Oncotron

Oncotron adalah bahan antimetabolit dan antitumor. Ini adalah ubat cytostatic, derivatif buatan anthracene.

Adalah mungkin bahawa ubat bertindak dengan sintesis elektrostatik tambahan mitoxantrone dengan DNA, yang menyebabkan banyak jurang dalam rantainya.

Komponen mitokondria bertindak pada sel berkembang biak dan tidak membiak. Pengaruhnya tidak terikat pada peringkat kitaran sel.

Sebagai tambahan kepada kesan antitumor, mitoxantrone mempunyai antibakteria, imunomodulator, dan dengan ini, kesan antiprotozoal dan antiviral.

[1]

Petunjuk Oncotron

Digunakan untuk gangguan seperti:

• leukemia bukan limfobastik di peringkat akut (orang dewasa);
• karsinoma payudara ;
• mempunyai limfoma jenis non-Hodgkin yang ganas;
• karsinoma sel hepatic primer;
• karsinoma ovari;
• kanser prostat tahan hormon, disertai dengan sakit.

[2], [3], [4]

Borang pelepasan

Pelepasan elemen dibuat dalam bentuk tumpuan suntikan (pengenalan i / p atau v / v) - di dalam botol kaca dengan jumlah 10 mg / 5 ml atau 20 mg / 10 ml, dan tambahan 25 mg / 12.5 ml atau 30 mg / 15 ml (sama dengan mg / ml ke-2). Di dalam kotak ada 1 botol sebegitu.

Farmakodinamik

Tidak mungkin untuk menentukan mekanisme aktiviti antitum secara pasti, tetapi menurut maklumat awal dapat disimpulkan bahawa ubat itu dimasukkan antara zarah-zarah molekul DNA, dengan demikian menghalangi pelaksanaan transkripsi dengan replikasi.

Pada masa yang sama, mitoxantrone melambatkan topoisomerase-2 dan mempunyai kesan tidak spesifik pada kitaran sel.

Farmakokinetik

Untuk suntikan intravena, mitoxantrone melepasi kelajuan tinggi ke dalam tisu, selepas itu ia diedarkan di sana; dari sana ia kemudiannya dibebaskan secara beransur-ansur. Kepekatan besar elemen dicatatkan di dalam paru-paru dengan hati, dan di samping itu, menurut tahap penurunan: di dalam sumsum tulang, jantung, tiroid dengan limpa, pankreas dan kelenjar adrenal dengan buah pinggang. BBB tidak dapat diatasi.

Sintesis protein intraplasmic bersamaan dengan 90%; Proses metabolik berkembang di dalam hati. Semasa tempoh 5 hari, 13.6-24.8% bahan dikeluarkan daripada badan bersama hempedu, dan 5.2.7.7.9% dikumuhkan dalam air kencing. Separuh hayat terminal adalah 9 hari.

Dalam individu yang mempunyai masalah di hati, penurunan kadar penghapusan ubat diperhatikan.

Dos dan pentadbiran

Mitoxantrone adalah komponen penting dalam banyak rejimen kemoterapi, oleh itu, semasa pemilihan dos, regimen dan kaedah pentadbiran untuk setiap kes individu, perlu mempelajari kesusasteraan perubatan khusus.

Ubat ini diberikan pada intravena kelajuan rendah - sekurang-kurangnya 5 minit; boleh digunakan melalui titisan IV untuk tempoh 15-30 minit. Adalah disyorkan untuk menggunakan Onkotron pada kelajuan rendah melalui tiub infusi, dan pada masa yang sama melakukan penyerapan cepat 5% cecair glukosa atau 0.9% NaCl.

Tidak mustahil untuk mentadbir ubat secara dubur, s / c, intramuskular atau intraarterially.

Secara keseluruhan, maksimum 200 mg / m ² bahan dadah dibenarkan.

Dalam NHL, karsinoma ovari, payudara, atau hati, monoterapi menggunakan ubat dalam dos 14 mg / m ²  1 kali ganda dalam tempoh 3 minggu. Pada orang yang pernah menjalani kemoterapi, dan di samping itu, apabila digabungkan dengan bahan antitumor lain, dos ubat dikurangkan menjadi 10-12 mg / m ². Dalam kes kitaran yang berulang, bahagian ubat dipilih, dengan mengambil kira tempoh dan intensiti penindasan proses hematopoietik sumsum tulang.

Dengan penurunan bilangan neutrofil semasa kitaran sebelumnya kepada <1500 atau nilai platelet kepada <50,000 sel / μl, dos ubat dikurangkan sebanyak 2 mg / m ². Sekiranya penurunan bilangan neutrofil ialah <1000, atau tahap platelet - <25000 sel / μl, maka bahagian selanjutnya ubat dikurangkan sebanyak 4 mg / m ².

Dalam kes bentuk leukemia bukan limfoblastik, untuk menyebabkan remedi, ubat ini digunakan setiap hari dalam bahagian 10-12 mg / m ²  - untuk tempoh 5 hari, sehingga jumlah keseluruhan 50-60 mg / m ² diperolehi. Memohon dos yang tinggi ubat (14+ mg / m ² ) boleh dilakukan setiap hari selama 3 hari.

Untuk merawat karsinoma prostat tahan hormon, dos 12-14 mg / m ², diberikan 1 kali dalam 21 hari, diperlukan. Seiring dengan ini, sejumlah kecil GCS digunakan setiap hari (prednisone pada dos 10 mg / hari atau hydrocortisone pada 40 mg / hari).

Semasa pemasangan intrapleural (metastasis yang menjejaskan pleura dalam kes NHL atau karsinoma payudara), satu dos sama dengan 20-30 mg. Sebelum prosedur, ubat dibubarkan dalam 0.9% NaCl (50 ml). Jika boleh, exudate perlu dikeluarkan dari pleura sebelum memulakan rawatan. Ia perlu memanaskan tumpuan Oncotron yang terlarut ke tahap suhu badan, dan kemudian memasuki pada kelajuan rendah (sesi berlangsung 5-10 minit), tanpa menggunakan usaha. Bahagian pertama ubat itu ditangguhkan di dalam rongga pleura selama 48 jam. Secara keseluruhan, pesakit perlu bergerak - untuk pengedaran ubat yang optimum di dalam pleura.

Selepas selang masa tertentu (48 jam) saliran semula dilakukan di kawasan rongga pleura. Dengan volum effusi kurang daripada 0.2 L, kitaran terapi pertama berakhir. Sekiranya angka ini lebih daripada 0.2 liter, anda perlu menjalankan satu lagi pemasangan 30 mg bahan.

Sebelum melakukan prosedur pemasangan semula, perlu menentukan nilai hematologi. Bahagian kedua ubat boleh kekal di dalam rongga pleura. Dengan satu kitaran rawatan, maksimum 60 mg komponen dibenarkan. Dengan bilangan platelet dengan neutrofil, yang berada dalam julat normal, pemasangan intrapleural lain boleh dilakukan selepas 1 bulan. Dalam bulan pertama sebelum dan selepas prosedur, rawatan sistematik yang menggunakan ubat sitostatik harus dielakkan.

[6]

Gunakan Oncotron semasa kehamilan

Adalah mustahil untuk melantik Onkotron semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kepekaan yang kuat yang berkaitan dengan migokenan atau komponen lain ubat;
• kiraan neutrofil kurang daripada 1500 / μl (kecuali terapi leukemia bukan limfoblastik).

Awas diperlukan dalam keadaan berikut:

• penyakit jantung;
• penyinaran sebelumnya di kawasan mediastinum;
• penindasan proses hematopoietik;
• kerosakan buah pinggang atau hepatik yang teruk;
• DAN;
• jangkitan akut dengan kulat, virus (termasuk kayap dan cacar air) atau etiologi bakteria (terdapat kemungkinan penyebaran dan kemunculan komplikasi yang dinyatakan);
• penyakit yang membawa risiko tinggi hiperurikemia (nephrolithiasis dari sifat urat atau gout);
• Orang yang pernah menggunakan anthracyclines sebelum ini.

Kesan sampingan Oncotron

Antara kesan sampingan utama:

• lesi fungsi hematopoietik: leukopenia (biasanya muncul pada hari ke-6 ke-15, dengan pemulihan pada hari ke-21), trombositosis, neutro atau eritrositenia. Kadang-kadang anemia berlaku;
• Gangguan penghadaman: anoreksia, pembengkakan, loya, cirit-birit, kehilangan selera makan, muntah, sakit peritoneum, stomatitis dan pendarahan di dalam saluran gastrousus. Peningkatan aktiviti transaminase hati dan gangguan fungsi hati jarang diamati;
• gangguan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: perubahan dalam nilai-nilai ECG, arrhythmia dengan takikardia, lemahnya pecahan ventrikel kiri ventrikel, iskemia miokardium, dan lain-lain daripada CHF ini. Kerosakan toksik dalam miokardium (misalnya, CHF) boleh berlaku semasa terapi dengan pengenalan mitoxantrone, dan selepas berbulan atau bahkan bertahun-tahun selepas selesai. Kemungkinan kesan kardiotoksik meningkat apabila jumlah keseluruhan 140 mg / m ² diperoleh;
• luka-luka organ-organ pernafasan: ada laporan tentang penampilan pneumonitis, yang mempunyai watak interstitial;
• tanda-tanda alergi: ruam, penurunan tekanan darah, gatal-gatal atau dyspnea, dan juga gejala anafilaksis (contohnya, anafilaksis) dan urticaria;
• manifestasi setempat: perkembangan flekbit; dalam kes pembesaran, pembakaran, bengkak, sakit dan eritema muncul, dan sebagai tambahan kepada nekrosis ini, yang menjejaskan tisu berdekatan. Terdapat maklumat tentang pengambilan urat, di mana ubat disuntik, serta tisu di sebelahnya, warna biru yang sengit;
• yang lain: kelemahan sistemik, sakit kepala, alopecia, demam, kelesuan, manifestasi neurologi yang tidak spesifik, sakit belakang, amenorea, dan gangguan haid. Kadang-kadang, kuku dan epidermis menjadi kebiruan. Distrofi kulat, hyperuricemia, atau -creatininemia, dan, selain itu, jangkitan sekunder, dan boleh dirawat sclera yang berwarna dalam warna biru, jarang diperhatikan.

[5]

Berlebihan

Ketoksikan boleh menyebabkan potentiation myelotoxicity, serta gejala buruk yang disebut di atas.

Dialisis tidak berfungsi. Sekiranya keracunan, anda mesti memantau pesakit dengan teliti dan melakukan langkah simptomatik, jika perlu. Tiada data mengenai mitoxantrone unsur penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Dengan suntikan intravena, ubat tidak boleh bercampur dengan bahan lain (sedimen mungkin berlaku).

Ubat ini meningkatkan aktiviti banyak ubat sitotoksik - misalnya, methotrexate, cisplatin dengan vincristine, cytarabine dan dacarbazine dengan cyclophosphamide, dan sebagai tambahan kepada 5-fluorouracil ini.

Kombinasi Oncotron dan bahan antitumor lain, serta penggunaan dadah semasa penyinaran zon mediastinum dapat meningkatkan myeloid dan cardiotoxicity.

Pengenalan bersama-sama dengan ubat-ubatan yang menyekat rembesan tiub (di antara mereka, bahan anti-gouty uricosuric - sulfinpyrazon), meningkatkan kemungkinan nefropati.

[7], [8], [9]

Syarat penyimpanan

Onkotron perlu disimpan di tempat yang ditutup dari kanak-kanak kecil. Cecair tidak boleh dibekukan. Tanda suhu - maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Oncotron boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh penjualan komponen dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat yang disahkan bahawa penggunaan ubat dalam pediatrik adalah berkesan dan selamat.

Analog

Analog bahan bermakna Novantron dan Mitoksantron.