Meloxicam

Meloxicam dimasukkan dalam kategori dadah oxycam. Ubat adalah sejenis NSAID dari subkumpulan cara asid enolievo; Ia mempunyai analgesik, anti-radang, dan sebagai tambahan kepada kesan antipiretik pada badan.

Oleh kerana penindasan terpilih aktiviti isoenzyme COX-2, aktiviti anti-radang dan analgesik ubat dikembangkan lebih lanjut. Narkoba Meloxicam mempunyai pekali selektiviti IS 50, yang bersamaan dengan ke-2.

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Meloxicam

Ia digunakan untuk menghapuskan gejala patologi seperti:

• eksaserbasi semasa osteoarthritis (kesan ringkas);
• arthritis kronik (kesan kronik);
• arthritis sifat reumatoid (pendedahan yang berpanjangan);
• ankylosing spondylitis

[5], [6], [7], [8]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat yang dihasilkan dalam tablet 7.5 atau 15 mg. Di dalam plat sel - 20 keping.

Di samping itu, ia dilaksanakan sebagai cecair suntikan (v / m), di dalam ampul dengan kapasiti 1.5 ml (15 mg elemen aktif), 5 keping dalam pek.

[9], [10], [11]

Farmakokinetik

Diserap hampir sepenuhnya di dalam saluran pencernaan. Selepas pengambilan, bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 89%. Selepas 5-6 jam selepas 1 pentadbiran lisan tunggal, plasma Cmax diperhatikan. Selepas 3-5 hari pentadbiran semula berterusan, tahap keseimbangan ubat diperhatikan.

Nilai keseimbangan dadah (Cmin / Cmax) dalam julat 0.4-1.0 mg / l selepas pentadbiran oral 7.5 mg ubat, dan 0.8-2.0 mg / l - selepas mengambil 15 mg. Tahap Cmax kekal tidak berubah dengan penggunaan yang berpanjangan. Makan dengan makanan tidak mengubah keamatan penyerapan dadah.

Apabila suntikan i / m, tahap bioavailabiliti juga bersamaan dengan 89%, dan nilai-nilai plasma Cmax telah dicatatkan selepas tamat tempoh 1 jam. Dalam kes penggunaan ubat-ubatan bahagian terapeutik sederhana (7.5 atau 15 mg), farmakokinetik linear disebut.

Kelekatan dadah ke protein intraplasma agak tinggi (terutamanya untuk albumin - sehingga 99%). 50% daripada nilai plasma yang diamati di dalam sinovia. Tahap jumlah pengedaran secara purata adalah sehingga 11 liter (had variasi individu - 30-40%). Proses metabolik disedari dengan enzim intrahepatik.

Penghapusan berlaku di bahagian yang sama melalui usus dan buah pinggang; Di dalam air kencing, 4 unsur metabolik ubat (tidak mempunyai aktiviti terapeutik) dijumpai. Metabolit utama ialah 5'-carboxymeloxicam, iaitu sehingga 60% daripada bahagian yang digunakan dan dibentuk semasa pengoksidaan komponen perantaraan (contohnya, bahan 5'-hidroksimetilmeloksicam). Yang terakhir adalah 9% excreted tidak berubah.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dos dan pentadbiran

Tablet dimakan 1 kali sehari, bersama-sama dengan makanan. Ia perlu membersihkan ubat dengan air biasa (0.25 l).

Cecair suntikan boleh diberikan hanya intramuskular, penggunaan intravena bahan itu dilarang. Memohon suntikan intramuskular hendaklah pada hari pertama rawatan, dan kemudian memindahkan pesakit ke pil oral.

Sekiranya terdapat peningkatan arthrosis, 7.5 mg ubat digunakan 1 kali ganda sehari. Dengan pendedahan ubat yang tidak mencukupi boleh ditingkatkan menjadi 15 mg.

Dalam kes arthritis sifat rheumatoid atau ankylosing spondylitis, 15 mg ubat ditadbir sekali sehari. Apabila mencapai kesan ubat yang diingini, dos harian dikurangkan kepada penggunaan 1 kali ganda sebanyak 7.5 mg sehari. Dilarang menggunakan lebih daripada 15 mg Meloxicam setiap hari.

Orang yang sedang menjalani dialisis, dan di samping itu, orang yang mengalami kegagalan buah pinggang harus menggunakan maksimum 7.5 mg sehari. Sekiranya terdapat pelanggaran ringan atau sederhana (tahap CC adalah lebih daripada 25 ml seminit), ia dibenarkan untuk tidak mengurangkan dos ubat.

Orang tua dengan arthritis dengan sifat reumatoid, atau dengan spondylitis ankylosis dengan keperluan untuk terapi jangka panjang perlu digunakan setiap hari untuk 7.5 mg bahan. Jika anda perlu menggunakan bahagian yang lebih tinggi, tetapi dengan risiko gejala negatif, dos harian disimpan pada sekitar 7.5 mg.

[19], [20], [21]

Gunakan Meloxicam semasa kehamilan

Anda tidak boleh menetapkan meloxicam semasa kehamilan.

Contraindications

Kontra utama:

• ulser yang menjejaskan saluran gastrointestinal (seperti yang terdapat dalam fasa akut, dan di hadapan sejarah);
• intoleransi teruk yang disebabkan oleh tindakan unsur aktif atau komponen lain ubat, dan sebagai tambahan kepada NSAID lain, termasuk aspirin. Ia dilarang keras untuk melantik orang yang membangunkan polip hidung, urtikaria, angioedema, atau gejala asma selepas pengenalan mana-mana NSAID;
• pendarahan yang menjejaskan saluran pencernaan;
• menyusu;
• mempunyai pendarahan serebrovaskular;
• kekurangan fungsi hati atau buah pinggang yang teruk;
• pendarahan yang menjejaskan organ lain;
• mempunyai keamatan CH yang kuat yang tidak boleh diperbetulkan.

[17]

Kesan sampingan Meloxicam

Antara kesan sampingan:

• luka yang memberi kesan kepada sistem darah: kadang-kadang terdapat perubahan dalam kesaksian ujian darah seperti agranulocytosis dan thrombocyto- atau leukopenia. Anemia sering berkembang;
• Kerosakan visual: kadang-kadang terdapat perubahan ketajaman visual;
• Gangguan imun: gejala intoleransi peribadi terhadap ubat jarang ditemui;
• masalah yang mempengaruhi kerja sistem saraf pusat: kehilangan kesedaran dan sakit kepala yang teruk sering diperhatikan. Kadang-kadang ada pening atau bunyi telinga. Kadang-kadang, mengantuk, mimpi buruk, kesedaran keliru, dan labil suasana hati dicatatkan;
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi saluran gastrointestinal: selalunya terdapat ketidakselesaan luka atau sakit, kembung, sembelit atau cirit-birit, sakit yang menjejaskan epigastrium, muntah dengan loya yang teruk. Kadang-kadang, stomatitis atau esophagitis berlaku, serta ulser perut atau pendarahan di saluran gastrousus. Kadang-kadang timbul kolitis, gastritis, atau perforasi dinding gastrousus. Gangguan yang paling teruk dalam aktiviti pencernaan diperhatikan pada orang tua - peningkatan dalam bilangan kes perforasi, pendarahan di kawasan saluran gastrousus atau ulser peptik;
• tanda-tanda yang memberi kesan kepada kerja sistem kardiovaskular: kadang-kadang terdapat takikardia, peningkatan tekanan darah, serta perkembangan yang terjadi dengan pembuluh subkutan (disertai oleh demam);
• gangguan fungsi kencing: kadang-kadang terdapat masalah dengan kerja buah pinggang, di mana terdapat peningkatan nilai serum urea dengan kreatinin. Jarang, kegagalan fungsi buah pinggang berlaku;
• masalah dengan pernafasan luar: kadang-kadang, individu yang mempunyai sejarah alahan kepada NSAIDs (terutamanya berkenaan dengan aspirin) telah membangunkan serangan asma;
• Lesi epidermis: ruam dan gatal-gatal yang bersifat alahan sering diperhatikan. Kadang-kadang urtikaria berlaku. Kadang-kadang ada SSD atau SEPULUH, fotosensitiviti, angioedema, yang menjejaskan epidermis atau membran mukus, dan sebagai tambahan kepada erythema poliformal ini;
• gangguan yang menjejaskan sistem hepatobiliary: kadang-kadang terdapat masalah dengan kerja hati. Hepatitis jarang dilaporkan;
• Lain-lain: sering ditandakan bengkak.

[18]

Berlebihan

Sekiranya keracunan akut dengan NSAIDs, mengantuk, muntah, sakit di bahagian perut dan loya muncul. Gejala-gejala seperti ini sering dihapuskan dengan bantuan bahan-bahan simtomatik. Kadang-kadang, pendarahan berlaku di saluran gastrousus.

Dengan mabuk dengan sebahagian besar dadah, terdapat gangguan aktiviti hati, peningkatan tekanan darah, penindasan pernafasan, dan tambahan, perkembangan kejang kegagalan buah pinggang akut atau keruntuhan. Penangkapan atau koma jantung mungkin berlaku.

Terdapat maklumat mengenai penampilan gejala anaphylactoid dalam dos berlebihan dengan ubat-ubatan, serta dalam hal pengenalan rayuan terapeutiknya.

Ia perlu melakukan tindakan yang menyokong dan simptomatik. Terapi dijalankan, dengan mengambil kira tanda-tanda keracunan dan keamatan mereka. Dalam ujian klinikal, telah ditentukan bahawa pentadbiran oral 4 g colestyramine tiga kali ganda kadar penghapusan dadah.

[22], [23]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi ubat farmakokinetik.

NSAID, di mana dadah Meloxicam, apabila diberikan secara serentak dengan litium, dapat meningkatkan nilai serumnya ke paras toksik, kerana mereka melemahkan perkumuhan ginjal litium. Oleh itu, adalah mustahil untuk menggabungkan ubat dengan bahan litium. Sekiranya kombinasi itu diperlukan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai-nilai elektrolit litium di dalam serum darah (sebelum memulakan penggunaan ubat, semasa terapi, dan juga untuk tempoh tertentu selepas tamat kursus).

Kolestyramine meningkatkan kadar penghapusan dadah; Pada masa yang sama, terdapat peningkatan dua kali ganda dalam nilai pelepasan meloxicam, serta penurunan separuh hayatnya (kira-kira 13 (± 3) jam). Kesan ini mempunyai kesan klinikal yang ketara.

Methotrexate meningkatkan kesan negatif yang Meloxicam mempunyai pada sistem darah (terdapat risiko tinggi untuk membangunkan anemia atau leukopenia). Dengan gabungan itu, anda perlu memantau hemogram secara berkala.

Ubat NSAID mengurangkan keberkesanan agen kontraseptif intrauterin.

Interaksi ubat farmakodinamik.

Gabungan gabungan dadah dan ubat diuretik memerlukan penerimaan jumlah cecair yang mencukupi semasa terapi. Pada masa yang sama, anda juga perlu sentiasa memantau kerja-kerja buah pinggang (sebelum dan semasa rawatan). Untuk menjalankan apa-apa kawalan harus profesional perubatan.

Trombolitik dan bahan-bahan antitrombotik dalam kombinasi dengan ubat ini dapat meningkatkan kemungkinan pendarahan. Dengan menggunakan ubat ini, anda perlu memantau nilai-nilai potensi pembekuan darah secara berkala.

Kemungkinan lesi gastrousus dengan sifat ulser-erosif meningkat secara dramatik apabila digunakan bersama-sama dengan NSAID dari kategori lain (ini termasuk derivatif asid salisilik). Oleh itu, kombinasi ini tidak boleh digunakan.

Apabila menggunakan bahan perencat ACE dan ubat antihipertensi lain pada orang yang mengalami dehidrasi, kegagalan buah pinggang akut dapat diperhatikan. Di samping itu, gabungan pengenalan agen-agen tersebut dengan Meloxicam boleh mengakibatkan kehilangan kesan antihipertensi.

Kombinasi ubat-ubatan dengan anticoagulants yang boleh dimakan dengan ketara meningkatkan kemungkinan pendarahan dari pelbagai organ - akibat kerosakan pada membran mukosa saluran gastrointestinal, serta perencatan aktiviti platelet. Kerana ini, kombinasi tersebut tidak terpakai.

Ubat ini melemahkan kesan terapi kontrasepsi hormon.

Dengan pengenalan dadah berpotensi nefrotoxic effect cyclosporin.

[24]

Syarat penyimpanan

Meloxicam dikehendaki disimpan pada suhu dalam lingkungan 25 ° C.

[25], [26]

Jangka hayat

Meloxicam boleh ditetapkan untuk tempoh 24 bulan dari saat bahan terlarang dijual.

[27], [28]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak digunakan pada orang di bawah umur 15 tahun.

[29], [30], [31]

Analog

Analog dadah adalah Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam dan Movasin dengan Melbec, dan sebagai tambahan Artrozan, Mesipol dan Revmoksikam dengan Mataren, serta Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]