Ondansetron

Ondansetron adalah ubat dari subkelompok ubat yang digunakan untuk tumor sifat malignan, serta bahan yang digunakan untuk membetulkan gejala negatif yang berlaku dengan pengenalan dadah antikanser.

Mempunyai aktiviti serotoninergichesky dan antiemetik. Narkoba menghalang perkembangan renungan gag, yang memberikan kesan antagonistik pada ujung-ujung yang terletak di kawasan neuron PNS. Bahan ini tidak membawa kepada kelemahan aktiviti psikomotor pesakit, dan juga tidak menyebabkan perkembangan kesan sedatif.

[1], [2], [3],

Petunjuk Ondansetron

Ia digunakan untuk loya, tetapi juga untuk mengelakkan muntah, yang timbul berkaitan dengan prestasi prosedur radio atau kemoterapi untuk penyakit kanser.

Di samping itu, ia boleh ditetapkan untuk mengelakkan muntah dengan loya selepas prosedur pembedahan.

[4]

Borang pelepasan

Pembebasan komponen direalisasikan dalam tablet dengan jumlah 0.004, dan juga 0,008 g - 10 tablet tersebut terkandung dalam pek.

Di samping itu, ia boleh dihasilkan dalam bentuk cecair suntikan - dalam ampul dengan kapasiti 2 atau 4 ml (1 ml cecair mengandungi 0.002 g elemen aktif); dalam kotak - 5 ampul.

[5], [6], [7]

Farmakodinamik

Ondansetron adalah sejenis bahan yang mempunyai kesan antagonis pada periferal (di dalam usus) dan bahagian tengah (dalam otak) serotonin (5-HT3).

Narkoba menghalang dan menghilangkan loya dengan muntah akibat pembebasan serotonin semasa prosedur kemoterapi dan terapi radiasi yang bertujuan menghilangkan tumor. Dalam kes penggunaan semula boleh menyebabkan perlambatan dalam aktiviti peristalsis usus.

Ubat ini mempunyai aktiviti anti-kecemasan. Ia tidak menjejaskan koordinasi motor dan tidak membawa kepada penurunan prestasi.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Selepas suntikan intramuskular, nilai darah Cmax direkodkan selepas 10 minit, dan selepas penggunaan oral - selepas 1.5 jam. Makan makanan memanjangkan tempoh penyerapan tanpa menjejaskan Cmax.

Nilai bioavailability adalah 60%. Kadar sintesis dengan protein adalah 70-76%; sebahagian daripada bahan tersebut di dalam erythrocytes. Ubat ini tertakluk kepada pertukaran intensif intrahepatic.

Sebahagian kecil (5%) diekskresi tidak berubah dengan air kencing. Separuh hayat adalah 3 jam, untuk kegunaan lisan dan penggunaan parenteral. Penunjuk ini pada orang tua adalah 5 jam.

[13], [14],

Dos dan pentadbiran

Dalam onkologi, muntah dengan loya yang muncul selepas prosedur terapeutik dipanggil "emethogenic syndrome."

Untuk mencegah perkembangan sindrom ini, 8 mg secara lisan harus diambil secara oral 60 minit sebelum melakukan prosedur antitumor; Resepsi berulang bahagian yang sama dibuat selepas 12 jam selepas terapi.

Untuk mengelakkan muntah terlambat, yang muncul selepas sehari, pengambilan 2 kali ganda 8 mg ubat sehari diteruskan selama 6 hari selepas selesai langkah antikanker. Untuk mendapatkan kesan yang lebih sengit, bahagian boleh ditingkatkan menjadi 24 mg, juga menetapkan dexamethasone (12 mg) bersama-sama dengan Ondansetron (120 mg) 120 minit sebelum prosedur kemoterapi.

Ia juga mungkin untuk mentadbir ubat dalam bentuk cecair suntikan. Sekiranya intensiti sederhana sindrom emetogenik, 8 mg ubat digunakan (intramuskular atau intravena suntikan) sebelum setiap prosedur terapeutik. Sekiranya sindrom mempunyai keterukan teruk, adalah perlu untuk menyuntik 8 mg intravena ubat secara intravena sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian dalam bahagian yang sama dan dengan cara yang sama, dengan selang 3-4 jam.

Untuk mengelakkan muntah dengan loya selepas prosedur pembedahan, bersama dengan anestesia umum yang diberikan, 4 mg Ondansetron digunakan secara intravena atau intramuskular. Dalam kes muntah, 4 mg perlu diberikan 3 kali sehari.

Bagi kanak-kanak, untuk mengelakkan muntah selepas operasi, pentadbiran 0.1 mg / kg ubat diperlukan secara intravena, pada kelajuan rendah, selepas anestesia.

Kanak-kanak lebih 2 tahun penggunaan suntikan intravena 5 mg / m ² ubatan sebelum melaksanakan sesi kemoterapi; selepas 12 jam, pentadbiran oral 4 mg ubat ditetapkan. Seterusnya, bahan itu digunakan 2 kali sehari dalam dos 4 mg selama 5 hari.

[17], [18]

Gunakan Ondansetron semasa kehamilan

Dilarang melantik Ondansetron semasa kehamilan.

Contraindications

Kontra utama:

• menyusu;
• intoleransi teruk terhadap dadah;
• digunakan gabungan dengan apomorphine;
• sindrom pemanjangan QT (mempunyai watak kongenital).

[15]

Kesan sampingan Ondansetron

Antara kesan sampingan ialah:

• peningkatan sementara dalam nilai enzim hati, cirit-birit atau sembelit dan membran mukus lisan kering;
• sawan, dystonia, sakit kepala, manifestasi extrapyramidal dan gangguan motor;
• sisihan mata, buta sementara dan gangguan ketajaman visual;
• aritmia, bradikardia, sakit pada sternum, pemanjangan QT, pengurangan tekanan darah, takikardia ventrikel dan kemurungan ST;
• urtikaria, angioedema, kekejangan bronkial, anafilaksis dan laringisme;
• hipokalemia dan mengalir ke kulit muka;
• sensasi terbakar di kawasan dubur (apabila menggunakan lilin), sakit di kawasan suntikan.

[16]

Berlebihan

Ketoksikan berlaku potentiation of symptoms.

Ubat ini tidak mempunyai penawar; Campurtangan secara simtomatik dilakukan.

[19], [20], [21]

Interaksi dengan ubat lain

Penyediaan penjagaan yang melampau digunakan bersama-sama dengan MAOI, papaverine dan barbiturat, carbamazepine, dan lebih-lebih lagi dengan erythromycin, griseofulvin, cimetidine dan fluoroquinolones. Di samping itu senarai, rifampin, metronidazole dan diltiazem, lovastatin, macrolides, omeprazole dengan allopurinol, bahan-bahan memanjangkan QT-selang, dan ketoconazole.

Gabungan dengan tramadol boleh menyebabkan penurunan aktiviti analgesiknya.

Ia dilarang untuk bergabung dengan apomorphine hydrochloride, kerana ia boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang kuat dan kehilangan kesedaran.

[22], [23]

Syarat penyimpanan

Ondansetron dikehendaki dikekalkan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[24], [25]

Jangka hayat

Tablet ondansetron boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari saat penjualan bahan itu, dan jangka hayat cairan suntikan adalah 24 bulan.

[26], [27],

Permohonan untuk kanak-kanak

Bahan ini tidak digunakan untuk orang yang berumur di bawah 2 tahun.

[28], [29]

Analog

Analogi ubat adalah ubat Osetron, Latran, Emetron dengan Zofran dan Ondasol dengan Ondansetron-Ferein dan Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]