Vap 20

Wap 20 mengandungi bahan alprostadil. Ia tergolong dalam kumpulan prostaglandin.

Petunjuk Vapa 20

Ia digunakan untuk menghapuskan patologi yang memusnahkan gred 3-4 jenis kronik (klasifikasi Fontaine digunakan), tidak tertakluk kepada revaskularisasi (atau jika revascularization dalam orang tersebut tidak menghasilkan hasil).

Ubat tidak disyorkan untuk menghilangkan patologi yang memusnahkan (jenis kronik) di arteri periferi pada tahap 4.

Borang pelepasan

Melepaskan dalam bentuk tumpuan untuk pembuatan infusi dalam ampul kaca 1 ml jumlah (jenis I Ph.EUR.). Di dalam pek berasingan mengandungi 5 atau 10 ampul ubat.

[1]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat alprostadil adalah vasodilator yang menggalakkan peredaran darah, melakukan proses dilatasi sphincters pra-kapiler dengan arteriol. Ubat ini memberi kesan positif kepada proses peredaran mikro, serta parameter rheologi darah.

Selepas penyerapan ke dalam kaedah, peningkatan keanjalan erythrocyte berlaku, serta menghalang pengagregatan mereka dalam indikasi vivo. Alprostadil berkesan menghalang proses pengaktifan platelet semasa tindakan in vitro. Kesan ini merangkumi sifat-sifat perubahan dalam bentuk platelet, dan sebagai tambahan kepada pengagregatan dan pengasingan komponen yang terletak di dalam butiran, serta pelepasan tromboksana (membantu proses pengagregatan). Ubat ini membantu mengurangkan pembentukan trombi arteri dalam ujian vivo pada haiwan.

Penggunaan ubat mengaktifkan proses fibrinolisis, meningkatkan nilai dalaman individunya (plasmin dengan plasminogen, dan sebagai tambahan tindakan pengaktif plasminogen di dalam tisu).

[2]

Farmakokinetik

Alprostadil adalah analog buatan PG semulajadi: E1, yang mempunyai separuh hayat yang pendek. Apabila pentadbiran lisan ubat pada dos 60 mcg, selepas 2 jam, tahap plasma puncak pada orang yang sihat adalah 6 pg / ml lebih tinggi daripada tahap plasebo maksimum (2.4 pg / ml). Separuh hayat di peringkat α kira-kira 0.2 minit (nilai dikira), dan untuk tahap β ia adalah kira-kira 8 minit. Sebagai akibat dari tahap keseimbangan ini, ubat tersebut akan mencapai agak lama selepas permulaan infusi.

Metabolisme alprostadil dijalankan di paru - sekitar 80-90% pada lulus pertama. Produk penghuraian yang utama dibentuk semasa pas 1 - 15-keto-PGE 1 dan PGE selain 0 (dipanggil 13,14-dihydro-PGE-1) dengan unsur 15-keto-PGE 0 (iaitu 13.14 -dihydro-15-keto-PGE 1) - terus mengalami perpecahan (antara lain, β-pengoksidaan dan juga pengoksidaan ω-dilakukan).

Produk reput dikeluarkan dalam urin (sebanyak 88%), dan najis (sebanyak 12%). Pengecutan penuh mengambil masa 72 jam. Daripada produk kerosakan primer, hanya unsur 15-keto-PGE-0 yang boleh ditentukan oleh pendedahan in vitro terhadap homogenat pulmonari.

Apabila menerima Alprostadil dalam jumlah 60 mikrogram, PGE 0 untuk 2 chasa mencapai tahap plasma puncak pada orang yang sihat - 11.8 pg / ml selepas plasebo langkah (bersamaan dengan 1.7 pg / ml), manakala tempoh separuh hayat adalah sama dengan kira-kira 2 minit di peringkat α, dan juga kira-kira 33 minit semasa peringkat β. Nilai maksima diperhatikan selepas 119 minit. Angka-angka berkaitan untuk unsur 15-keto-PGE 0 adalah sama dengan tahap puncak - 151 pg / ml (plasebo adalah 8 ug / ml), jangka α separuh hayat kira-kira 2 minit, dan separuh hayat jangka ß - 20 minit; puncak mencapai 106 minit.

Sintesis alprostadil dengan unsur makromolekul dalam plasma adalah 93%.

[3]

Dos dan pentadbiran

Anda perlu untuk mentadbir ubat ke dalam vena atau arteri, dalam kes ini dengan syarat doktor yang melakukan prosedur yang mempunyai pengalaman dalam bidang Angiology dan dia biasa dengan kaedah moden nilai CCC pemantauan berkala dan mempunyai peralatan yang diperlukan untuk tujuan ini. Jangan laraskan kaedah bolus secara intravena.

Dalam rawatan / dalam kaedah patologi tahap ketiga.

Terdapat skim berikut intravena rawatan perlu membubarkan kandungan 2 cawan (bersamaan dengan 40 mg dadah) dalam larutan natrium klorida (0.9%; mengambil 50-250 ml), dan kemudian bahan yang terhasil diberikan dalam tempoh 2 jam. Dos ini digunakan 2 kali sehari.

Laluan alternatif: infusi sekali sehari selama 3 jam. Masukkan 3 ampul (jumlah 60 μg alprostadil), yang dibubarkan menggunakan jumlah yang sama pelarut di atas.

Orang dengan gangguan renal beroperasi (dengan kadar kegagalan QA> 1.5 mg / dL) mula / dalam terapi perlu memperkenalkan ampoule pertama dua kali sehari (dua kali masing-masing dengan 20 ug Vap 20 ). Setiap prosedur adalah 2 jam. Memandangkan gambar klinikal umum, ia dibenarkan untuk menambah dos kepada dos standard di atas dalam tempoh 2-3 hari.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang, dan juga mereka yang termasuk dalam risiko gangguan fungsi jantung, perlu mengehadkan jumlah infusi setiap hari kepada 50-100 ml, dan pengenalan mesti dilakukan dengan bantuan alat infusi.

Rawatan pada tahap ke-3 dan ke-4 dengan pengenalan dadah ke arteri.

Di bawah ini ditunjukkan skim berikut kursus rawatan intra arteri: larut dalam larutan natrium klorida (0.9%) 1-ons ampul (20 μg bahan). Dalam kes ini, jumlah larutan siap ialah separuh ampoule ubat (dalam 25 ml larutan ini - 10 μg ubat). Infusi dilakukan dengan bantuan alat khas dalam tempoh 1-2 jam. Sekiranya toleransi dadah masih memuaskan, ia dibenarkan untuk menambah dos ke ampoule 1 (atau 20 μg bahan aktif), terutamanya jika nekrosis terdapat pada badan. Selalunya sehari memerlukan 1 infusi.

Apabila infusi dilakukan melalui kateter yang dimasukkan, dengan mengambil kira tahap keterukan penyakit dan ketahanan dadah, dos sebanyak 0.1-0.6 ng / kg / minit (kira-kira seperempat / separuh ampoule ubat) ditetapkan. Dalam kes ini, tempoh infusi menggunakan peranti adalah 12 jam.

Pada akhir 3 minggu terapi, perlu menentukan kebolehlaksanaan penggunaan ubat berikutnya. Jika tidak ada hasil, perlu membatalkan ubat. Kursus terapeutik boleh bertahan tidak melebihi 1 bulan.

[6], [7]

Gunakan Vapa 20 semasa kehamilan

Ubat ini tidak boleh diberikan kepada wanita hamil, dan jika perlu untuk menggunakannya semasa menyusu, perlu berhenti menyusu pada masa rawatan.

Wanita yang berada dalam usia reproduktif harus menggunakan kontraseptif yang berkesan semasa penggunaan ubat-ubatan untuk mengelakkan kehamilan.

Maklumat mengenai ujian praplinikal menunjukkan Wap 20 tidak menjejaskan kesuburan dalam kes penggunaannya dalam dos yang disyorkan.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran hipersensitiviti terhadap alprostadil atau unsur-unsur lain ubat;
• dengan gangguan di dalam hati: kegagalan jantung jenis decompensated (tahap ke-3 dan ke-4 mengikut klasifikasi NYHA); terapi tidak teratur untuk aritmia jantung dan kegagalan jantung; mempunyai asal aritmia yang berbeza (di antaranya juga salah satu yang menyebabkan perkembangan gangguan hemodinamik); stenosis aorta / mitral / kekurangan; patologi jantung terkawal yang tidak wajar jenis koronari; IHD dan dipindahkan dalam masa yang lepas (dalam tempoh enam bulan yang lalu) infarksi miokardium;
• kecurigaan terhadap edema pulmonari (dalam bentuk kronik atau akut), dibuat selepas pemeriksaan sinar-x atau pemeriksaan klinikal, dan sebagai tambahan, sejarah edema pulmonari atau penyusupan paru-paru;
• patologi paru-paru kronik jenis obstruktif dalam tahap yang teruk, dan sebagai tambahan kepada PE ini;
• orang yang mempunyai penyakit hati didokumenkan (juga mereka yang diperhatikan gejala kegagalan hati dalam bentuk akut - peningkatan dalam GGT atau transaminases) atau kekurangan hepatik yang teruk dalam ijazah (ini termasuk sejarah a);
• gangguan dalam kerja buah pinggang (oligoanuria);
• kehadiran kecenderungan untuk mengembangkan pendarahan (polytrauma, dan sebagai tambahan perdarahan / perut ulser patologi duodenum atau perut dalam bentuk akut);
• kehadiran dalam anamnesis untuk setengah tahun terakhir strok;
• menurunkan tekanan darah dalam bentuk yang teruk;
• kehadiran contraindications umum mengenai prosedur infusi (di antara mereka, kegagalan jantung kongestif, edema cerebral atau paru-paru, dan hiperhidri);
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

[4]

Kesan sampingan Vapa 20

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• Gangguan dari NA: pada dasarnya terdapat paresthesia hujung yang prosedurnya dilakukan, serta sakit kepala. Kadang-kadang, terdapat kekejangan serebrum dan rasa kekeliruan. Kemungkinan perkembangan psikosis atau strok dan penampilan pening;
• gangguan dalam saluran gastrousus: jarang diperhatikan penyakit gastrousus, termasuk cirit-birit, muntah dan loya, serta pecutan peristalsis usus (kesan yang dikenakan oleh Alprostadil). Kesakitan abdomen dengan pedih ulu hati, serta anoreksia, mungkin muncul;
• manifestasi organ-organ sistem kardiovaskular: dalam beberapa keadaan angina atau takikardia mungkin muncul dan penurunan tahap tekanan darah dapat diperhatikan. Kadang-kadang, aritmia berlaku, atau kegagalan jantung, yang menyebabkan edema pulmonari akut, yang boleh menyebabkan kegagalan jantung jenis umum. Sekatan dan infarksi miokardium mungkin berlaku;
• tindak balas sistem pencernaan: sesekali indeks enzim hati boleh dilanggar;
• manifestasi organ sistem pernafasan: kadang-kadang terdapat edema pulmonari. Kemunculan dyspnea;
• gangguan dalam sistem hematopoietik: kadang-kadang anemia atau leukositosis, serta trombositto- atau leukopenia;
• hasil kajian makmal: kadang-kadang terdapat peningkatan suhu atau tahap transaminase. Nilai-nilai CRP juga boleh berubah-ubah, tetapi selepas terapi mereka cepat menormalkan;
• tindak balas lapisan subkutaneus dan kulit: selalunya terdapat bengkak, kemerahan dan kilat panas;
• gangguan sistemik dan manifestasi di tapak infus: sering bengkak dan peningkatan suhu dengan bengkak di kawasan pentadbiran; Di samping itu, kemerahan urat dan perkembangan paresthesia diperhatikan. Kurang kerap, menggigil bermula dengan demam dan hiperhidrosis. Mungkin kemunculan flekbitis di tapak infusi, dan sebagai tambahan kepada trombosis dalam bidang pengenalan ke dalam kateter. Mungkin ada pendarahan setempat, perasaan sakit hati dan gangguan kepekaan membran mukus dengan kulit;
• Gangguan imun: kadang-kadang alahan menampakkan diri (peningkatan sensitiviti kulit - ruam, bengkak, hyperhidrosis, ketidakselesaan sendi dengan menggigil, dan tindak balas pyrogenik). Kadang - perkembangan tanda anaphylactoid atau anaphylactic. Anafilaksis adalah mungkin;
• gangguan dalam kerja otot dan tulang: kadang-kadang terdapat tanda-tanda gangguan pada sendi (di antara mereka sensasi nyeri). Hiperostosis yang dapat disembuhkan diamati di kawasan tulang bentuk tubular panjang (apabila menggunakan ubat selama lebih dari 1 bulan);
• yang lain: mungkin terdapat peningkatan keletihan, anuria dengan vasalgia, perasaan kelemahan umum, kegagalan buah pinggang dan keruntuhan ortostatik.

[5]

Berlebihan

Manifestasi overdosis - menurunkan tahap tekanan darah, serta takikardia jenis refleks akibat pengembangan pembuluh darah. Tanda-tanda lain yang mungkin: hyperhidrosis, muntah, keadaan sintetik jenis vasovagus, disertai dengan pucat, dan di samping itu, kegagalan jantung, loya dan iskemia miokardium. Gejala setempat boleh berlaku: kemerahan dan bengkak pada hujungnya, di mana infusi itu dilakukan, dan juga reaksi intoleransi.

Terapi harus menjadi gejala. Ubat ini tidak mempunyai penawar yang khusus. Jika, apabila dos yang dikehendaki telah diturunkan, indeks tekanan darah telah menurun atau kesakitan teruk telah bermula, perlu menurunkan infusi atau segera menghentikannya. Sekiranya berlaku penurunan tekanan darah, pertama sekali diperlukan untuk meletakkan mangsa di belakangnya, sambil mengangkat kakinya sedikit. Jika manifestasi pelanggaran tidak lulus, anda perlu menjejaki penunjuk CAS. Sekiranya perlu, pelantikan ubat sympathomimetic ditetapkan.

Interaksi dengan ubat lain

Semasa penggunaan VAP 20, potentiasi sifat-sifat ubat antihipertensi mungkin berlaku, serta ubat-ubatan antiangina dan vasodilators. Gabungan ubat-ubatan ini dengan alprostadil atau penggunaan serentak dengan ubat-ubatan vasodilasi lain memerlukan pemantauan berterusan terhadap petunjuk CAS (ini termasuk memantau tahap tekanan darah).

Adrenalin dengan norepinefrin, serta ubat simpatomimetik melemahkan kesan vasodilasi dadah.

Gabungan dengan ubat-ubatan antitrombotik (ubat-inhibitor agregasi platelet, antikoagulan dan ubat thrombolytic) boleh meningkatkan kecenderungan pendarahan. Memandangkan kesan memperlambatkan yang lemah Vap 20 relatif pengagregatan platelet in vitro dalam tanda-tanda, ia diperlukan untuk menggunakannya dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan anticoagulants.

Penggunaan gabungan dengan ubat cefatetan dan cefaferazone dengan cefamendol melemahkan kesan alprostadil.

[8], [9]

Syarat penyimpanan

Wap 20 dikehendaki disimpan di tempat yang ditutup dari cahaya, dan tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan suhu berada dalam lingkungan 2-8 ° C.

[10]

Jangka hayat

Wap 20 dibenarkan digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[11]