Vezikar

Vesicare digunakan dalam amalan urologi. Ia adalah ubat untuk rawatan kencing dan kencing pesat.

Petunjuk Vesicara

Ia digunakan dalam proses terapi gejala ketidaksinambungan kencing atau kencing yang kerap, dan sebagai tambahan untuk menghilangkan dorongan segera untuk mengosongkan urea, yang sering dijumpai pada orang dengan penyakit GMF.

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam tablet, 10 keping dalam pek pad. Di dalam satu pek ubat - plat lepuh 1 atau 3.

Farmakodinamik

Solifenacin adalah antagonis dari reseptor asetilkolin jenis kompetitif dengan kesan tertentu. Ureter tersumbat oleh endapan saraf acetylcholine parasympathetic. Bahan acetylcholine membantu mengurangkan detrusora otot licin, selain menjejaskan hujung muscarinik, yang kebanyakannya termasuk dalam subtipe MZ.

Ujian in vitro, dan dengannya dalam vivo, menunjukkan bahawa bahan solifenacin terutamanya memberi kesan tepat pada ujung yang mempunyai subtipe MZ. Di samping itu, didapati bahawa bahan itu mempunyai afinitas yang lemah atau ketiadaan lengkap dengan ujung lain, serta saluran ujian ion.

Kesan ubat ini dikaji dengan beberapa ujian buta berganda jenis yang dipantau secara klinikal dan dilakukan terhadap wanita dan lelaki dengan GMF. Kesannya telah ditunjukkan dalam minggu pertama rawatan dan stabil dalam tempoh 12 minggu berikutnya. Dalam ujian terbuka dengan tempoh permohonan yang lebih lama, didapati pendedahan Vesicare dapat dikekalkan untuk sekurang-kurangnya 12 bulan.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran ubat oral, indeks plasma puncak diperhatikan selepas 3-8 jam. Tempoh masa yang dihabiskan untuk mencapai tahap puncak tidak bergantung pada saiz dos. Nilai puncak dan nilai AUC meningkat mengikut dos dalam lingkungan 5-40 mg. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 90%. Penggunaan makanan tidak mempengaruhi nilai-nilai AUC dan kepekatan puncak bahan.

Hampir semua solifenacin (kira-kira 98%) disintesis dengan protein plasma - terutamanya dengan glikoprotein asid α1.

Kebanyakan bahan-bahan yang lulus metabolisme dalam hati terutamanya melalui ZA4 hemoprotein P450 (unsur CYP3A4). Penunjuk pelepasan sistem komponen adalah kira-kira 9.5 l / h, dan masa separuh hayat terminal ialah 45-68 jam. Dadah kegunaan dalaman dalam plasma sebagai tambahan kepada komponen aktif dikesan 1 produk farmakoaktivny pecahan (unsur 4R-gidroksisolifenatsin), dan 3 lagi aktif (unsur-unsur N-glucuronide dengan N-oksida, dan 4R-hydroxy-N-oksida bahan solifenacin).

Dengan pengambilan ubat sebanyak 10 mg (14C tagged), kira-kira 70% bahan radioaktif dijumpai di dalam air kencing, dan 23% lagi di dalam kotoran. Kira-kira 11% daripada unsur radioaktif di dalam air kencing dikeluarkan dalam bentuk bahan aktif yang tidak berubah. Lebih kurang 18% - dalam bentuk produk pereputan N-oksida, dan 9% - produk pereputan menyamar 4R-hydroxy-N-oksida, dan bersama-sama dengan ini 8% telah dikeluarkan dalam samaran produk aktif pereputan 4R-gidroksimetabolita.

Dalam selang antara penggunaan ubat dadah ubat, farmakokinetiknya tetap linear.

[4], [5]

Dos dan pentadbiran

Dos dewasa untuk sehari ialah dos tunggal 5 mg Vesicare. Sekiranya perlu, ia dibenarkan untuk meningkatkannya kepada satu dos sebanyak 10 mg sehari.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang dalam tahap yang teruk (pada tahap QC ≤30 ml / minit) dikehendaki menggunakan ubat dengan berhati-hati - untuk sehari mengambil maksimum 5 mg.

Orang dengan kegagalan hati dalam bentuk sederhana (tahap 7-9 Child-Pugh) juga perlu mengambil tidak lebih daripada 5 mg ubat per hari.

Dalam kes ubat-ubatan dengan perencat kuat hemoprotein P450 3A4 (di kalangan mereka ketoconazole serta lain CYP3A4 perencat kuat hemoprotein isoform - itraconazole dengan nelfinavir dan ritonavir) dadah Saiz maksimum dos perlu 5 mg.

Vesicare digunakan secara lisan. Tablet perlu ditelan keseluruhan, dibasuh dengan air. Penerimaan tidak bergantung kepada makan.

[9], [10], [11], [12], [13]

Gunakan Vesicara semasa kehamilan

Maklumat mengenai wanita yang hamil semasa penggunaan solifenacin, tidak. Ujian haiwan tidak menunjukkan kesan negatif langsung ke atas kesuburan, serta perkembangan janin dan proses penghantaran. Tidak ada maklumat tentang potensi risiko pelanggaran. Ia diperlukan dengan berhati-hati untuk menetapkan Vesicare hamil.

Tiada maklumat mengenai pengambilan bahan ke dalam susu ibu. Komponen aktif dan produk pembusukannya apabila diuji pada tikus diluluskan ke dalam susu dan menimbulkan kekurangan dos bergantung pada pertumbuhan pada tikus yang dilahirkan. Akibatnya, penggunaan dadah dalam penyusuan adalah dilarang.

Contraindications

Antara kontraindikasi utama:

• kehadiran kepekaan yang meningkat berkaitan dengan komponen aktif dadah atau lain-lain elemen tambahannya;
• orang ditangguhkan membuang air kecil, dan sebagai tambahan kepada pathologies gastrousus dalam darjah yang teruk (di sini termasuk jenis megacolon toksik), myasthenia gravis atau jenis penutupan glaukoma, dan juga kepada orang yang mempunyai kecenderungan untuk mendapat penyakit itu;
• tempoh penyelesaian prosedur hemodialisis;
• kegagalan hati dalam tahap yang teruk;
• Orang dengan kegagalan hati dalam bentuk sederhana atau buah pinggang dalam bentuk teruk yang dirawat dengan inhibitor hemoprotein CYP3A4 - sebagai contoh, ketoconazole.

Tiada ujian yang dilakukan mengenai keberkesanan dan keselamatan mengambil Vesicare oleh kanak-kanak, jadi tidak disyorkan untuk menetapkan kumpulan pesakit ini.

[6]

Kesan sampingan Vesicara

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan seperti:

• patologi invasif dan berjangkit: kadang-kadang membangkitkan cystitis atau jangkitan di kawasan organ kencing;
• reaksi imun: manifestasi anaphylactic boleh berlaku;
• gangguan fungsi pencernaan dan proses metabolik: mungkin terdapat hiperkalemia atau selera makan terjejas;
• penyakit mental: halusinasi tunggal muncul, serta rasa kekeliruan. Delirium boleh berkembang;
• tindak balas NS: kadang-kadang membina gangguan selera, serta rasa mengantuk. Kadang-kadang ada pening atau sakit kepala;
• Pelanggaran dalam kerja organ visual: seringkali ada kelam kabut visual. Kadang-kadang kekeringan mukosa mata dapat berkembang. Mungkin ada glaukoma;
• gangguan dalam kerja jantung: perkembangan tachycardia pirouet, fibrilasi atrial, takikardia atau palpitasi, dan pemanjangan jangka masa QT pada ECG;
• manifestasi sistem pernafasan dan mediastinum dengan sternum: terkadang kekeringan mukosa hidung berkembang. Dysphonia muncul;
• tindak balas saluran pencernaan: selalunya terdapat kekeringan mukosa mulut. Selalunya terdapat mual, sembelit, dan di samping itu terdapat sakit perut dan dispepsia. Kadangkala terdapat kekeringan di tekak dan GERD. Kadang-kadang, muntah, halangan usus, dan halangan di dalam usus besar berkembang. Mungkin ada ketidakselesaan dalam halangan dan usus halus;
• Disfungsi sistem hepatobiliari: gangguan fungsi hepatik dan perubahan dalam ujian makmal sampel hati;
• lapisan subkutaneus dan kulit: kulit kering kadang-kadang diperhatikan. Kadang ada ruam atau gatal-gatal. Terdapat sarang, erythema polyformiform atau angioedema. Kemungkinan perkembangan bentuk dermatitis exfoliative;
• gangguan dalam kerja ODA dan tisu penghubung: kelemahan otot mungkin muncul;
• gangguan dalam sistem kencing dan buah pinggang: kadang-kadang terdapat masalah dengan kencing. Kadang-kadang ada kelewatan dalam proses buang air kecil. Kemungkinan perkembangan kegagalan buah pinggang;
• gangguan sistemik: kadang-kadang terdapat peningkatan keletihan dan pembengkakan jenis periferi.

[7], [8],

Berlebihan

Suatu bahan overdose suifinate solifenacin succinate boleh menyebabkan kesan cholinolytic teruk. Dos tertinggi komponen, yang digunakan oleh satu pesakit secara tidak sengaja, adalah sama dengan 280 mg dalam tempoh 5 jam. Pada masa yang sama, perubahan dalam keadaan mentalnya berkembang, tetapi dia tidak memerlukan rawatan di hospital.

Apabila ubat itu mabuk, ia perlu menggunakan arang aktif. Prosedur lavage gastrik mungkin berguna (dengan syarat ia dilakukan sekurang-kurangnya 1 jam selepas mengambil ubat itu), tetapi tidak disyorkan untuk menggerakkan muntah.

Mengenai manifestasi holinolitik yang lain, tanda-tanda mereka dapat dihapuskan dengan cara seperti itu:

• dengan gangguan sistem yang teruk dalam sistem saraf pusat (contohnya, dengan peningkatan keseronokan atau halusinasi), dikehendaki menggunakan Carbachol ubat, dan juga fizostigmine;
• dengan kegembiraan yang kuat atau serangan kejang, benzodiazepin digunakan;
• apabila kegagalan pernafasan berlaku, prosedur pernafasan tiruan diperlukan;
• apabila membangunkan takikardia, β-blockers digunakan;
• apabila proses kencing ditunda, catheterization ditetapkan;
• Dalam kes mydriasis, titisan mata digunakan, seperti pilocarpine. Menggerakkan mangsa ke dalam bilik gelap juga boleh membantu.

Seperti keracunan dadah holinoliticheskimi lain dengan berhati-hati untuk menonton bagi orang yang telah didiagnosis dengan risiko pemanjangan QT-selang (dalam hal bradycardia atau hypokalemia, dan di samping itu apabila menggabungkan ubat-ubatan dengan cara-cara memprovokasi pemanjangan), dan juga bagi orang-orang dengan hati patologi (seperti arrhythmia, kegagalan jantung dan iskemia miokardium).

[14], [15]

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan antikolinergik yang lain, adalah mungkin untuk membangunkan tindak balas ubat-ubatan yang dinyatakan, serta kesan sampingan. Selepas berhenti menggunakan Vesicare,  ia dikehendaki mengekalkan selang (kira-kira 1 minggu) sebelum menggunakan ubat berikut untuk rawatan cholinolytic.

Kesan terapeutik solifenacin dapat dilemahkan dalam kes gabungan dengan agonis terminal acetylcholine. Bahan ini boleh merosakkan sifat-sifat ubat yang merangsang peristalsis saluran gastrointestinal (contohnya, cisapride atau metoclopramide).

Solifenacin metabolisme dijalankan dengan bantuan enzim CYP3A4. Apabila digabungkan dengan ketoconazole (200 mg sehari), yang merupakan perencat kuat unsur CYP3A4, kenaikan tahap AUC bahan itu dua kali ganda. Apabila digabungkan dengan ketoconazole dalam dos harian 400 mg, angka ini berkala tiga kali ganda. Akibatnya, saiz dos maksimum ubat dalam kes kombinasi dengan ketoconazole dan dos ubat perencat kuat lain enzim CYP3A4 adalah terhad kepada 5 mg.

Gabungan Vesicare dengan perencat kuat enzim CYP3A4 dilarang untuk orang yang mengalami kegagalan hati (tahap sederhana) atau buah pinggang (teruk).

Tidak ada maklumat mengenai kesan-kesan kajian induksi enzim pada farmakokinetik solifenacin dengan produk kerosakan, dan di samping itu, aktiviti substrat telah dipertingkatkan unsur pertalian CYP3A4 dan produk kerosakan dengan komponen penunjuk pendedahan solifenacin.

Kerana metabolisme solifenacin melalui CYP3A4 enzim, interaksi ubat boleh berlaku dengan substrat lain enzim ini, mempunyai meningkat pertalian (antara mereka diltiazem dan verapamil), dan di samping itu dengan inducers enzim CYP3A4 (di antara mereka rifampicin phenytoin dan carbamazepine).

[16], [17], [18], [19], [20],

Syarat penyimpanan

Vesicare mesti disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak muda. Tahap suhu tidak melebihi 25 ° C.

[21], [22], [23]

Jangka hayat

Vesicare dibenarkan digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.