Pantasan

Pantasan adalah ubat yang digunakan untuk menghilangkan penyakit GERD dan ulser. Inhibitor pam Proton.

Petunjuk Pantasana

Digunakan dalam pathologies berikut: ulser dalam duodenum 12, dan juga ulser perut, penyakit refluks gastroesophageal, dan di samping itu, gastrinoma dan penyakit lain yang berkembang pada latar belakang hypersecretion.

Borang pelepasan

Pembebasan ini dijalankan dalam bentuk serbuk (bahan sublimat yang digunakan dalam pembuatan penyelesaian suntikan). Dikandung dalam botol kaca dengan jumlah 40 mg. Di dalam pakej berasingan - 1 botol.

Farmakodinamik

Komponen aktif dadah adalah pantoprazol. Bahan ini menindas rembesan asid hidroklorik (khususnya memberi kesan kepada pam proton sel-sel).

Dalam medium asid (dalam sel lapisan lambung) pantoprazol ditukar menjadi bentuk aktifnya sendiri, menekan H ⁺ / K ⁺ -ATPase (peringkat terakhir pembentukan hidrogen klorida). Proses ini berlaku tanpa mengira asal rangsangan, yang merangsang pembentukannya.

Kekuatan penindasan bergantung kepada dos ubat dan mempengaruhi pelepasan jus gastrik yang dirangsang dan tidak dimantapkan. Penggunaan pantoprazole mengurangkan indeks keasidan gastrik, mengikut mana rembesan gastrin bertambah (proses ini boleh diterbalikkan).

Kerana bahan aktif disintesis dengan enzim yang jauh dari reseptor sel, ia merangsang pelepasan hidrogen klorida, tidak kira tindakan unsur-unsur lain (seperti histamin dan asetilkolina, dan gastrin).

Farmakokinetik

Jumlah pengedaran adalah 0.15 l / kg, dan indeks pekali pemurniannya adalah kira-kira 0.1 l / h / kg. Half-life adalah kira-kira 1 jam. Oleh kerana pantoprazol secara khusus bertindak di dalam sel-sel sel-sel, separuh hayatnya tidak berkorelasi dengan tempoh tindakan (penindasan proses rembesan asid).

Ciri-ciri farmakokinetik tidak berubah sama ada dalam penggunaan tunggal dan penggunaan berulang. Dalam batasan 10-80 mg, bahan tersebut mempunyai farmakokinetik linear baik untuk kegunaan lisan dan untuk pentadbiran penyelesaian IV.

Ubat ini 98% disintesis dengan protein plasma.

Metabolisme bahan itu dilakukan di dalam hati. Cara utama perkumuhan produk kerosakan adalah buah pinggang (kira-kira 80%), dan dengan najis 20% dikumuhkan. Produk utama perpecahan (baik dalam air kencing dan serum) adalah komponen dimethylpentoprazole, yang terikat untuk sulfat. Separuh hayat produk kerosakan utama (1.5 jam) hanya sedikit lebih lama daripada tempoh analog untuk pantoprazol.

Dos dan pentadbiran

Perubatan ini dibenarkan untuk digunakan secara eksklusif di bawah pengawasan doktor yang menghadiri.

Pentadbiran penyelesaian dalam / dalam kaedah harus dilakukan hanya apabila pentadbiran oral tidak mungkin. Terdapat maklumat bahawa tempoh rawatan dengan pengambilan ubat secara intravena tidak boleh melebihi 7 hari. Oleh itu, dalam pilihan terapeutik, ada peralihan dari pentadbiran ubat intravena ke penggunaan lisannya.

Reflux gastroesophageal, serta ulser gastrik dan ulser di kawasan duodenum.

Dos yang disyorkan harian ialah 40 mg (1 botol).

Penghapusan gastrinoma dan penyakit lain yang berkaitan dengan perkembangan hipersecretion.

Dengan rawatan yang berpanjangan untuk penyakit-penyakit di atas, ia dikehendaki untuk mengendalikan ubat dalam dos 80 mg sehari. Sekiranya terdapat keperluan, ia dibenarkan untuk titrate dos, mengurangkan atau meningkatkannya dengan mengambil kira jumlah asid perut yang dirembeskan. Dos harian, yang melebihi had 80 mg, diperlukan untuk dibahagikan kepada 2 aplikasi. Buat sementara waktu, anda boleh meningkatkan dos hingga 160 mg, tetapi tempoh penggunaannya hendaklah terhad semata-mata kepada tempoh yang diperlukan untuk memantau pelepasan asid secukupnya.

Sekiranya perlu untuk mengurangkan keasidan dengan cepat, kebanyakan pesakit akan mempunyai dos awal yang mencukupi 2 × 80 mg untuk mendapatkan nilai yang diperlukan (<10 meq / h) pada jam pertama.

Dalam botol serbuk, tambah larutan natrium klorida (0.9%, ambil 10 ml larutan). Kemudian ia disuntik dengan segera ke pesakit, atau disuntik dengan 100 ml larutan glukosa (5%) atau natrium klorida (0.9%), menggunakan botol kaca / plastik.

Perubatan yang dicairkan mengekalkan kestabilan sifat fizikal dan kimianya selama 12 jam selepas pembuatan (suhu 25 ° C). Mikrobiologi juga mencadangkan bahawa penggunaan penyelesaian sepatutnya berlaku sebaik sahaja pencairannya.

Jangan campurkan ubat dengan pelarut lain, selain daripada di atas.

Ubat ini diberikan secara intravena selama kira-kira 2-15 minit.

Botol ini bertujuan untuk kegunaan tunggal sahaja. Sebelum memulakan prosedur, anda perlu menyemaknya, memeriksa warna ubat, serta kehadiran sedimen. Penyelesaian yang dicairkan hendaklah jelas, dengan warna kekuningan.

Orang yang menderita gangguan dalam kerja hati (teruk) tidak boleh melebihi dos harian, iaitu separuh daripada botol 20 mg standard.

[1]

Gunakan Pantasana semasa kehamilan

Terdapat hanya data terhad mengenai penggunaan dadah pada wanita hamil. Apabila melantik dos lebih daripada 5 mg / kg, sifat embrioik didedahkan. Ia tidak diketahui sama ada terdapat risiko untuk seseorang. Ubat ini dibenarkan untuk diresepkan kepada wanita hamil hanya dalam kes-kes apabila manfaat yang mungkin untuk wanita melebihi kemungkinan kemunculan komplikasi pada janin.

Ada maklumat tentang pengambilan bahan aktif dalam susu ibu, jadi sebelum memutuskan preskripsi ubat, diperlukan untuk menilai nisbah manfaat dan risiko penggunaannya.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan: intoleransi komponen aktif ubat dan unsur-unsur tambahannya, serta derivatif benzimidazole. Di samping itu, seseorang tidak seharusnya menetapkannya kepada kanak-kanak, kerana maklumat mengenai keberkesanan dadah dan keselamatan penggunaannya dalam kumpulan pesakit ini adalah terhad.

Kesan sampingan Pantasana

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• sistem hemopoietik: thrombocyto-, leuko-, serta pancytopenia dan agranulocytosis;
• organ-organ sistem kekebalan tubuh: manifestasi hipersensitiviti, termasuk gejala anafilaksis dan anafilaksis;
• gangguan metabolik: perkembangan hiperlipidemia dengan peningkatan nilai lipid (kolesterol dengan trigliserida), dan juga hipomagnesemia dengan hipogastemia dan perubahan berat badan;
• gangguan psikiatri: halusinasi, masalah tidur dan pembangunan kekeliruan (sering berlaku pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk pelanggaran tersebut, jika ada diperhatikan semakin teruk penyakit), serta rasa kekeliruan dan kemurungan (disertai dengan komplikasi);
• organ-organ Dewan Negara: berlakunya pening atau sakit kepala, serta pencabulan persepsi rasa;
• organ visual: penglihatan kabur atau pelanggarannya;
• organ-organ saluran penghadaman: rupa sembelit atau cirit-birit, muntah, kembung perut, mual, sakit perut atau ketidakselesaan di kawasan ini, serta kekeringan mukosa mulut;
• organ hepatobiliary: peningkatan prestasi bilirubin dan enzim hati (seperti GGT dan transaminase), dan selain itu pembangunan kekurangan hepatocellular atau kegagalan dan penyakit kuning hepatosit;
• gangguan kulit: ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, pembangunan sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, angioedema, erythema poliformnoy dan photosensitivity;
• organ-organ struktur otot dan tulang: perkembangan myalgia atau arthralgia, serta patah tulang pada pergelangan, paha dan tulang belakang;
• organ-organ sistem kencing: pembangunan nefritis tubulointerstitial (pada masa akan datang boleh menjadi kegagalan buah pinggang);
• Organ-organ pembiakan: kejadian ginekomastia;
• gangguan sistemik: kemunculan edema periferal, perkembangan kelesuan, keletihan yang teruk atau asthenia, serta peningkatan suhu dan trombophlebitis di tapak pentadbiran;
• manifestasi negatif tidak diketahui (data yang ada tidak membenarkan untuk menentukan mereka): kemunculan paresthesias, hypokalemia, atau hypocalcemia (dalam kes ini, boleh membesar dengan hypomagnesemia) dan kekejangan otot (kerana elektrolit baki gangguan).

Interaksi dengan ubat lain

Pengaruh pantoprazole pada penyerapan ubat lain.

Bahan ini boleh mengganggu penyerapan ubat, tahap bioavailabiliti yang bergantung kepada nilai pH perut (contohnya, di sini adalah beberapa antifungals termasuk posaconazole, ketoconazole dan itraconazole, atau ubat-ubatan lain, misalnya, erlotinib).

Ubat yang digunakan untuk merawat HIV (misalnya, atazanavir).

Gabungan bahan dadah dengan atazanavir dan ubat-ubatan anti-HIV yang lain, kadar penyerapan yang berbeza-beza mengikut tahap pH boleh menyebabkan penurunan ketara dalam bioavailabiliti cara ini, dan di samping itu untuk mempengaruhi kecekapan mereka. Kerana ini, kombinasi dadah sedemikian dianggap tidak diingini.

Antikoagulan tindakan tidak langsung (seperti fenprokumone dengan warfarin).

Walaupun interaksi dalam kes kombinasi Pantasana dengan warfarin atau fenprocumone tidak diperhatikan, maklumat mengenai perubahan dalam nilai-nilai PSI telah diasingkan. Oleh itu, keperluan untuk melaksanakan pemantauan MSR prestasi / PT biasa pada individu yang menerima anticoagulants lisan dengan pantoprazole dan selepas dibatalkan sama ada dalam hal suatu penggunaan yang tidak teratur bahan ini.

Methotrexate.

Gabungan ubat dengan methotrexate (selalunya dalam dos yang tinggi) boleh menyebabkan peningkatan tahap serum methotrexate atau produk degradasi hidrometotreksat. Hasil daripada perubahan nilai-nilai tersebut, perkembangan ketoksikan bahan adalah mungkin. Oleh itu, orang yang menggunakan methotrexate dalam dos yang besar, serta mereka yang mengalami psoriasis atau kanser, dinasihatkan untuk membatalkan penggunaan pantoprazole untuk tempoh rawatan.

Interaksi lain.

Banyak pantoprazole pas metabolisme intrahepatic (menggunakan hemoprotein sistem enzim P450). Cara utama proses ini adalah demethylation, di mana unsur 2C19 berpartisipasi. Pendedahan dijalankan dengan penggunaan laluan metabolik lain (termasuk yang pengoksidaan dengan CYRZA4 enzim). Ujian dadah, metabolisme yang berlaku dengan cara yang sama (dengan phenprocoumon adalah diazepam, carbamazepine dengan glibenclamide dan nifedipine serta pil perancang yang mengandungi bahan ethinyl estradiol dengan levonorgestrel) menurunkan sebarang rawatan yang penting bagi interaksi.

Kajian tentang perkembangan interaksi yang mungkin telah menunjukkan bahawa bahan aktif Pantasana tidak mempengaruhi metabolisme komponen yang berubah dengan bantuan unsur-unsur berikut:

• CYP1A2 (teofilin ini dengan kafein);
• CYP2S9 (di sini termasuk naproxen dan piroxicam dengan diclofenak);
• CYP2D6 (contohnya, bahan metoprolol);
• CYP2E1 (antaranya ialah etanol).

Dadah tidak menjejaskan aktiviti p-glikoprotein, yang memastikan penyerapan digoxin.

Gabungan dengan ubat antacid tidak menyebabkan interaksi yang signifikan.

Apabila mengkaji hubungan antara pantoprazole dan antibiotik individu (contohnya, amoksisilin, serta clarithromycin dan metronidazole), tidak dapat mengenal pasti interaksi penting.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak. Had suhu tidak melebihi 25 ° C.

[4]

Jangka hayat

Pantasan sesuai digunakan dalam tempoh 2 tahun sejak pembebasan serbuk ubat.