Jalan raya

Zylol adalah ubat antihistamin tindakan sistemik, adalah turunan piperazine.

Petunjuk Jalan raya

Ini ditunjukkan untuk menghilangkan bentuk alergi terhadap selesema biasa (antara mereka adalah sepanjang tahun), dan dengan itu bentuk kronik urticaria idiopatik.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam tablet, 7 keping dalam 1 melepuh. Di dalam satu bungkusan mengandungi 1 atau 4 lepuh plat.

Farmakodinamik

Levocetirizine adalah R-enantiomer aktif stabil dari bahan cetirizine, dan dimasukkan ke dalam kategori antagonis daya saing selektif reseptor histamin (H1). Perkaitan dengan reseptor ini dalam levocetirizine adalah dua kali ganda dari cetirizine.

Ubat ini bertindak pada peringkat tindak balas alahan, yang bergantung kepada histamin, dan pada masa yang sama mengurangkan pergerakan eosinofil, menguatkan saluran dan menghalang pembebasan konduktor keradangan. Di samping itu, ia menghalang perkembangan, serta memudahkan gejala alahan, mempunyai ciri-ciri anti-alahan, anti-eksudatif dan anti-radang. Dalam kes ini, hampir tiada kesan antiserotoninovogo dan cholinolytic. Pada dos terapeutik, ia tidak mempunyai kesan sedatif.

Ujian ECG tidak mendedahkan tindakan levocetirizine yang bersamaan dengan selang QT.

Farmakokinetik

Farmakokinetik bahan aktif berubah secara linear. Ia bergantung kepada dos, mempunyai kebolehubahan individu yang lemah dan praktikalnya tidak berbeza dengan indeks cetirizine.

Levocetirizin diserap dengan cepat dengan menggunakan ubat-ubatan oral. Pada tahap penyerapan, makan tidak menjejaskan, tetapi pada masa yang sama menurunkan kelajuannya. Petunjuk Peak dalam plasma diperhatikan selepas 0.9 jam selepas pengambilan ubat dalam dos dadah dan sama dengan 207 / ml ng (dalam penerimaan tunggal) dan 308 ng / ml (apabila digunakan semula dadah dalam jumlah 5 mg). Nilai keseimbangan dalam serum mencapai 2 hari kemudian.

Tidak ada maklumat tentang pengedaran dadah di dalam tisu-tisu tubuh manusia, dan di luar itu pada laluan materi melalui BBB. Dalam proses pengujian haiwan, indeks tertinggi diperhatikan di dalam ginjal dengan hati, dan yang paling rendah berada di dalam sistem saraf pusat. Jumlah pengedaran adalah 0.4 l / kg, dan sintesis dengan protein plasma mencapai 90%.

Dalam proses metabolisme, kira-kira 14% komponen aktif terlibat dalam badan. Pengoksidaan, mengikat dengan taurin, dan N- bersama dengan O-dealkilasi dijalankan. Proses yang terakhir dilakukan dengan bantuan hemoprotein CYP 3A4, dan beberapa isoform hemoprotein berpartisipasi dalam proses oksidatif. Bahan aktif mempunyai kesan ke atas aktiviti gemoproteinovyh isoenzim 1A2 dan 2C9, 2C19 dan selain itu dengan 2D6 dan 2E1 apabila ZA4 dengan petunjuk yang penting ke tahap puncak selepas dos oral pada kadar penggunaan 5 mg. Oleh kerana proses metabolik mempunyai tahap yang rendah, dan kesan menindas tidak meningkat, kebarangkalian interaksi bahan aktif dengan bahan-bahan lain adalah sangat kecil.

Pengekstrakan ubat sering dilakukan dengan bantuan rembesan tubular yang aktif, dan sebagai tambahan penapisan glomerular. Separuh hayatnya adalah 7.9 + 1.9 jam, dan kadar pembersihan total adalah 0.63 ml / menit / kg. Bahan ini tidak terkumpul sepenuhnya dikeluarkan selama 96 jam. Pengekstrakan kira-kira 85.4% daripada dos ubat dilakukan dengan air kencing (bentuk tidak berubah), dan kira-kira 12.9% diekskresikan dengan najis.

Pada individu dengan gangguan fungsi buah pinggang (pelepasan eksponen <40 mL / min) faktor penyucian PM dikurangkan, dan kenaikan separuh hayat (pada pesakit hemodialisis, kadar keseluruhan dikurangkan sebanyak 80%), di mana ia adalah perlu untuk memilih dos regimen yang sesuai. Semasa prosedur standard hemodialisis (4 jam) hanya sebahagian kecil (kurang daripada 10%) komponen aktif dikumuhkan.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh diambil oleh kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun dan dewasa (dos per hari - dos tunggal 5 mg LS). Anda boleh minum pil sama ada pada perut kosong atau dengan hidangan, dibasuh dengan air. Anda tidak boleh mengunyahnya.

Bagi orang yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik, ubat boleh diresepkan hanya selepas berunding dengan doktor. Kirakan saiz dos yang diperlukan mengikut indeks KK:

• pada tahap mudah gangguan itu (pembersihan adalah 50-79 ml / minit), tablet diambil dalam dos standard - 5 mg sekali sehari;
• bentuk sederhana gangguan (pembersihan dalam 30-49 ml / minit) - 5 mg sekali sehari; setiap 2 hari;
• bentuk kemerosotan teruk (pelepasan kurang daripada 30 ml / minit) - setiap 3 hari selama 5 mg sekali sehari;
• Orang yang mempunyai tahap patologi terminal yang berada di hemodialisis (pelepasan kurang daripada 10 ml / minit) adalah sepenuhnya kontraindikasi.

Tempoh kursus terapeutik bergantung kepada keparahan patologi, jenisnya, serta kekuatan manifestasi tanda-tanda penyakit (parameter ini ditentukan oleh doktor yang menghadiri). Sekiranya hubungan singkat dengan alergen (contohnya, dengan debunga tumbuhan), ubat itu harus digunakan untuk minggu pertama. Secara purata, kursus berlangsung 3-6 minggu.

Untuk menghapuskan bentuk kronik rhinitis alergi atau urtikaria, ubat perlu diambil pada tahun pertama.

Gunakan Jalan raya semasa kehamilan

Zeolol tidak boleh diberikan kepada wanita hamil.

Bahan aktif dapat masuk ke dalam susu ibu, kerana ini, jika anda perlu menggunakan dadah dalam tempoh penyusuan, anda harus menghentikan penyusuan susu untuk seketika.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• intoleransi kepada levocetirizine, serta derivatif lain piperazine atau sebarang unsur ubat lain;
• bentuk kegagalan ginjal yang teruk, di mana terdapat CC kurang daripada 10 ml / minit;
• bentuk keturunan intoleransi galaktosa (parah), kekurangan enzim laktase (β-galactosidase) atau masalah pencernaan galaktosa dengan glukosa oleh badan;
• kanak-kanak di bawah 6 tahun.

Kesan sampingan Jalan raya

Penggunaan ubat boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• organ-organ Dewan Negara: penampilan sakit kepala, paresthesia, sawan, pening, dysgeusia atau gegaran, dan tambahan pengsan, keletihan yang teruk, rasa mengantuk dan asthenia;
• organ visual: penglihatan kabur atau gangguan visual;
• Organ CAS: rupa tachycardia atau perubahan dalam kadar jantung;
• organ-organ pernafasan: permulaan dyspnea;
• organ-organ saluran pencernaan: muntah, sakit perut, sembelit atau cirit-birit, dan dengan itu loya dan kekeringan mukosa mulut;
• organ-organ sistem pencernaan: perkembangan hepatitis;
• Tisu subkutaneus dengan kulit: ruam yang disebabkan oleh dadah (jenis stabil), edema Quincke, urticaria, dan selain ruam dan gatal-gatal yang lain;
• organ-organ ODA: perkembangan sakit otot;
• organ-organ sistem kekebalan tubuh: manifestasi hipersensitiviti, antaranya juga anafilaksis;
• organ-organ sistem kencing dan ginjal: pengekalan kencing, pembangunan disuria;
• gangguan metabolik: peningkatan selera makan;
• gangguan umum: kemunculan edemas;
• ujian makmal: perubahan nilai ujian hati, dan tambahan berat badan.

Penggunaan ubat harus dibatalkan jika ada reaksi di atas berkembang, dan kemudian berunding dengan doktor.

Berlebihan

Sebagai akibat daripada overdosis dadah, mabuk boleh terwujud sebagai rasa mengantuk. Dan pada anak-anak kadang-kadang dinyatakan dalam bentuk kegelisahan dan gairah yang kuat, yang kemudian berubah menjadi mengantuk.

Jika pesakit mempunyai tanda-tanda yang berlebihan (terutama kanak-kanak), anda mesti membatalkan penggunaan ubat itu. Kemudian, secepat mungkin, hubungi doktor, cuci perut seseorang dan berikan arang aktif. Dalam selebihnya, rawatan adalah gejala. Tiada penawar yang spesifik, dan prosedur hemodialisis tidak akan berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan penggunaan cimetidine, azithromycin dan pseudoephedrine, dan di samping itu, dengan erythromycin, diazepam, ketoconazole dan glipezidom tidak ada interaksi ubat buruk yang besar.

Dalam kombinasi dengan teofilin berkurangan pelepasan keseluruhan (-16%) (pada dos harian sebanyak 400 mg) dalam levocetirizine, tetapi sifat-sifat teofilin farmakokinetik kekal tidak berubah.

Levocetirizine tidak meningkatkan kesan minuman beralkohol, tetapi pada orang yang mempunyai kepekaan yang tinggi, apabila digabungkan dengan alkohol atau ubat-ubatan lain yang menindas fungsi sistem saraf pusat, perkembangan kesan sedemikian mungkin.

Semasa rawatan dengan Zilola, anda mesti berhenti menggunakan sedatif.

[1]

Syarat penyimpanan

Penyimpanan ubat ini tidak memerlukan keadaan tertentu dan rejim suhu. Jauhkan daripada kanak-kanak.

[2], [3]

Jangka hayat

Zeolol boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembebasan.