pemikiran atau perhatian, dan gangguan neuropsychiatric (masalah dengan ingatan, kekeliruan, pembangunan pergolakan psikomotor, keadaan panik atau pencerobohan, paranoid, gangguan skizofrenia, serta kemunculan halusinasi (semua dalam komunikasi dengan pengaruh pusat pseudoephedrine), bersama-sama dengan - keadaan insomnia, gangguan tidur, kejadian sawan dan bergerak-gerak otot, hyperkinesis, perasaan euforia atau amnesia, dan di samping itu, kemurungan);
• organ-organ sistem penghadaman: peningkatan nafsu makan, sembelit, peningkatan salivasi, loya, kembung, sakit perut, muntah, kencing manis dan gangguan fungsi hati;
• organ-organ sistem urogenital: kesakitan atau kesukaran membuang air kecil (dalam hal prostat hiperplasia), dan juga yang pengekalan, pembangunan cystitis, polyuria, pielita, hematuria atau dysuria. Di samping itu, kemunculan vaginitis atau dysmenorrhea, serta penurunan libido;
• manifestasi alahan: perkembangan polieta erythema;
• organ deria: sakit mata atau pendarahan, gangguan penglihatan, tinnitus atau glaukoma, pekak, ptosis dan xerophthalmia;
• Lain-lain: penampilan menggigil, perasaan lemah, perkembangan demam, hipokalemia atau limfadenopati, serta peningkatan peluh. Manifestasi ini hilang selepas penarikan dadah.

[4]

Berlebihan

Manifestasi yang berlebihan, sebagai peraturan, berkaitan dengan kesan pada sistem saraf pusat atau disebabkan sifat antikolinergik ubat. Antaranya: rasa malu, kemunculan pening, psiko-emosi teruja, rasa kerengsaan, ketakutan, dan di samping itu, keletihan yang teruk, mengantuk atau insomnia, sakit kepala yang teruk dan keadaan pengsan. Di samping itu, terdapat kelewatan dalam pembuangan air kencing, peredaran terjejas, berpeluh. Seiring dengan ini, kekejangan, gegaran, takikardia dan gegaran anggota badan mungkin berlaku. Kekurangan selera makan, muntah-muntah, mulut kering, loya dan cirit-birit, peningkatan tekanan darah, gatal-gatal dengan ruam dan mydriasis juga mungkin.

Untuk menghilangkan tanda-tanda ini, pesakit perlu membilas perut dan terus mengambil enterosorbents.

Di samping itu, untuk menghapuskan manifestasi yang dinyatakan di atas, kaedah digunakan untuk membetulkan fungsi sistem kardiovaskular, dan juga untuk menyokong proses pernafasan luaran. Jika perlu, anticonvulsants digunakan dan catheterization pundi kencing dilakukan. Pilihan yang berkesan untuk mempercepat penghapusan pseudoephedrine adalah dialisis atau pengasidan air kencing. Tiada penawar yang spesifik.

[7]

Interaksi dengan ubat lain

Komponen aktif Zestra tidak berinteraksi dengan ubat lain (seperti cimetidine, pseudoephedrine, dan erythromycin dengan ketoconazole dan diazepam dengan azithromycin). Dalam kes penggunaan dengan banyak alkohol (kepekatan darah lebih besar daripada 0.8 ‰), penindasan fungsi CNS mungkin. Ia perlu untuk menggabungkan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang menyekat kerja sistem saraf pusat.

Penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang menghasilkan kesan ototoksik (seperti gentamicin), dapat menutupi manifestasi ototoksisitas (pening dan tinnitus).

Kemasukan serentak dengan theophylline (dos harian - 400 mg sekali) mengurangkan penunjuk pelepasan cetirizine (-16%), tetapi tidak ada perubahan dalam penyingkiran theophylline.

Dalam hal penggunaan Zestril (kerana kehadiran dalam komposisinya pseudoephedrine) yang diperlukan untuk keluar daripada agama sympathomimetics lain (seperti phenylephrine atau Naphthyzinum), tricyclics (termasuk imipramine, amitriptyline), dadah anorexigenic (mazindol dengan dezopimonom), perencat MAO (pirazidol dengan Nialamide) furazolidone dan - jika apa-apa kombinasi yang boleh secara mendadak meningkatkan tekanan darah.

Pseudoephedrine mampu melemahkan simpatolitikov tindakan (seperti oktadin dengan reserpine) dan penghalang β-adrenergic (termasuk dengan nadolol pindolol).

Dalam kes gabungan pseudoephedrine dan levodopa, serta glikosida jantung, kemungkinan timbulnya aritmia ventrikular dalam bentuk teruk meningkat.

[8],

Syarat penyimpanan

Pastikan ubat diperlukan di tempat yang ditutup dari kelembapan dan matahari, tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25  ^o  C.

[9]

Jangka hayat

Zestra sesuai digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.