Cetirizine

Cetirizine adalah ubat penyekat untuk reseptor histamin H1. Ia berkesan pada peringkat awal perkembangan manifestasi alergi, dan juga mengurangkan bilangan konduktor alahan yang dilepaskan. Ubat ini digunakan untuk menghilangkan pelbagai jenis alahan.

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Cetirizine

Ia digunakan untuk menghapuskan jenis-jenis patologi yang berikut:

• pollinosis;
• bentuk alahan sejuk;
• dermatitis;
• konjunktivitis;
• angioedema dan urticaria.

[5], [6]

Borang pelepasan

Pelepasan ini dilakukan dalam tablet, pada lepuh selama 10 keping. Di dalam pakej - 1-2 lepuh plat.

Cetirizine gexal

Cetirizine hexal adalah ubat antihistamin untuk kegunaan sistemik. Dihasilkan dalam bentuk penyelesaian lisan.

Cetirizine-asparapharm

Cetirizine-astropharm adalah ubat antihistamin tindakan umum, terbitan piperazine.

Cetirizine-normon

Cetirizine-norton digunakan untuk menghapuskan gejala-gejala rhinitis alergi bermusim atau bentuk kroniknya, serta bentuk sarang jenis idiopatik.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

Cetirizine adalah produk pecahan hydroxysin dalam tubuh manusia. Ia adalah antagonis terpilih yang hebat dari endapan H1 persisian. Semasa sintesis dengan reseptor, kajian in vitro tidak ada hubungan dengan ujung lain yang berbeza dari reseptor H1.

Sebagai tambahan kepada kesan antagonis pada reseptor H1, bahan tersebut mempunyai ciri-ciri anti-alergi. Dalam hal pentadbiran ubat-ubatan dalam satu dos 10 mg / dua kali sehari, ia melambatkan langkah terakhir yang melibatkan sel-sel radang (terutamanya eosinofil) dalam proses pembiakan dalam konjunktiva dan kulit orang-orang yang telah ditadbir antigen. Pada dos harian 30 mg dadah melambatkan aliran eosinofil dengan cecair lavage bronchoalveolar semasa fasa lewat bronchoconstriction yang berlaku melalui penyedutan alergen seseorang yang mengalami asma bronkial.

Juga, cetirizine melambatkan tahap akhir reaksi keradangan yang disebabkan oleh suntikan intradermal kallikrein kepada orang-orang dengan urtikaria kronik. Bersama-sama dengan ini, ia mengurangkan kekuatan lekatan molekul (elemen ICAM-1, serta VCAM-1, yang bertindak sebagai penanda yang dipicu oleh alahan keradangan).

Terdapat bukti bahawa dadah pada dos 5 dan 10 mg boleh melambatkan kemunculan kemerahan dan vesikel yang dihasilkan dari skor histamin yang berlebihan dalam kulit. Dengan penggunaan tunggal 10 mg ubat, kesannya bermula selepas 20 minit / 1 jam. Kesan penggunaannya berlangsung tidak kurang dari 24 jam dengan penerimaan tunggal.

Terdapat maklumat bahawa pada kanak-kanak 5-12 tahun tidak ada toleransi terhadap sifat antihistamin Cetirizine (penindasan proses pembangunan kemerahan dan vesikel). Setelah selesai rawatan semula dengan cetirizine, tindak balas kulit normal kepada histamine dipulihkan dalam masa 3 hari.

Orang yang mempunyai bentuk alahan rinitis dan asma bronkial yang disertakan (tahap ringan atau sederhana) penggunaan ubat-ubatan dalam jumlah 10 mg sekali sehari membantu memperbaiki keadaan kehadiran tanda-tanda rinitis, tanpa menyediakan sekurang-kesan yang sama ke atas operasi paru-paru. Data-data ini mengesahkan keselamatan penggunaan ubat-ubatan untuk asma bronkial yang sederhana atau ringan.

Terdapat bukti bahawa penggunaan dos harian yang tinggi cetirizine (60 mg) tidak mendorong pemanjangan yang signifikan dalam selang QT.

Mengambil ubat pada dos yang disyorkan meningkatkan kesihatan orang dengan rhinitis alergi sepanjang tahun atau sepanjang tahun.

[10], [11], [12],

Farmakokinetik

Tahap keseimbangan puncak bahan di dalam plasma hampir 300 ng / ml, dan pencapaian indeks ini memerlukan kira-kira 1 ± 0.5 jam. Pengumpulan bahan dalam penggunaan dadah dalam jumlah 10 mg dalam tempoh 10 hari tidak berlaku.

Jumlah penyerapan bahan tidak berkurangan dalam kes gabungan penerimaan dengan makanan, tetapi pada masa yang sama laju berkurang. Jumlah indeks bioavailabiliti adalah sama apabila menggunakan bahan dalam bentuk kapsul, larutan atau tablet. Kuantiti pengedaran yang ketara ialah 0.5 l / kg. Sintesis bahan dengan protein plasma adalah 93 ± 0.3%. Dalam kes ini, cetirizine tidak menjejaskan sintesis warfarin dengan protein darah.

Bahan ini tidak tertakluk kepada metabolisme yang meluas semasa transit hepatik pertama. Kira-kira 2/3 dos diekskresikan dalam urin tidak berubah. Separuh hayat terakhir adalah kira-kira 10 jam. Cetirizine mempunyai farmakokinetik linear apabila digunakan pada dos 5-60 mg.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

Remaja dari usia 12 tahun, serta orang dewasa, perlu mengambil ubat pada kadar 10 mg sekali sehari dengan makan malam atau dua kali sehari (pada waktu pagi dan petang) selama 5 mg. Bagi kanak-kanak 2-6 tahun, dos adalah 5 mg (atau 10 titis) sekali sehari, atau 2.5 mg (atau 5 titis) dua kali sehari (pagi dan petang).

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang perlu mengambil separuh dos standard.

[24], [25], [26], [27], [28]

Gunakan Cetirizine semasa kehamilan

Jangan ambil semasa mengandung.

Kerana hakikat bahawa Cetirizine masuk ke dalam susu ibu, ia tidak dapat diberikan semasa penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• tidak bertoleransi terhadap cetirizine, hidroksizina, dan unsur-unsur ubat lain;
• mengurangkan fungsi buah pinggang (tahap CC dalam lingkungan 30-49 ml / minit);
• kegagalan buah pinggang dalam bentuk kronik;
• kanak-kanak di bawah 6 tahun.

[19], [20]

Kesan sampingan Cetirizine

Selalunya, Cetirizine disokong dengan baik. Kesan sampingan berkembang dari semasa ke semasa dan berpanjangan. Manifestasi utama:

• tindak balas organ-organ sistem pencernaan: fenomena dyspeptik dan kekeringan mukosa mulut;
• manifestasi dari NA: sakit kepala, migrain, pening, rasa kegembiraan, mengantuk atau kelelahan;
• manifestasi alergi: ruam kulit, edema Quincke, gatal-gatal dan gatal-gatal.

[21], [22], [23]

Berlebihan

Selepas PM guna dalam jumlah 50 mg membangunkan gejala seperti perasaan berlebihan mengantuk, kebimbangan yang teruk atau cepat marah, tetapi di samping itu sembelit, mukus mulut kering dan melambatkan membuang air kecil.

Untuk menghapuskan gangguan akan memerlukan lavaj dan rawatan gastrik yang bertujuan untuk menghilangkan gejala. Tiada penawar yang spesifik. Prosedur hemodialisis akan tidak berkesan.

[29], [30]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan dengan theophylline (dalam dos harian 400 mg) menyebabkan penurunan tahap pembahagian keseluruhan cetirizine (sifat theophylline tidak berubah).

Dadah myelotoxicik meningkatkan kesan hematotoksik ubat.

[31], [32], [33], [34], [35]

Syarat penyimpanan

Cetirizine dikehendaki disimpan di tempat yang ditutup dari cahaya matahari dan penembusan kelembapan, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Keadaan suhu - tidak lebih daripada 25 º.

[36], [37], [38]

Jangka hayat

Cetirizine sesuai digunakan dalam tempoh 2 tahun sejak pembebasan tablet.

[39], [40]