Geert

Heerdine adalah ubat perencat pam proton.

Petunjuk Geerdina

Rabeprazole dalam bentuk lyophilizate untuk penyelesaian suntikan digunakan dalam kes ketidakupayaan untuk menggunakan bahan ini dalam bentuk lisan:

• ulser diburukkan di kawasan duodenum atau perut, disertai oleh erosions yang teruk dan pendarahan;
• terapi jangka pendek dengan GERD dengan ulser peptik dan erosions;
• untuk pencegahan aspirasi dengan jus gastrik berasid;
• dengan gastrinoma.

Borang pelepasan

Melepaskan dalam bentuk lyophilizate untuk penyelesaian suntikan, dalam botol 10 ml (dalam 20 mg rabeprazole). Dalam pek berasingan mengandungi 1 botol.

Farmakodinamik

Elemen perencat dadah H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Perencatan aktiviti enzim ini di dalam lapisan gastrik memudahkan pembekalan peringkat akhir pembentukan asid hidroklorik. Kesan ini bergantung pada saiz dos dan dapat menyebabkan penindasan pelepasan asid hidroklorik yang dirangsang dan basal (jenis rangsangan tidak penting pada masa yang sama).

Sintesis rabeprazole dilakukan dengan penyertaan pengikatan kovalen kepada pam proton sel-sel penutup. Menghadapi latar belakang proses ini, penurunan yang tidak dapat dipulihkan dalam jumlah asid yang dilepaskan berlaku. Rembesannya boleh dilakukan hanya dengan penyertaan pam proton yang baru terbentuk. Ini membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa farmakokinetik plasma rabeprazole tidak mempunyai pengaruh tegas terhadap kesan antisecretori. Masa bioaktif bahan aktif jauh lebih lama daripada separuh hayatnya. Yang lebih penting ialah separuh hayat pam proton (20-24 jam), dan tidak separuh hayat rabeprazole.

Puncak penurunan rembesan dapat berkembang apabila rabeprazole mencapai sel lapisan pada saat tepat ketika pengaktifannya terjadi. Untuk menerima kesan sedemikian, ia boleh dilakukan dalam pengambilan ubat v / dalam kaedah. Hasilnya, diaktifkan di bawah pengaruh irama circadian (bahan asetilkolina) atau selepas pengambilan makanan (bahan gastrin histamine) proton pam kemudian disintesis dengan molekul bahan aktif ubat-ubatan, sekali gus menghentikan pengeluaran asid hidroklorik.

Komponen aktif dadah dengan cepat berkumpul di dalam persekitaran berasid sel selaput gastrik, mengubahnya ke dalam bentuk yang aktif - dengan melampirkan kategori sulfamida kepadanya. Mempunyai interaksi dengan pam proton sistein.

Penggunaan ubat-ubatan dalam dos harian 20 mg dalam tempoh 2 minggu kesan ke atas shchitovidki operasi, metabolisme karbohidrat, dan di samping itu dalam petunjuk darah bahan-bahan seperti kortisol, hormon paratiroid, LH dan FSH, testosterone dengan estrogen, serta cholecystokinin, prolaktin , renin dengan glucagon dan STH dengan aldosteron dan secretin.

Farmakokinetik

Ubat ini mula bertindak 1 jam selepas suntikan, mencapai maksimum selepas 2-4 jam. Tahap pelepasan purata selepas suntikan IV dalam jumlah 20 ml ialah 283 +/- 98 ml / minit. Separuh hayat dos ini adalah kira-kira 1.02 +/- 0.63 jam. Aktiviti ekskresi perut dipulihkan 2-3 hari selepas penarikan dadah.

Indeks bioavailabiliti mutlak selepas suntikan intravena sebanyak 20 mg adalah kira-kira 100% (semua molekul bahan memasuki sel lapisan). Penunjuk ini tidak berubah selepas pengenalan berganda. Sintesis dengan protein plasma - 97%. Dengan pelbagai suntikan ubat, ciri-ciri farmakokinetik kekal linear (paras jumlah pengedaran, kelulusan dan separuh hayat tidak bergantung kepada dos).

Ia terdedah kepada metabolisme hepatik - ia berlaku dengan pembentukan seterusnya produk pembusukan utama - asid karbonik dengan thioether. Produk kerosakan lain - seperti dimetil eter dengan sulfon, serta konjugat asid mercapturik - mempunyai kepekatan yang rendah.

Separuh hayat serum adalah kira-kira 1 jam. Kira-kira 90% dos diekskresikan dalam air kencing, terutamanya dalam bentuk 2 produk pereputan: asid karboksilat dengan konjugasi asid mercaptopuric. Sebahagian kecil produk pembusukan dikumuhkan dengan najis.

Dos dan pentadbiran

Suntikan Geberdin IV dalam kaedah itu harus dilakukan hanya dalam keadaan di mana tidak mungkin untuk mengambil ubat secara lisan. Apabila menerima kemungkinan mengambil ubat itu, anda mesti membatalkannya segera dalam / dalam pengenalan.

Saiz dos yang disyorkan adalah satu aplikasi sebanyak 20 mg. Penyelesaian ini diperkenalkan secara eksklusif dalam / dalam kaedah.

Sebelum suntikan, ia perlu membubarkan lyophilizate dalam pelarut khas (5 ml). Untuk melakukan ini, anda boleh menggunakan air suntikan atau larutan natrium klorida (0.9%). Prosedur pentadbiran perlahan - kira-kira 5-15 minit.

Apabila menggunakan PM dalam bentuk infusi lyophilizate juga dibubarkan - suntikan pertama dalam air (5 ml) dan larutan yang terhasil kemudian dipindahkan ke dalam bekas dengan natrium klorida (penyelesaian 0.9%; 100 ml) atau larutan glukosa (5%; 100 ml). Sebelum permulaan infusi diperlukan untuk menjalankan penilaian visual pembubaran serbuk, untuk mengelakkan kehadiran mendapan dan menukar nada warna cecair, serta ketelusan. Ubat (dalam jumlah 100 ml) diperkenalkan dalam tempoh 15-30 minit dan digunakan selama 4 jam.

Jangan simpan penyelesaian yang tidak digunakan semasa prosedur.

Gunakan Geerdina semasa kehamilan

Tidak ada kajian mengenai keselamatan penggunaan Gerdin oleh wanita hamil, akibatnya dilarang untuk menerapkannya dalam tempoh ini.

Tiada maklumat mengenai penembusan bahan aktif ke dalam susu ibu. Oleh itu, tidak ada ujian yang sepadan, oleh itu, ubat tidak ditetapkan untuk penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap rabeprazole, serta benzimidazole yang digantikan atau unsur-unsur ubat lain;
• ia dilarang untuk bergabung dengan atazanavir;
• kerana terdapat pengalaman yang tidak mencukupi untuk menggunakan ubat pada kanak-kanak, ia adalah kontraindikasi dalam kategori umur ini.

Kesan sampingan Geerdina

Ubat sering menyebabkan kesan sampingan yang ringan dan lemah, yang cepat hilang:

• penyakit invasif dan berjangkit: kemunculan proses berjangkit atau perkembangan pneumonia jenis interstitial;
• limfa reaksi dan aliran darah sistem: pembangunan neutrofil, pantsito-, trombotsito-, leukopenia, lymphopenia dan erythropenia, dan selain itu leukocytosis, anemia (hemolitik dimasukkan di sini bentuk) dan agranulocytosis;
• gangguan imun: membran mukus mulut kering, ruam, manifestasi hipersensitiviti (termasuk kejutan), tanda-tanda anaphylactoid, bengkak wajah, urticaria, dyspnea dan menurunkan tekanan darah. Juga wujud manifestasi alergi dalam bentuk akut, yang biasanya berlaku selepas penarikan dadah;
• gangguan proses metabolik: perkembangan hyponatremia atau hypomagnesemia, serta anoreksia;
• reaksi jiwa: sensasi kegembiraan, mengantuk, kekeliruan dan kegelisahan, dan tambahan insomnia, kecelaruan, kemurungan dan keadaan koma;
• manifestasi dari NA: pening, asthenia, rasa kekeliruan, sakit kepala, perasaan kelemahan pada anggota badan dan kebas, serta hipodesi, gangguan ucapan dan kelemahan kekuatan mampatan;
• gangguan pada bahagian organ-organ visual: masalah dengan visi dan peningkatan IOP;
• gangguan fungsi vaskular: peningkatan tekanan, kemunculan edemas periferal dan palpitation;
• reaksi sistem pernafasan: bronkitis dan faringitis dengan glossitis dan sinusitis, dan sebagai tambahan hidung berair dengan batuk, kekejangan bronkial dan edema Quincke;
• gangguan dalam saluran pencernaan: kemunculan mual, sembelit, sakit perut, kembung, muntah, cirit-birit, ereksi dan dysspepsia. Di samping itu, mulut mukosa kering dan ruam di mulut, stomatitis, candidiasis, gastritis, esophagitis dengan enteritis, pedih ulu hati dan cheilosis. Terdapat perasaan berat dan kesesakan perut, gangguan selera dan buasir;
• masalah hati, serta sistem GVP: pembangunan hepatitis (bentuk fulminant itu), penyakit kuning dan hati encephalopathy (jarang ia berlaku pada orang dengan sirosis hati), selain fungsi hati gangguan;
• manifestasi dari subcutis dan kulit: erythema (juga poliformnogo jenis), ruam, gatal-gatal, PETN dan Stevens-Johnson syndrome dan hiperhidrosis, manifestasi akut alahan dan reaksi bullous bersama;
• struktur otot dan tulang: perkembangan rhabdomyolysis, arthralgia atau myalgia, serta kekejangan kaki, sakit belakang atau kesakitan tidak spesifik;
• gangguan fungsi organ-organ kencing dan ginjal: nefritis tubulointerstitial, penyakit berjangkit saluran kencing dan kegagalan buah pinggang dalam bentuk akut;
• Pelanggaran dalam kerja organ pembiakan: terdapat peningkatan dalam ereksi dan ginekomastia;
• dan manifestasi tempatan gangguan sistemik: penampilan tulang dada kesakitan dan sakit belakang, rasa lemah, kelesuan, demam, dahaga dan panas, dan dengan itu, keletihan, ruam, demam, dan sindrom selesema, alopecia, dan tindak balas di tempat suntikan;
• data makmal: peningkatan AST dan ALT parameter (enzim hati), GGT, bilirubin dan jumlah kolesterol, dan penambahan phosphatase alkali, trigliserida, CPK, BUN TSH dan urik asid. Di samping itu, terdapat hyperammonemia, proteinuria, dan dengan itu peningkatan berat badan dan tahap glukosa dalam air kencing.

Interaksi dengan ubat lain

Rabeprazole dimetabolisme oleh sistem enzim hati CYP-450 - unsur-unsur seperti CYP2C19, dan CYP3A4. Bahan ini tidak mempunyai interaksi yang berkaitan dengan dadah atau farmakokinetik dengan phenytoin, diazepam, warfarin, atau theofylline (semuanya dimetabolisme dengan sistem CYP-450).

Interaksi yang ditimbulkan oleh penindasan proses rembesan asid gastrik.

Sodium Rabeprazole menyumbang kepada pengurangan asid hidroklorik yang berpanjangan dan berkuasa. Oleh kerana itu, bahan tersebut dapat berinteraksi dengan narkoba, penyerapan yang bergantung pada tingkat pH perut. Apabila gabungan Geerdin dengan itraconazole atau ketoconazole, nilai plasma yang terakhir dapat berkurang, dan apabila digabungkan dengan digoxin, peningkatan dalam yang terakhir diperhatikan. Oleh itu, mereka yang menggabungkan ubat di atas dengan rabeprazole memerlukan pemantauan berterusan semasa rawatan - untuk menyesuaikan dos dalam masa.

Gabungan atazanavir (300 mg) / ritonavir (dalam 100 mg) bahan omeprazole (single use of 40 mg setiap hari) atau atazanavir (400 mg) dari persiapan lansoprazole (single menerima 60 mg per hari) ketara mengurangkan tahap atazanavir AUC. Penyerapan komponen ini bergantung pada nilai pH. Hasil yang sama boleh dijangkakan dengan ubat perencat pam proton lain. Oleh itu, mereka (termasuk rabeprazole) tidak boleh digunakan bersama-sama dengan atazanavir.

Apabila digabungkan dengan makanan, yang mengandungi sedikit lemak, penyerapan rabeprazole tidak berubah. Dalam kes penggunaan dengan hidangan lemak, penyerapan boleh diperlahankan selama 4+ jam, tetapi ijazahnya, serta kepekatan puncak bahan, tidak berubah.

Kajian in vitro mendedahkan bahawa rabeprazole melambatkan metabolisme bahan siklosporin. Kadar penghambatan dalam kes ini adalah sama dengan tahap penghambatan oleh omeprazole.

Ubat-ubatan yang dilarang untuk bergabung dengan rabeprazole komponen: sulfat atazanavir - kerana kesan ubatnya mungkin lemah. Sifat antisecretory rabeprazole meningkatkan indeks keasidan gastrik dan mengurangkan keterlarutan atazanavir sulfat, akibatnya paras plasmanya juga menurun.

Ubat-ubatan yang ditetapkan dengan berhati-hati:

• digoxin dan methyldigoxin - indeks mereka di dalam darah boleh meningkat. Kesan anti-rahsia Geerdin membantu meningkatkan nilai pH gastrik, yang mana penyerapan bahan-bahan di atas dipercepatkan;
• gefitinib dan itraconazole - adalah mungkin untuk mengurangkan indeks komponen ini di dalam darah. Tahap pH yang meningkat di dalam perut mengakibatkan fakta bahawa penyerapan unsur-unsur ini melambatkan;
• Obat-obatan antacid yang mengandungi aluminium dan magnesium - dengan gabungan rabeprazole dan agen-agen antacid, penurunan dalam nilai bahan ini diperhatikan.

[1], [2]

Syarat penyimpanan

Heerdine dikehendaki tidak terpelihara dari kanak-kanak kecil. Tahap suhu adalah maksimum 25 ° C.

[3]

Jangka hayat

Heyerdin boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembebasan dadah.