Imomali

Imodium adalah ubat yang mempunyai kesan menyedihkan pada fungsi peristalsis.

[1], [2]

Petunjuk Imadium

Ia ditunjukkan untuk penghapusan pelanggaran tersebut:

• rawatan gejala cirit-birit akut (untuk kanak-kanak berumur 12 tahun, serta orang dewasa);
• rawatan tanda-tanda jenis cirit-birit akut yang berlaku akibat IBS (untuk orang dewasa yang berumur 18 tahun) dengan syarat doktor menetapkan diagnosis primer.

[3], [4], [5]

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul, 6 atau 20 keping dalam plat lepuh. Di dalam bungkusan mengandungi 1 lepuh.

Imodium lingual  adalah tablet yang larut dalam rongga mulut.

Imodium Plus  adalah ubat antidiarrheal, yang boleh didapati dalam bentuk tablet chewable.

[6]

Farmakodinamik

Loperamide hydrochloride disintesis dengan endapan opiate di dinding usus. Jika tindakan itu adalah menghalang proses PG pelepasan, serta asetilkolina, sekali gus mengurangkan peristalsis translasi dan memanjangkan tempoh laluan makanan melalui saluran pencernaan, dan dengan keupayaan ini dipertingkatkan dinding usus untuk cecair sedutan.

Komponen aktif ubat meningkatkan nada sfinkter dubur, yang mengurangkan ketidaksinambungan najis bersama dengan keinginan untuk mengosongkan usus.

[7], [8]

Farmakokinetik

Sebilangan besar loperamide yang digunakan secara lisan diserap ke dalam usus, tetapi proses metabolik yang intensif semasa laluan pertama menyediakan hanya 0.3% daripada bioavailabiliti sistemik bahan tersebut.

Data ujian bahan dalam tikus berbanding dengan parameter pengedaran menunjukkan bahawa ia mempunyai pertalian kuat untuk dinding usus, terutamanya dengan sintesis seterusnya dengan ujung dalam lapisan membujur otot. Sintesis komponen dengan protein adalah 95%, terutamanya ia mengikat albumin. Maklumat preclinical menunjukkan bahawa loperamide adalah substrat daripada P-glikoprotein.

Pengekstrakan loperamide hampir semua berlaku di hati. Di sini ia terutamanya konjugasi, dan kemudian dikumuhkan bersama dengan hempedu. Proses oksidatif N-demetilasi adalah cara utama metabolisme bahan, yang dilakukan terutamanya dengan bantuan unsur-unsur CYP3A4, dan juga CYP2C8. Sejak lulus hepatik pertama pada ia sangat sengit, indeks plasma tidak berubah ubat tetap rendah.

Separuh hayat bahan pada manusia adalah kira-kira 11 jam (berkisar dalam 9-14 jam). Komponen yang tidak berubah dengan produk pembusukannya terutama dikumuhkan dengan najis.

[9], [10]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini tidak digunakan pada tahap awal terapi untuk cirit-birit yang teruk, yang disertai dengan penurunan indeks elektrolit air. Dalam kes sedemikian, kehilangan cecair disyorkan untuk diberi pampasan dengan menggunakan rawatan penggantian (kaedah oral atau parenteral).

Kapsul dimakan dengan air.

Untuk menghapuskan gejala cirit-birit akut pada kanak-kanak berumur 12 tahun dan dewasa, dos awal adalah 2 kapsul (4 mg), dan kemudian satu kapsul (2 mg) perlu diambil dengan setiap cecair cecair berikutnya. Saiz standard dos harian ialah 6-8 mg (atau 3-4 kapsul). Pada siang hari dalam rawatan cirit-birit akut, dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 12 mg ubat (iaitu, 6 kapsul).

Dalam menghapuskan gejala cirit-birit akut yang timbul akibat pembangunan IBS, dewasa (apabila menetapkan diagnosis doktor utama) dos permulaan ialah 4 mg (2 kapsul), maka ia adalah perlu untuk minum kapsul pertama pada setiap berlakunya najis cecair atau seperti yang diarahkan merawat doktor. Sehari dibenarkan minum tidak lebih daripada 6 kapsul (dos 12 mg).

Sekiranya tiada pembaikan selama 48 jam (bentuk cirit-birit akut) selepas penggunaan ubat, disyorkan untuk membatalkan ubat tersebut.

[14], [15], [16]

Gunakan Imadium semasa kehamilan

Ia dilarang menggunakan ubat ini semasa kehamilan.

Di hadapan gangguan, wanita hamil, serta wanita menyusu, harus berunding dengan doktor untuk mendapatkan rawatan yang sewajarnya.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• intoleransi yang kuat terhadap loperamide hydrochloride, dan sebagai tambahan kepada mana-mana elemen lain ubat itu;
• kanak-kanak berumur kurang daripada 12 tahun;
• dengan kehadiran bentuk disentri yang akut, yang dicirikan oleh demam tinggi, serta darah dalam najis;
• di peringkat akut kolitis ulseratif atau dengan bentuk kolitis pseudomembran, yang berkaitan dengan penggunaan antibiotik yang mempunyai pelbagai kesan;
• dengan bentuk enterocolitis bakteria yang ditimbulkan oleh mikrob dari genus Salmonella, Shigella atau Campylobacter.

Imodium tidak digalakkan untuk digunakan apabila terdapat risiko bahawa fungsi penindasan peristalsis pesakit akan mengalami komplikasi yang serius, seperti halangan usus, dan megacolon (dengan bentuk toksik penyakit).

Apabila pernafasan, sembelit atau halangan usus diperlukan, perlu segera memansuhkan penggunaan ubat-ubatan.

[11], [12], [13]

Kesan sampingan Imadium

Apabila menghilangkan bentuk cirit-birit yang akut, tindak balas buruk berikut dapat dikembangkan yang dikenal pasti semasa ujian klinikal:

• organ Dewan Negara: pembangunan sakit kepala yang teruk; lebih jarang - penampilan pening;
• organ-organ sistem pencernaan: kembung perut, loya, sembelit; kurang - rasa tidak selesa di dalam perut, sakit perut, membran mukus mulut kering, dispepsia, dan sebagai tambahan kesakitan pada abdomen atas;
• tisu dan kulit subkutaneus: rupa ruam.

Dalam menjalankan kajian posmarketing, tindak balas negatif berikut telah dikenalpasti:

• organ-organ sistem imun: tindak balas hipersensitiviti diperhatikan secara bersendirian, antaranya anafilaksis (termasuk anafilaksis), serta manifestasi anaphylactoid;
• organ Dewan Negara: ada masalah tunggal dengan penyelarasan, penindasan atau kehilangan kesedaran, rasa mengantuk atau kaku, hipertensi berkembang;
• organ visual: dalam keadaan terpencil miosis berkembang;
• organ-organ sistem pencernaan: kadang-kadang mula menyumbat usus (dalam beberapa kes walaupun dalam bentuk lumpuh), dan sebagai tambahan megacolon (kadang-kadang dalam bentuk toksik);
• tisu subkutaneus dan kulit: jarang muncul ruam bullous, urtikaria, angioedema, pruritus, dan di samping itu poliformnaya erythema, Necrolysis epidermis toksik atau Stevens-Johnson;
• sistem kencing dan ginjal: tempoh pengekalan kencing berkembang secara tunggal;
• gangguan umum: pada masa-masa tertentu keletihan yang teruk berlaku.

Berlebihan

Jika terlebih dos (ini juga boleh digunakan dos berlebihan bersyarat gangguan fungsi hati) boleh membangunkan CNS penindasan gejala - seperti ataxia, pengsan, kekejangan, penindasan fungsi pernafasan dan meningkatkan nada otot. Di samping itu, pengekalan kencing atau tanda-tanda yang serupa dengan halangan usus boleh berkembang.

Kanak-kanak mungkin mengalami sensitiviti terhadap kesan pada sistem saraf pusat.

Apabila membangunkan berlebihan, perundingan segera dengan doktor diperlukan. Apabila tanda-tanda pelanggaran muncul, ia dibenarkan menggunakan naloxone sebagai penawar. Sejak tempoh pendedahan Imodium melebihi tempoh tindakan naloxone (1-3 jam), yang terakhir boleh ditugaskan semula. Untuk mengesan kemungkinan penindasan sistem saraf pusat, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit selama sekurang-kurangnya 48 jam.

[17], [18]

Interaksi dengan ubat lain

Terdapat data mengenai interaksi dengan ubat-ubatan yang mempunyai ciri-ciri farmakologi yang sama. Kanak-kanak tidak boleh diberi ubat dengan Imodium, yang mempunyai kesan besar terhadap fungsi sistem saraf pusat.

Ujian pra-ujian menunjukkan bahawa loperamide adalah substrat daripada P-glikoprotein. Permohonan gabungan loperamide (16 mg), perencat bahan P-Glikoprotein (seperti ritonavir atau quinidine) meningkat plasma paparan loperamide dua kali / tiga kali. Kepentingan klinikal interaksi ini dalam kes penggunaan dos loperamide yang disyorkan masih tidak diketahui.

Gabungan loperamide (dos tunggal 4 mg) dengan itraconazole, dan sebagai tambahan penghalang unsur CYP3A4, serta P-glikoprotein 3-4 kali meningkatkan indeks plasma loperamide. Semasa ujian yang sama, perencat elemen CYP2C8 (gemfibrozil) meningkatkan paras ubat aktif sebanyak kira-kira separuh.

Penggunaan gabungan dengan itraconazole, serta gemfibrozil empat kali meningkatkan indeks plasma puncak loperamide, dan 13 kali AUC. Peningkatan ini tidak berkaitan dengan tindakan SSP, yang ditentukan oleh ujian psikomotor.

Dos boleh guna (16 mg) Loperamide dalam kombinasi dengan ketoconazole, perencat unsur CYP3A4, serta P-Glikoprotein membolehkan peningkatan 5 kali ganda dalam tahap loperamide plasma darah. Penunjuk ini tidak berkaitan dengan peningkatan sifat farmakodinamik, penentuan dibuat menggunakan papillomimetry.

Mengambil ubat dalam kombinasi dengan desmopressin lisan membawa kepada kenaikan indeks kedua di dalam plasma (3 kali ganda). Kemungkinan besar, ini disebabkan oleh kelembapan motilitas saluran gastrousus.

Terdapat pendapat bahawa ubat-ubatan yang mempunyai kesan ubat yang sama mampu meningkatkan sifat-sifat loperamide, tetapi ubat-ubatan yang mempercepat perjalanan makanan di dalam saluran gastrointestinal, sebaliknya, dapat melemahkan keberkesanannya.

[19],

Syarat penyimpanan

Ubat tersebut perlu disimpan dalam keadaan yang sesuai untuk ubat-ubatan, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Nilai suhu adalah maksimum 25 ° C.

[20],

Jangka hayat

Imodium boleh digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[21]