Enap

Enap adalah ubat antihipertensi yang mengandungi unsur enalapril yang menghalang aktiviti ACE, hasilnya pengeluaran angiotensin-2 dikurangkan.

[1], [2],

Petunjuk Enap

Ia digunakan dalam keadaan berikut:

• hipertensi utama;
• terapi kompleks untuk CHF;
• pencegahan perkembangan kegagalan jantung yang dinyatakan dalam orang yang telah didiagnosis dengan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala (kursus rawatan komprehensif);
• untuk mengurangkan kejadian  infarksi miokardium ;
• untuk mengurangkan kejadian kemasukan ke hospital dengan pesakit dengan angina yang tidak stabil.

[3]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat dijual dalam tablet dengan jumlah bahan aktif yang berlainan - 2.5, 5, dan tambahan 10 dan 20 mg. Di dalam pembungkusan sel mengandungi 10 pil tersebut. Dalam kotak - 2, 3 atau 6 pek.

Farmakodinamik

Komponen enalapril adalah turunan asid amino (seperti L-proline dan L-alanine). Selepas menggunakan ubat di dalamnya, komponen itu menghidrolisis, berubah menjadi enalaprilat, yang melambatkan tindakan ACE. Aktiviti komponen membawa kepada pengurangan dalam pengeluaran angiotensin-2 dari angiotensin-1. Oleh kerana penurunan nilai plasmanya, terdapat peningkatan aktiviti renin plasma dan penurunan pengeluaran aldosteron.

Kerana ACE mirip dengan kininase-2, enalapril dapat menghalang pemusnahan bradykinin (peptida yang mempunyai sifat vasopressor). Ia belum pasti menentukan apa kesan terapeutik yang membawa kesan enalapril yang sama.

Kesan hipotensi komponen adalah berdasarkan penindasan aktiviti RAAS, yang sangat penting dalam pengawalseliaan nilai tekanan darah. Tetapi pada individu yang mengalami peningkatan tekanan darah dan tahap renin yang rendah, kesan enerapril juga direkodkan.

Penggunaan ubat mengurangkan tahap tekanan darah, tanpa mengambil kira kedudukan di mana tubuh pesakit berada. Peningkatan kadar denyutan yang ketara tidak dipatuhi.

Kejatuhan orthostatic secara simtomatik hanya berlaku sesekali. Dalam sesetengah kes, untuk mendapatkan penurunan ketara dalam tekanan darah, anda perlu mengambil ubat selama beberapa minggu. Pembatalan secara tiba-tiba Enap tidak menyebabkan peningkatan dalam tekanan darah.

Pada pesakit dengan hipertensi utama, sekiranya berlaku penurunan tekanan darah, terdapat kelemahan pergerakan vaskular periferi dan peningkatan nilai output jantung. Tetapi perubahan ketara dalam kadar kadar jantung tidak direkodkan. Peredaran darah di dalam ginjal bertambah, dan kadar penapisan glomeruli tidak berubah. Tetapi pada masa yang sama, penunjuk ini meningkat pada individu dengan kadar penapisan yang rendah.

Pada orang yang mengalami nefropati dengan sifat diabetes atau nondiabetik, penggunaan enalapril mengakibatkan proteinuria atau albuminuria yang lemah dan penurunan dalam ekskresi ginjal IgG.

The CHF merawat, pada peringkat rawatan dengan penggunaan SG dan ubat-ubatan diuretik, dan pada masa yang sama dengan pengenalan enalapril, terdapat penurunan dalam pengeluaran kardiak atau angka tekanan darah dengan pusingan, dan kadar jantung (biasanya pada orang dengan CHF, penunjuk ini meningkat).

Terdapat penurunan pengetilan rerambut di dalam paru-paru. Penggunaan ubat yang berpanjangan meningkatkan toleransi terhadap senaman fizikal dan mengurangkan keterukan gejala HF. Pada pesakit dengan CHF sederhana atau ringan, ubat ini menghalang perkembangan penyakit dan mengurangkan kadar perkembangan dilatasi ventrikel kiri.

Pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri, ubat mengurangkan risiko simptom hasil yang paling kerap iskemik (penurunan dalam kejadian infarksi miokardium dan bilangan hospitalisasi yang berkaitan dengan angina).

[4], [5]

Farmakokinetik

Kesan retakan yang ketara pada ACE biasanya direkodkan selepas 2-4 jam selepas pentadbiran lisan dadah. Kesan hipotensi sering berlaku selepas 60 minit telah berlalu sejak pengambilan bahan secara lisan, dan nilai Cmax berlaku selepas 4-6 jam. Tempoh pengaruh ditentukan oleh saiz bahagian terapeutik. Apabila digunakan seperti yang disyorkan oleh doktor, kesan hipotensi dan hemodinamik dikekalkan selama sekurang-kurangnya 24 jam.

Unsur aktif yang diterima dengan cepat diserap, dengan tahap penyerapan kira-kira 60%. Parameter darah puncak bahan dicatatkan selepas 60 minit dari masa pentadbiran; makan tidak menjejaskan tahap penyerapan. Ubat ini tertakluk kepada hidrolisis aktif, yang terbentuk enalaprilat, memperlahankan aktiviti APF. Nilai enalaprilat Cmax direkodkan selepas 3-4 jam dari masa pengingesan. Selepas dos berbilang, separuh hayat enalapril adalah 11 jam.

Bahan tidak mengalami perubahan penting di dalam tubuh, kecuali transformasi menjadi enalaprilat.

Excretion berlaku kebanyakannya melalui buah pinggang. Dalam air kencing, enalaprilat 40% dicatatkan, serta 20% enalapril dalam keadaan tidak berubah.

[6]

Dos dan pentadbiran

Gunakan ubat yang perlu di dalam, tanpa merujuk kepada penerimaan makanan. Ia adalah perlu untuk mengambil ubat pada masa yang sama hari, minum sedikit cecair apa pun.

Untuk mengurangkan indikator tekanan darah yang tinggi, ubat ini pertama kali ditetapkan dalam hidangan 5-20 mg, 1 kali sehari (jumlah dos yang lebih tepat ditentukan oleh keparahan gangguan). Dalam bentuk hipertensi ringan perlu dimakan setiap hari untuk 5 atau 10 mg bahan.

Pada individu yang mengalami kenaikan ketara dalam aktiviti RAAS, paras tekanan darah boleh menurun dengan ketara. Dalam kes sedemikian, ia dikehendaki menggunakan bahagian perubatan kecil - 5 mg sehari. Terapi dijalankan di bawah pengawasan perubatan.

Sebelum menggunakan Enap, perlu diingatkan bahawa dalam kes terapi terdahulu dengan ubat diuretik (dalam bahagian yang besar), dehidrasi boleh berkembang dan kemungkinan penurunan tekanan darah mungkin meningkat pada permulaan kursus rawatan. Anda perlu mengambil ubat maksimum 5 mg setiap hari. Ia adalah perlu untuk menghentikan penggunaan ubat diuretik selama 2-34 hari sebelum menggunakan ubat. Semasa terapi, anda perlu memantau kerja buah pinggang dan menentukan parameter darah kalium.

Saiz dos penyelenggaraan adalah 20 mg, dengan dos tunggal sehari. Apabila diperlukan, peningkatan dalam bahagian harian sehingga 40 mg dibenarkan. Saiz dos secara amnya diperibadikan.

Semasa rawatan CHF atau disfungsi ventrikel kiri, anda mesti terlebih dahulu menggunakan 2.5 mg ubat setiap hari. Dalam rawatan kegagalan jantung, kadang-kadang penggunaan gabungan ditetapkan dengan hipertensi, ubat diuretik, dan β-blockers.

Dengan menyesuaikan nilai tekanan darah yang tinggi, bahagian itu boleh meningkat secara beransur-ansur - sebanyak 2.5-5 mg dengan selang 3-4 hari, sehingga ia dibawa ke tahap sokongan 20 mg sehari. Maksimum dos harian yang dibenarkan ialah 40 mg.

Kerana kenyataan bahawa semasa terapi, tahap tekanan darah dapat dikurangkan dan kekurangan fungsi ginjal berkembang, sepanjang kitaran rawatan, perlu untuk memonitor kerja-kerja ginjal dan nilai tekanan. Sekiranya tekanan menurun dengan ketara selepas mengambil batch pertama, anda tidak perlu membatalkan ubat tersebut.

Orang dengan penyakit buah pinggang perlu meningkatkan selang antara dos ubat atau mengurangkan dosnya.

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus mengambil dos awal 1.25 mg, kerana mereka telah memperlambat enalapril.

[8]

Gunakan Enap semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Enap semasa kehamilan, kerana terdapat kemungkinan kesan teratogenik. Apabila mendiagnosis kehamilan, perlu segera menghentikan penggunaan ubat-ubatan.

Apabila menggunakan perencat ACE pada wanita hamil, anda perlu secara berkala menjalani pemeriksaan ultrasound - untuk menilai prestasi cecair amniotik. Di samping itu, ultrasound buah pinggang dan tulang tengkorak janin dilakukan.

Komponen aktif Enapa didapati di dalam susu ibu, oleh kerana itu untuk tempoh terapi diperlukan untuk menolak penyusuan susu ibu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi pesakit mengenai enalapril komponen, dan tambahan unsur-unsur ubat lain;
• sejarah angioedema yang muncul semasa terapi dengan perencat ACE;
• Edema Quincke sifat idiopatik atau keturunan;
• porphyria;
• gunakan dalam kombinasi dengan aliskiren pada orang dengan penyakit buah pinggang atau diabetes mellitus;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia dan kekurangan laktase (kerana dadah mengandungi laktosa).

Dengan berhati-hati, ubat ini digunakan dalam kes seperti:

• stenosis yang berkaitan dengan arteri dalam buah pinggang;
• gingivitis;
• orang yang telah menjalani pemindahan buah pinggang;
• Sindrom Conn;
• nilai BCC yang lebih rendah;
• kardiomiopati obstruktif jenis hipertropik;
• stenosis injap aorta atau mitral;
• kencing manis;
• IBS;
• luka umum tisu penghubung;
• penindasan proses hematopoietik;
• patologi serebrovaskular;
• kegagalan buah pinggang.

Perhatian juga diperlukan apabila digunakan pada individu yang mengikuti rejim pemakanan dengan mengurangkan penggunaan garam, dan di samping itu, orang yang menggunakan imunosupresan atau ubat diuretik, dan mereka yang menjalani hemodialisis.

Orang yang berumur 65 tahun harus berunding dengan doktor sebelum mengambil ubat.

[7]

Kesan sampingan Enap

Terapi boleh disertai dengan perkembangan kesan sampingan berikut:

• gangguan proses hematopoietik: trombosit, neutro atau pancytopenia, anemia, dan tambahannya, agranulocytosis, limfadenopati, penyakit autoimun, pengurangan nilai hemoglobin dengan hematokrit dan penindasan pembentukan darah;
• gangguan metabolik: hipoglikemia;
• masalah dengan kerja NA: sakit kepala, paresthesia, vertigo, kemurungan, insomnia, gangguan kesadaran, perasaan keceriaan yang kuat atau mengantuk dan gangguan tidur;
• luka yang menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah yang ketara, pening, angina, sakit pada sternum, gangguan irama jantung, infarksi miokardial atau strok, palpitasi dan penyakit Raynaud;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan pancaindera: hingar telinga, perubahan rasa dan kecacatan penglihatan;
• gangguan proses pencernaan: rasa mual, sakit di bahagian abdomen, sembelit, muntah, kembung, cirit-birit, penyumbatan usus, dan juga disepresia, pankreatitis, mukosa mulut kering dan anoreksia. Di samping itu, stomatitis, ulser peptik, glossitis, gangguan dalam hati dan ekskresi biliary, serta ulser aphthous, nekrosis hati, hepatitis dan cholestasis;
• masalah dengan masalah pernafasan: sakit di tekak, dyspnea, batuk, serak, kekejangan bronkial, rhinorrhea, rhinitis, radang paru-paru eosinophilic alveolitis dan sifat alergi;
• lesi epidermis: angioedema, pruritus, gejala intoleransi, ruam, hyperhidrosis, urtikaria, erythroderma, dan juga alopecia, polimorfa, pemphigus, PET, dan bentuk dermatitis exfoliative;
• gangguan sistem urogenital: proteinuria, oliguria, kegagalan buah pinggang, ginekomastia, gangguan buah pinggang dan mati pucuk;
• Disfungsi ODA: kekejangan otot;
• Tanda-tanda ujian makmal: hiponatremia atau hiperkalemia, peningkatan nilai serum kreatinin, kadar urea darah, aktiviti enzim hati, serta kadar bilirubin darah;
• gejala lain: myalgia, sindrom Parkhon, leukositosis, demam, vasculitis, dan tambahan, myositis, serositis, peningkatan ESR, artritis dan tanda-tanda fotosensitiviti.

Berlebihan

Dengan mabuk selepas kira-kira 6 jam terdapat penurunan nilai tekanan darah yang kuat. Perkembangan keruntuhan dan gangguan penunjuk EBV adalah mungkin, dan selain itu terdapat kekurangan fungsi ginjal, hiperventilasi, sawan, bradikardia dengan denyutan jantung yang kuat, takikardia dan pening.

Dalam kes overdosis, diperlukan untuk meletakkan kedudukan secara mendatar supaya kepala berada di tahap badan. Untuk keracunan ringan, lavage gastrik dilakukan dan arang diaktifkan diberikan kepada pesakit. Untuk gangguan yang teruk, 0.9% NaCl disuntik secara intravena, dan di samping itu, catecholamines atau pengganti plasma boleh digunakan dalam / dalam.

Enalaprilat boleh diekskresikan melalui hemodialisis pada kadar 62 ml / minit.

Perentas jantung dipasang untuk orang yang mempunyai bradikardia. Sekiranya berlaku keracunan, perlu berhati-hati memantau nilai-nilai elektrolit di dalam nilai serum dan kreatinin.

[9]

Interaksi dengan ubat lain

Sekiranya sekatan ganda aktiviti RAAS (apabila menggabungkan inhibitor ACE dengan antagonis akhir angiotensin-2 atau aliskiren), kebarangkalian penurunan paras tekanan darah meningkat. Sekiranya gabungan ubat-ubatan itu adalah perlu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai-nilai EBV, fungsi buah pinggang dan penunjuk tekanan darah.

Anda tidak boleh menggabungkan ubat dengan orang aliskiren dengan penyakit buah pinggang atau pesakit kencing manis.

Inhibitor ACE mengurangkan kehilangan kalium di bawah pengaruh ubat diuretik. Penggunaan enalapril bersama dengan pengganti yang mengandungi potassium atau diuretik jenis potassium-sparing boleh menyebabkan hiperkalemia. Dengan gabungan ini, anda perlu mengesan nilai kalium di dalam serum.

Selepas rawatan sebelumnya dengan pentadbiran ubat diuretik, jumlah BCC boleh berkurang dan risiko penurunan paras tekanan darah dengan enalapril dapat meningkat. Kesan ini boleh melemahkan dengan menghapuskan penggunaan diuretik, meningkatkan jumlah harian garam dan air yang diambil, serta mengurangkan jumlah enalapril.

Menggabungkan Enap dengan methyldopa, nitroglycerin, α-, serta β-blocker, ubat ganglioblokiruyuschimi, BKK atau nitrat lain boleh mengurangkan lagi tekanan darah.

Penggunaan dengan produk litium membawa kepada peningkatan sementara dalam tahap litium, dan sebagai tambahan kepada keracunan litium. Pengenalan watak thiazide diuretik boleh meningkatkan nilai-nilai litium dalam serum. Adalah lebih baik untuk tidak menggunakan kombinasi seperti ini, dan apabila anda memerlukan kombinasi sedemikian, adalah penting untuk memantau dengan berhati-hati nilai litium di dalam serum.

Pengenalan dadah dengan beberapa anestetik, antipsikotik atau tricyclics dapat mengurangkan nilai tekanan darah.

Penggunaan gabungan dengan NSAID boleh melemahkan aktiviti antihipertensi dadah. Kelemahan aktiviti buah pinggang yang mungkin berlaku (terutama pada individu yang mempunyai patologi buah pinggang). Kesan sedemikian dapat disembuhkan.

Penggunaan gabungan dengan insulin dan ubat antidiabetik dapat mengaktifkan aktiviti antidiabetes dan meningkatkan kemungkinan hipoglikemia.

Ciri-ciri antihipertensi Enapa berpotensi dengan menggunakan etil alkohol.

Sympathomimetics mengurangkan aktiviti hipotensi daripada perencat ACE.

Enalapril mengurangkan kesan ubat-ubatan yang mengandungi komponen theophylline.

Pengenalan cytostatics, immunosuppressants atau allopurinol bersama-sama dengan ubat meningkatkan risiko leukopenia. Dalam individu yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, penggunaan perencat ACE dengan allopurinol meningkatkan kemungkinan alahan.

Cyclosporine meningkatkan risiko hiperkalemia.

Tahap bioavailabiliti perencat ACE berkurangan dengan pengenalan antacid.

[10], [11], [12]

Syarat penyimpanan

Enap mesti disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak kecil. Tanda suhu - tidak melebihi 25 ° C

Jangka hayat

Enap boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari saat pembuatan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak digunakan dalam pediatrik (sehingga 18 tahun).

[13], [14],

Analog

Analogi unsur terapeutik adalah ubat Renipril, Enap R, Ednit dan Bagopril dengan Invoril, dan selain Berlipril, Enalapril dengan Vasolapril dan sebagainya.

[15]

Ulasan

Enap menerima kebanyakan ulasan positif daripada pakar perubatan. Adalah dipercayai bahawa dengan menggunakan ubat yang betul, kualiti kehidupan pesakitnya bertambah baik. Tetapi perlu diingat bahawa dadah sering menyebabkan kemunculan kesan sampingan. Dalam komen pesakit sering mencatatkan perkembangan batuk jenis kering dan sebagainya. Perlu diingatkan bahawa jika keadaannya mula memburuk, sebaiknya segera dapatkan nasihat doktor untuk mengubah dos ubat atau menetapkan ubat yang berbeza.