Masaleet

Candecor adalah sebahagian daripada kumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi aktiviti sistem PA. Ia adalah antagonis angiotensin 2.

Petunjuk Kandekora

Ia digunakan untuk menghapuskan gangguan seperti:

• peningkatan nilai tekanan darah;
• CHF dan aktiviti sistolik ventrikel kiri (pecahan spesis ventrikel kiri adalah ≤40%) - digabungkan dengan perencat ACE atau sebaliknya dalam kes peningkatan kepekaan pesakit kepada mereka.

Borang pelepasan

Pelepasan dadah dilakukan dalam tablet, 14 keping dalam plat lepuh. Kotak mengandungi 2, 4 atau 7 lepuh tersebut.

[1], [2]

Farmakodinamik

Angiotensin 2 adalah hormon utama kompleks RAAS, yang mempunyai kesan vasoaktif. Beliau adalah peserta penting dalam patogenesis tekanan darah yang meningkat dan lain-lain patologi yang mempengaruhi fungsi SSS. Di samping itu, penting dalam patogenesis kerosakan kepada pelbagai anggota badan dan hipertropi. Antara ciri-ciri fisiologi utama: kesan vasoconstrictor, rangsangan aldosterone, penstabilan homeostasis air garam, serta rangsangan aktiviti pertumbuhan sel (sel-sel yang penghantaran berlaku melalui satu hujung jenis AT1).

Candecor adalah prodrug yang, selepas penyerapan dari saluran pencernaan, dengan cepat ditukar kepada candesartan unsur aktif (dalam proses hidrolisis eter). Ubat adalah antagonis terpilih pada akhir angiotensin 2 dan AT1, mempunyai sintesis yang kuat dan pemisahan lambat dari akhir. Tidak mempunyai pertalian untuk berakhir. Ubat tidak memperlambat aktiviti ACP, yang mengubah angiotensin 1 menjadi angiotensin 2, dan juga menghancurkan integritas bradykinin.

Ubat tidak disintesis dan tidak menyekat hujung hormon atau saluran ion lain, yang merupakan peserta penting dalam menstabilkan fungsi CCC. Oleh kerana pengakhiran permusuhan angiotensin 2 (AT1) membangun bergantung kepada kumpulan nilai-nilai saiz meningkatkan renin plasma dan angiotensin angka 1 dan 2, serta mengurangkan tahap plasma aldosterone.

Dengan pengurangan nilai AD yang tinggi, ubat (dengan mengambil kira saiz dos) mempunyai kesan antihipertensi yang berpanjangan. Ciri-ciri hipotensi dadah bergantung kepada rintangan periferi keseluruhan, tetapi bukan pada peningkatan refleks dalam kadar jantung. Gejala-gejala pengurangan tekanan darah yang ketara apabila memperkenalkan dos awal atau perkembangan kesan terbalik selepas berakhirnya terapi, tidak timbul.

Selepas mengambil ubat dos tunggal, kesan hipotensi berkembang lebih dari 120 minit. Dengan terapi kekal, penurunan tekanan darah biasanya berlaku dengan menggunakan sebarang dos; Kesan ini sering dicapai selama 4 minggu, selebihnya dengan rawatan yang berpanjangan. Kesan tambahan yang dikaitkan dengan kenaikan dos dari 16 hingga 32 mg, yang digunakan sekali sehari - tidak penting. Memandangkan variabiliti individu, pesakit individu mungkin mempamerkan lebih daripada kesan purata.

Penggunaan tunggal Kandekor per hari menghasilkan penurunan tekanan darah yang lancar dan berkesan selama 24 jam. Dalam kes ini, hanya perbezaan kecil diperhatikan di antara puncak dan pendedahan baki dadah pada selang dos.

Candaceartan Cilexetil meningkatkan peredaran darah di dalam ginjal tanpa menjejaskan mereka, atau meningkatkan kadar penapisan glomerular semasa menurunkan pecahan penapisan, serta rintangan vaskular dalam buah pinggang.

Pada orang yang mempunyai tekanan darah tinggi dalam kombinasi dengan diabetes mellitus jenis 2, dan di samping dengan mikroalbuminuria, rawatan hipotensi dengan ubat mengurangkan perkumuhan albumin urin. Pada masa ini, tidak ada maklumat mengenai kesan dadah mengenai perkembangan nefropati diabetik. Individu yang mempunyai masalah di atas tidak mengalami komplikasi (kesan negatif terhadap profil lipid dan nilai gula darah) selepas 12 minggu terapi menggunakan bahagian 8-16 mg.

Kekurangan hati.

Orang yang mempunyai CHF dan aktiviti sistolik terjejas daripada ventrikel kiri jantung (kiri ventrikel komponen pelemparan pecahan adalah ≤40%) ubatan mengurangkan jumlah rintangan saluran dan kapilari baji tekanan dalam arteri pulmonari. Di samping itu, Candecor meningkatkan aktiviti fungsi renin dalam plasma darah dan angiotensin 2 indeks, dan pada masa yang sama mengurangkan nilai aldosteron.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, bahan aktif ditukar kepada komponen candesartan. Penunjuk bioavailabiliti mutlak selepas pentadbiran oral adalah 14%. Dalam kes ini, nilai puncak purata dalam ubat serum berlaku selepas 3-4 jam. Tahap candesartan dalam serum darah meningkat secara linear - bersama-sama dengan kenaikan bahagian dalam selang dosis terapeutik. Nilai AUC di dalam serum darah tidak berubah di bawah pengaruh makanan.

Candesartan mempunyai kadar pengikat yang tinggi dengan protein plasma (lebih daripada 99%). Pada masa yang sama, jumlah pengedaran jelas dadah adalah 0.1 l / kg.

Pengekstrakan bahan tidak berubah biasanya dilakukan melalui air kencing dan hempedu. Hanya sebahagian kecil ubat yang dikeluarkan oleh metabolisme di dalam hati (CYP2C9). Separuh hayat ubat adalah kira-kira 9 jam. Tiada pengumpulan ubat di dalam badan.

Jumlah pelepasan dadah dalam darah adalah kira-kira 0.37 ml / minit / kg, dan pelepasan di buah pinggang adalah kira-kira 0.19 ml / minit / kg. Ubat ini dikeluarkan melalui buah pinggang, dengan menapis glomeruli dan rembesan aktif tubulus.

Bahagian ubat dan produk metabolik ubat yang tidak berubah diekskulasikan dalam air kencing (26% dan 7%), serta dengan najis (56% dan 10% masing-masing).

Pada orang tua (65 tahun), nilai puncak dan tahap AUC meningkat sebanyak 50% dan 80% berbanding pesakit yang lebih muda. Tetapi pada masa yang sama, tekanan darah dan insiden kesan sampingan selepas penggunaan dadah tetap sama dalam kedua-dua kumpulan pesakit.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang dalam tahap sederhana atau sederhana, paras puncak dan nilai AUC selepas bahagian yang berulang meningkat sekitar 50% dan 70%, walaupun separuh hayat kekal pada masa yang sama.

Pada orang yang mempunyai patologi di atas pada tahap yang teruk, kadar ini berubah sebanyak kira-kira 50% dan 110%. Paruh-paruh terminal dadah di pesakit ini dua kali ganda.

Ciri-ciri farmakokinetik individu yang menjalani prosedur hemodialisis sesuai dengan ciri-ciri yang dinyatakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang dalam bentuk yang teruk. Pada orang yang mengalami gangguan ini dalam tahap sederhana hingga sederhana, tahap purata AUC dari bahan meningkat sebanyak kira-kira 23%.

Dos dan pentadbiran

Candecor dimakan sekali sehari, tanpa mengikat penggunaan dadah untuk makan.

Pengurangan nilai tekanan darah tinggi.

Saiz awal yang dicadangkan, serta dos penyelenggaraan standard ialah 8 mg, yang diambil sekali sehari. Bahagian ini boleh digandakan - sehingga 16 mg / hari. Jika tidak ada hasil selepas terapi 1 bulan dengan mengambil 16 mg / hari, dibenarkan untuk menambah dos maksimum 32 mg / hari yang dibenarkan. Jika, selepas menggunakan dos ini gagal untuk mencapai kesan yang diingini, disarankan untuk mempertimbangkan kaedah alternatif rawatan.

Skim rawatan dipilih dengan mengambil kira tindak balas pesakit - perubahan dalam penunjuk tekanan darah. Selalunya kesan hipotensi berkembang pada bulan pertama selepas permulaan terapi.

Jika tidak ada hasil selepas rawatan (nilai BP tidak berkurangan ke tahap optimum), perlu mengubah skema terapi - untuk mencuba sistem gabungan (candesartan dengan hydrochlorothiazide).

Orang tua tidak perlu mengubah saiz bahagian dadah.

Bagi orang yang mempunyai nilai volum intravaskular yang habis, dos awal 4 mg perlu diberikan.

Orang yang mempunyai masalah dalam kerja buah pinggang (ini termasuk pesakit yang menjalani prosedur hemodialisis) harus menggunakan dos awal ubat, iaitu 4 mg. Saiz bahagian harus dipilih dengan mengambil kira tindak balas badan pesakit. Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sangat teruk atau terminal (nilai CC ialah <15 ml / minit), ubat itu hampir tidak digunakan.

Orang yang mengalami kegagalan hati dalam peringkat ringan atau sederhana perlu menggunakan ubat dalam dos awal 2 mg (dengan dos tunggal sehari). Bahagian dipilih dengan mengambil kira tindak balas pesakit. Tiada data mengenai penggunaan Candecor pada orang dengan kegagalan hati di peringkat yang teruk.

Skim rawatan CHF.

Saiz standard dos awal yang dicadangkan adalah 4 mg dengan pengambilan sekali sehari. Meningkatkan dos ke dos harian yang dirancang sebanyak 32 mg atau dos maksimum dengan menggandakan ia dibenarkan dengan selang sekurang-kurangnya 2 minggu.

Ia dibenarkan untuk menggunakan ubat untuk rawatan gabungan kegagalan jantung (bersama-sama dengan diuretik, dan ACF, beta-blocker dan ubat-ubatan digitalis) atau menggunakan kompleks ubat ini.

[4]

Gunakan Kandekora semasa kehamilan

Ia dilarang untuk melantik Candecor kepada wanita hamil.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran hipersensitiviti ke komponen aktif dan unsur tambahan ubat;
• penyusuan wanita;
• kolestasis atau kegagalan hati dalam tahap yang teruk.

Kesan sampingan Kandekora

Penggunaan ubat untuk mengurangkan tekanan darah tinggi sering menyebabkan kesan sampingan seperti:

• jangkitan dalam salur pernafasan;
• vertigo atau sakit kepala;
• peningkatan kadar C-ALT (C-GPT), urea, kreatinin atau kalium, serta nilai natrium yang lebih rendah;
• apabila digabungkan dengan agen lain yang melambatkan aktiviti RAAS, terdapat sedikit penurunan dalam hemoglobin.

Semasa penghapusan kegagalan jantung, gangguan seperti ini sering berkembang:

• peningkatan dalam urea atau kreatinin, serta perkembangan hiperkalemia;
• penurunan tekanan darah yang kuat;
• kegagalan buah pinggang.

Pada peringkat penyelidikan posmarketing, kami telah diperhatikan secara individu:

• neutrophil atau leukopenia, serta agranulositosis;
• hiponatremia atau hiperkalemia;
• sakit kepala dengan pening, dan loya;
• peningkatan aktiviti tindakan enzim hati dan gangguan dalam kerja hati atau hepatitis;
• ruam, angioedema, gatal-gatal dan urticaria;
• arthralgia, sakit di bahagian belakang dan myalgia;
• kekurangan buah pinggang (ini juga termasuk gangguan buah pinggang fungsian pada orang yang terdedah kepada mereka).

[3]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: pening dan penurunan tekanan darah.

Untuk menghapuskan gangguan itu, perlu melakukan langkah-langkah simptomatik, serta memantau kerja-kerja organ-organ penting untuk kehidupan. Ia perlu meletakkan mangsa di belakangnya dan mengangkat kakinya. Jika tindakan ini tidak mencukupi, anda perlu meningkatkan jumlah plasma dengan memperkenalkan sistem infusi khas (seperti penyelesaian garam isotonik). Jika tidak ada hasil selepas menggunakan prosedur di atas, anda harus menggunakan simpatomimetika. Ubat tidak dikumuhkan oleh prosedur hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Tidak ada yang ketara interaksi ubat-ubat dengan warfarin, digoxin dan hydrochlorothiazide, nifedipine dan selain itu, glibenclamide, enalapril dan kontrasepsi oral (mis, estradiol ethinyl dan levonorgestrel).

Candesartan hanya sedikit dikumuhkan oleh metabolisme di dalam hati (CYP2C9). Kesan ubat-ubatan hipotensif boleh ditingkatkan dengan ubat-ubatan lain yang menurunkan tekanan darah, tidak kira perlantikan ubat antihipertensi atau petunjuk lain untuk digunakan.

Pengalaman dalam penggunaan ubat-ubatan lain yang memberi kesan kepada aktiviti yang RAAS dalam kombinasi dengan kalium yang mengandungi pengganti garam, kalium-membiarkan ubat diuretik, makanan tambahan kalium, dan ubat-ubatan lain yang boleh meningkatkan petunjuk kalium (seperti heparin), membolehkan kesimpulan bahawa nilai kalium dalam serum darah dengan apa-apa gabungan mungkin meningkat.

Gabungan litium dengan ACEI membawa kepada peningkatan nilai litium dalam serum darah, serta kesan toksiknya. Kesan ini boleh diperhatikan dengan penggunaan angiotensin 2 terminations, dan oleh itu, apabila digabungkan, adalah perlu untuk memantau dengan berhati-hati nilai-nilai litium di dalam serum darah.

Gabungan antagonis angiotensin 2 pengakhiran dengan NSAID (mis, ejen terpilih, aktiviti COX-2 memperlahankan) dan aspirin (permohonan of> 3 g / hari), dan sebagai tambahan kepada NSAID bukan terpilih boleh mencetuskan penurunan sifat antihipertensi ubat. Apabila digabungkan dengan angiotensin 2 pengakhiran NSAIDs boleh meningkatkan pengecilan potensi fungsi buah pinggang (contohnya, disyaki kekurangan buah pinggang dalam fasa akut), dan sebagai tambahan kepada peningkatan ini kalium dalam petunjuk serum darah (terutamanya pada pesakit yang kekurangan buah pinggang mempunyai kronik). Oleh itu, untuk menggabungkan ubat-ubatan ini perlu berhati-hati, terutamanya untuk pesakit-pesakit yang lebih tua. Pesakit harus minum jumlah cecair yang mencukupi dan memantau kerja buah pinggang selepas permulaan rawatan pelengkap, dan secara berkala lakukannya pada masa akan datang.

Syarat penyimpanan

Candecore dikehendaki disimpan di tempat yang ditutup dari akses kanak-kanak kecil. Tahap suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ° C.

[5]

Jangka hayat

Candecor boleh digunakan selama 2 tahun selepas pembebasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Oleh kerana maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan dadah pada orang yang berusia di bawah 18 tahun tidak hadir, adalah dilarang untuk memberikannya kepada kumpulan ini.

Analog

Analog dadah adalah ubat-ubatan Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, dan di samping Giposart dengan candesartan, candesartan, NW, Ksartenom dan candesartan tsileksetilom.

Ulasan

Candecore biasanya menerima maklum balas positif daripada pesakit yang telah menggunakan ubat ini. Orang ingat bahawa ubat ini membantu menormalkan nilai tekanan darah, mengurangkannya ke tahap optimum.

Tetapi pada masa yang sama ada ulasan individu, yang menunjukkan adanya kesan sampingan tertentu - contohnya, keparahan dan sakit yang teruk dalam sternum.