Vekta

Vekta adalah ubat yang digunakan untuk merawat impotensi. Bahan aktif adalah sildenafil.

Petunjuk Vektor

Ia digunakan untuk lelaki yang mati pucuk (ia ditakrifkan sebagai ketidakupayaan untuk mencapai atau menyokong pendirian yang diperlukan untuk hubungan seksual yang berjaya).

Agar perubatan untuk bertindak, pesakit mesti dibangkitkan secara seksual.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet, 1 atau 4 keping di dalam pek lepuh. Di dalam pek berasingan - 1 lepuh.

[7]

Farmakodinamik

Vekta membantu memulihkan keupayaan seorang lelaki mencapai ereksi, memberikan tindak balas semulajadi yang diperlukan badan kepada rasa rangsangan seksual. Secara fisiologi, ereksi dicapai dengan melepaskan unsur N2O di dalam badan gua semasa rangsangan seksual. TIDAK merangsang aktiviti enzim guanylate cyclase, sebagai akibat dari peningkatan indeks cGMP, otot licin dalam badan gua melegakan, dan proses peredaran di dalam penis meningkat.

Sildenafil adalah perencat terpilih yang kuat bagi elemen khusus PDG-5, yang membantu proses penguraian komponen cGMP di dalam badan gua. Bahan ini mempunyai kesan erektil jenis periferi. Sildenafil tidak mempunyai kesan santai secara langsung pada badan gua yang terpencil, tetapi ia mampu memendekkan kesan santai yang tidak terdedah di dalam tisu badan gua. Dalam proses pengaktifan jalur NO / cGMP, yang berlaku dalam kes rangsangan seksual, penindasan elemen PDE-5 dengan penyertaan sildenafil menyebabkan peningkatan dalam indeks cGMP dalam badan gua. Oleh sebab itu, ubat juga memerlukan rangsangan seksual yang mencukupi untuk ubat yang diperlukan.

Hasil daripada pengambilan ubat tunggal secara oral oleh seorang sukarelawan pada dos sehingga 100 mg, ia tidak menyebabkan perubahan ketara dalam nilai-nilai ECG. Pengurangan maksimum tekanan darah sistolik dalam kes seorang pesakit yang terletak di kedudukan terlentang (mengambil ubat pada kadar 100 mg) purata 8.4 mm Hg. Pengurangan tahap AD diastolik dalam kedudukan yang sama adalah 5.5 mm Hg. Pengurangan dalam nilai AD dikaitkan dengan sifat vasodilating sildenafil (mungkin disebabkan peningkatan dalam indeks cGMP di dalam otot vaskular licin).

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Ubat itu menyerap penyerapan dengan cepat selepas pentadbiran lisan. Dalam kes puasa, tahap plasma puncak diperhatikan selepas 30-120 minit (min - 60 minit). Tahap bioavailabiliti mutlak selepas penggunaan lisan dalam dos standard adalah linear. Dalam kes ubat yang digabungkan dengan makanan berlemak, kadar penyerapan berkurangan, masa untuk mencapai nilai puncak dilanjutkan dengan 1 jam, dan indeks plasma maksimum secara purata menurun sebanyak 29%.

Jumlah pengedaran keseimbangan bahan adalah rata-rata 105 liter / kg. Komponen sildenafil dengan produk pereputan utama M-desmethyl yang disirkulasikan disintesis dengan protein plasma kira-kira 96% (nilai ini tidak bergantung kepada kepekatan dadah). Dalam sukarelawan yang mengambil ubat itu sehari dalam dos 100 mg, kurang daripada 0.0002% (tahap purata 188 mg) dos yang diterima telah diperhatikan di dalam sperma - 1.5 jam selepas pengingesan. Satu dos oral tunggal seperti dos tidak menyebabkan perubahan dalam ciri morfologi atau motilitas spermatozoa.

Metabolisme bahan yang dilakukan terutamanya menggunakan komponen CYP3A4 (jalan utama beliau), dan CYP2C9 (oleh bukan teras), yang isoenzim microsomal hepatik. Produk penguraian utama yang beredar dibentuk semasa N-desmethylation bahan aktif. Produk pereputan adalah bersamaan dengan PDE dengan bahan sildenafil, dan kesan aktif pada PDE-5 adalah kira-kira 50% daripada jumlah aktiviti ubat. Tahap plasma produk pembusukan adalah kira-kira 40% daripada nilai sildenafil yang sama. Proses metabolisme selanjutnya melepasi metabolit N-desmethyl, dan jangka masa separuh hayat kira-kira 4 jam. Jumlah pelepasan bahan aktif ialah 41 liter / jam, manakala separuh hayat terminal adalah kira-kira 3-5 jam.

Selepas bahan dadah perkumuhan menyamar produk penguraian lisan dijalankan terutamanya dengan najis (kira-kira 80% upotreblonnoy dos), dan baki - air kencing (13% daripada bahan).

[13], [14], [15],

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan.

Dos ubat untuk lelaki dewasa adalah 50 mg. Tablet perlu diambil kira-kira 1 jam sebelum bersetubuh. Dengan mengambil kira keberkesanan, serta ketahanan dadah, dosnya boleh dinaikkan kepada 100 mg atau dikurangkan kepada 25 mg. Maksimum yang boleh diambil selama sehari tanpa risiko mabuk adalah 100 mg. Dalam hal mengambil dadah bersama-sama dengan makanan, kesannya boleh bermula lebih lambat daripada dalam hal puasa.

Kerana pada orang yang mengalami kegagalan hati atau buah pinggang dalam bentuk yang teruk (kadar CC <30 ml / minit) terdapat penurunan kadar sildenafil, ia perlu mempertimbangkan opsyen dengan menggunakan ubat pada dos 25 mg. Selanjutnya, dengan mengambil kira kebolehpercayaan dan keberkesanan Vekta, mungkin secara beransur-ansur meningkatkan dos hingga 50 atau 100 mg.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Contraindications

Antara kontraindikasi yang sedia ada:

• kehadiran tidak bertoleransi terhadap sildenafil atau komponen tambahan lain ubat itu;
• Sambungan digabungkan dengan TIDAK penderma (antara mereka amil nitrit) atau dengan sebarang bentuk nitrat. Gabungan ini dilarang, kerana terdapat bukti bahawa sildenafil mempengaruhi jalur metabolik NO / cGMP, dan di samping meningkatkan sifat antihipertensi nitrat;
• pada keadaan di mana aktiviti seksual tidak digalakkan (contohnya, dalam hal pelanggaran berat CCC - kegagalan jantung dalam bentuk yang teruk atau angina tidak stabil);
• kehilangan satu mata fungsi visual disebabkan oleh jenis IDU bukan arteri (tanpa menghiraukan kehadiran / ketiadaan komunikasi penyakit dengan penggunaan sebelumnya perencat elemen PDE-5);
• pathologies berikut: bentuk teruk gangguan fungsi hati, mengurangkan tekanan darah (faktor kurang daripada 90/50 mm turus merkuri), bergerak dalam infarksi miokardium masa lalu baru-baru ini atau strok, dan juga penyakit-penyakit degeneratif retina jenis dikenali mempunyai asal keturunan (termasuk retinitis pigmentosa; dalam sebilangan kecil pesakit sedemikian terdapat pelanggaran PDE di dalam retina jenis genetik), kerana keselamatan penggunaan ubat-ubatan dalam subkelompok pasien yang dirawat belum diuji.

[16], [17], [18], [19]

Kesan sampingan Vektor

Penggunaan tablet boleh mencetuskan penampilan kesan sampingan berikut:

• pencerobohan atau jangkitan: perkembangan selesema biasa;
• manifestasi imun: perkembangan hipersensitif;
• tindak balas NS: sensasi mengantuk, pening kepala dengan sakit kepala, perkembangan strok, hypoesthesia atau stroke mikro, penampilan pengsan dan sawan (atau gegaran mereka);
• disfungsi organ visual: gangguan warna persepsi (seperti tsianopsiya dengan chloropia, dan dalam xanthopsia penambahan dan hromatopsiya dengan eritropsiey), masalah mata dan kemunculan kelegapan, pembangunan lacrimation (proses peningkatan, fungsi terkoyak kecewa dan kekeringan mukosa okular), sakit mata , fotopsi dan fotosensitiviti, serta konjungtivitis dan hiperemia okular. Di samping itu terdapat kecerahan visual, jenis PIN nearterialnogo, retina jenis pendarahan stalemate dalam saluran retina, arteriosclerotic jenis retinopati gangguan dalam retina, diplopia glaukoma dan penglihatan kabur. Mungkin terdapat kecacatan medan penglihatan, asthenopia dengan myopia, mydriasis, TSEP, masalah dalam bidang iris, kejadian halo dalam bidang visual, bengkak okular, edema dan gangguan. Juga, terdapat kerengsaan di kawasan mata, edema kelopak mata, hiperemia dalam konjunktiva dan perubahan warna protein mata;
• tindak balas radas vestibular dan organ auditori: telinga berdering, serta penampilan pusing atau perkembangan pekak;
• gangguan jantung: meningkatkan kadar jantung, infarksi miokardium, tachycardia, ventrikel atau fibrilasi atrium dan angina jenis tidak stabil, dan selain itu mati mengejut kerana jantung;
• gangguan kardiovaskular: tergesa-gesa darah di muka, hypo atau hipertensi dan kemunculan kilat panas;
• tindak balas sistem pernafasan kepada tulang dada dan mediastinum: pendarahan dari hidung, hidung (atau sinus) kesesakan, bengkak mukosa hidung (atau keringnya), serta perasaan mampatan di tekak;
• manifestasi di saluran gastrointestinal: dispepsia, muntah, mukosa mulut kering, loya, GERD, hypoesthesia dalam rongga mulut dan sakit di perut atas;
• gangguan lapisan dan kulit subkutaneus: ruam, dan tambahan sindrom Lyell atau Stevens-Johnson;
• gangguan dalam bidang tisu penghubung dan ODA: kesakitan pada anggota badan, serta myalgia;
• manifestasi sistem kencing: pembangunan hematuria;
• penyakit kelenjar susu dan organ pembiakan: kemunculan pendarahan dari zakar, perkembangan ereksi yang berlebihan, priapisme, dan hemosfera;
• gangguan sistemik: sakit di sternum, peningkatan keletihan, rasa panas dan rasa kerengsaan;
• Keputusan ujian: peningkatan kadar denyutan jantung.

[20], [21], [22], [23], [24],

Berlebihan

Dalam ujian yang melibatkan sukarelawan selepas dos tunggal sehingga 800 mg LS, tindak balas adalah sama dengan yang berlaku dalam kes dos yang lebih rendah, tetapi mereka lebih kerap. Keberkesanan pada dos sehingga 200 mg tidak berubah, tetapi ia harus diperhatikan bahawa kekerapan meningkat paparan negatif (di antara mereka curahan, pencernaan yg terganggu, sakit kepala, masalah penglihatan, dan bersama-sama dengan kesesakan hidung ini).

Sekiranya berlaku overdosis, terapi gejala dilakukan. Penggunaan dialisis tidak meningkatkan tahap pelepasan bahan aktif, kerana ia secara aktif disintesis dengan protein plasma dan tidak diekskresikan dalam air kencing.

Interaksi dengan ubat lain

Proses metabolisme sildenafil terutamanya dijalankan melalui ZA4 isoforms (jalan utama), dan di samping 2C9 isoform (digunakan sebagai menengah kebenaran) hemoprotein P450 (CYP). Oleh itu, inhibitor isoenzim ini dapat mengurangkan pelepasan bahan, sementara induktor mereka, sebaliknya, meningkatkannya.

Mengurangkan pelepasan nilai sildenafil yang terhasil daripada gabungan dengan perencat unsur CYP3A4 (termasuk ketoconazole cimetidine dan erythromycin). Walaupun kekerapan peningkatan gejala buruk Pengawetan itu telah tidak dipatuhi, ia adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan varian dalam vektor dengan mengambil dos awal 25 mg dengan kombinasi tersebut.

Apabila digabungkan menggunakan PM (permohonan tunggal 100 mg) dengan ritonavir komponen - HIV protease inhibitor (ini adalah perencat amat kuat unsur P450) yang digunakan dalam nilai keseimbangan (single menerima 500 mg setiap hari), terdapat peningkatan dalam tahap puncak sildenafil (empat kali - pada 300%), dan sebagai tambahan nilai plasma bahan AUC (11 kali - 1000%). Selepas 24 jam, semua nilai komponen plasma juga kekal pada paras kira-kira 200 ng / mL dalam perbandingan dengan jumlah kira-kira 5 / ml ng, yang biasanya diperhatikan dalam kes menggunakan hanya sildenafil. Ini sepadan dengan kesan penting bahan ritonavir pada pelbagai jenis substrat seperti P450. Komponen aktif Vecta tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik ritonavir. Oleh kerana semua perkara di atas, dapat disimpulkan bahawa kombinasi obat-obatan ini dilarang. Dalam apa jua keadaan, jika apa-apa penggunaan kombinasi masih mempunyai, semasa 48 jam tidak boleh menerima sildenafil dalam dos yang melebihi kadar 25 mg.

Ubat kemasukan (satu masa 100 mg) dalam kombinasi dengan saquinavir (HIV protease inhibitor dan elemen CYP3A4) pada dos yang mampu menyokong nilai-nilai keseimbangan bahan (1200 mg - tiga kali sehari), menyebabkan peningkatan dalam tahap puncak vektor komponen aktif dengan 140%, dan juga nilai AUC (sebanyak 210%). Sildenafil mempunyai kesan ke atas parameter farmakokinetik saquinavir komponen pelbagai. Terdapat spekulasi bahawa unsur dadah CYP3A4 perencat yang kuat (dari orang-orang ketoconazole atau itraconazole), akan mempunyai ciri-ciri ditandakan dengan jelas.

Menggunakan dos tunggal (100 mg) sildenafil dengan cara sederhana jenis komponen CYP3A4 inhibitor - erythromycin (permohonan keseimbangan - 500 mg 2 kali setiap hari selama 5 hari) membawa kepada meningkatkan tahap AUC komponen dadah aktif dengan 182%.

Dalam sukarelawan lelaki ketika mengambil 500 mg azithromycin dalam tempoh 3 hari tidak kesan berazam di AUC penunjuk, tahap puncak, masa untuk mencapainya, serta proses penghapusan penunjuk kelajuan malar dan melanjutkan separuh hayat komponen aktif vektor atau ketua beredar produk pereputan.

Menerima 800 mg cimetidine (perencat P450 hemoprotein, dan selain itu nonspecific CYP3A4 dadah elemen inhibitor) bersama-sama dengan 50 mg vektor bahan aktif terangsang memohon mereka sukarelawan meningkatkan kadar dalam plasma terakhir - 56%.

Jus jeruk nipis boleh melambatkan tindakan elemen CYP3A4 di dalam dinding usus (dengan kesan lemah), dan juga meningkatkan nilai plasma sildenafil (sederhana).

Walaupun tidak melakukan ujian untuk mengenalpasti interaksi tertentu dengan semua ubat-ubatan, maklumat mengenai hasil kajian farmakokinetik penduduk telah menunjukkan bahawa sifat-sifat sildenafil tidak diubah suai dalam hal penggunaan digabungkan dengan ubat-ubatan dari inhibitors CYP2C9 kategori elemen (seperti warfarin dengan tolbutamide dan phenytoin). Juga, perubahan yang diperhatikan dalam kombinasi dengan ubat dari inhibitors komponen kategori CYP2D6 (termasuk perencat terpilih dadah serotonin songsang menangkap dan tricyclics), serta kategori thiazide, dan bersama-sama dengan ini diuretik thiazide, antagonis kalsium, perencat ACE, dan selain ubat-β-adrenoceptor ini antagonis atau ejen yang mendorong metabolisme adalah elemen CYP450 (di antara mereka barbiturat rifampicin).

Gabungan dengan indikator kuat komponen CYP3A4 (dengan bahan rifampicin) boleh menyebabkan penurunan yang lebih besar dalam tahap plasma sildenafil.

Nicorandil dadah adalah agen hibrid yang mengandungi nitrat dan mempromosikan pengaktifan saluran Ca. Unsur nitrat menunjukkan kemungkinan mengembangkan interaksi rapat dengan bahan sildenafil.

Sejak terdapat maklumat yang Vekta boleh menjejaskan proses NO / metabolisme cGMP, mendedahkan bahawa keupayaan bahan sildenafil untuk meningkatkan ciri-ciri anti-hipertensi nitrat. Akibatnya, adalah dilarang untuk menggabungkan dadah dengan nitrat apa-apa jenis atau dengan TIDAK penderma.

Penggunaan gabungan ubat-ubatan dengan ejen penyekat α-adrenoreceptor boleh menyebabkan hipotensi jenis gejala pada pesakit individu (mempunyai kecenderungan). Manifestasi seperti ini sering muncul dalam tempoh 4 jam selepas penggunaan Vekta.

Gabungan ubat dengan doxazosin pada orang yang mencapai kestabilan keadaan mereka, menggunakan doxazosin, kadang-kadang membawa kepada kemunculan keruntuhan ortostatik jenis simptomatik. Pada masa yang sama, terdapat laporan pening dan perkembangan keadaan sebelum pengsan (tetapi tanpa pingsan).

Orang yang mengambil sildenafil, tiada perubahan berlaku di dalam profil kesan sampingan (berbanding dengan plasebo) dalam hal gabungan dengan kumpulan-kumpulan berikut ubat antihipertensi: perencat ACE, diuretik, ubat penghalang reseptor β-adrenergic, antihipertensi berkuat kuasa pusat dan vasodilating, jenis angiotensin 2, dan sebagai tambahan kepada Ca penghalang saluran, jenis neuron adrenergic, dan reseptor α-adrenergic.

Dalam ujian tertentu penggunaan gabungan sildenafil (dalam 100 mg) amlodipine pada pesakit dengan penunjuk tekanan darah tinggi ditunjukkan tambahan menurunkan (pada 8 mm merkuri) tekanan darah sistolik dalam kedudukan terlentang. Pengurangan tekanan darah diastolik ialah 7 mm Hg.

Dalam sukarelawan lelaki yang menerima ubat pada kepekatan keseimbangan (tiga kali sehari kepada 80 mg) meningkatkan nilai AUC dan tahap puncak bahan bosentan (double menerima 125 mg setiap hari), masing-masing sebanyak 49.8% dan 42%.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Syarat penyimpanan

Vektor mesti dijaga daripada kanak-kanak kecil. Indeks suhu - tidak melebihi 25 ° C.

[40], [41]

Jangka hayat

Vekta boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[42], [43], [44]