Lansoprol

Lansoprol adalah perencat "pam proton".

[1], [2]

Petunjuk Lansoprola

Tertunjuk apabila:

• bentuk bisul ulser duodenum atau ulser gastrik (juga berkaitan dengan penggunaan NSAIDs);
• pembangunan GERD;
• adenoma pankreas ulserogenik;
• penghapusan mikroorganisma Helicobacter pylori (bersama dengan penggunaan antibiotik).

[3], [4], [5]

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul 7 keping setiap lepuh (dalam pek mengandungi 2 atau 4 plat lepuh). Juga pada lepuh pertama terdapat 14 kapsul (dalam kes ini akan ada 1 atau 2 plat lepuh dalam bungkusan). Kadang-kadang lepuh terdiri daripada 4 kapsul (satu pakej akan mengandungi 1 lepuh plat).

[6], [7], [8], [9],

Farmakodinamik

Lansoprazole menindas tindakan aktif dari H  ⁺ K  ⁺ ATPase pam proton dalam sel parietal mukosa gastrik. Ini membolehkan ubat untuk menyekat proses menghasilkan asid gastrik yang berlaku pada peringkat akhir dan mengurangkan keasidannya dan jumlah dalam jus gastrik. Oleh kerana tindakan sedemikian, kesan negatif jus gastrik pada membran mukus berkurangan dengan ketara.

Kekuatan perencatan aktiviti bergantung kepada tempoh proses rawatan, serta saiz dos ubat. Walaupun dengan pengambilan tunggal 30 mg ubat, penindasan rembesan jus gastrik adalah lebih kurang 70-90%. Lansoprazole mula bertindak kira-kira 1-2 jam selepas mengambil. Kesan dos ubat akan berlangsung selama 1 hari.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetik

Penyerapan bahan berlaku di dalam usus. Indeks plasma puncak dalam sukarelawan yang mengambil 30 mg LS adalah 0.75-1.15 mg / l, dan memerlukan 1.5-2 jam untuk mencapainya. Nilai plasma dan tahap ketersediaan bio bergantung kepada ciri individu seseorang, oleh itu ia tidak berubah mengikut kadar kekerapan penggunaan dadah.

Dengan protein, ubat disintesis pada 98%.

Pengekstrakan lansoprazole berlaku dengan hempedu, serta air kencing (secara eksklusif dalam bentuk produk kerosakan - lansoprazolesulfone dengan hydroxylansoprazole). Kira-kira 21% daripada ubat dikumuhkan sehari dengan air kencing.

Half-life berlangsung 1.5 jam. Tempoh ini menjadi lebih lama pada orang yang mengalami gangguan yang teruk di hati, dan juga di kalangan pesakit tua (lebih 69 tahun). Dalam gangguan fungsi buah pinggang, penyerapan bahan aktif hampir tidak berubah.

[15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

Penggunaannya adalah melalui laluan lisan. Pada dasarnya, dos adalah 30 mg sekali sehari (sebelum makan, selama 30-40 minit). Kapsul perlu dimakan dengan membasuh dengan air (150-200 ml), tanpa mengunyah. Jika ia adalah dadah penggunaan mustahil dengan cara yang sama, adalah dibenarkan untuk mendedahkan kapsul, dan kemudian dibubarkan di dalam serbuk jus epal (sudu 1st cukup penuh), kemudian segera ditelan tanpa mengunyah dalam campuran ini. Prosedur yang sama dilakukan apabila ubat diberikan oleh tiub nasogastrik.

Mengikut tempoh kursus terapeutik, dan juga saiz dos - mereka ditentukan oleh doktor yang menghadiri, dengan mengambil kira sifat patologi, serta gambar klinikal.

Pada siang hari, anda boleh mengambil tidak lebih daripada 60 mg LS, dan untuk orang yang mempunyai gangguan dalam hati - tidak lebih daripada 30 mg. Dos boleh meningkatkan pada orang dengan adenoma pankreas ulserogenik.

Jika anda perlu mengambil dos 2 hari, anda perlu minum salah seorang dari mereka pada waktu pagi, sebelum sarapan pagi, dan yang kedua - pada waktu petang, sebelum makan malam.

Sekiranya tidak menggunakan ubat-ubatan dalam tempoh yang ditetapkan, dikehendaki minum kapsul secepat mungkin selepas tempoh ini. Tetapi jika tidak cukup masa untuk mengambil kapsul seterusnya, tidak perlu mengambil dos yang tidak dijawab.

Dengan ulser duodenal: fasa aktif patologi dirawat dengan 30 mg sekali sehari selama 0.5-1 bulan. Apabila menghapuskan ulser, dirangsang oleh penggunaan NSAIDs, dos adalah sama seperti yang ditunjukkan di atas, dan tempoh rawatan adalah 1-2 bulan.

Dalam pencegahan ulser yang telah muncul kerana penggunaan yang berpanjangan NSAID, orang dari kategori risiko (lebih 65 tahun atau yang mempunyai sejarah ulser 12 ulser duodenum atau gastritis) - dos harian 15 mg. Sekiranya tiada kesan, tambahnya hingga 30 mg.

Bentuk benih ulser gastrik: apabila menghapuskan fasa aktif, perlu minum 30 mg LS sehari hanya selama 2 bulan. Semasa terapi ulser yang timbul akibat penggunaan NSAIDs, dadah dalam dos yang sama digunakan dalam tempoh 1-2 bulan.

Apabila merawat GERD: disyorkan untuk minum 15-30 mg sehari. Dengan rawatan ini, keadaan ini bertambah dengan cepat. Dos individu juga dipertimbangkan. Sekiranya tidak ada peningkatan selepas bulan pertama menggunakan ubat dalam dos harian 30 mg, ujian tambahan diperlukan.

Dalam kes rawatan esophagitis yang teruk atau sederhana, ia dikehendaki mengambil 30 mg ubat sehari sekali pada bulan pertama. Sekiranya patologi tidak dihapuskan untuk jangka waktu tertentu, kursus ini boleh dilanjutkan selama 1 bulan lagi.

Dengan pencegahan berlakunya kelengkungan bentuk esofagitis, satu dos harian harian ialah 15-30 mg. Keberkesanan dan keselamatan rawatan penyelenggaraan pada dos tersebut dalam tempoh 12 bulan disahkan.

Pemusnahan mikrofon Helicobacter pylori: mengambil pagi dan petang (kedua-dua kali sebelum makan) 30 mg dadah. Gunakan kapsul diperlukan dalam tempoh 1-2 minggu dalam kombinasi dengan antibiotik sesuai dengan rejimen rawatan terpilih.

Adenoma pancreatic ulcerogenic: saiz dos ditentukan secara individu, dengan mengambil kira indeks pengekstrakan asid basal tidak lebih tinggi daripada 10 mmol / h. Pada permulaan rawatan, disyorkan untuk minum sekali sehari selama 60 mg sebelum makan pagi. Sekiranya pengambilan harian lebih daripada 120 mg, separuh dos perlu diambil sebelum sarapan pagi, dan bahagian kedua sebelum makan malam. Kursus berlangsung sehingga gejala penyakit hilang.

[23], [24]

Gunakan Lansoprola semasa kehamilan

Ubat ini tidak diberikan kepada wanita hamil, serta wanita menyusu. Jika ubat perlu diambil semasa menyusu, anda perlu berhenti menyusu selama tempoh rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• hipersensitiviti kepada lansoprazole atau unsur lain ubat;
• digunakan bersama dengan atazanavir;
• kehadiran tumor malignan di saluran penghadaman;
• umur kanak-kanak.

[19], [20]

Kesan sampingan Lansoprola

Semasa terapi sering maklumat tentang perkembangan cirit-birit (paling sering), serta rasa mual dan sakit perut. Sakit kepala sering diperhatikan. Antara kesan sampingan lain:

• Organ CAS: perkembangan vasodilation, angina pectoris, infark miokard, keadaan kejutan, dan juga kadar jantung dan perubahan serebrovaskular, serta peningkatan / penurunan tekanan darah;
• organ saluran penghadaman: kemunculan muntah atau sembelit, pembangunan tiada selera makan, cholelithiasis, cardiospasm, hepatitis dengan keracunan hati, serta penyakit kuning. Juga boleh membangunkan dahaga dan kekeringan mukosa kandidiasis lisan dalam saluran pencernaan (mukus), sendawa, menelan gangguan, borang stenosis esophageal, perut kembung. Kemungkinan fenomena dyspeptik, polip lambung, esophagitis, kolitis dengan gastroenteritis dan perubahan warna najis. Selain ia boleh berlaku: muntah darah, pendarahan dalam saluran gastrousus atau dalam dubur, semakin teruk atau selera makan meningkat, meningkat air liur, Vesicular, melena, glossitis pankreatitis, bentuk ulser kolitis, gangguan rasa dan tenesmus;
• proses metabolik: perkembangan hypomagnesemia;
• organ-organ sistem endokrin: kemunculan goiter, perkembangan diabetes, serta hiper atau hipoglikemia;
• limfa dan sistem hematopoietik: anemia (hemolitik sama ada sebagai aplastik bentuknya), agranulocytosis, neutropenia, trombotsito- dan leucoanthocyanin pancytopenia, dan di samping itu eosinofilia, hemolisis dan trombotik dan bentuk Thrombocytopenic Purpura;
• struktur tulang dan otot: sakit otot atau sendi, arthritis, sakit ototkeletal;
• organ-organ Dewan Negara: kemunculan amnesia, pening, halusinasi, serta perasaan ketakutan, kemurungan, sikap tidak peduli, ketakutan dan permusuhan. Di samping itu, rasa mengantuk atau insomnia berkembang, peningkatan keseronokan, vertigo, paresthesia dengan gegaran, hemiparesis, serta kekeliruan. Terdapat pengsan dan gangguan pemikiran, penurunan libido;
• organ-organ sistem pernafasan: kemunculan batuk, dyspnoea, keciciran, perkembangan selesema biasa, asma dan faringitis. Terdapat juga proses berjangkit di bahagian bawah dan bahagian atas sistem pernafasan (peradangan paru-paru dan bronkitis), pendarahan dari hidung dan ke dalam paru-paru;
• lemak subkutaneus kulit: Toxic Epidermal Necrolysis dan sindrom Stevens-Johnson, angioedema, jerawat, poliformnaya erythema, keguguran rambut, pruritic ruam, dan urtikaria, kemerahan muka, fotofobia, petechiae, Purpura, dan berpeluh;
• organ deria: rasa sakit di mata, masalah pertuturan, perkembangan ketulian atau otitis media, fuzziness visual, kecacatan dalam bidang penglihatan, gangguan selera makan, tinnitus;
• organ-organ sistem urogenital: nefritis tubulointerstitial (boleh berkembang menjadi kegagalan buah pinggang), pembentukan concretions di dalam buah pinggang, masalah kencing, albuminuria atau hematuria dengan glucosuria, pembangunan mati pucuk, emmeniopathy, sakit payudara, meningkatkan saiz payudara atau gynecomastia;
• dengan rawatan triple menggunakan clarithromycin, lansoprazole dan amoxyllicin: paling sering dalam tempoh 2 minggu terdapat cirit-birit, perubahan rasa, serta sakit kepala; dengan rawatan dua kali dengan gabungan lansoprazole dan amoksisilin: perkembangan sakit kepala, serta cirit-birit. Manifestasi sedemikian ringkas dan lulus tanpa menghentikan kursus rawatan;
• analisis data: meningkat ALP prestasi, ALT untuk AST, dan dalam globulin samping itu, kreatinin, dan γ-GTP, serta ketidakseimbangan perkadaran albumin untuk globulins. Pada masa yang sama, terdapat penurunan / peningkatan kiraan sel darah putih, eosinophilia dengan bilirubinemia dan hiperlipidemia, dan perubahan bilangan sel darah merah. Selain mengurangkan / meningkatkan elektrolit kadar dikurangkan / nilai kolesterol dipertingkatkan meningkat urea atau kalium, mengurangkan indeks hemoglobin meningkatkan lipoprotein glukokortikoid atau kepadatan rendah. Adalah mungkin untuk meningkatkan nilai-nilai gastrin, penurunan / peningkatan tahap platelet, serta keputusan ujian positif untuk darah tersembunyi. Di dalam air kencing - perkembangan hematuria, albuminuria atau glukosuria, dan sebagai tambahan berlakunya garam. Terdapat maklumat mengenai peningkatan dalam nilai enzim hepatik (di atas sempadan maksima norma 3 kali) pada akhir kursus rawatan, tetapi tanpa perkembangan penyakit kuning;
• Lain-lain: anafilaksis, manifestasi anaphylactoid, perkembangan candidiasis, asthenia, demam. Di samping itu, juga meningkatkan keletihan, bengkak, sakit di sternum, bau mulut dari mulut, perkembangan sindrom seperti influenza, proses infeksi, dan rasa lemah.

[21], [22]

Interaksi dengan ubat lain

Lansoprol sebagai perencat pam proton lain, merendahkan atazanavir (bahan membantutkan protease HIV), kuantiti yang bergantung kepada tahap keasidan perut, kerana yang ia boleh memberi kesan kepada ciri-ciri terapeutik atazanavir dan dengannya menyebabkan rintangan jangkitan relatif HIV. Kerana ini, adalah dilarang untuk menggabungkan persiapan di atas.

Lansoprazole mampu meningkatkan tahap plasma ubat yang dimetabolismakan dengan cara CYRZA4 (ubat-ubatan seperti warfarin, indomethacin, Antipyrine, phenytoin, diazepam, ibuprofen, clarithromycin, propranolol, terfenadine atau prednisolone).

Dadah yang menghalang fungsi 2S19 (seperti fluvoxamine), dengan ketara meningkatkan paras lansoprol plasma (4 kali). Oleh itu, jika mereka digabungkan, anda perlu menyesuaikan dos yang terakhir.

Induktor elemen 2S19, serta CYPZA4 (seperti ramuan wort St. John atau rifampicin) mampu mengurangkan jumlah lansoprazole di dalam plasma. Gabungan ubat-ubatan ini memerlukan pembetulan dos yang kedua.

Long Lansoprazole menghalang proses rembesan gastrik, kerana apa yang secara teori boleh menjejaskan parameter bioavailabiliti PM, yang penting untuk penyerapan pH (seperti digoxin, ketoconazole dan ester ampicillin itraconazole dan garam besi).

Penggunaan gabungan dengan digoxin dapat meningkatkan nilai plasmanya. Oleh itu, apabila menggabungkan ubat-ubatan ini akan memerlukan pemantauan berterusan digoxin dan pembetulan seterusnya dosnya (jika perlu, serta selepas permohonan lansoprazole).

Gabungan dengan antacids atau sucralfate dapat mengurangkan bioavailabiliti lansoprazole, jadi yang terakhir harus dimakan sekurang-kurangnya 1 jam selepas menggunakan ubat-ubatan ini.

Sambutan digabungkan dengan theophylline (unsur-unsur CYP1A2 dan CYRZA) sederhana meningkatkan (10%) pelepasan yang kedua, tetapi interaksi ubat yang signifikan antara dadah tidak mungkin. Walaupun untuk mempertahankan tahap teofilin dalam nilai-nilai yang berkesan dadah, kadang-kadang perlu untuk menyesuaikan dos pada peringkat awal atau setelah selesai penggunaan lansoprazole.

Lansoprazole tidak mempunyai kesan ke atas sifat farmakokinetik warfarin, serta masa prothrombinnya.

Peningkatan INR, serta PTV, boleh menyebabkan pendarahan dan, dalam kes-kes yang paling teruk, kematian.

Oleh kerana gabungan lansoprazole dengan tacrolimus, peningkatan tahap plasma yang mungkin berlaku. Khususnya, ini terpakai kepada orang yang menjalani pemindahan organ. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau nilai-nilai plasma tacrolimus pada peringkat awal rawatan, dan kemudian selepas penggunaan lansoprazole.

[25], [26], [27], [28]

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[29], [30]

Jangka hayat

Lansoprol boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[31], [32], [33]