Velbutrin

Velbutrin adalah psikoanalisis dari kategori antidepresan lain.

Petunjuk Velbutrin

Ia digunakan dalam rawatan keadaan kemurungan yang sangat tinggi.

[1], [2], [3]

Borang pelepasan

Pelepasan dibuat dalam tablet, dalam jumlah 10 keping dalam plat lepuh. Kotak ini mengandungi 6 plat itu.

[4], [5]

Farmakodinamik

Bupropion adalah bahan dengan kesan keterlambatan selektif terhadap proses penangkapan neuron katekolamin (dopamin dengan norepinefrin). Komponen ini mempunyai kesan minima pada proses penangkapan indolamine (serotonin), dan juga tidak menyekat aktiviti MAO.

[6]

Farmakokinetik

Suction.

Apabila bupropion ditadbir oleh sukarelawan semasa kajian, nilai-nilai puncak bahan di dalam plasma dicatatkan selepas 3 jam.

Maklumat yang diperolehi selepas 3 ujian klinikal menunjukkan bahawa nilai-nilai bupropion boleh meningkat dengan menggunakan tablet bersama-sama dengan makanan. Setelah aplikasi dengan makanan, parameter plasma puncak komponen meningkat sebanyak 11%, serta 16% dan 35%, dan nilai AUC meningkat sebanyak 17%, 17%, dan 19% dalam 3 ujian.

Bupropion bersama dengan produk metaboliknya mempunyai ciri-ciri farmakokinetik linier dengan penggunaan ubat-ubatan yang berpanjangan pada bahagian 150-300 mg / hari.

Proses pengedaran.

Bupropion mempunyai indeks yang tinggi dalam jumlah pengedaran - kira-kira 2000 liter. Unsur aktif ubat dengan produk metaboliknya (hydroxybupropion) secara sederhana disintesis dengan protein plasma darah (84%, dan juga 77%). Tahap sintesis protein trihydrobupropion adalah kira-kira separuh daripada bupropion.

Proses metabolik.

Di dalam badan, metabolisme intensif bupropion berlaku. Di dalam plasma yang menunjukkan kehadiran 3 farmakoaktivnyh produk metabolik: gidroksibupropion bersama-sama dengan isomer yang aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom dan eritrogidrobupropionom.

Excretion.

Sekitar 87% unsur aktif diekskresikan dalam air kencing (kurang daripada 10% bahan - dalam bentuk produk kerosakan aktif), dan sehingga 10% diekskresikan dengan najis. Pengeluaran, bupropion tidak berubah hanya 0.5%.

Pelepasan purata bahan selepas menggunakan ubat ini adalah kira-kira 200 liter / jam, dan nilai purata separuh hayatnya adalah kira-kira 20 jam.

[7], [8], [9]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini mula menjejaskan badan sekurang-kurangnya 2 minggu selepas permulaan terapi. Kesan sepenuhnya dari penggunaannya boleh dijangka hanya selepas beberapa minggu dalam kursus, seperti dalam hal mengambil antidepresan lain.

Tablet-tablet itu ditelan keseluruhannya, tidak mengunyah, dan juga tidak menggiling / membahagikannya, kerana akibatnya, risiko mengembangkan kesan sampingan (contohnya, sawan) mungkin meningkat.

Saiz dos untuk orang dewasa.

Saiz dos tunggal maksimum ialah 0.15 g. Tablet perlu dimakan dua kali sehari pada selang sekurang-kurangnya 8 jam.

Seringkali, pesakit yang mengambil pil mempunyai insomnia, yang selalunya bersifat sementara. Mengurangkan kekerapan gejala ini dengan menjauhi mengambil ubat sebelum tidur (dengan selang 8 jam antara aplikasi) atau mengurangkan saiz bahagian, jika boleh diterima.

Saiz bahagian awal adalah satu dos sebanyak 150 mg sehari.

Bagi orang yang tidak mencukupi untuk mengambil 0.15 gram ubat setiap hari, anda boleh mencapai peningkatan dengan menambahkan bahagian kepada nilai maksimum 0.3 g / hari (0.15 g dua kali sehari).

Apabila menghilangkan episod akut, ambil antidepresan selama sekurang-kurangnya enam bulan. Adalah ditentukan bahawa ubat pada dos 0.3 g / hari akan mempunyai kesan ubat untuk tempoh terapeutik yang panjang (sehingga 12 bulan).

Dos untuk warga tua.

Disebabkan fakta bahawa tidak mungkin untuk mengecualikan kemungkinan intoleransi terhadap Velbutrin dalam beberapa pesakit tua, mungkin perlu untuk mengurangkan kekerapan aplikasi atau ukuran bahagian dadah.

Memberi saiz untuk orang yang mengalami masalah buah pinggang.

Terapi bermula dengan dos yang dikurangkan atau dengan kekerapan penerimaan yang lebih rendah, kerana bupropion dengan produk metabolik berkumpul dalam kategori ini dirawat lebih teruk daripada di bawah keadaan standard.

Bahagian bagi orang yang mempunyai gangguan aktiviti hepatik.

Orang dengan penyakit hati perlu berhati-hati menggunakan ubat tersebut. Kerana variasi sifat farmakokinetik yang agak tinggi, orang yang mempunyai gangguan dalam hati yang mempunyai bentuk yang ringan atau sederhana, diperlukan untuk mengambil ubat itu sekali sehari dalam dos 0.15 g.

Orang dengan sirosis hati dalam bentuk yang teruk perlu mengambil pil yang sangat berhati-hati. Untuk pesakit ini, saiz hidangan maksimum ialah 0.15 g dengan dos harian LS.

[12], [13], [14]

Gunakan Velbutrin semasa kehamilan

Ujian kesan epidemiologi berasingan pada Wellbutrin semasa mengandung mendedahkan kehadiran risiko yang berkaitan luka sbb CCC pada janin dalam hal ubat di trimester 1. Maklumat ini dalam ujian yang berbeza tidak sama.

Doktor yang merawat harus mempertimbangkan pilihan untuk menetapkan terapi alternatif untuk wanita yang berada di tahap perancangan kehamilan, atau untuk wanita yang sudah hamil. Menetapkan dadah yang sama haruslah hanya dalam keadaan di mana kemungkinan manfaat aplikasi akan lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Kerana kenyataan bahawa bupropion dengan produk kerosakan yang boleh dipaparkan bersama-sama dengan susu ibu semasa rawatan dengan Wellbutrin diperlukan untuk mengambil cuti untuk menyusukan bayi.

Contraindications

Kontra utama:

• pesakit yang tidak bertoleransi terhadap bupropion atau unsur-unsur ubat lain;
• orang yang menderita sawan;
• orang yang pada masa ini tiba-tiba berhenti menggunakan ubat penenang atau minum alkohol;
• pelantikan kepada orang yang pada masa yang sama mengambil apa-apa ubat lain yang mengandungi bupropi - kerana kekerapan penampilan sawan sawan ditentukan oleh saiz dos bahan ini;
• A sejarah pesakit atau boleh didapati anoreksia atau bulimia watak saraf, kerana dalam kategori ini menghadiri berkata kejadian yang kerap berlaku yang rampasan dalam kes penggunaan bupropion dengan peringkat cepat-pelepasan;
• digabungkan menggunakan MAOI. Selang antara menghentikan penerimaan MAOI tidak dapat dipulihkan dan permulaan terapi dengan Velbutrin harus sekurang-kurangnya 2 minggu.

[10]

Kesan sampingan Velbutrin

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• luka yang menjejaskan imuniti: selalunya terdapat tanda-tanda tidak bertoleransi, contohnya, urtikaria. Nota tunggal gejala yang lebih teruk sensitiviti tinggi, termasuk bronkial spasm / dyspnea, edema Quincke atau anafilaksis. Myalgia dengan arthralgia, serta keadaan demam, berlaku bersama ruam dan manifestasi lain yang tidak bertoleransi tertunda. Gejala serupa sedikit serupa dengan penyakit serum;
• manifestasi metabolik dan gangguan pencernaan: anoreksia sering diperhatikan. Kadangkala penurunan berat badan berlaku. Gangguan nilai glukosa di dalam darah;
• gangguan mental: selalunya terdapat insomnia. Kemungkinan perkembangan gangguan tidur. Selalunya ada perasaan kecemasan atau keseronokan. Kadang-kadang terdapat keadaan tidak disorientasi, dysphoria atau kemurungan. Rasa kecemasan, keganasan, kerengsaan, dan permusuhan individu muncul; impian aneh atau halusinasi timbul, dan selain itu, fikiran paranoid, khayalan dan keadaan perpindahan diri berkembang. Mungkin ada psikosis, pemikiran bunuh diri, dan juga tingkah laku bunuh diri. Mungkin perkembangan mania, euforia, hipomania dan perubahan dalam keadaan jiwa;
• gangguan yang memberi kesan kepada sistem saraf pusat: sering sakit kepala diperhatikan. Seringkali terdapat pening, masalah ingatan, gegaran, myoclonus, migrain, dystonia, dan juga rasa kecemasan dan gangguan rasa. Kadang-kadang ia boleh membangunkan vertigo, dysarthria, masalah dengan penjagaan dan tumpuan, serta akathisia. Gangguan ECG dan sawan kadang-kadang berlaku. Paresthesia, ataxia, masalah koordinasi motor, dystonia, lumpuh sinoptik dan tremor kadang-kadang diperhatikan. Mungkin perkembangan kecemasan, dyskinesia, koma dan masalah dengan kepekaan;
• lesi dalam bidang organ visual: pelanggaran visual sering diperhatikan. Kadang-kadang, diplopia berkembang. Kadang-kadang disebut mydriasis. Adalah mungkin untuk meningkatkan nilai IOP;
• Gangguan yang mempengaruhi organ auditori: sering ada cincin telinga;
• gejala di dalam hati: kadang-kadang terdapat gangguan irama jantung, takikardia dan perubahan dalam nilai-nilai ECG. Kadang-kadang, infarksi miokardium berkembang. Ia juga mungkin untuk meningkatkan tekanan darah dan kemunculan edema. Single mencatatkan peningkatan kadar jantung;
• tindak balas sistem vaskular: selalunya terdapat peningkatan dalam tekanan darah (kadang-kadang penting), dan sebagai tambahan kemerahan. Keruntuhan orthostatic atau vasodilation berkembang;
• tanda-tanda gangguan pencernaan: selalunya terdapat masalah dalam kerja saluran pencernaan (antara mereka muntah dengan mual) dan kekeringan mukosa mulut. Selalunya terdapat tanda-tanda gejala, sembelit dan sakit perut. Kadang-kadang ada kerengsaan pada gusi dan rupa sakit gigi. Perforasi usus juga mungkin;
• gangguan sistem hepatobiliary: terdapat hepatitis atau jaundis tunggal, dan selain itu, indeks enzim hati meningkat;
• Kerosakan lapisan dan kulit subkutan: sering ditandai dengan hiperhidrosis, ruam dan gatal-gatal. Single muncul sindrom Stevens-Johnson atau eritema multiforme, dan sebagai tambahan psoriasis bertambah buruk. Kemungkinan perkembangan alopecia;
• luka-luka organ-organ pernafasan: kadang-kadang ada embolisme paru-paru. Mungkin terdapat bronkitis;
• Disfungsi ODD dan tisu penghubung: pengerutan otot diperhatikan secara sendirian. Rhabdomyolysis atau arthritis boleh dijangka;
• masalah dalam kerja sistem urogenital dan buah pinggang: selalunya menandakan jangkitan yang mempengaruhi organ kencing. Kadang-kadang ada kelemahan libido. Pengidapan sering lebih kerap, atau terdapat kelewatan dalam membuang air kecil. Kemungkinan gangguan kitaran haid, perkembangan glukosuria, mati pucuk, nocturia, ginekomastia, serta rupa bengkak pada buah zakar;
• gangguan sistemik: selalunya terdapat sakit pada sternum, keadaan demam dan asthenia;
• masalah dengan proses hematopoietik: mungkin terdapat thrombocytopenic atau leukopenia, serta leukositosis.

[11]

Berlebihan

Selain tanda-tanda yang antara kesan sampingan yang membawa kepada manifestasi ketoksikan seperti kehilangan kesedaran, sensasi dan mengantuk perubahan pada bacaan ECG (gangguan pengaliran, seperti pemanjangan nilai QRS-selang) atau aritmia. Terdapat juga bukti hasil maut.

Untuk menghapuskan berlebihan, adalah perlu untuk mengosongkan mangsa yang perlu dipantau untuk tanda-tanda ECG dan kerja-kerja organ-organ penting. Ia perlu memastikan bahawa patensi salur pernafasan tidak terganggu, bahawa tidak ada masalah dengan pengudaraan dan pengoksigenan. Juga perlu mengambil arang aktif. Induksi muntah tidak diperlukan. Bupropion tidak mempunyai penawar yang spesifik.

Terapi tindak lanjut ditentukan oleh keadaan mangsa atau cadangan institusi khas yang berurusan dengan keracunan (jika ada).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interaksi dengan ubat lain

Proses metabolik menyebabkan penukaran bupropion ke produk degradasi aktif utama - hydroxybupion. Proses ini berlaku terutamanya dengan penyertaan hemoprotein P450 IIB6 (jenis CYP2B6). Kerana penjagaan ini diperlukan apabila menggabungkan ubat dengan ubat-ubatan yang bertindak bagi CYP2B6 isoenzyme (seperti ifosfamide clopidogrel, cyclophosphamide orphenadrine dan ticlopidine).

Apabila bupropion yang tidak menjalani metabolisme melibatkan isoenzyme CYP2D6, in vitro ujian menunjukkan 450 yang barang yang bersama-sama dengan gidroksibupropionom perlahan proses metabolik enzim CYP2D6. Semasa ujian farmakokinetik, penggunaan bupropion meningkatkan nilai plasma desipramine. Kesan ini diperhatikan sekurang-kurangnya 7 hari selepas bupropion terakhir diambil. Apabila menggabungkan dengan ubat-ubatan yang metabolisme dijalankan terutamanya melalui isoenzyme (contohnya, antiarrhythmics, SSRIs, antipsikotik, tricyclics dan tertentu β-blockers) perlu memulakan rawatan dengan ubat-ubatan bahagian minimum itu. Apabila Wellbutrin litar terapi manusia, yang telah mengambil ubat, dengan penyertaan unsur CYP2D6 dimetabolismekan, ia adalah perlu untuk menilai penjelmaan dengan mengurangkan dos dadah, terutamanya untuk ubat mempunyai indeks officinalis yang sempit.

Ubat-ubatan pengaruh yang berkesan yang memerlukan pengaktifan metabolik menggunakan elemen CYP2D6 (seperti tamoxifen), dapat mengurangkan kesan perubatannya apabila digabungkan dengan ubat-ubatan menghalang aktiviti CYP2D6 komponen (bupropion).

Walaupun bahan citalopram tidak didedahkan kepada metabolisme utama yang melibatkan unsur CYP2D6, data satu ujian menunjukkan bahawa bupropion meningkatkan nilai puncak dan tahap AUC citalopram sebanyak 30% dan 40%.

Kerana kenyataan bahawa terdapat metabolisme intensif bupropion, gabungan bahan-bahan dengan ubat potentiators metabolisme (antara phenytoin itu, carbamazepine, phenobarbital dengan efavirenz, dan selain itu ritonavir), atau menekan ia, boleh membawa kepada perubahan dalam pendedahan dadah PM.

Keputusan siri ujian klinikal ke atas sukarelawan telah menunjukkan ritonavir itu (dengan dua kali setiap pengambilan hari 0.1 g atau 0.6 g PM) atau 0.1 g ritonavir, lopinavir dengan 0.4 g (dua kali resepsi hari) bergantung kepada saiz sebahagian daripada kira-kira 20-80% mengurangkan nilai bupropion dengan produk metabolik utamanya.

Begitu juga, satu dos efavirenz dalam dos 0.6 g sehari selama 14 hari mengurangkan kira-kira 55% tahap bupropionol.

Kesan ritonavir dengan lopinavir, serta efavirenz, disebabkan oleh induksi kesan metabolik pada bupropion. Orang yang menggunakan mana-mana ubat-ubatan ini, dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempunyai bupropi, mungkin memerlukan penggunaan dosis tinggi bupropion, tetapi dilarang untuk melebihi had maksimum yang dibenarkan dari hidangan yang disyorkan.

Walaupun keputusan ujian klinikal menunjukkan tiada interaksi farmakokinetik antara elemen PM aktif dengan minuman beralkohol, terdapat bukti anekdot bahawa CNS dibangunkan gejala negatif atau diperhatikan penurunan toleransi alkohol pada individu yang memakan minuman itu semasa terapi menggunakan Wellbutrin . Penggunaan alkohol untuk tempoh terapi perlu dikurangkan kepada minimum atau dihentikan sepenuhnya.

Terdapat bukti peningkatan kekerapan perkembangan kesan toksik berbanding sistem saraf pusat apabila ubat ini digabungkan dengan amantadine dan levodopa. Gunakan ubat dengan orang yang menggunakan amantadine atau levodopa dengan berhati-hati.

Penggunaan gabungan ubat-ubatan dan NTS boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Kesan ke atas hasil kajian makmal.

Terdapat maklumat mengenai kehadiran interaksi ubat dengan ujian, yang digunakan untuk mengenal pasti kehadiran ubat dalam air kencing dengan cepat. Kajian boleh menghasilkan keputusan positif yang salah, terutama jika amfetamin dikesan. Untuk mengesahkan keputusan positif, anda perlu menggunakan kaedah kimia sebagai alternatif.

[22]

Syarat penyimpanan

Velbutrin diperlukan untuk dijaga dari jangkauan kanak-kanak. Nilai suhu adalah maksimum 25 ° C.

[23],

Jangka hayat

Velbutrin boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[24]

Ulasan

Wellbutrin menerima sedikit ulasan, dan pendapat pesakit di dalamnya agak polar. Ubat ini sangat berjaya digunakan untuk menghilangkan lekukan. Di samping itu, ia sering ditulis bahawa ubat ini boleh membantu meringankan keadaan semasa berhenti merokok.

Dengan tugas mengubati kemurungan, ubat ini sangat berkesan, tetapi ia mempunyai kelemahan yang ketara - kehadiran kesan sampingan yang tidak menyenangkan yang berkembang selama 1-2 minggu penggunaan. Antara kelebihan untuk lelaki, dapat diketahui bahwa obat tidak menekan fungsi ereksi.

Untuk mencapai ubat yang diperlukan, dan untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, terapi perlu dimulakan dengan mengambil 0.15 g Velbutrin. Kadang-kadang juga perlu memilih masa yang optimum untuk mengambil ubat-ubatan, ada orang-orang yang pil paling sesuai sebelum tidur, tetapi ada juga yang perlu mengambil ubat pada waktu pagi (pada 5-6 jam).

Juga antara kekurangan ubat ini:

• untuk mendapatkannya, anda memerlukan preskripsi;
• terlalu banyak gejala negatif;
• harga yang cukup tinggi.