Ziromin

Zyromin adalah ubat antimikroba sistemik dari kumpulan lincosamides dan macrolides, dan pada masa yang sama streptogramin.

Petunjuk Ziromina

Ia digunakan untuk penyakit patologi yang berasal dari beberapa bakteria yang sensitif terhadap bahan azithromycin:

• di bahagian atas saluran pernafasan, serta di dalam organ ENT: sinusitis dengan tonsilitis, dan sebagai tambahan faringitis dengan otitis media (kedua-dua penyakit - dalam bentuk akut);
• di bahagian bawah saluran pernafasan: radang paru-paru (bentuk atipikal atau bakteria) dan bronkitis kronik yang memburukkan;
• lapisan subkutaneus dan kulit: peringkat pertama Lyme borreliosis, pelbagai piodermatoses ijazah menengah, dan tambahan impetigo atau erysipelas. Bersama-sama dengan ini, ia boleh ditetapkan apabila jerawat biasa dihapuskan dalam bentuk yang mudah;
• STD: patologi seperti cervicitis atau urethritis (dengan atau tanpa komplikasi), yang dicetuskan oleh mikroba patogenik Chlamydia trachomatis.

Borang pelepasan

Melepaskan dalam bentuk tablet - 3 keping di dalam pek lepuh berasingan. Pek persediaan mengandungi 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Azithromycin komponen adalah azalida, wakil subkategori macrolide. Beliau mempunyai pelbagai aktiviti terhadap mikrob patogen. Bahan ini disintesis dengan ribosom (khususnya - dengan subunit 50S mereka), yang membolehkan ia menghalang proses protein mengikat di dalam sel bakteria, tanpa menjejaskan pengikatan polynucleotides.

Ubat ini secara aktif mempengaruhi mikrob patogen ini baik dalam ujian in vitro dan dalam hal proses berjangkit klinikal:

• Bentuk Aerobes Gram-positif: pneumococci dengan streptokokus pyogenic dan Staphylococcus aureus;
• Gram-negatif bentuk aerobik: influenzae Haemophilus dan Haemophilus parainfluenzae, dan di samping catarrhalis Moraxella dengan gonococcus dan monocytogenes Listeria melekat pertussis;
• bakteria lain: hlamidofila pneumonia dan Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, dan di samping ureaplasma urealitikum dengan mycoplasma pneumonia, dan juga sebagai agen penyebab penyakit Lyme (Borrelia bakteria Burgdorfera) dan Mycobacterium avium.

Azithromycin mempunyai aktiviti tindakan yang tinggi terhadap mikroorganisma Toxoplasma gondii.

Aktiviti komponen tidak lemah dengan adanya mikrob yang menghasilkan β-laktamase.

Rintangan berkenaan dengan ubatan yang tidak perlu pergi bakteria gram-positif mempunyai jenis (enterococci tahi) dan di samping itu, kebanyakan strain staphylococci (mempunyai sensitiviti terhadap methicillin bahan aktif), dan anaerobes seperti Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Komponen perubatan mudah melepasi halangan hematoparenchymal, dan kemudian memasuki tisu. Dalam kes ini, di dalam tisu urogenital (ini termasuk prostat) dan sistem pernafasan, dan pada masa yang sama di dalam paru-paru dan tisu lembut kulit melihat peningkatan, berbanding dengan parameter plasma dadah (10-50 kali), dan di dalam fokus berjangkit, angka ini 24-34% lebih tinggi daripada tisu di dalam kawasan yang sihat.

Bahan itu masuk ke dalam sel-sel membran (jadi ubat ini sangat berkesan semasa rawatan jangkitan yang dipicu oleh patogen bawaan sel). Bergerak ke tapak jangkitan dengan bantuan phagocytes, makrofag, serta leukosit polimorfonuklear, dan kemudian dilepaskan di dalam proses fagositosis.

Komponen semasa dengan cepat diserap daripada plasma ke dalam tisu dengan sel-sel berlaku dalam sel-sel phagocytic dan bergerak lagi ke kawasan di mana sebuah pusat berjangkit terletak, mewujudkan dalam tisu yang terjejas dan stabil kepekatan dos tinggi (ia disimpan dalam tempoh 5-7 hari selepas mee permohonan penutupan Dadah).

Bahan ini stabil dalam medium asid, dan juga lipophilic. Tahap bioavailabiliti dadah adalah 34%.

Nilai puncak (dalam jumlah 0.4 mg / l) dibentuk selepas 2-3 jam, dan jumlah isipadu pengedaran ialah 31.1 l / kg. Sintesis protein berkadar songsang dengan nilai-nilai unsur dalam darah dan mencapai nilai 7-50%. Mengambil tablet dengan makanan meningkatkan nilai puncak sebanyak 23%, tetapi tahap AUC kekal tidak berubah.

Pengekstrakan azithromisin dijalankan terutamanya dalam bentuk tidak berubah - 50% bersama hempedu, dan 6% lebih dengan air kencing. Di dalam hati, bahan dimethilated, kehilangan aktivitinya.

Pembersihan bahan di dalam plasma adalah 630 ml / minit. Ubat ini mempunyai tempoh separuh hayat selama 34-68 jam. Pada lelaki dalam usia tua (dalam lingkungan 65-85 tahun), ciri-ciri farmakokinetik kekal tidak berubah. Pada wanita, indeks kenaikan dadah meningkat (30-50%). Tetapi pada kanak-kanak 1-5 tahun setengah hayat, nilai puncak dan tahap ubat AUC lebih rendah daripada orang dewasa.

Dos dan pentadbiran

Tablet ubat perlu dimakan sebelum makan harian (kira-kira 60 minit) atau selepas ini (selepas 120 minit), kerana penggunaan makanan mengganggu penyerapan ubat. Ubat ini berlaku sekali sehari, tablet harus ditelan tanpa mengunyah.

Saiz dos untuk orang dewasa, kanak-kanak yang beratnya melebihi 45 kg dan orang tua:

• dalam rawatan pelanggaran dalam bidang organ ENT: mengikut pil 1 (0.5 g) setiap hari dalam tempoh 3 hari;
• gangguan dalam sistem pernafasan: ambil setiap hari untuk pil pertama (0.5 g) selama 3 hari;
• kerosakan tisu lembut bersama dengan permukaan kulit: dalam tempoh 3 hari, ambil 1 tablet (0.5 g) setiap hari;
• pada peringkat permulaan borreliosis yang diletakkan pada tikus: untuk orang dewasa - pada hari pertama, mengambil 2 tablet (1 g) Zyromin, dan kemudian pada hari 2-5 - pada tablet pertama (0.5 g). Seluruh kursus berlangsung 5 hari;
• untuk menghilangkan jerawat umum: untuk kursus yang anda perlukan untuk mengambil jumlah 6 g ubat. Rejimen rawatan standard adalah minum 1 tablet sehari (0.5 g / hari) selama 3 hari pertama, dan kemudian mengambil 0.5 g / minggu untuk 9 minggu berikutnya;
• urethritis jenis tidak rumit atau cervicitis yang dirangsang oleh aktiviti bakteria Chlamydia trachomatis: perlu mengambil 2 tablet sekali ubat (1 g bahan) sekali.

Dengan kegagalan buah pinggang.

Menguji kesan ubat pada orang dengan nilai QC <40 ml / minit tidak dilakukan, jadi kategori orang yang sedang dirawat harus diperlakukan dengan sangat berhati-hati.

Dengan kegagalan hati.

Oleh kerana metabolisme komponen aktif Zyromin berlaku di hati, dan perkumuhannya dilakukan dengan empedu, adalah dilarang untuk menetapkan ubat untuk orang yang mengidap penyakit hepatik dalam tahap yang teruk.

[1]

Gunakan Ziromina semasa kehamilan

Bahan azithromisin dapat mengatasi halangan plasenta, walaupun tidak ada kesan negatif pada anak. Tetapi perlu diperhatikan bahawa ujian yang bersesuaian untuk menentukan kesan dadah pada wanita hamil, yang akan dikawal dengan baik, belum dilakukan.

Dalam hal ini, azithromycin dibenarkan untuk diresepkan kepada wanita hamil hanya dalam keadaan di mana ia dapat diharapkan bahawa manfaat kepada ibu akan lebih tinggi daripada risiko komplikasi, dan di samping itu, tanpa adanya ubat alternatif yang sesuai.

Jika ubat perlu diambil semasa penyusuan, diperlukan keputusan untuk menghentikan penyusuan susu selama tempoh ini.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran hipersensitiviti terhadap bahan aktif, serta semua komponen ubat lain, atau macrolida lain;
• gangguan fungsi hepatic / renal berfungsi dalam tahap yang teruk;
• sejak secara teori dadah dapat menyebabkan perkembangan ergotisme ketika digabungkan dengan derivatif ergot, seseorang harus meninggalkan kombinasi obat semacam itu;
• gunakan pada kanak-kanak yang beratnya tidak mencapai 45 kg.

Kesan sampingan Ziromina

Pengambilan tablet boleh menyebabkan rupa tindak balas tertentu:

• Pelanggaran fungsi limfa dan jumlah aliran darah: kadang-kadang terjadi thrombocytopenia. Terdapat juga data terpencil pada tempoh neutropenia sementara atau lemah (walaupun dalam hal ini tidak mungkin untuk mengenal pasti hubungan kausal dengan penggunaan Zyromin);
• masalah mental: kadang-kadang ada perasaan kecemasan, peningkatan agresif atau kegelisahan yang kuat, dan dengan itu seseorang dapat mengharapkan perkembangan hiperaktif;
• manifestasi dalam bidang NA: kadang-kadang diperhatikan mengantuk, dan selain itu pengsan, pening, gustatory kecewa dan reseptor pencium, tetapi pada masa yang sama muncul sawan (juga boleh dipanggil tindakan macrolides lain) dan sakit kepala. Kadang-kadang, insomnia atau asthenia, serta paresthesia, diperhatikan;
• lesi organ auditori: kadang-kadang terdapat laporan bahawa makrolida merosakkan fungsi pendengaran. Individu yang mengambil ubat ini mengalami gangguan pendengaran, dering telinga, dan pekak. Kebanyakan kes ini berlaku dalam ujian eksperimen, apabila azithromycin telah digunakan untuk masa yang lama dalam dos yang tinggi. Mengikut laporan yang ada mengenai pemerhatian perubatan susulan, dapat disimpulkan bahawa kebanyakan pelanggaran ini dapat diterbalikkan;
• masalah dengan fungsi jantung: kadang-kadang timbul mengukuhkan irama denyutan jantung, dan selain daripada aritmia ini, kerana yang ada dan ventrikular tachycardia (seperti yang terdapat, gangguan ini adalah disebabkan dan macrolides lain). Terdapat fibrillasi ventrikel tunggal dan mengalir, dan di samping itu QT berpanjangan dan tekanan darah jatuh;
• gangguan dalam kerja saluran penghadaman: selalunya pesakit mengalami cirit-birit, kekejangan dan rasa sakit (ketidakselesaan) dalam perut, mual dan muntah. Kadang-kadang, kencing, najis longgar, masalah pencernaan dan anoreksia diperhatikan. Kadang-kadang ada perubahan dalam naungan lidah atau sembelit. Terdapat maklumat mengenai kejadian pancreatitis, melena, manifestasi dyspeptik dan kolitis dalam bentuk pseudomembranous;
• manifestasi dalam bidang GVP dan hati: kadang-kadang ada hepatitis dan kolestasis intrahepatik. Hasil ujian patologi untuk fungsi hepatik, bentuk hepatitis nekrotik dan disfungsi hepatik juga diperhatikan, yang menyebabkan kematian dalam satu kes;
• gangguan kulit: kadang-kadang terdapat tanda-tanda alergi yang teruk - contohnya, edema Quincke, fotosensitiviti dan urticaria. Mungkin terdapat lesi kulit yang teruk (termasuk eritema pelbagai bentuk, SEPENUH, dan sebagai tambahan kepada sindrom Stevens-Johnson). Kadang-kadang ada ruam dan gatal-gatal;
• kerosakan pada struktur otot dan tulang: kadang-kadang arthralgia berkembang;
• gangguan fungsi kencing: kadang-kadang seseorang boleh mengharapkan perkembangan kegagalan buah pinggang pada peringkat akut, serta kemunculan nefritis tubulointerstitial;
• lesi sistem pembiakan: kadang-kadang terdapat vaginitis;
• manifestasi umum: sesekali, pesakit mempunyai anafilaksis (ini termasuk bengkak, yang boleh mengakibatkan kematian), dan candidiasis;

Penunjuk kajian makmal dan analisis: mungkin terdapat peningkatan kalium, phosphokinase, bilirubin, serta fosfatase alkali, kreatinin serum dan gula. Trombositopenia, neutropenik atau leukopenia berlaku sesekali.

Berlebihan

Di antara manifestasi piawaian yang berlebihan: cirit-birit yang teruk atau muntah dengan loya yang teruk, dan sebagai tambahan kepadanya, masalah pendengaran dapat dirawat.

Apabila keracunan dadah, anda perlu memberi aromatik aromatik pesakit, dan kemudian mematuhi kaedah rawatan yang menyokong dan simptomatik. Ubat ini tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Seperti makrolida lain, ubat Ziromin menonjolkan sifat-sifat bahan triazolam, warfarin dan ergotamin dengan phenytoin apabila digabungkan dengannya.

Ia perlu dengan berhati-hati untuk memberi ubat kepada orang-orang yang menggunakan ubat lain yang mempunyai keupayaan untuk memanjangkan indeks QT.

Semasa pelbagai ujian dengan rakan penggunaan antasid dan Ziromina mendedahkan perubahan ketara dalam sifat-sifat farmakokinetik azithromycin - tahap bioavailabiliti kekal yang sama, tetapi nilai-nilai puncak dalam plasma menurun sebanyak 30%. Oleh itu, adalah disyorkan untuk mengambil ubat sama ada 1 jam sebelum pengenalan antacid, atau selepas luput 2 jam selepas permohonan mereka.

Ubat-ubat yang berkaitan individu dari kategori agen makrolida mempunyai kesan yang signifikan terhadap metabolisme komponen siklosporin. Kerana ujian dadah dan farmakokinetik interaksi ini belum dilakukan, sebelum menggunakan ubat-ubatan ini dalam gabungan, perlu untuk menilai dengan teliti gambar klinik yang ada. Sekiranya keputusan dibuat berdasarkan kesesuaian gabungan itu, ia perlu memantau dengan teliti parameter-parameter siklosporin dan mengubah dosnya mengikutnya.

Terdapat maklumat tentang peningkatan kejadian pendarahan akibat penggunaan dadah bersama dengan antikoagulan tidak langsung (anticoagulants coumarin oral atau ubat warfarin). Oleh itu, dengan kombinasi sedemikian, sangat disyorkan bahawa kita sentiasa mengawasi sebarang perubahan dalam prestasi PTV.

Terdapat bukti bahawa dadah individu dari kategori macrolide dapat memberi kesan yang signifikan terhadap metabolisme unsur digoxin dalam usus. Kerana ini, apabila digabungkan mengambil ubat-ubatan ini, perlu mengambil kira kebarangkalian meningkatkan tahap digoxin dan memantau penampilannya.

Awas diperlukan jika azithromycin digunakan bersama dengan terfenadine.

Ia perlu mematuhi selang 2 jam minimum antara penggunaan Zyromin dan cimetidine.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Zyromin dikehendaki disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak dan ditutup dari cahaya matahari. Suhu penyimpanan maksimum 30 ° C.

[4]

Jangka hayat

Ziromin dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.