Eligard

Eligard adalah analog gonadoliberin - bertindak sebagai bentuk depot.

Petunjuk Eligarda

Ia digunakan dalam rawatan jenis hormon kanser prostat.

[1]

Borang pelepasan

Melepaskan dalam bentuk lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian yang diperkenalkan oleh kaedah s / c. Jumlah jarum suntikan dengan ubat adalah 7.5, 22.5, dan juga 45 mg. Di dalam bungkusan mengandungi salah satu jarum suntikan ini, lengkap dengan jarum suntikan kedua - dengan pelarut khas di dalamnya.

[2]

Farmakodinamik

Leiprorelin adalah analog buatan semula jadi GnRH (nonpeptidic). Dengan pentadbiran yang berpanjangan, ia melancarkan pembebasan gonadotropin pituitari, dan juga menghalang proses steroidogenesis testis lelaki. Analog ini mempunyai kesan yang lebih kuat daripada hormon semulajadi, dan kesannya boleh diterbalikkan dalam kes pembatalan dadah. Oleh kerana penggunaan leuprorelin bahan mulanya peningkatan dalam petunjuk LH dan FSH, itulah sebabnya lelaki untuk beberapa lama dan meningkatkan nilai testosteron dengan steroid gonad, serta DHT.

Dengan meneruskan kursus ini, indeks FSH dengan LH menurun. Nilai testosteron pada lelaki dikurangkan kepada pengasingan (≤50 ng / dL) selama 3-5 minggu selepas permulaan kursus. Testosteron purata selepas terapi selama enam bulan adalah:

• 6.1 ± 0.4 ng / dl dengan saiz 7.5 mg;
• 10.1 ± 0.7 ng / dL dengan jumlah dos 22.5 mg;
• 10.4 ± 0.53 ng / dl dengan dos 45 mg.

Angka-angka ini boleh dibandingkan dengan nilai testosteron selepas prosedur orchidectomy bilateral.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Selepas pengenalan dos ubat pertama 4-8 jam kemudian diperhatikan peningkatan dalam petunjuk serum leuprolide min 25.3 ng / dL, dan 127 ng / dL atau 82 ng / dl selepas pentadbiran dadah, masing-masing, di bahagian-bahagian, 7.5, 22.5 , serta 45 mg.

Apabila pembesaran awal (dataran tinggi langkah adalah E-2-28 hari dari dos dengan 7.5 mg; 3-84 hari - pada 22.5 mg serta 3-168 hari - apabila 45 mg) Nilai komponen serum leuprorelin kekal agak keadaan stabil (kira-kira 0.2-2 ng / ml). Maklumat mengenai pengambilan ubat selepas pentadbiran berulang tidak.

Sintesis bahan dengan protein plasma adalah 43-49%.

Selepas suntikan intravena untuk sukarelawan lelaki mg 1hb leuprorelin asetat telah menyatakan bahawa dalam kes dua-ruang model kadar pelepasan purata mencapai 8.34 l / h dengan akhir separuh hayat kira-kira 3 jam.

Ujian untuk perkumuhan Eligard tidak dilakukan.

[6], [7]

Dos dan pentadbiran

Eligard perlu diberikan subcutaneously sekali sebulan pada kadar 7.5 mg. Ia juga ditadbir sekali setiap 3 bulan pada kadar 22.5 mg, dan di samping itu, sekali setiap enam bulan pada kadar 45 mg. Penyelesaian kulit yang membentuk depot dadah, yang memastikan pelepasan komponen aktif sepanjang tempoh yang dinyatakan. Proses rawatan panjang.

Sekiranya terdapat peningkatan PSA dengan testosteron pengasingan, adalah perlu untuk menghentikan penggunaan ubat-ubatan.

Adalah perlu untuk mengubah tapak pengenalan penyelesaian secara berkala. Ia juga perlu untuk mengelakkan penembusan ubat ke urat atau arteri.

Maklumat dadah mengenai penggunaan dadah pada orang dengan kegagalan buah pinggang atau hati tidak.

Proses membuat penyelesaian.

Campurkan kandungan jarum 2 segera sebelum prosedur suntikan. Sediakan campuran dengan cara ini:

• dapatkan pakej ubat dari peti sejuk dan tahan di dalam bilik supaya pakej sama dengan suhunya dari segi suhunya;
• Dapatkan jarum A dan B dari lepuh. Seterusnya, tarik omboh kecil dari B-syringe, yang mempunyai pengehima kedua, selepas mana omboh khas panjang dikeluarkan dari lepuh dengan jarum A, dan dimasukkan ke dalam B-syringe;
• keluarkan palam dari kedua-dua jarum suntikan (di dalam jarum suntik mengandungi pelarut, dan di dalam ubat B-syringe - lyophilizate) dan sambungkannya dengan berhati-hati. Penyelesaiannya kemudiannya perlu dicampur, bergilir menggunakan piston picagari (60 tekanan) sehingga campuran homogen diperolehi. Satu penyelesaian yang dibenarkan untuk digunakan untuk pentadbiran memperoleh warna kuning atau tidak berwarna;
• campuran siap disuntik ke dalam B-jarum suntik, dan A-jarum kosong dikeluarkan, menolak omboh ke hujungnya. Gelembung kecil mungkin muncul semasa prosedur. Fenomena ini benar-benar normal, dan tidak menjejaskan pembentukan depot selepas suntikan dadah. Kemudian jarum steril dimasukkan ke dalam B-syringe;
• selepas itu campuran boleh diberikan subcutaneously. Dalam kes ini, penyelesaian yang lengkap mesti diperkenalkan dengan segera selepas prosedur pencampuran. Jika ia tidak digunakan dengan serta-merta, selepas beberapa ketika anda tidak boleh memasukinya. Ubat ini dimaksudkan untuk kegunaan tunggal.

[11]

Contraindications

Kontra utama:

• pengasingan melalui kaedah pembedahan;
• intoleransi terhadap leuprorelin, dan agonis hormon lain GnRH, atau komponen tambahan ubat;
• permohonan di zaman kanak-kanak atau wanita.

[8]

Kesan sampingan Eligarda

Akibat mengambil dadah, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• Pelanggaran fungsi CAS: peningkatan atau penurunan tekanan darah, penampilan kilat panas, perkembangan syncope. Kadang-kadang, bengkak periferal, dyspnea, palpitasi, dan PE boleh berlaku;
• tindak balas dari PNS dan CNS: penampilan sakit kepala, rasa atau gangguan penciuman, pening, hypoesthesia, pergerakan sukarela, dan insomnia. Kadangkala kemurungan, amnesia, pelbagai gangguan tidur atau penglihatan, pening periferal jenis, dan, sebagai tambahan, hipersensitiviti kulit, boleh berkembang;
• gangguan fungsi GI: cirit-birit, muntah-muntah atau loya, sembelit, gejala suram, sendawa, kekeringan mulut, bengkak dan peningkatan tahap ALT;
• manifestasi sistem pernafasan: masalah dengan pernafasan atau rhinorrhea;
• tindak balas organ-organ sistem urogenital: perkembangan nocturia, disuria atau oliguria, dan kemunculan jangkitan dalam saluran kencing. Selain sakit dalam buah zakar atau atrofi mereka, masalah kencing, hematuria, kejang dalam pundi kencing, pengekalan kencing akut, serta kelemahan libido, mati pucuk dan kemandulan;
• gangguan fungsi sistem endokrin: pembangunan ginekomastia dan sensasi nyeri di kawasan kelenjar susu;
• manifestasi dalam struktur otot dan tulang: sakit pada anggota badan atau belakang, arthralgia, kekejangan otot atau kelemahan, dan myalgia. Pada orang yang menghidap jenis ubat atau pembedahan, kelemahan ketumpatan tisu tulang dapat berkembang. Perlu diingat bahawa pentadbiran penyelesaian yang berpanjangan juga boleh mengurangkan kepadatan tulang dan menyumbang kepada perkembangan osteoporosis;
• gangguan dalam sistem hematopoietik: penurunan nilai hematokrit dengan hemoglobin, penurunan bilangan eritrosit. Kadang-kadang terdapat trombosit atau leukopenia;
• pelanggaran krovozvytyvaemosti: memanjangkan selang waktu yang diperlukan untuk pembekuan darah, serta peningkatan parameter PTV;
• perubahan dalam nilai ujian makmal: peningkatan tahap CK dalam darah, serta peningkatan kadar trigliserida;
• manifestasi setempat: permulaan kesakitan, sensasi kesemutan atau pembakaran, serta kemerahan, gatal-gatal dan lebam di tapak suntikan. Kadang-kadang, ulser kecil atau densiti muncul di kawasan pentadbiran;
• Lain: peningkatan keletihan, rasa lemah atau rasa hendak pitam, yang kuat, dan di samping itu kemunculan alopecia, demam, ruam kulit, hiperhidrosis, berat badan dan perubahan dalam toleransi glukosa dengan hormat.

Pada peringkat pertama rawatan, mungkin terdapat tanda-tanda tanda patologi.

[9], [10]

Syarat penyimpanan

Mengandung Eligard diperlukan dalam keadaan suhu dalam 2-8 ° C.

[12]

Arahan khas

Eligard, menurut kesaksian pesakit, menunjukkan peningkatan manifestasi penyakit pada peringkat awal terapi. Di samping itu, terdapat sakit pada tulang, darah dalam air kencing, serta gangguan neurologi. Tanda-tanda serupa berlaku disebabkan oleh kilauan perkumuhan hormon gonadotropik. Dalam proses rawatan seterusnya, penindasan mereka berlaku. Semasa penggunaan yang berpanjangan, menurut ulasan individu, terdapat kilatan panas yang ringan atau ringan, serta mual, pembakaran di kawasan pentadbiran dan ginekomastia.

Tetapi ubat ini adalah unik, kerana ia menggunakan sistem Atrigel khas (jenis polimer terbiodegradasikan digunakan sebagai pelarut), yang menggalakkan pembentukan depot dadah di dalam lapisan subkutaneus antara 1-3-6 bulan dan memastikan hasil yang stabil. Sistem sedemikian membantu mengurangkan tahap testosteron dalam 95% daripada mereka yang dirawat.

Di antara merit Eligard, ia juga perlu diperhatikan bahawa disebabkan penggunaan depot berusia 6 bulan, kejadian manifestasi tempatan berkurangan, dan keperluan untuk lawatan kerap ke doktor hilang.

[13],

Jangka hayat

Eligard boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pengeluaran produk ubat.