Nebivolol

Nebivolol adalah racemate yang merangkumi 2 enantiomer - D-, serta L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Nebivolola

Ia digunakan dalam rawatan gangguan berikut:

• peningkatan nilai tekanan darah;
• SWF;
• IHD (untuk pencegahan perkembangan penyakit).

[5], [6]

Borang pelepasan

Bahan dibebaskan dalam tablet yang dibungkus dalam plat lepuh sebanyak 30 buah setiap satu.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamik

Dengan dos ubat tunggal, terdapat penurunan tekanan darah dan penurunan kadar denyutan jantung (kedua-dua di bawah beban dan dalam keadaan tenang). Selain itu, penyerahan 1 kali ganda membawa kepada perkembangan kesan antiangin pada individu dengan IHD, menimbulkan tahap pecahan pecah, menurunkan nilai akhir tekanan diastolik kiri, dan melemahkan OPSS dan tekanan pengisian.

Kesan antihipertensi yang stabil berlaku selepas 1-2 minggu penggunaan ubat yang berterusan (tetapi kadang-kadang mungkin mengambil masa 1 bulan). Kesan terapeutik yang stabil diperhatikan selepas 1-2 bulan.

Kesan antiarrhythm dari ubat ini berkembang dengan menghalang automatisme jantung patologi dan menghalang pengaliran AV. Kesan antihipertensi dilakukan dengan mengurangkan aktiviti RAS.

[11], [12],

Farmakokinetik

Kedua-dua enansiom LS pada kelajuan tinggi diserap di dalam saluran gastrointestinal; manakala makanan tidak mempunyai kesan pada tahap penyerapan.

Orang yang mempunyai metabolisme yang cepat mempunyai bioavailabiliti purata sebanyak 12%, dan mereka yang mempunyai metabolisme yang perlahan mempunyai bioavailabiliti hampir lengkap. Oleh itu, dengan mengambil kira intensiti metabolisme, anda perlu menetapkan saiz bahagian secara individu. Di dalam plasma darah, bahan ini disatukan kebanyakannya dengan albumin.

Pengekstrakan bahan tersebut berlaku melalui buah pinggang (38%) dan usus (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

Dewasa harus menelan 2.5-5 mg bahan ubat setiap hari (lakukan ini pada separuh pertama hari). Jika perlu, boleh meningkatkan dos kepada 10 mg ubat. Ia adalah mungkin untuk mencapai ubat yang stabil selepas 7-14 hari pengambilan ubat yang berterusan (kadang-kadang diperlukan 1 bulan).

Orang tua perlu mengambil dos permulaan 2.5 mg sehari. Dos maksimum yang dibenarkan untuk mereka adalah 5 mg.

[24], [25]

Gunakan Nebivolola semasa kehamilan

Nebivolol adalah dilarang untuk menggunakan di kalangan wanita hamil, kerana bahan yang menghalang aktiviti reseptor β-adrenergic, aliran darah terjejas dalam plasenta, dan boleh menyebabkan terencat pertumbuhan janin dan gangguan perkembangan kandungan itu. Wanita yang menggunakan dadah semasa mengandung harus memantau keadaan bayi yang baru lahir (hypoglycemia dengan bradikardia mungkin berkembang, terutamanya semasa 3 hari pertama selepas kelahiran).

Apabila menyusu, dadah hanya boleh digunakan jika anda enggan menyusu semasa terapi.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada nebivolol;
• keadaan kemurungan;
• patologi memusnahkan di rantau vaskular periferal di tahap yang teruk (claudication sekejap atau penyakit Raynaud);
• kehadiran kekejangan bronkial atau asma dalam anamnesis;
• kejutan kardiogenik;
• myasthenia gravis;
• gangguan yang dinyatakan dalam kerja hepatik;
• asidosis metabolik;
• feohromocytoma;
• bradikardia (nilai HR di bawah 60 denyut / minit);
• Sekatan AV dari tahap ke-2 atau ke-3 (tanpa ketiadaan elektrokardiostimulator);
• SSSU (juga sekatan jenis sinoatrial);
• penurunan ketara dalam tekanan darah (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
• CHF dalam fasa decompensation atau kegagalan jantung yang bersifat akut.

[19], [20], [21], [22]

Kesan sampingan Nebivolola

Mengambil ubat boleh menyebabkan pelbagai kejadian buruk:

• pada orang yang mempunyai CHF: paling kerap terdapat bradikardia dengan pening, dan di samping itu, bengkak kaki, keruntuhan ortostatik, sekatan tahap 1 dan potentiasi simptom penyakit;
• luka yang menjejaskan organ-organ pembiakan: kadang-kadang mati pucuk;
• Pelanggaran dalam epidermis: terkadang ada ruam dan ruam letusan. Tanda-tanda intoleransi individu muncul dan potentiasi psoriasis berlaku;
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi saluran gastrointestinal: selalunya terdapat sembelit, loya, atau cirit-birit. Kadang-kadang mungkin ada sindrom dispepsi;
• Masalah dengan kerja-kerja organ pernafasan: seringkali terdapat dyspnea; kadang-kadang kekejangan bronkus berkembang;
• lesi di rantau CCC: kadang-kadang terdapat potentiation claudication sekejap-sekejap, cardialgia berkembang, bradikardia, gangguan irama jantung, kegagalan jantung. Di samping itu, nilai penurunan tekanan darah atau aktiviti pengaliran / pengekangan AV melambatkan;
• masalah dengan fungsi visual: gangguan visual dapat diperhatikan;
• gangguan sistem saraf pusat atau PNS: boleh menyebabkan rasa mengantuk atau keletihan, mimpi buruk, paresthesia, sakit kepala, insomnia dan pening, dan di samping itu, pembangunan kemurungan dan kelemahan tumpuan.

[23]

Berlebihan

Keracunan dengan ubat boleh mencetuskan kemunculan manifestasi seperti kekejangan bronkus, kegagalan jantung di peringkat akut, bradikardia dan penurunan nilai tekanan darah.

Untuk menghapuskan pelanggaran, pesakit dibasuh dengan perut dan diberikan arang diaktifkan dengan pencahar. Sekiranya terdapat keperluan seperti itu, rawatan intensif disediakan di hospital.

[26], [27], [28]

Interaksi dengan ubat lain

Dengan gabungan gabungan nebivolol dengan insulin atau antidiabetik, pelepasan simptom hipoglikemia (tachycardia) boleh berlaku.

Gabungan ubat dengan SSRI boleh membawa kepada peningkatan dalam nilai plasma nebivolol, serta melambatkan proses metabolik, yang meningkatkan kemungkinan bradikardia.

Gabungan dengan cimetidine meningkatkan indeks plasma dadah.

Aplikasi bersama dengan derivatif phenothiazine, tricyclics dan barbiturates mempercepatkan sifat antihipertensi dadah.

Penggunaan serentak dengan ejen anestetik meningkatkan kebarangkalian menurunkan tekanan darah dan menekan proses tachycardia refleks.

Gabungan dengan sympathomimetics menekan aktiviti ubat dadah.

Gabungan dengan ubat-ubatan yang menghalang saluran yang perlahan Ca, ubat antihipertensi atau nitrogliserin menyebabkan penurunan ketara dalam tekanan darah.

Penggunaan ubat dengan verapamil boleh menyebabkan serangan jantung.

Pentadbiran yang serentak dengan ubat-ubatan antiarrhythmic kelas 1 boleh memotivasi kesan inotropic negatif, dan juga menekan proses pengaliran AV.

[29], [30], [31], [32]

Syarat penyimpanan

Nebivolol perlu disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[33], [34]

Jangka hayat

Nebivolol boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ejen terapeutik tidak digunakan dalam pediatrik (sehingga 18 tahun).

[35], [36]

Analog

Analogi ubat adalah Binelol, Nebilet dan Nebivator dengan Nevotenz.

[37], [38]

Ulasan

Nebivolol menerima ulasan yang sangat baik dari kebanyakan orang mengenai keberkesanan terapeutiknya (ramai mengatakan bahawa dia sangat tinggi). Tetapi pada masa yang sama terdapat sejumlah besar tanda-tanda negatif, yang sering ditunjukkan.