Azithro

Azitro adalah ubat antibakteria sistemik, adalah sebahagian daripada kumpulan ubat macrolid.

[1],

Petunjuk Azithro

Dalam dos 100 mg / 5 ml, serta 200 mg / 5 ml digunakan untuk menghapuskan penyakit berjangkit yang dipicu oleh bakteria yang berpotensi dengan azithromycin:

• patologi organ ENT (otitis media dengan tonsillitis atau faringitis bakteria, serta sinusitis);
• penyakit dalam sistem pernafasan (pneumonia bukan hospital, serta bronkitis jenis bakteria);
• patologi sifat berjangkit pada kulit dan di dalam tisu-tisu lembut (api luka, erythema kronik jenis terapung (awal peringkat penyakit Lyme), dan di samping itu pyoderma jenis sekunder).

Ubat dalam dos 200 mg / 5 ml digunakan untuk merawat STD (cervicitis atau urethritis jenis tidak rumit, yang dipicu oleh bakteria Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk serbuk (16.5 g bahan) dalam botol untuk membuat 20 ml penggantungan. Di dalam botol satu pek 1, yang melekatkan jarum suntikan dan penyesuai khas.

[4], [5], [6],

Farmakodinamik

Azithromycin dimasukkan dalam kategori macrolid. Adalah azalida dengan pelbagai aktiviti antimikrob. Bahan aktif disebabkan oleh perencatan proses mengikat protein sintesis mikrob oleh subunit ribosom S-50, dan selain peptida menghalang pergerakan (jika tiada kesan ke atas proses mengikat polynucleotide). Pada dasarnya, kesan bacteriostatic berkembang.

Rintangan terhadap azithromycin boleh mempunyai kedua-dua sifat semula jadi dan diperolehi. Penuh Cross-rintangan kepada pneumococci, Staphylococcus aureus (di sini termasuk dan bakteria methicillin tahan) enterococci dan β-hemolitik tahi jenis Streptococcus A berkembang antara bahan-bahan berikut: azithromycin, erythromycin dan macrolides lain dan lincomycin.

Kepekaan terhadap azithromycin dimiliki oleh mikrob seperti:

• aerob gram-negatif: Haemophilus parainfluenzae dan batang influenza, serta moraxella catarrhis;
• bakteria lain: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, pneumonia chlamydophile dan mycoplasma pneumonia, dan juga Mycobacterium avium.

Jenis bakteria secara tunggal memperoleh rintangan dadah - termasuk kiraan Gram-positif: agalactia Streptococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae dan pyogenic.

Bakteria yang mempunyai daya tahan terhadap bahan:

• Aerobes gram-positif: staphylococci epidermis dan emas yang tahan methicillin, dan sebagai tambahan fecal enterococcus;
• Aerobik Gram-negatif: Klebsiella, E. Coli, serta Pseudomonas aeruginosa;

Anaerobes Gram-negatif: sekumpulan bakteria fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Selepas penggunaan dadah, bioavailabiliti bahan tersebut mencapai kira-kira 37%. Tahap serum puncak diperhatikan 2-3 jam selepas penggunaan penggantungan.

Bahan ini diedarkan dengan cepat di dalam cecair dan tisu badan. Sempurna di dalam tisu dan organ saluran kencing, saluran pernafasan dan tisu lembut dengan kulit. Berkumpul di dalam sel-sel, akibatnya indeks dadah di dalam tisu jauh melebihi nilai plasma analog (sehingga 50 kali). Ini menunjukkan bahawa ubat ini mempunyai pertalian yang tinggi dalam tisu kerana sintesis bahan lemah dengan protein plasma.

Indeks bahan aktif di dalam organ sasaran (ini adalah tekak dengan paru-paru dan prostat) adalah lebih tinggi daripada MIC 90 untuk bahan patogen dengan dos 500 mg tunggal. Sebilangan besar azithromycin merangkap di dalam fibroblas dengan phagocyte. Yang terakhir melakukan pergerakan ubat ke tapak keradangan.

Perubatan dalam nilai-nilai bakteria yang terus kekal di tapak keradangan dalam tempoh 5-7 hari mi selepas dos terakhir digunakan, yang membolehkan untuk merawat kursus pendek - untuk 3 atau 5 hari. Separuh hayat akhir bahan ini sama dengan masa separuh hayat dari tisu, dan 2-4 hari.

Kira-kira 12% daripada ubat dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing dalam tempoh 3 hari. Kepekatan besar bahan tidak berubah diperhatikan dalam hempedu. Produk sepuluh kerosakan telah ditentukan, yang dibentuk oleh proses hidroksilasi, serta N- dan O-demetilasi, serta transformasi metabolik yang lain. Produk disintegrasi azithromisin tidak mempunyai sifat antimikrobial.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dos dan pentadbiran

Tempoh terapi dan saiz dos ditetapkan oleh doktor. Penggantungan diambil sekali sehari - 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas itu. Ini adalah perlu, kerana penggunaan secara serentak dengan makanan melanggar penyerapan bahan aktif.

Untuk meningkatkan rasa selepas menggunakan penggantungan dibenarkan minum ubat dengan jus buah mana saja. Jika anda terlepas dos, anda harus cuba mengambilnya secepat mungkin, dan semua yang berikutnya harus dimakan pada selang waktu 24 jam.

Bagi orang dewasa (azithromycin dalam bahagian 200 mg / 5 ml):

• rawatan penyakit berjangkit sistem pernafasan dan organ ENT, serta tisu lembut dengan kulit (menghapuskan jenis penghijrahan erythema kronik) - jumlah dos ubat adalah 1500 mg. Ubat itu diambil 500 mg sekali sehari untuk tempoh 3 hari;
• penghapusan STD yang dipicu oleh bakteria Chlamydia trachomatis - penggunaan tunggal 1000 mg Azitro;
• rawatan jenis penghijrahan erythema - kursus berlangsung selama 5 hari. Saiz dos keseluruhan ubat adalah 3 g. Untuk 1 hari diperlukan untuk mengambil 1 g ubat-ubatan, dan pada hari berikutnya untuk mengambil 500 mg penggantungan sekali sehari.

Oleh kerana pesakit-pesakit yang berusia lanjut boleh jatuh ke dalam kategori orang yang berisiko mengalami gangguan pengaliran jantung, rawatan perlu diambil apabila azithromycin digunakan, kerana ia boleh mencetuskan arrhythmia atau pirouette tachycardia.

Untuk kanak-kanak:

• rawatan penyakit berjangkit dalam sistem pernafasan, ENT, dan tisu lembut dengan kulit (dikecualikan jenis sahaja erythema terapung dalam bentuk kronik), - saiz jumlah dos ubat adalah 30 mg / kg dalam tempoh 3 hari dari terapi (hari dos dalam kes ini adalah 10 mg / kg);
• apabila menghapuskan jenis penghijrahan erythema - saiz dos jumlah dadah adalah 60 mg / kg selama 5 hari dari kursus terapeutik. Rawatan rawatan adalah seperti berikut: pada hari ke-1, 20 mg / kg ubat diambil, dan kemudian pada hari berikutnya diperlukan 10 mg / kg sekali sehari.

Ternyata Azitro berkesan beroperasi dalam proses menghapuskan pharyngitis daripada kanak-kanak jenis streptokokus. Pengambilan dadah sehari sekali 10 atau 20 mg / kg ditadbir setiap 3 hari. Perbandingan dos ini semasa ujian klinikal menunjukkan bahawa keberkesanan ubat mereka agak serupa, tetapi masih pemusnahan bakteria dalam kes mengambil dos harian 20 mg / kg adalah lebih penting. Tetapi selalunya, untuk mencegah sakit tekak, provokasi oleh streptococci pyogenic, dan juga jenis artritis reumatoid, membangun dalam bentuk patologi menengah, perubatan dianggap pilihan pertama penisilin.

Kanak-kanak seberat 5-15 kg (menggunakan azithromycin dalam jumlah 100 mg / 5 ml). Pada parameter berat tertentu skim khas dos yang digunakan diperlukan:

• berat 5 kg - dos harian penggantungan adalah 2.5 ml (tahap azithromycin dalam dos ini adalah 50 mg);
• berat 6 kg - dos harian adalah 3 ml (azithromycin - 60 mg);
• berat 7 kg - saiz dos harian ialah 3.5 ml (tahap azithromycin - 70 mg);
• berat 8 kg - dos harian adalah 4 ml (azithromycin - 80 mg);
• berat 9 kg - dos harian adalah 4.5 ml (tahap azithromycin - 90 mg);
• berat 10-14 kg - dos harian adalah 5 ml (kandungan bahan aktif - 100 mg).

Kanak-kanak seberat lebih daripada 15 kg (menggunakan azithromycin dalam nisbah 200 mg / 5 ml). Dengan mengambil kira berat badan kanak-kanak, skim dos yang ditawarkan:

• berat dalam lingkungan 15-24 kg - dos harian adalah 5 ml (azithromycin - 200 mg);
• berat 25-34 kg - dos harian adalah 7.5 ml (kandungan bahan aktif ialah 300 mg);
• berat badan dalam 35-44 kg - dos harian bersamaan dengan 10 ml (kandungan bahan - 400 mg);
• berat ≥45 kg - dos harian adalah 12.5 ml (tahap azithromycin - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Gunakan Azithro semasa kehamilan

Ubat ini boleh melalui halangan plasenta, tetapi ia tidak mempunyai kesan negatif pada janin. Harus diingat bahawa pengujian penggunaan ubat yang sesuai dengan teliti terhadap wanita hamil tidak dijalankan. Akibatnya, ia perlu menetapkan Azitro hanya mengandung dalam kes-kes apabila bantuan darinya untuk seorang wanita akan lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi pada janin.

Azithromycin masuk ke dalam susu ibu, yang mana ia perlu membatalkan penyusuan susu ibu untuk tempoh kursus rawatan itu sendiri, dan juga 2 hari selepas selesai.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada komponen aktif atau unsur lain ubat atau makrolida lain dan antibiotik ketumpatan;
• gangguan di hati pada tahap yang teruk;
• kerana azithromycin dalam kombinasi dengan derivatif ergot mampu menyebabkan ergotism dalam teori, adalah mustahil untuk menggabungkan ubat-ubatan ini.

[18], [19], [20], [21]

Kesan sampingan Azithro

Penerimaan penggantungan boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan seperti:

• tindak balas sistem hematopoietik: kadang-kadang membangunkan bentuk hemolisis anemia, leuko- atau thrombocytopenia, serta eosinofilia. Ujian klinikal sahaja menyatakan berlakunya neutropenia sementara dengan keterukan ringan, tetapi hubungan antara penggunaan azithromisin dan perkembangan gangguan ini tidak dapat dikesan;
• gangguan jiwa: kadang-kadang terdapat perasaan kecemasan, agresif, kegelisahan atau keseronokan, dan di samping itu terdapat halusinasi dan khayalan berkembang;
• memaparkan badan NA: dalam beberapa kes, terdapat sakit kepala, pening / gayat, paresthesia dan sebagai tambahan kepada sawan, pengsan, dysgeusia, hypoesthesia atau keletihan, rasa keletihan yang teruk, insomnia atau mengantuk. Kadang-kadang membangunkan parosmiya, anosmia, ageusia atau myasthenia gravis;
• Pelanggaran dalam kerja organ-organ visual: kadang-kadang membina gangguan penglihatan;
• manifestasi dari sisi organ auditori: kadang-kadang terdapat bunyi telinga, kelelahan atau gangguan pendengaran. Selalunya, masalah ini berlaku semasa ujian klinikal dengan menggunakan ubat yang berpanjangan dalam dos yang tinggi. Secara umum, manifestasi seperti itu dapat disembuhkan;
• Pelanggaran dalam kerja SSS: kadang-kadang terdapat takikardia atau arrhythmia (ini termasuk takikardia ventrikel). Pemanjangan jangka masa QT, perkembangan aritmia jenis pirouet, pengurangan tahap tekanan darah dan fibrilasi ventrikular dilaporkan secara berasingan;
• manifestasi saluran pencernaan: selalunya terdapat ketidakselesaan dalam perut, mual, cirit-birit dan muntah-muntah. Kurang kerap terdapat pembengkakan, najis longgar, anoreksia dan gastritis dengan dispepsia. Kadang-kadang, naungan lidah dan gigi berubah dan sembelit berkembang. Pankreatitis tunggal atau bentuk kolitis pseudomembranous diperhatikan;
• reaksi organ-organ sistem hepatobiliary: kadang-kadang terdapat kolestasis intrahepatic atau hepatitis (juga ada data mengenai perubahan patologi dalam nilai-nilai ujian fungsi hati). Single melaporkan mengenai perkembangan disfungsi hepatik dan hepatitis dalam bentuk nekrotik atau fulminant;
• Berjangkit dan parasit proses: kandidiasis jarang berlaku (bentuk lisan), penyakit faraj, bakteria dan kulat jenis jangkitan, dan selain pneumonia, gastroenteritis, sakit tekak dan rinitis dengan gangguan fungsi pernafasan;
• Manifestasi kulit: jarang gejala alahan terjadi, termasuk ruam dengan gatal-gatal. Kadang-kadang, hives berkembang, photophobia dan edema Quincke. Selain itu, terdapat juga pelbagai multivitamin erythema dan sindrom Stevens-Johnson / Lyell;
• gangguan dalam kerja sistem otot dan tulang: kadang-kadang terdapat sakit di sendi;
• tindak balas dari sistem kencing: kadang-kadang terdapat kekurangan buah pinggang yang akut, sakit ginjal, serta nefritis dysuria dan tubulointerstitial;
• gangguan kelenjar susu dan organ pembiakan: kadang-kadang terdapat perdarahan dari rahim, vaginitis dan gangguan testis;
• tindak balas umum: kadang-kadang terdapat anafilaksis, termasuk kesakitan pada sternum dan bengkak;
• Keputusan ujian makmal: selalunya penurunan bilangan bikarbonat atau limfosit, dan tambahan pula, peningkatan tahap eosinofil. Kadang-kadang urea, serta kreatinin dengan bilirubin di dalam plasma dan aktiviti AST dan unsur ALT boleh meningkat, dan indeks kalium juga berubah. Kesemua pelanggaran ini dapat diterbalikkan;
• proses mabuk dan lesi: disebabkan oleh prosedur komplikasi.

[22], [23], [24], [25]

Berlebihan

Manifestasi overdosis ubat: cirit-birit, muntah-muntah dan loya, yang mempunyai watak yang jelas, serta kehilangan pendengaran yang boleh sembuh.

Untuk merawat gangguan, lavage gastrik diperlukan, serta terapi yang bertujuan untuk mengekalkan kesihatan pesakit dan menghapuskan tanda-tanda gangguan.

[30], [31]

Interaksi dengan ubat lain

Ia memerlukan azithromycin berhati-hati digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang boleh memanjangkan QT-selang (ini adalah litium ketoconazole, dan di samping itu, quinidine dengan terfenadine dan cyclophosphamide dengan bahan haloperidol).

Dalam proses mengkaji interaksi dadah dengan antacid, tidak ada perubahan dalam bioavailabiliti azithromycin, walaupun tahap puncak bahan di dalam plasma menurun sebanyak 25%. Ia dikehendaki menggunakan azithromycin sekurang-kurangnya 1 jam sebelum menggunakan antacids atau 2 jam selepas.

Pentadbiran ubat gabungan dengan cetirizine (dos 20 mg) selama 5 hari tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik pada indeks keseimbangan, tetapi dengan ketara mengubah nilai-nilai selang QT.

Azitro kombinasi dengan alkaloid ergot atau dihydroergotamine boleh mencetuskan perkembangan kesan vasoconstrictor, diikuti oleh gangguan perfusi, menyebabkan kehilangan jari pada tangan dan kaki. Oleh itu, adalah perlu untuk mengelakkan kombinasi tersebut.

Dalam kes menggunakan cimetidine 2 jam sebelum mengambil azithromycin, parameter farmakokinetik yang terakhir tidak dijumpai untuk berubah.

Macrolida individu dapat mempengaruhi metabolisme cyclosporine. Kerana ini, dengan gabungan penggunaan dana ini, diperlukan untuk sentiasa memantau parameter siklosporin dan mengubah dos yang diterapkan sesuai dengannya.

Gabungan ubat dengan warfarin boleh meningkatkan kesan antikoagulan, dan oleh itu perlu memantau indeks PTV semasa tempoh rawatan.

Terdapat maklumat bahawa makrolida mampu mempengaruhi metabolisme usus digoxin, sehingga gabungan penggunaan ubat-ubatan ini memerlukan pemantauan teratur nilai-nilai digoxin.

Dadah tidak menjejaskan parameter farmakokinetik teofilin dalam kes penggunaan gabungan mereka. Tetapi dalam kes ini, pentadbiran theophylline serentak dengan makrolida lain menyebabkan peningkatan dalam indeks serum bahan ini.

Kemasukan zidovudine apabila jumlah harian 1000 mg dalam kombinasi dengan azithromycin (dos penggunaan boleh diguna semula 600 atau 1200 mg) tidak memberi kesan kepada parameter farmakokinetik dan perkumuhan kencing glucuronic zidovudine atau produk degradasi itu. Tetapi penggunaan azithromycin menyebabkan peningkatan tahap jenis zidovudine phosphorylated dalam sel-sel mononuklear dalam sistem darah periferal.

Gabungan Azithra dengan rifabutin tidak memberi kesan ke atas nilai-nilai ubat-ubatan ini di dalam plasma. Orang yang menggunakan ubat-ubatan ini pada masa yang sama membangunkan neutropenia, tetapi perlu diambil kira bahawa tidak mungkin untuk menyambung kejadian gangguan ini dengan penggunaan azithromycin.

Kemasukan bersama dengan cisapride dapat memanjangkan pemanjangan selang QT, dan sebagai tambahan untuk meningkatkan aritmia ventrikel atau sindrom fibrilasi. Oleh kerana itu, disarankan untuk tidak menggabungkan bahan-bahan ini.

Penggunaan gabungan dengan alfentanil atau astemizole perlu dilakukan dengan berhati-hati, kerana dalam kombinasi dengan eritromisin, terdapat peningkatan pendedahan.

Dengan penerimaan serentak dengan nelfinavir, nilai serum azithromisin meningkat. Walaupun tidak disyorkan untuk menukar dos ubat dalam kes gabungan dengan nelfinavir, pemantauan berhati-hati terhadap pembangunan kesan-kesan negatif azithromycin akan dibenarkan.

Ia perlu mengingati kemungkinan mengembangkan rintangan antara azithromycin, serta makrolida lain (contohnya erythromycin) dan clindamycin dengan lincomycin.

[32], [33], [34]

Syarat penyimpanan

Azitro mesti disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Kondisi suhu untuk serbuk tidak melebihi 30 ° C, tetapi penggantungan siap sedia boleh disimpan pada indeks tidak lebih dari 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Jangka hayat

Azitro sesuai digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembebasan ubat. Pada masa yang sama, penggantungan selesai boleh disimpan untuk tempoh tidak melebihi 5 hari.

[39], [40], [41]