Saya betul-betul

Aziklar adalah ubat anti mikroba yang digunakan secara sistematik. Ia adalah sebahagian daripada kumpulan macrolid.

Petunjuk Aziklara

Ia digunakan untuk penghapusan jangkitan, yang dipicu oleh tindakan yang sensitif terhadap mikrob clarithromycin:

• jangkitan di bahagian atas sistem pernafasan: dalam nasofaring (seperti tonsilitis dengan faringitis), serta dalam sinus paranasal;
• penyakit di bahagian bawah sistem pernafasan (seperti bentuk radang paru-paru jenis utama, bronkitis dan radang paru-paru dalam bentuk akut);
• patologi tisu lembut dan kulit (antara mereka folikulitis dengan impetigo, serta furunculosis, eritema Baker dan permukaan luka yang dijangkiti);
• jangkitan jenis odontogenik dalam bentuk akut atau kronik;
• penyakit jenis mycobacterial (tempatan atau umum), yang dicetuskan oleh tindakan Mycobacterium intracellulare atau Mycobacterium avium;
• jangkitan setempat, disebabkan oleh pendedahan kepada mycobacterium, diperkaya Mycobacterium chelonae, atau mycobacterium Kansasi;
• pemusnahan bakteria Helicobacter pylori pada individu dengan patologi 12tiperstnoy peptik dalam usus manakala menekan pemisahan memproses asid hidroklorik (tahap aktiviti clarithromycin kesan ke atas Helicobacter pylori pada pH neutral adalah lebih tinggi daripada dalam hal peningkatan tahap keasidan).

Borang pelepasan

Lepaskan dalam tablet, 10 keping setiap lepuh. Dalam bungkusan berasingan - pada plat lepuh pertama.

Farmakodinamik

Clarithromycin adalah antibiotik makrolida jenis separa sintetik. Ciri-ciri antibakteria adalah disebabkan oleh penindasan pengikatan protein kerana sintesis dengan subunit ribosomal 50S dalam mikrob sensitif bahan.

Selalunya mempunyai kesan bacteriostatic, tetapi mikroba individu juga boleh menjadi bakterisida. Ubat ini mempunyai kesan khusus yang kuat pada pelbagai anaerobes dan aerobes (kedua gram-positif dan gram-negatif). Indeks penindasan minimum untuk klaritromisin sering 2 kali lebih rendah daripada nilai yang sama untuk eritromisin.

Clarithromycin dalam kajian vitro menunjukkan keberkesanan yang tinggi berbanding dengan legionella pneumophila dan mycoplasma pneumonia. In vitro dan in vivo indeks menunjukkan kesan kuat clarithromycin pada jenis dadah mycobacteria tertentu. Di samping itu, ujian ini menunjukkan juga bahawa pseudomonads dan tekanan Enterobacteriaceae (serta Gram negatif mikroorganisma tidak menghasilkan laktosa) tahan clarithromycin.

Clarithromycin, dalam ujian in vitro, serta dalam amalan dadah, secara aktif mempengaruhi kebanyakan jenis mikrob yang diterangkan di bawah:

• Aerobes Gram-positif: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes dan listeria monocytogenes;
• Aerobak Gram-negatif: Batang Influenza, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus dan Legionella pneumophile;
• Bakteria lain: pneumonia mycoplasma dan pneumonia chlamydophile (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum dan Mycobacterium avium somplex, termasuk intracellulare Mycobacterium dan Mycobacterium avium.

Mikrob β-laktamase tidak menjejaskan sifat klaritromisin.

Kebanyakan methicillin, serta strain staphylococcal yang tahan oxacillin, tahan terhadap clarithromycin.

Clarithromycin dalam kajian vitro menunjukkan kesan aktif pada kebanyakan strain bakteria yang diterangkan di bawah ini, tetapi keberkesanan keselamatan dan ubat menggunakan ubat ini tidak ditubuhkan:

• Aerobes gram positif: streptokokus agalactia, jenis streptococci C, F, serta G, dan dari kumpulan Viridans;
• Aerobak Gram-negatif: pertusis dan tampal multicid;
• Bakteria lain: Chlamydia trachomatis;
• Anaerobes Gram-positif: kerosakan clostridium, Peptococcus niger dan propionibacteria jerawat;
• Anaerobes Gram-negatif: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochaetes: borrelia dari Burgdorfer dan treponema pucat;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Clarithromycin mempunyai ciri-ciri bakteria bertujuan strain mikrob individu: influenza bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactia, catarrhalis Moraxella, gonococcus, Helicobacter pylori dan Campylobacter.

Produk utama penyuraian bahan ialah unsur 14-hydroxyclarithromycin, yang memperlihatkan aktiviti mikrobiologi. Dalam majoriti mikroba aktiviti ini adalah sama dengan bahan induk, atau kurang dari 1-2 kali (kecuali batang influenza, yang mana kecekapan produk pembusukan adalah dua kali lebih tinggi). Ujian in vitro dan juga dalam vivo telah menunjukkan bahawa bahan induk dengan produk degradasi utamanya mempunyai sifat sinergistik atau bahan tambahan berkaitan dengan batang hemophilic (ini bergantung kepada ketegangan bakteria).

Farmakokinetik

Penyerapan clarithromycin dari saluran penghadaman (terutamanya melalui usus kecil) adalah lengkap dan cepat. Bahan ini tetap aktif ketika berinteraksi dengan jus gastrik. Penerimaan bersama makanan memperlahankan penyerapan, tetapi tidak menjejaskan tahap pengaruhnya. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 55%.

Ia terdedah kepada metabolisme hepatik dengan bantuan sistem hemoprotein P450 dengan enzim CYP3A4. Terdapat 3 kaedah asas (proses hidroksilasi dan demethilasi, serta hidrolisis) dengan pembentukan 8 produk pereputan. Sekitar 20% daripada ubat diserap selepas metabolisme, di mana 14-hydroxyclarithromycin terbentuk, yang serupa dengan bioaktiviti clarithromycin.

Clarithromycin, bersama dengan produk utamanya yang disintegrasi, diedarkan dalam kebanyakan cecair dan tisu biologi. Dalam kepekatan tinggi, ia berkumpul di dalam tonsil, mukosa hidung dan tisu paru-paru. Indeks di dalam tisu lebih tinggi daripada di dalam aliran darah, kerana bahan tersebut mempunyai nilai intraselular yang tinggi. Ubat ini mudah masuk ke makrofag dengan leukosit, dan selain di dalam mukosa perut. Tahap clarithromycin di dalam tisu gastrik dan mukosa lebih tinggi apabila digabungkan dengan omeprazole daripada semasa monoterapi.

Tahap serum puncak klaritromisin diperhatikan selepas 2-3 jam dan sama dengan 1-2 mcg / ml dalam kes menggunakan 250 mg 2 kali sehari. Apabila mengambil 500 mg LS dua kali sehari, angka ini adalah 3-4 μg / ml.

Kira-kira 80% daripada ubat disintesis dengan protein plasma. Separuh hayat dengan penggunaan 250 mg LS (2 kali sehari) adalah 2-4 jam, dan apabila anda mengambil 500 mg ubat 2 kali sehari, ia mencapai 5 jam. Separuh hayat aktif 14-hidroksimetabolit dalam masa 5-6 jam selepas mengambil ubat pada kadar 250 mg dua kali sehari.

Kira-kira 70-80% bahan dikumuhkan dengan najis, dan kira-kira 20-30% - dalam bentuk tidak berubah dengan air kencing. Peratusan terakhir mungkin meningkat jika dos meningkat.

Jika anda tidak mengurangkan dos ubat kepada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang, mereka mempunyai indeks plasma clarithromycin yang lebih tinggi.

Dos dan pentadbiran

Tablet dimakan sepenuhnya, dibasuh dengan air (mereka tidak boleh dikunyah atau digilap).

Remaja dari 12 tahun dan orang dewasa dikehendaki minum 250 mg ubat pada selang 12 jam. Sekiranya terdapat jangkitan teruk yang teruk, adalah mungkin untuk meningkatkan dos kepada 500 mg pada selang 12 jam.

Sering kali, kursus terapeutik berlangsung selama 6-14 hari. Untuk meneruskan terapi diperlukan sekurang-kurangnya selama 2 hari selepas kehilangan tanda-tanda utama patologi. Tempoh kursus ditentukan oleh doktor, secara individu, bergantung pada perjalanan penyakit.

Penghapusan proses menular odontogenik.

Biasanya dos 250 mg digunakan dengan selang 12 jam. Ambil diperlukan dalam tempoh 5 hari.

Rawatan jangkitan jenis mycobacterial.

Dos harian awal adalah pengambilan dua kali 500 mg ubat. Sekiranya dalam tempoh 3-4 minggu terapi tidak ada peningkatan dalam perjalanan penyakit, diperlukan untuk meningkatkan dos Aziklar kepada pengambilan dua kali ganda 1000 mg LS.

Apabila menghapuskan jangkitan jenis yang disebarkan, yang dipicu oleh MAK, kepada orang yang mempunyai AIDS, ia dikehendaki mengambil pil sepanjang masa manakala keberkesanan ubat-ubatan mikrobiologi dan dadah diperhatikan. Ubat ini boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antimikobakteria yang lain.

Pemusnahan bakteria Helicobacter pylori pada orang dengan patologi ulser di kawasan duodenum (pada orang dewasa):

• terapi triple - penggunaan 500 mg clarithromycin (dua kali sehari) dalam kombinasi dengan pengambilan double amoxicillin (1000 mg) dan omeprazole (20 mg sekali) dalam tempoh 7-10 hari minit;
• terapi triple - penggunaan clarithromycin (500 mg dua kali sehari), lanoprazola (dua kali menerima 30 mg setiap hari) dan amoxicillin (1000 mg dua kali pengambilan setiap hari) selama 10 hari;
• rawatan ganda - penerimaan tiga kali ganda daripada 500 mg clarithromycin, dan di samping omeprazole (dos tunggal 20 atau 40 mg LS sehari) selama 14 hari;
• rawatan dua kali - penggunaan tiga kali 500 mg clarithromycin, serta pengambilan lanoprazole (60 mg) selama 2 minggu. Ia mungkin perlu menghalang pembebasan asid hidroklorik untuk mengurangkan manifestasi ulseratif.

Clarithromycin juga boleh digunakan dalam rejim ubat berikut:

• Gabungan dengan tinidazole, serta omeprazole / lansoprazole;
• Sambutan serentak dengan metronidazole, serta lanoprazole / omeprazole;
• Gabungan dengan tetracycline, subsalicylate bismut, dan ranitidine;
• Kombinasi dengan amoksisilin, serta lansoprazol;
• Gabungan dengan bisit ranitidin dan sitrat.

Apabila digunakan pada manusia dengan darjah teruk kekurangan buah pinggang (petunjuk QC - kurang daripada 30 ml / min) yang diperlukan untuk mengurangkan separuh jumlah dos harian: 250 mg diambil sekali sehari atau 250 mg dua kali sehari (jangkitan yang teruk). Tempoh terapi dalam pesakit tersebut tidak boleh melebihi 2 minggu.

[1]

Gunakan Aziklara semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai keselamatan mengambil Aziklar semasa mengandung atau menyusu. Gunakan ubat ini hanya dibenarkan dalam situasi di mana manfaat yang mungkin untuk wanita melebihi risiko komplikasi pada janin.

Oleh kerana klaritromisin dapat menembus susu ibu, ia perlu menolak penyusuan susu untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti terhadap clarithromycin atau unsur lain ubat dan makrolida lain;
• menggabungkan dengan beberapa ubat-ubatan: cisapride, terfenadine dan astemizole dengan pimozide (gabungan ini boleh menyebabkan memanjangkan QT-selang, dan di samping berlakunya aritmia jantung, termasuk tachycardia ventrikular, fibrilasi ventrikular dan kerlipan jenis pirouette). Juga dengan alkaloid carob, antaranya ergotamine dengan dihydroergotamine (ergotoksicheskogo kesan menyebabkan pembangunan) dan statin, yang tertakluk kepada ketara CYP3A4 elemen metabolisme (bahan lovastatin atau simvastatin), kerana kombinasi yang meningkatkan kebarangkalian berlakunya myopathy (di sini juga termasuk rhabdomyolysis);
• ubat bersamaan dengan midazolam;
• sejarah aritmia ventrikel jantung (ini termasuk arrhythmia jenis pirouette), serta pemanjangan jangka masa QT;
• Kehadiran hipokalemia (pemanjangan jangka masa QT);
• kegagalan hati di peringkat teruk dan bersamaan dengan kegagalan buah pinggangnya;
• gabungan clarithromycin (serta perencat kuat unsur CYP3A4) dengan colchicine pada orang dengan kegagalan hati atau buah pinggang;
• penggunaan gabungan Aziklar dan ranolazine atau ticagrelor.

Kanak-kanak berumur kurang daripada 12 tahun dikehendaki menggunakan dadah dalam bentuk penggantungan, kerana penggunaan dadah dalam bentuk tablet dalam kumpulan umur ini belum dipelajari.

Kesan sampingan Aziklara

Selalunya dengan penggunaan Aziklar mengalami gejala-gejala seperti cirit-birit, gangguan selera, sakit perut dan muntah-muntah. Pelanggaran ini sering mempunyai ungkapan lemah. Antara kesan sampingan lain:

• proses invasif dan berjangkit: jangkitan vagina dan candidiasis dalam rongga mulut. Di samping itu, gastroenteritis, erysipelas, bentuk kolitis pseudomembranous, selulit dan erythrasma boleh berkembang;
• sistem limfa dan hematopoiesis: perkembangan thrombocyto-, leuko- dan neutropenia, serta agranulositosis, eosinofilia dan thrombocythemia;
• reaksi imun: manifestasi anaphylactic dan anaphylactoid, serta hipersensitif;
• proses metabolik: kemerosotan selera makan, perkembangan anoreksia, dan tambahan penampilan hipoglisemia pada orang yang mengambil ubat insulin atau antidiabetic;
• gangguan jiwa: rasa tidak disengajakan, kebimbangan, kegelisahan dan kekeliruan, kemunculan insomnia, kemurungan, halusinasi, psikosis dan mimpi buruk. Di samping itu, menjerit, disorientasi dan perkembangan mania adalah mungkin;
• Reaksi CNS: kehilangan kesedaran, sakit kepala, perasaan mengantuk dan pening. Dysgeusia, agesia, dyskinesia dan anosia dengan parosmia juga boleh berkembang. Paresthesias, sawan dan gegaran mungkin berlaku;
• pendengaran: masalah pendengaran, tinnitus, dan kehilangan pendengaran yang boleh diterbalikkan;
• gangguan di dalam hati: pemanjangan selang QT, peningkatan kadar jantung, extrasystole ventrikular, fibrilasi atrium dan penangkapan jantung;
• gangguan dalam kerja saluran darah: pembangunan vasodilation dan kemunculan pendarahan;
• tindak balas organ-organ pernafasan, mediastinum dan sternum: kadang-kadang terdapat pendarahan dari hidung, asma atau embolisme pulmonari berkembang;
• manifestasi saluran gastrousus: pembangunan pencernaan yg terganggu, GERD, Vesicular, esophagitis, rectalgia glossitis dan gastritis, dan sembelit samping itu, kembung perut, mukosa mulut kering, pankreas dan bentuk akut sendawa. Mungkin terdapat perubahan dalam naungan gigi dan lidah;
• gangguan dalam sistem hepatobiliary: perubahan dalam elemen hepatik - peningkatan nilai AST, GGT dan ALT, serta bilirubin. Di samping itu, perkembangan hepatitis, cholestasis (juga bentuk intrahepatic), kegagalan hati dan penyakit parenkim parenchymal;
• tisu subkutaneus dan kulit: meningkat berpeluh, ruam, gatal-gatal dan ruam jenis maculopapular dan urtikaria. Sindrom Lyell mungkin membangunkan atau sindrom Stevens-Johnson, jenis bullous dermatitis, jerawat, kulit alahan kepada jenis dadah, di mana eosinofilia diperhatikan dengan gejala biasa (PAKAIAN), dan di samping itu berdarah Vaskulitis;
• tindak balas tisu penghubung dan organ-organ ODA: kekejangan otot, dengan myopathy myalgia, rhabdomyolysis dan ketegaran otot rangka;
• reaksi organ kencing dan ginjal: perkembangan kegagalan buah pinggang atau nefritis tubulointerstitial, dan sebagai tambahan peningkatan urea atau kreatinin;
• gangguan sistemik: keadaan demam, perasaan keletihan dan kelesuan, rasa sakit pada sternum, serta menggigil dan asthenia;
• hasil ujian makmal: peningkatan LDH atau AFP, perubahan dalam kadar albumin / globulin, perpanjangan PTV, peningkatan kadar INR, kreatinin serum, dan AMK. Teduh air kencing mungkin berubah.

Terdapat maklumat mengenai perkembangan edema Quincke dan arthralgia.

Kadang-kadang, terdapat laporan kejadian uveitis - terutama pada orang yang mengambil rifabutin dalam kombinasi dengan Aziklar. Reaksi sering dapat dirawat.

Terdapat juga maklumat mengenai kejadian keracunan colchicine (dalam sesetengah kes walaupun maut) disebabkan gabungan klaritromisin dan colchicine. Khususnya, ini terpakai kepada orang tua, serta apabila diambil terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang.

Pesakit dengan gangguan imunodefisiensi.

Orang dengan AIDS atau lain-lain gangguan sistem imun, untuk mengambil ubat dalam dos yang besar dalam tempoh yang lebih lama daripada yang perlu untuk menghapuskan jenis jangkitan mycobacterial tidak selalu mungkin untuk membezakan antara kesan sampingan yang disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan, dengan manifestasi penyakit utama dan penyalahgunaan atendan itu.

Di Aziklar 500, terdapat pewarna tartrazin (elemen E 102) yang mampu mencetuskan manifestasi alahan.

Berlebihan

Sebagai akibat daripada overdosis dadah, manifestasi boleh berkembang di bahagian saluran pencernaan, dan di samping hipokalemia, sakit kepala dan hipoksemia. Satu pesakit yang mempunyai sejarah psikosis bipolar, dengan menggunakan 8 gram klaritromisin, mula mengubah keadaan mental, dan juga mengembangkan hypoxemia dengan hipokalemia dan paranoia.

Apabila membangunkan berlebihan, perlu membatalkan penggunaan ubat-ubatan.

Ubat ini tidak mempunyai penawar yang khusus. Untuk rawatan, lavage gastrik dan penggunaan arang diaktifkan digunakan. Di samping itu, terapi simptomatik yang diperlukan dijalankan untuk menyokong kerja-kerja sistem dan organ-organ penting. Kemungkinan bahawa prosedur dialisis peritoneal dan hemodialisis boleh menjejaskan indeks serum clarithromycin agak rendah. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menjalankannya.

Interaksi dengan ubat lain

Aziklar meningkatkan prestasi dalam badan ubat yang dimetabolismekan menggunakan sistem hemoprotein P450. Antara ubat-ubatan - alprazolam, rifabutin dan terfenadine dengan cisapride, tetapi selain daripada bromocriptine bahawa dengan astemizole, pimozide dengan valproate, warfarin, dan alkaloid ergot dengan geksobarbitalom dan midazolam. Di samping itu ia juga triazolam dan phenytoin, cyclosporine dengan digoxin, sildenafil dengan quinidine, dizopramid, methylprednisolone dan vinblastine dengan teofilin, tacrolimus dan zidovudine. Jika perlu, apa-apa gabungan diperlukan untuk memantau tahap darah mereka dengan teliti, dan masa untuk menyesuaikan saiz dos.

Dalam kombinasi dengan dihydroergotamine atau bahan ergotamine boleh menyebabkan iskemia pelbagai tisu (termasuk tisu di kaki dan dalam CNS) dan vasospasm.

Penggunaan gabungan dengan simvastatin, serta lovastatin dan atorvastatin boleh menyebabkan rhabdomyolysis.

Gabungan dengan kolkisin menghasilkan peningkatan dalam sifat toksik ubat ini.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil. Keadaan suhu - tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat

Aziklar boleh digunakan dalam 3 tahun sejak pembebasan dadah.