Pantokar

Pantokar adalah ubat yang digunakan untuk terapi dalam patologi asid bergantung. Termasuk dalam kumpulan ubat yang memperlahankan aktiviti pam proton.

Petunjuk Pantokara

Ia digunakan untuk menghapuskan pelanggaran tersebut:

• peringkat esofagitis refluks yang sederhana dan teruk;
• pemusnahan bakteria H. Pylori pada orang dengan patologi ulser peptik yang disebabkan oleh bakterium ini (digabungkan - bersama dengan jenis antibiotik tertentu);
• Ulser peptik (watak peptik) dalam saluran gastrousus;
• gastrinoma dan lain-lain keadaan patologi, yang mana hipersecretion diperhatikan.

Borang pelepasan

Pembebasan berlaku dalam tablet jenis enterik dengan jumlah 40 mg, 10 unit di dalam sel lepuh. Dalam pek - 3 lepuh.

Farmakodinamik

Komponen pantoprazole adalah elemen perubatan aktif Pantokar. Ia menekan proses melepaskan asid hidroklorik. Ini berlaku melalui pelaksanaan kesan tertentu pada glandulocytes parietal (lebih khusus, pada pam proton).

Pantoprazole menjalani transformasi menjadi komponen aktif dalam medium asid. Di dalam parietal gastrik glandulotsitov ia menghalang peringkat akhir pembentukan asid hidroklorik (H ⁺ / K ⁺ -ATPase), tidak kira asal-usul ejen penyebab, merangsang pembentukannya. Tahap perencatan ditentukan oleh saiz dos. Ubat ini juga menindas rembesan perangsang dan basal jus gastrik.

Terapi dengan penggunaan Pantokar mengurangkan pH gastrik, yang berkadar dengan peningkatan rembesan gastrin. Ubat ini mempunyai kesan antibakteria terhadap Helicobacter pylori dan menyokong manifestasi pil anti-Helicobacter ubat lain.

Tindakan farmakologi selepas penggunaan tunggal ubat ini bermula dengan cepat dan berlangsung selama 24 jam. Ubat ini menggalakkan pesat melemahkan gejala patologi dan penyembuhan ulser usus.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Pantoprazole mengalami penyerapan yang cepat. Tahap plasma puncak diperhatikan sudah menggunakan satu ubat tunggal pada dos 40 mg. 2.5 jam selepas penggunaan, secara purata, terdapat tahap serum puncak kira-kira 2-3 μg / ml, dan indeks ini tetap sama selepas penggunaan berulang. Ciri-ciri dadah untuk tablet penggunaan tunggal dan pelbagai guna tetap sama.

Pada dos dalam lingkungan 10-80 mg, sifat farmakokinetik ubat-ubatan di dalam plasma disimpan linear kedua-duanya dalam kes pengambilan dan dengan suntikan iv. Telah didapati bahawa bioavailabiliti tablet adalah kira-kira 77%.

Apabila digabungkan dengan perubahan makanan pada tahap AUC atau nilai serum puncak tidak diperhatikan, maka tidak mengubah indeks bioavailabilitas. Dalam hal penerimaan, bersama dengan makanan, hanya variabilitas tahap laten meningkat.

Pengedaran.

Sintesis protein pantoprazole dalam plasma kira-kira 98%. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 0.15 l / kg.

Metabolisme.

Komponen aktif hampir sepenuhnya melepasi proses metabolisme hepatik. Laluan utamanya adalah proses demethylation dengan penyertaan unsur CYP2C19. Selanjutnya, konjugasi sulfur dijalankan. Cara lain ialah proses pengoksidaan dengan penyertaan komponen CYP3A4.

Excretion.

Separuh hayat terakhir adalah kira-kira 1 jam, dan kadar pelepasan adalah 0.1 l / h / kg. Terdapat maklumat mengenai beberapa kes kelewatan perkumuhan. Oleh kerana proses sintesis tertentu dengan pantoprazole dilupuskan dalam parietal glandulotsitov proton pam separuh hayat ianya tiada kaitan dengan pendedahan yang lebih lama (lambat asid release).

Produk-produk pembusukan kebanyakan bahan aktif dikeluarkan dalam air kencing (kira-kira 80%), dan bakinya - dengan najis. Metabolit utama baik di dalam serum darah dan di dalam air kencing adalah komponen dimethylpentoprazole, yang telah konjugat dengan sulfat.

Separuh hayat dimethylpentoprazole (kira-kira 1.5 jam) hanya sedikit lebih lama daripada separuh hayat pantoprazol.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini bertujuan untuk kegunaan lisan - tablet tidak boleh dikunyah, anda perlu menelan keseluruhan, diperah dengan air.

Untuk menghapuskan ulser usus atau gastrik, serta GERD, orang dewasa perlu mengambil 40 mg dua kali sehari.

Kursus terapi dengan ulser peptik gastrik ialah 0.5-1.5 bulan; dengan ulser usus yang sama - 0.5-1 bulan; dengan GERD - 1-2 bulan.

Apabila rawatan sokongan dengan GERD diperlukan pada tahun pertama untuk digunakan sekali sehari, 40 mg ubat.

Semasa rawatan gastritis kronik yang diperberuhkan daripada jenis hyperacid atau jenis non-ulser jenis non-ulser, 2-3 minggu harus dimakan 40-80 mg produk ubat per hari.

Dalam rawatan gastrinoma, saiz bahagian awal ubat adalah 3 tablet sehari. Sekiranya perlu, dos ini boleh ditingkatkan. Secara umumnya, dos adalah dipilih untuk setiap orang secara individu.

[1]

Gunakan Pantokara semasa kehamilan

Wanita yang menyusu dan mengandung Pantokar boleh ditetapkan hanya dalam kes-kes di mana kebarangkalian manfaat untuk seorang wanita adalah lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin / anak.

Contraindications

Kontra utama:

• tidak bertoleransi pantoprazole atau unsur lain ubat;
• rawatan kompleks untuk tujuan memusnahkan bakteria H. Pylori pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana atau teruk;
• permohonan digabungkan dengan atazanavir,
• Umur kanak-kanak kurang dari 12 tahun.

Kesan sampingan Pantokara

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kemunculan beberapa kesan sampingan:

• perkembangan leuko- atau thrombocytopenia;
• kesakitan epigastrik, sembelit, cirit-birit, atau kembung;
• mual atau muntah;
• kekeringan mukosa lisan;
• bengkak sifat persisian;
• peningkatan dalam nilai enzim hati, peningkatan suhu, tahap patologi hepatoselular yang teruk, yang seterusnya menjadi penyakit kuning;
• manifestasi anaphylactic, antaranya anafilaksis;
• tanda-tanda alergi (ruam kulit dan gatal-gatal);
• myalgia atau arthralgia, polyforma erythema, SEPULUH, urticaria, edema Quincke dan photosensitivity;
• gangguan visual, pening kepala atau sakit kepala;
• nefritis tubulointerstitial;
• kemunculan halusinasi, perasaan keseronokan atau kekeliruan, perkembangan kemurungan.

Berlebihan

Semasa mabuk, pesakit mengalami rasa lemah atau mengantuk, muntah, pening, dan cirit-birit.

Untuk menghapuskan gangguan ini, perlu melakukan lavage gastrik, dan juga memberi pesakit banyak cecair dan mengekalkan keseimbangan air dan elektrolit dalam tubuh.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan dadah pada tahap penyerapan ubat-ubatan lain.

Pantoprazole mampu melemahkan tahap penyerapan ubat, tahap yang ditentukan oleh pH parameter bioavailabiliti gastrik (senarai termasuk antimycotics berasingan - penyediaan ketoconazole itraconazole dan posaconazole, atau ubat-ubatan lain, seperti erlotinib).

Ubat yang digunakan untuk terapi HIV (seperti atazanavir).

Gabungan Pantokara dengan atazanavir dan ubat-ubatan anti-HIV yang lain, tahap penyerapan ditentukan oleh tahap pH gastrik boleh menyebabkan penurunan ketara dalam prestasi bioavailabiliti mereka, dan di samping itu untuk mempengaruhi keterukan harta mereka. Kerana ini, adalah dilarang untuk menggabungkan ubat ini semasa rawatan.

Gabungan dengan antikoagulan pengaruh tidak langsung (seperti warfarin dengan fenprocumone).

Walaupun kekurangan interaksi ubat dengan gabungan ubat-ubatan dengan warfarin atau fenprokumonom semasa pelaksanaan ujian klinikal, dalam kajian pasca-pemasaran, perubahan dalam nilai-nilai PSI telah diperhatikan. Oleh kerana itu, orang yang menggunakan dadah dari kategori di atas anda mahu untuk mengesan tahap MSR / SA sejak awal terapi, selepas siap, atau apabila penggunaan tidak stabil pantoprazole.

Methotrexate.

Terdapat maklumat mengenai penggunaan gabungan methotrexate dalam bahagian besar (contohnya, 0.3 g) dengan Pantokar. Dalam sesetengah pesakit, terdapat peningkatan dalam nilai methotrexate dalam darah. Orang yang menggunakan methotrexate dalam dos yang besar (contohnya, dalam rawatan psoriasis atau kanser), ia dikehendaki berhenti sementara menggunakan pantoprazole.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Pantokar mesti disimpan di tempat di mana kelembapan tidak menembusi. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[4]

Jangka hayat

Pantokar boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan dadah.