Zofran

Zofran mempunyai kesan dadah antiemetik. Ia adalah penghalang aktiviti terpilih 5 endings HT3.

Dadah yang digunakan dalam kemoterapi dan terapi radiasi boleh meningkatkan nilai-nilai serotonin, yang merangsang aktiviti pengangkatan axils 5-HT3 pada jenis afferent, akibatnya refleks muntah berkembang. Unsur aktif dadah memperlambat refleks ini pada tahap neuron SSP, serta PNS.

Petunjuk Zofrana

Ia digunakan untuk merawat atau mencegah muntah, serta mual akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Di samping itu, ubat ini boleh digunakan untuk mencegah dan merawat mual bersama-sama dengan muntah yang muncul selepas pembedahan.

[1], [2]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat ini dibuat dalam bentuk cecair suntikan - di dalam ampul dengan kapasiti 2 atau 4 ml. Di dalam plat sel - 5 ampul tersebut; dalam kotak - 1 rekod.

Juga dijual dalam tablet - 10 keping di dalam sel darah; dalam pek - 1 lepuh.

Ia juga boleh dihasilkan dalam bentuk sirap - di dalam botol 50 ml. Di dalam kotak - 1 botol lengkap dengan sudu dos.

Di samping itu, ia dibuat dalam bentuk suppositori - yang pertama di dalam jalur; dalam kotak - 1 atau 2 jalur tersebut.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap sepenuhnya di dalam usus apabila diberikan secara lisan, kemudian menjalani proses metabolik intrahepatik. Petunjuk dadah Cmax plasma mencapai 90 minit. Tahap bioavailabiliti sedikit meningkat apabila menggunakan dadah dengan makanan, tetapi tidak berubah dengan pengenalan antacid.

Tempoh separuh hayat kira-kira 3 jam; pada orang yang lebih tua ia boleh mencapai sehingga 5 jam, dan pada orang yang mempunyai fungsi ginjal yang kurang sihat - sehingga 15-20 jam. Mengikat plasma plasma sebanyak 72-76%.

Dengan penggunaan rektal, ondansetron direkodkan dalam darah selepas 20-60 minit. Nilai Cmax mencapai selepas 6 jam; 6 jam yang sama menjadikan istilah separuh hayat. Tahap bioavailabiliti selepas aplikasi dengan cara ini adalah 60%.

Penghapusan daripada sistem peredaran darah terutamanya dilaksanakan melalui transformasi intrahepatik, yang dijalankan menggunakan beberapa sistem enzim. Tidak dikalirkan tidak melebihi 5% daripada bahagian (melalui buah pinggang).

Farmakokinetik ondansetron kekal tidak berubah apabila ditadbir beberapa kali.

[6], [7], [8], [9],

Dos dan pentadbiran

Penggunaan ubat dalam bentuk cecair parenteral.

Sekiranya rasa mual dengan muntah yang berkaitan dengan kelakuan kemoterapi emetogenik, serta prosedur radiasi, perlu menetapkan pentadbiran 8 mg ubat - sebelum sesi (i / m atau v / v).

Orang yang menjalani prosedur kemoterapi sangat emethogenik juga menetapkan penggunaan 1 kali 8 mg bahan (w / m atau w / w), sebelum melakukan prosedur terapeutik.

Dalam bahagian 8-32 mg ubat ditadbir secara eksklusif secara intravena, selama 15+ minit, selepas membubarkan bahan dalam 0.9% NaCl atau cecair infusi serasi yang lain (50-100 ml).

Kaedah lain intramuskular atau intravena menggunakan ubat pada dos 8 mg - pada kelajuan rendah, sebelum memulakan kemoterapi, dengan pengenalan lagi 2 hidangan (8 mg) dengan rehat 3-4 jam, atau gunakan (dalam masa 24 jam a) infusi yang mempunyai kadar 1 mg / jam.

Adalah mungkin untuk meningkatkan keberkesanan ubat dengan bantuan satu suntikan tambahan (IV) satu kali 20 mg dexamethasone Na fosfat sebelum permulaan sesi kemoterapi.

Subkumpulan umur 0.5-17 tahun, dengan luas permukaan badan sehingga 0.6 m ², dos awal 5 mg / m ² diberikan dalam / dalam kaedah sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian, selepas 12 jam Perlu mengambil 2 mg sirap perubatan. Ia dikehendaki meneruskan rawatan selama 5 hari berturut-turut selepas berakhirnya sesi kemoterapi, menggunakan ubat secara lisan - 2 mg 2 kali sehari.

Bagi kanak-kanak yang sama umur, tetapi dengan kawasan permukaan tubuh 0.6-1.2 m ², ubat ini diberikan 1 kali, dalam kaedah dos IV 5 mg / m ², sebelum melaksanakan sesi rawatan; selanjutnya, selepas 12 jam, 4 mg sirap mesti diambil. Kursus pengambilan sirap berlangsung selama 5 hari dari akhir kemoterapi - 4 mg setiap 2 kali sehari.

Bagi kanak-kanak yang permukaan badannya sama dengan angka yang lebih besar daripada 1.2 m ², dos awal ubat (8 mg) digunakan sebagai kaedah IV sebelum sesi terapeutik, dan kemudian, dengan rehat 12 jam, sirap digunakan (8 mg). Ia perlu menggunakannya selama 5 hari lagi - 8 mg, 2 kali sehari.

Untuk menghapuskan atau menghalang muntah selepas operasi dengan mual, seorang dewasa diberikan intramuskular atau intravena dalam satu kaedah 4 mg bahan 1 kali ganda.

Keabnormalan selepas operasi yang berlaku selepas prosedur yang dilakukan di bawah anestesia am pada kanak-kanak 0.5-17 tahun boleh dicegah dengan suntikan intravena 0.1 mg / kg Zofran bersama dengan anestesia induksi, selepas itu, atau pada akhir operasi.

Ubat ini boleh dibubarkan dalam cecair seperti: 5% dextrose, penyelesaian Ringer, 10% mannitol, 0.9% NaCl, dan juga 0.3% ClK dengan 0.9% NaCl dan 0, 3% ClK dengan 5% dextrose.

Cairan infusi disediakan segera sebelum pentadbiran. Jika perlu, ubat selesai boleh disimpan selama 24 jam pada suhu dalam lingkungan 2-8 ° C.

Gunakan tablet atau sirap penyerapan.

Bentuk dos lain Zofran digunakan untuk mengelakkan muntah yang tertangguh atau tanpa henti, selepas 24 jam awal dari akhir prosedur rawatan.

Muntah dengan loya akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Untuk gangguan sedemikian, gunakan skim dos sedemikian:

• dalam kes emethogenicity sederhana prosedur, 8 mg ubat harus digunakan 120 minit sebelum permulaan terapi; selepas 12 jam, ambil lagi 8 mg bahan;
• dalam kes emethogenicity yang teruk, 24 mg ubat dalam kombinasi dengan dexamethasone (12 mg) ditetapkan 120 minit sebelum permulaan sesi.

Untuk mengelakkan mual dengan muntah yang berlaku selepas 24 jam dari akhir rawatan, atau muntah yang berpanjangan, perlu memanjangkan penggunaan ubat lisan: 8 mg, 2 kali sehari selama 5 hari.

Muntah selepas pembedahan dengan mual.

Orang dewasa perlu menelan 16 mg dadah 60 minit sebelum pentadbiran anestesia.

Penggunaan dadah dalam bentuk suppositori.

Muntah, bersama-sama dengan loya, yang muncul akibat daripada kemoterapi atau sesi terapi radiasi, boleh dihapuskan dengan menggunakan ubat-ubatan dalam rejimen berikut:

• keterukan sederhana emethogenicity memerlukan pengenalan 16 mg ubat (1 suppository) 120 minit sebelum permulaan kursus;
• intensiti emethogenicity yang tinggi memerlukan, bersama dengan suppository Zofran pertama, untuk memperkenalkan IV dengan kaedah dexamethasone (20 mg), 120 minit sebelum permulaan terapi.

Pencegahan gangguan yang timbul selepas 24 jam selepas tamat kursus, atau muntah yang berpanjangan, memerlukan penggunaan ubat yang akan berlanjutan - setiap hari, untuk suppository pertama, untuk tempoh 5 hari. Sebaliknya suppositori, sirap atau tablet Zofran boleh digunakan.

Kerosakan fungsi hepatik.

Pada orang yang mempunyai masalah di hati, pelepasan dadah berkurangan, dan tempoh separuh hayatnya meningkat. Oleh itu, mereka boleh menggunakan tidak lebih daripada 8 mg ubat setiap hari.

[11], [12], [13]

Gunakan Zofrana semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk melantik orang yang tidak bertoleransi terhadap komponen dadah.

Berhati-hati dengan pengenalan cecair suntikan mesti diperhatikan apabila masalah seperti berlaku:

• gangguan pengaliran jantung dan irama;
• penggunaan serentak β-blockers atau ubat-ubatan antiarrhythmic;
• pelanggaran berat garam yang teruk.

Kesan sampingan Zofrana

Kesan sampingan apabila menggunakan suppositori ubat atau sirap dengan tablet:

• manifestasi yang berkaitan dengan fungsi pencernaan: cegukan, cirit-birit atau sembelit, membran mukus mulut kering, membakar rektum (suppositori), serta peningkatan asimptomatik sementara dalam nilai-nilai transaminase intrahepatik;
• gejala alergi: urtikaria, anafilaksis, kekejangan bronkial, angioedema, laringosmasa;
• gangguan dalam kerja Dewan Negara: kejang dan gangguan motor spontan, serta sakit kepala atau pening;
• masalah yang berkaitan dengan peredaran darah: kesakitan di sternum, menurunkan tahap tekanan darah, depresi selang ST pada ECG, arrhythmia, atau bradycardia;
• Tanda-tanda lain: hot flashes atau demam, hypokalemia, kelesuan penglihatan visual dan hypercreatininemia.

Gangguan apabila menggunakan cecair suntikan:

• gangguan imun: gejala alergi, termasuk anafilaksis;
• Lesi aktiviti NA: sakit kepala, sawan, pening dan gangguan pergerakan;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan penglihatan: gangguan visual sementara atau buta sementara (kebanyakannya gangguan yang sama hilang selepas 20 minit);
• gangguan yang menjejaskan sistem aliran darah: aritmia, penurunan nilai tekanan darah, sakit pada sternum, demam, bradikardia, pemanjangan segmen QT dan perubahan sementara dalam pembacaan ECG;
• masalah yang berkaitan dengan fungsi pernafasan: cegukan;
• gangguan sistem pencernaan: peningkatan pesat asimtomatik dalam nilai transaminase hati atau sembelit;
• tanda-tanda tempatan: perubahan di tapak suntikan IV.

[10],

Berlebihan

Gejala keracunan hampir selalu sama dengan kesan sampingan dadah.

Tiada penawar, sebab itu langkah-langkah simptomatik diperlukan apabila mabuk akut disyaki. Penggunaan ipecac tidak disyorkan dalam kes overdosis ubat, kerana ia tidak akan berkesan (kerana sifat anti-emetik Zofran).

[14]

Interaksi dengan ubat lain

Ia adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan bahan-bahan tersebut:

• CYP2D6, serta pengaktif CYP1A2 (di antaranya glutetimid, rifampicin, carbamazepine dengan tolbutamide, papaverine, nitrous oxide dan phenytoin dengan griseofulvin, barbiturates dengan carisoprodol dan phenylbutazone);
• cara menghalang aktiviti CYP2D6, serta CYP1A2 dan fluconazole dengan verapamil, serta quinine, ketoconazole dan metronidazole).

Di samping itu, terdapat maklumat bahawa ondansetron dapat melemahkan aktiviti analgesik tramadol.

[15]

Syarat penyimpanan

Zofran perlu dilepaskan daripada kanak-kanak kecil, dengan indeks suhu tidak melebihi 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Jangka hayat

Zofran boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari masa ubat itu dijual.

[20], [21]

Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh menetapkan bayi sehingga enam bulan. Sirap dan tablet boleh digunakan pada pesakit yang berumur lebih dari 2 tahun. Suppositori dalam pediatrik tidak digunakan.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analog

Analogi ubat adalah bahan Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron dengan Ondasol, dan juga Vero-Ondansetron, Setronon dengan Latran, Ondansetron, Emetron dengan Ondansetron-Teva, Emeset dan Ondantor.

[27], [28], [29]

Ulasan

Zofran menerima tinjauan positif dari kebanyakan pesakit - kesannya membantu menghilangkan loya akibat kemoterapi atau anestesia. Daripada kelebihan dadah, sebagai tambahan kepada keberkesanan, terdapat juga beberapa bentuk dos. Daripada minus tersebut, terdapat gejala-gejala buruk, tetapi ia kelihatan agak jarang berlaku.

[30], [31], [32], [33]