Paracetamol

Paracetamol mempunyai ubat penghilang rasa sakit, serta kesan antipiretik.

[1], [2]

Petunjuk Paracetamol

Ia digunakan untuk terapi dalam kes seperti:

• pelbagai sindrom kesakitan (gigi atau sakit kepala, myalgia, algomenorrhea, dan tambahan, arthralgia, neuralgia dan migrain);
• keadaan demam akibat daripada perkembangan penyakit berjangkit.

Sekiranya keperluan untuk menghapuskan keradangan dan sakit pesat (sebagai contoh, selepas prosedur pembedahan), dan di samping itu, dalam kes-kes di mana pentadbiran oral ubat tidak boleh dilakukan (penggantungan atau tablet), pentadbiran intravena bahan itu boleh ditetapkan.

Ubat ini ditetapkan untuk rawatan simptomatik, serta mengurangkan kesakitan dan keradangan pada masa penggunaannya. Ia tidak menjejaskan perkembangan patologi.

[3], [4], [5]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat yang dihasilkan:

• dalam tablet (dalam jumlah 6 atau 10 helai di dalam lepuh atau plat bebas sel);
• dalam bentuk sirap 2.4% (di dalam botol 50 ml), serta 2.4% penggantungan (dalam botol 0.1 liter);
• dalam suppositori rektum dengan jumlah 0.08, 0.17, dan 0.33 g (dalam jumlah 5 keping di dalam pek padu dalam kotak - 2 lepuh).

[6], [7], [8]

Farmakodinamik

Paracetamol adalah bahan analgesik sifat non-narkotik. Kesan dan sifat ubat-ubatannya berkemampuan untuk menghalang (terutamanya di dalam SSP) dari unsur-unsur COX-1, serta COX-2. Pada masa yang sama, bahan ini memberi kesan kepada pusat kesakitan dan thermoregulation.

Ubat ini tidak mempunyai ciri-ciri anti-radang (kesannya sangat kecil, yang tidak memberi perhatian kepadanya), kerana kesannya terhadap COX dinentralisasi oleh enzim peroksidase di dalam tisu yang meradang.

Oleh kerana ubat tidak menghalang pengikat Pg dalam tisu periferi, ia tidak menjejaskan proses metabolisme air-elektrolit di dalam badan dan membran mukus saluran penghadaman.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Penyerapan dadah agak tinggi, nilai Cmaxnya berada dalam lingkungan 5-20 μg / ml. Parasetamol mencapai petunjuk ini selepas 0.5-2 jam. Unsur aktif dapat menembus BBB.

Apabila menyusui, ubat ini dikumuhkan dengan susu ibu (kepekatannya tidak melebihi 1%).

Ubat ini tertakluk kepada proses biotransformasi hepatik. Metabolisme yang melibatkan enzim hepatic microsomal menyebabkan pembentukan perencat metabolik toksik (seperti imine N-asetil-b-benzoquinone). Komponen ini boleh menyebabkan kerosakan dan nekrosis sel-sel hati, jika terdapat penurunan glutation dalam tubuh. Penurunan stok elemen ini diperhatikan apabila menggunakan 10+ g paracetamol.

Dua lagi jalur metabolik paracetamol adalah proses konjugasi dengan sulfat (selalunya diperhatikan pada bayi yang baru lahir, terutamanya pramatang), serta dengan glucuronides (kebanyakannya diperhatikan pada orang dewasa).

Produk metabolik konjugasi mempunyai aktiviti ubat yang lemah (ini termasuk kesan toksik).

Tempoh separuh hayat adalah dalam masa 1-4 jam (untuk orang tua, nilai ini mungkin lebih tinggi). Excretion berlaku terutamanya melalui buah pinggang, dalam bentuk konjugat. Hanya 3% paracetamol yang digunakan dikeluarkan tidak berubah.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dos dan pentadbiran

Saiz hidangan untuk remaja (dari umur 12 tahun, jika berat badan mereka melebihi 40 kg) dan orang dewasa membuat maksimum 4 g sehari (20 tablet dengan jumlah 0.2 g atau 8 tablet dengan kelantangan 0.5 g).

Untuk 1 penggunaan hendaklah diambil pada 0.5 g bahan (jika perlu, mungkin 1 g). Tablet ubat dibenarkan untuk menggunakan sehingga 4 kali sehari. Tempoh terapi adalah 5-7 hari.

Tablet Paracetamol kanak-kanak boleh dimakan dari 2 tahun. Kanak-kanak yang lebih muda dikehendaki mengambil 0.5 tablet dengan jumlah 0.2 g dengan selang 4-6 jam. Seorang kanak-kanak berumur lebih daripada 6 tahun dibenarkan mengambil pil keseluruhan, dengan kekerapan yang dinyatakan di atas.

Tablet 325 mg boleh diambil dari 10 tahun. Kanak-kanak dari kumpulan umur 10-12 tahun ditetapkan untuk pentadbiran lisan 2-3 kali sehari (dos maksima tidak boleh melebihi - kategori pesakit ini, iaitu 1500 mg sehari).

Remaja dari usia 12 tahun dan orang dewasa harus mengambil 1-3 tablet dengan selang 4-6 jam. Anda tidak boleh mengambil sehari lebih daripada 4 g dadah, dan selang antara penggunaan harus sekurang-kurangnya 4 jam.

Penggunaan suppositori.

Suppositori diberikan dengan tepat - ke dalam rektum. Sebelum prosedur itu diperlukan untuk membersihkan usus.

Saiz dos ubat dalam suppositori untuk kanak-kanak perlu dikira, dengan mengambil kira umur dan berat pesakit. Suppositori 80 mg digunakan untuk bayi dari 3 bulan; Suppositori 170 mg untuk kanak-kanak berumur 1-6 tahun; Supositori 330 mg untuk kanak-kanak berumur 7-12 tahun.

Untuk memasuki suppository hendaklah pada perkara pertama, sambil mematuhi jurang minimum 4 jam antara prosedur; 3-4 suppositori diberikan setiap hari (bilangan suppositori bergantung kepada keadaan pesakit).

Kanak-kanak sering dijadikan Paracetamol dalam suppositori atau sirap. Apabila membandingkan keberkesanan terapeutik mereka, terangkan bahawa sirap mempunyai lebih cepat, dan suppositori mempunyai kesan yang lebih panjang.

Kerana ia adalah lebih selamat dan lebih mudah untuk menggunakan suppository (berbanding pil), anak-anak muda disyorkan untuk menetapkan mereka (contohnya, untuk bayi baru lahir mereka dianggap bentuk dos optimum ubat ini).

Bagi kanak-kanak, dos ubat toksik adalah 150+ mg / kg. Oleh itu, seorang kanak-kanak yang beratnya 20 kg boleh mati dari penggunaan 3 g bahan per hari.

Pemilihan bahagian 1 kali ganda dibuat mengikut formula 10-15 mg / kg dengan penggunaan 2-3 kali sehari (dengan selang 4-6 jam). Dos maksimum ubat untuk kanak-kanak ialah 60 mg / kg sehari.

Cara penggunaan penggantungan dan sirap untuk kanak-kanak.

Sirap boleh dirujuk kepada bayi dari 3 bulan dan penggantungan boleh digunakan sejak bulan pertama kehidupan (kerana ia tidak mengandungi gula).

Saiz 1 sirip sirap untuk kumpulan umur yang berlainan:

• bayi 3-12 bulan - 0.5-1 sudu teh;
• kanak-kanak berumur 1-6 tahun - 1-2 sudu teh;
• kanak-kanak berumur 6-14 tahun - 2-4 sendok teh.

Kekerapan kemasukan berbeza dari 1-4 kali sehari (kanak-kanak mesti mengambil ubat selang sekurang-kurangnya 4 jam).

Dosis suspensi bayi sama dengan yang digunakan untuk sirap. Skim penggunaan dadah untuk bayi sehingga 3 bulan dipilih secara eksklusif oleh doktor yang hadir.

Saiz bahagian ubat perlu dipilih, dengan mengambil kira juga berat badan kanak-kanak. Anda boleh menetapkan penggunaan maksima 10-15 mg / kg untuk kegunaan 1 dan tidak melebihi 60 mg / kg sehari. Oleh itu, seorang kanak-kanak berusia 3 tahun dengan berat purata 15 kg harus dimakan 150-225 mg ubat untuk 1 dos.

Dalam ketiadaan hasil, jika penggantungan atau sirap digunakan di bahagian yang ditunjukkan, Paracetamol perlu diganti oleh beberapa analog yang mempunyai bahan aktif lain.

Untuk menghapuskan demam, kadang-kadang kombinasi paracetamol dengan analgin digunakan (jika suhu adalah antara 38.5 ° C dan sukar untuk mengetuknya). Saiz bahagian adalah berikut - paracetamol dalam dos yang dinyatakan di atas (mengambil kira usia dan berat badan); analgin - 0.3-0.5 mg / kg.

Gabungan ini tidak boleh digunakan dengan kerap, kerana penggunaan aspirin membawa perubahan yang tidak dapat diubah dalam komposisi darah.

Satu "triad" juga boleh digunakan, yang, sebagai tambahan kepada paracetamol, termasuk aspirin dengan analgin. Paracetamol juga boleh disokong dengan suprastinum dengan no-spaa, analginum dengan no-spaa, atau suprastinum dengan analginum.

Tetapi shpa (papaverine juga boleh digunakan sebaliknya) membantu membuka kapilari spasmodic, dan antihistamin (seperti tavegil atau suprastin) memperlihatkan kesan-kesan ubat antipiretik.

Jika anda mengambil ubat yang diperlukan untuk memberikan kesan antipiretik, ia boleh digunakan untuk maksimum 3 hari berturut-turut.

Jika ubat digunakan untuk menghilangkan kesakitan, kitaran rawatan harus berlangsung maksimum 5 hari. Kemungkinan penggunaan berikutnya ditentukan oleh doktor yang merawat.

Perlu diingatkan bahawa ubat ini membantu menghilangkan gejala-gejala penyakit tersebut (seperti pergigian atau sakit kepala), tetapi sebab utama penampilan mereka tidak menyembuhkan.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Gunakan Paracetamol semasa kehamilan

Ubat mungkin melalui plasenta, tetapi tidak ada kesan negatif terhadap perkembangan janin yang belum dikenal pasti.

Semasa ujian, telah ditentukan bahawa penggunaan Paracetamol semasa kehamilan (terutama pada separuh kedua) meningkatkan kemungkinan asma, gangguan pernafasan, gejala berdehit dan alergi pada kanak-kanak.

Perlu diingat bahawa pada trimester ke-3, kesan toksik daripada penyakit berjangkit sama seperti berbahaya seperti kesan dadah individu. Dengan hyperthermia, ibu mungkin mempunyai hipoksia dalam janin.

Apabila menggunakan ubat pada trimester ke-2 (lebih khusus, bermula dari bulan ke-3 dan kira-kira hingga minggu ke-18), kanak-kanak mungkin mengalami keabnormalan dalam perkembangan organ-organ dalaman, yang sering diwujudkan selepas lahir. Oleh kerana itu, ubat dalam tempoh ini hanya digunakan secara sporadis dan semata-mata sebagai cara terakhir.

Tetapi pada masa yang sama, ubat tertentu ini dianggap sebagai ubat penahan sakit yang paling selamat untuk wanita hamil.

Mengambil sebahagian besar dadah semasa mengandung boleh memberi kesan negatif ke atas buah pinggang dan hati. Jika seorang wanita hamil mempunyai demam yang berkaitan dengan SARS atau influenza, Paracetamol diperlukan untuk mengambil 0.5 tablet setiap penggunaan. Terapi ini perlu berlangsung selama 7 hari.

Hanya sejumlah kecil ubat yang masuk ke dalam susu ibu semasa menyusu. Ini membolehkan anda tidak mengganggu penyusuan susu ibu dalam kes di mana ubat digunakan selama maksimum 3 hari berturut-turut.

Semasa laktasi, dibenarkan untuk mengambil maksimum 3-4 tablet 0.5 g sehari (tablet diambil selepas prosedur pemakanan). Adalah disyorkan untuk memberi makan pada masa akan datang sekurang-kurangnya 3 jam selepas minum ubat.

Contraindications

Contraindications utama:

• kehadiran intoleransi mengenai dadah;
• hiperbilirubinemia kongenital;
• kekurangan enzim G6FD;
• penyakit hepatik atau buah pinggang yang teruk;
• penyakit darah;
• ketagihan alkohol;
• anemia teruk atau leukopenia.

[22], [23], [24]

Kesan sampingan Paracetamol

Manifestasi negatif setelah mengambil ubat biasanya mempunyai tanda-tanda kepekaan yang teruk (alergi) - pruritus, angioedema, urtikaria dan ruam.

Kadang-kadang penggunaan ubat ini membawa kepada perkembangan penyakit hematopoiesis (trombositus, neutro-, leuco- atau pancytopenia, serta agranulositosis) dan gejala-gejala dyspepsi.

Penggunaan yang berpanjangan dalam bahagian yang besar boleh mencetuskan kesan hepatotoksik.

[25],

Berlebihan

Pembentukan mabuk yang berlaku pada hari pertama: pucat kulit, sakit di zon perut, loya, asidosis metabolik, muntah, anoreksia, dan pecahan metabolisme glukosa.

Selepas 12-48 jam, gejala-gejala disfungsi hepatik boleh berkembang.

Dalam berlebihan teruk diperhatikan pankreatitis, kegagalan hati dalam kerja (atas latar belakang terdapat encephalopathy yang progresif), aktiviti kegagalan buah pinggang dalam bentuk akut (disertai dengan nekrosis sifat tiub), aritmia dan koma.

Dalam sesetengah kes, apabila keracunan dengan Paracetamol, kematian mungkin berlaku (dengan mabuk yang sangat parah).

Bagi rawatan gangguan, mangsa memerlukan pengenalan methionine dengan acetylcysteine (dalam tempoh 8-9 jam), yang merupakan prekursor proses pengikatan glutation, dan dengannya penderma kategori SH.

Terapi seterusnya bergantung kepada preskripsi dadah dan tahapnya di dalam darah.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini melemahkan keberkesanan ubat urikosurik. Menggunakan bersama-sama dengan sebahagian besar ubat meningkatkan kesan antikoagulan (dengan mengurangkan pengeluaran procoagulants di dalam hati).

Ubat-ubatan yang menggalakkan induksi pengoksidaan dalam microsomes hati, dan di samping ubat-ubatan hepatotoxic dan alkohol meningkatkan pengeluaran produk metabolik hydroxylated dengan aktiviti dadah, kerana yang walaupun pada dos berlebihan minimum boleh membangunkan keracunan berat.

Keberkesanan dadah berkurangan dengan penggunaan barbiturat yang berterusan. Etil alkohol menyebabkan penampilan pankreatitis dalam bentuk akut. Dadah yang menghalang pengoksidaan mikrosom di dalam hati, mengurangkan kemungkinan kesan hepatotoksik.

Gabungan berpanjangan dengan NSAID lain boleh memprovokasi papillitis nekrotik, nefropati analgesik, serta perkembangan tahap (dystrophic) peringkat kegagalan buah pinggang.

Kombinasi Paracetamol (dalam bahagian yang besar) dengan salicylates dalam tempoh masa yang panjang meningkatkan risiko membina karsinoma buah pinggang atau kencing. Diflunisal 50% meningkatkan nilai plasma paracetamol, yang meningkatkan kemungkinan hepatotoxicity.

Bahan-bahan Myelotoksik potentiate sifat-sifat hematotoksik ubat-ubatan; antispasmodik menyebabkan kelewatan penyerapannya; kolesterol dengan enterosorbent mengurangkan bioavailabiliti.

[39], [40], [41], [42], [43]

Syarat penyimpanan

Paracetamol dikehendaki disimpan di tempat yang gelap dan kering, ditutup kepada kanak-kanak. Penunjuk suhu untuk sirap - maksimum 18 ° C (ia tidak boleh dibekukan); untuk supositori, maksimum 20 ° C.

[44], [45], [46]

Jangka hayat

Parasetamol dalam suppositori dan sirap boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari saat pembebasan ubat. Kehidupan rak tablet adalah 36 bulan.

[47]

Analog

Bahan yang mengandungi Paracetamol seperti Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan dengan Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs dan Paracetamol Extratab dengan Panado Daleron, serta Paracetamol UBF dan Efferalgan.

Dadah yang mempunyai mekanisme tindakan yang sama, tetapi bahan aktif yang berbeza: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin dan Solpadein dengan Caffetine and Vervex, dan tambahannya, Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra dan Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Ulasan

Paracetamol paling sering disebut dalam konteks merawat kanak-kanak, kerana mereka lebih cenderung untuk dijangkiti SARS, dan ubat ini paling berkesan dalam penyakit-penyakit tersebut.

Ibu bapa secara umumnya meninggalkan ulasan positif dadah - ia dengan cepat menurunkan suhu dan mengurangkan keparahan gejala negatif demam. Pada masa yang sama, ia diterima dengan baik oleh orang yang berumur berbeza - ia jarang menimbulkan perkembangan tanda-tanda negatif khas NSAIDs.

Doktor memanggil untuk tidak lupa bahawa ubat itu hanya menghilangkan manifestasi penyakit ini, tidak menghapusnya sendiri, dan juga mengingatkan anda agar memperoleh kesan positif adalah sangat penting untuk memilih bentuk pelepasan dadah dan mengira dos yang diperlukan.