Enapril

Enapril menunjukkan aktiviti hipotensi.

Petunjuk Enapril

Ia digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi.

[1], [2]

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 20 buah di dalam kotak.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodinamik

Ubat antihipertensi yang komprehensif mengandungi dalam komposisi 2 unsur aktif yang mengurangkan nilai tekanan darah - enalapril dengan hidroklorotiazida.

Enalapril adalah antagonis pesaing yang sangat spesifik (menghalang aktiviti) komponen ACE. Kesannya menghalang penukaran angiotensin-1 kepada angiotensin-2, menyumbang kepada tindakan vasoconstrictor yang signifikan dengan kenaikan tekanan darah yang seterusnya.

Pada masa yang sama, enalapril mengurangkan jumlah aldosteron yang dihasilkan, yang menyebabkan nilai darah dan angiotensin-2 berkurangan. Kesan ini membawa kepada penurunan tekanan darah, rintangan sistemik kapal periferi, tekanan di dalam aliran darah kecil dan atrium yang betul, dan di samping itu ia dapat mengurangkan jumlah output jantung.

Kesan enalapril membawa kepada penurunan secara beransur-ansur dalam tekanan sistolik dan diastolik, penurunan hipertropi ventrikel kiri dan penstabilan aliran darah koronari.

Hydrochlorothiazide adalah diuretik yang bertindak dengan mengurangkan reabsorpsi unsur-unsur natrium terionisasi dengan klorin di dalam tubulus proksimal. Pada masa yang sama, ia menghalang reabsorpsi kalium dengan bikarbonat.

Kesan diuretik berkembang dengan alkalosis dengan asidosis, berkurang dengan penggunaan bahan yang berpanjangan.

Kombinasi kedua-dua komponen dalam komposisi satu ubat meningkatkan aktiviti antihipertensi dan pada masa yang sama mengurangkan pembengkakan tisu dan tekanan pada miokardium.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Enalapril diserap dengan baik di dalam saluran gastrousus (kira-kira 60%). Tertakluk kepada hidrolisis intrahepatic, di mana enalaprilat dirahsiakan, yang merupakan produk metabolik aktif. Ketersediaan bio dalam 40%. Tahap plasma Cmax komponen aktif direkodkan selepas 1 jam, dan produk metabolik aktif - selepas 3-4 jam.

Enalaprilat sintesis protein dalam plasma kurang daripada 50%. Bahagian yang disuntik dikumuhkan oleh satu pertiga melalui usus (oleh 27% dalam bentuk komponen enalaprilat dan 6% lagi dalam bentuk enalapril), serta buah pinggang (sebanyak 18% sebagai enalaprilat, dan 61% sebagai enalapril). Separuh hayat enalaprilat adalah 11 jam, dan nilai pelepasan dalam buah pinggang adalah 150 ± 44 ml / menit.

Penyerapan hidrochlorothiazide yang cepat menyebabkan perkembangan kesan diuretik selepas 1-2 jam. Komponen ini melalui plasenta dan ke dalam susu ibu. Penghapusan bahan itu agak cepat; kira-kira 95% dengan air kencing.

[12], [13], [14],

Dos dan pentadbiran

Ambil ubat itu harus secara lisan, 1 kali ganda sehari. Gunakan pil pada masa yang sesuai untuk pesakit, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Tempoh terapi dadah dan saiz ransum hariannya dipilih, dengan mengambil kira keparahan patologi yang sedang berkembang.

Biasanya, untuk mengurangkan tekanan darah tinggi, anda perlu bermula dengan mengambil pil pertama setiap hari. Selanjutnya, berdasarkan gambar klinikal, saiz dos boleh ditingkatkan menjadi 2-4 tablet. Dalam kes ini, dos harian maksimum dipilih oleh pesakit secara peribadi, dengan mengambil kira keadaan umum kesihatannya, keparahan hipertensi dan kehadiran penyakit bersamaan. Di samping itu, anda perlu memantau kerja buah pinggang dan penunjuk kalium di dalam serum.

Apabila dos penyakit buah pinggang dipilih, dengan mengambil kira nilai QC. Sekiranya angka ini melebihi 30 ml / minit, perlu mengurangkan separuh bahagian pertama (sehingga separuh pil), dan kemudian perlahan-lahan meningkatkannya, menjejaki kerja buah pinggang sehingga hasil optimum diperolehi.

[21], [22]

Gunakan Enapril semasa kehamilan

Untuk menggunakan dadah semasa hamil atau menyusu adalah mustahil.

Contraindications

Contraindications utama:

• sejarah angioedema;
• intoleransi teruk yang berkaitan dengan hydrochlorothiazide, enalapril atau komponen tambahan ubat;
• penyakit hati dalam keparahan teruk;
• bentuk gout yang teruk;
• penyakit buah pinggang dengan teruk (antara mereka anuria, nefropati diabetes, dan kegagalan buah pinggang akut);
• diabetes, ditunjukkan oleh gejala yang teruk;
• stenosis yang memberi kesan kepada arteri buah pinggang atau aorta;
• kardiomiopati obstruktif sifat hipertropik.

[15], [16], [17], [18], [19]

Kesan sampingan Enapril

Penggunaan dadah boleh menyebabkan perkembangan peristiwa buruk:

• pening kepala atau sakit kepala;
• mual yang teruk (yang menyebabkan muntah atau tidak);
• batuk kering;
• kekeringan mukosa lisan;
• masalah dengan hati (peningkatan nilai transaminase dalam serum), disertai dengan tanda-tanda cholestasis sifat sekunder;
• kelemahan otot, hyponatremia atau hypokalemia (dengan menggunakan ubat yang berpanjangan);
• peningkatan tahap urea dan kreatinin, serta perkembangan proteinuria (dengan patologi renal).

[20]

Berlebihan

Biasanya, dengan mabuk dadah, terdapat penurunan nilai tekanan darah, yang ditunjukkan oleh loya, rasa kelemahan umum, pucat, pening, hiperhidrosis, gangguan tahap EBV dan sakit kepala.

Apabila tanda-tanda keracunan penting yang pertama berkembang, perlu dilakukan lavage gastrik dan memberikan penyerap pesakit. Anda juga perlu meletakkan mangsa secara mendatar, kepalanya turun. Kemudian, untuk membetulkan penunjuk isipadu darah, diperlukan untuk mengendalikan secara intravena (melalui IV) pengenalan 9% NaCl, dan selain ini angiotensin-2 (jika diperlukan).

Adalah perlu untuk menjalankan semua aktiviti, pada masa yang sama menjejaki nilai-nilai penting keadaan umum pesakit, dan juga penunjuk serum urea dan kalium dengan kreatinin.

Dalam hipokalemia, anda harus menggunakan larutan KCl dan kalium asparaginate (dalam bahagian harian tidak lebih daripada 2 g). Dalam kes alkalosis hipokloremik, NaCl perlu digunakan. Dalam keadaan yang amat sukar, hemodialisis dilakukan.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat antihipertensi, etanol, barbiturat, serta ubat-ubatan dan derivatif phenothiazine menyebabkan peningkatan dalam aktiviti antihipertensi, yang mana perlu untuk sentiasa memantau tekanan darah dan, dalam beberapa kes, menurunkan bahagian Enapril.

Penggunaan ubat gabungan dengan NSAIDs atau NaCl membawa kepada kelemahan sifat antihipertensinya.

Pengenalan bersama-sama dengan GCS menyebabkan ketidakseimbangan dalam indeks elektrolit (mungkin membawa kepada hipokalemia). Gabungan dengan pelega otot yang tidak depolarizing meningkatkan kesannya. Gabungan dengan amina watak tekanan mengurangkan tekanan simptomologi.

Mengambil ubat dengan digitalis bermakna potentiates pengaruh yang kedua.

Oleh kerana kesan negatif hidroklorotiazida pada proses perkumuhan litium, adalah perlu untuk mengecualikan kebarangkalian kegunaan gabungannya, kerana akibatnya keracunan litium boleh berkembang.

Gabungan ubat dan kaedah potongan-potongan sifat (spironolactone dan amilorida dengan triamterena) dapat meningkatkan nilai-nilai kalium di dalam plasma.

[30], [31], [32]

Syarat penyimpanan

Enapril dikehendaki disimpan pada nilai suhu dalam lingkungan 15-25 ° C.

[33], [34], [35], [36], [37]

Jangka hayat

Enapril boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari masa pembuatan ubat itu.

[38], [39]

Permohonan untuk kanak-kanak

Pelantikan Enapril dalam pediatrik adalah dilarang (sehingga 12 tahun).

[40], [41]

Analog

Analog Akkuzid dadah adalah ubat Lopril, Hart dan Kaptopres Enziks dengan Amprilom dan ramipril, dan di samping itu, Bisoprolol, Koh Prenessa dan Noliprel Kvinard lisinopril dan sebagainya.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Ulasan

Enapril menerima sedikit ulasan, kerana menjual ubat ini di farmasi jarang. Sekiranya kita meneruskan ciri-ciri unsur-unsur aktif ubat, ia mempunyai keberkesanan terapeutik yang baik, mempunyai kesan positif ke atas petunjuk tekanan darah.