Vinblastine

Vinblastine adalah ubat yang digunakan dalam amalan perubatan untuk merawat pelbagai jenis kanser. Ia tergolong dalam kelas ubat antitumor (sitotoksik) dan digunakan dalam kemoterapi. Vinblastine adalah ahli kumpulan ubat antimitotik, yang mempunyai kesannya dengan menghalang pembahagian sel-sel kanser.

Petunjuk Vinblastine

Vinblastine digunakan untuk merawat pelbagai jenis kanser. Ia biasanya digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain sebagai sebahagian daripada rejimen kemoterapi. Berikut adalah beberapa petunjuk utama untuk penggunaan vinblastine:

1. Lymphomas: Vinblastine digunakan untuk merawat pelbagai jenis limfoma, termasuk lymphogranulomatosis (penyakit Hodgkin) dan lymphomas bukan Hodgkin.
2. Kanser pundi kencing: Ia boleh dimasukkan ke dalam rejimen kemoterapi untuk kanser pundi kencing.
3. Kanser payudara: Vinblastine kadang-kadang digunakan dalam protokol kemoterapi untuk merawat kanser payudara, terutamanya apabila kanser telah merebak ke kelenjar getah bening.
4. Kanser ovari: Ia boleh dimasukkan ke dalam rejimen kemoterapi untuk rawatan kanser ovari, baik pada peringkat awal dan maju.
5. Kanser serviks: Dalam beberapa kes, vinblastine boleh digunakan dalam kemoterapi untuk merawat kanser serviks, terutamanya apabila kanser telah merebak di luar rahim.
6. Kanser lain: Vinblastine juga boleh digunakan untuk merawat kanser lain seperti kanser perut, kanser paru-paru, kanser tulang, dan lain-lain.

Petunjuk untuk penggunaan vinblastine ditentukan oleh doktor bergantung pada jenis dan tahap kanser, serta keadaan umum pesakit

Borang pelepasan

Vinblastine biasanya dibekalkan sebagai serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan. Serbuk ini adalah serbuk putih atau hampir putih yang dibubarkan dalam pelarut khas sebelum disuntik ke dalam badan.

Sebaik sahaja penyelesaian vinblastine disediakan, ia biasanya diberikan secara intravena (melalui urat) di bawah pengawasan kakitangan perubatan untuk memastikan dos yang betul dan memantau pesakit untuk kesan sampingan.

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan vinblastine berkaitan dengan keupayaannya untuk mencegah pembahagian sel tumor dengan berinteraksi dengan microtubules dalam sel.

Sorotan farmakodinamik vinblastine termasuk yang berikut:

1. Perencatan mitosis: Vinblastine mengganggu fungsi normal microtubules, komponen struktur sel yang diperlukan untuk pemisahan dan pergerakan kromosom yang betul semasa mitosis (pembahagian sel). Ia mengikat ke akhir microtubules, menyebabkan mereka tidak berfungsi.
2. Gangguan kitaran sel: Akibat gangguan fungsi microtubule, vinblastine menghentikan proses mitosis dan pembahagian sel, yang menyebabkan pertumbuhan dan perkembangan tumor.
3. Tindakan pada organel sel: Vinblastine juga boleh menjejaskan struktur lain dalam sel seperti alat Golgi, retikulum endoplasma dan membran nukleus, yang juga membantu memperlahankan pembahagian sel dan mengurangkan pertumbuhan tumor.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa vinblastine bertindak secara tidak spesifik pada sel-sel yang membahagikan secara aktif, yang bermaksud bahawa ia terutamanya mempengaruhi sel-sel tumor, tetapi juga boleh menjejaskan beberapa sel yang dibahagikan dengan cepat seperti sumsum tulang dan mukosa usus, yang boleh menyebabkan kesan sampingan yang dikaitkan dengan penurunan dalam bilangan mereka.

Farmakokinetik

Farmakokinetik vinblastine menggambarkan penyerapan, pengedaran, metabolisme, dan perkumuhan dari badan, yang penting untuk mengoptimumkan rejimen dos dan meminimumkan kesan sampingan.

Penyerapan

Vinblastine biasanya ditadbir secara intravena, yang memastikan bioavailabiliti 100%. Pentadbiran lisan vinblastine tidak berkesan kerana bioavailabiliti yang rendah dan metabolisme utama yang signifikan dalam hati (kesan pertama).

Pengedaran

Selepas pentadbiran, vinblastine diedarkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia mempunyai tahap yang tinggi mengikat protein plasma darah (terutamanya albumin), yang lebih daripada 80%. Vinblastine dapat menembusi banyak tisu dan cecair badan, termasuk cecair serebrospinal, walaupun kepekatan dalam cecair serebrospinal jauh lebih rendah daripada plasma darah.

Metabolisme

Vinblastine dimetabolisme di hati dengan penyertaan enzim cytochrome P450. Laluan utama metabolisme adalah demethylation. Metabolit Vinblastine mungkin aktif dan menyumbang kepada kesan terapeutik dan ketoksikan dadah.

Pengeluaran

Vinblastine dan metabolitnya dihapuskan dari badan terutamanya dengan hempedu dalam najis. Sebahagian kecil boleh dikeluarkan oleh buah pinggang dengan air kencing. Penghapusan separuh hayat vinblastine dari plasma darah berkisar antara 20 hingga 85 jam, menunjukkan kebolehubahan yang ketara antara pesakit.

Ciri-ciri

• Farmakokinetik vinblastine mungkin berbeza-beza antara pesakit yang berbeza kerana perbezaan individu dalam kadar metabolik dan fungsi hati.
• Kesan sampingan vinblastine mungkin termasuk myelosuppression (penindasan hematopoiesis sumsum tulang), neuropati, kehilangan selera makan, alopecia (kehilangan rambut), dan lain-lain. Memahami farmakokinetik membantu dalam menyesuaikan dos untuk meminimumkan kesan ini.

Dos dan pentadbiran

Vinblastine biasanya digunakan sebagai suntikan yang diberikan ke dalam urat (intravena). Kaedah pentadbiran dan dos vinblastine mungkin berbeza-beza bergantung kepada jenis tumor, tahap penyakit, keadaan umum pesakit, dan faktor lain. Biasanya, dos vinblastine ditetapkan oleh pakar onkologi atau pakar kemoterapi lain dan harus dipatuhi dengan ketat.

Contoh rejimen dos vinblastine standard mungkin termasuk yang berikut:

1. Limfoma (penyakit Hodgkin dan limfoma bukan Hodgkin):

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain.
   • Dos dewasa biasa: 6-10 mg/m² Kawasan permukaan badan, biasanya sekali setiap 7-14 hari.

2. Kanser pundi kencing:

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain seperti cisplatin atau gemcitabine.
   • Dos dewasa biasa: 0.15-0.2 mg/kg berat badan, sekali setiap 21 hari.

3. Barah payudara:

   • Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain seperti cyclophosphamide dan doxorubicin.
   • Dos dewasa biasa: 1.5 mg/m² Kawasan permukaan badan, biasanya sekali setiap 14 hari.

4. Kanser ovari:

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain seperti cisplatin atau doxorubicin.
   • Dos dewasa biasa: 0.5-1.4 mg/m² Kawasan permukaan badan, biasanya sekali setiap 7-14 hari.

Dos dan jadual vinblastine boleh diselaraskan mengikut tindak balas rawatan dan ketoksikan.

Gunakan Vinblastine semasa kehamilan

Penggunaan vinblastine semasa kehamilan sangat tidak diingini dan mungkin berbahaya kepada perkembangan janin. Vinblastine adalah kategori FDA D untuk digunakan semasa kehamilan, yang bermaksud terdapat bukti risiko janin berdasarkan kajian haiwan dan/atau data manusia, tetapi potensi manfaat menggunakan dadah semasa kehamilan mungkin dibenarkan dalam beberapa kes di bawah pengawasan yang ketat dan penilaian risiko-manfaat.

Risiko berikut mungkin dikaitkan dengan penggunaan vinblastine semasa kehamilan:

1. Ketoksikan janin: Vinblastine boleh menembusi halangan plasenta dan mempunyai kesan toksik pada janin yang berkembang, yang mungkin mengakibatkan risiko kesihatan dan perkembangan.
2. Kecacatan kelahiran: Terdapat risiko anomali kongenital dan kecacatan perkembangan pada janin apabila vinblastine digunakan semasa kehamilan.
3. Risiko ibu: Vinblastine juga mungkin mempunyai kesan buruk terhadap kesihatan ibu, termasuk kemungkinan kesan sampingan dan risiko kesihatan.

Sekiranya Vinblastine digunakan dalam wanita hamil, keputusan untuk menetapkannya harus dibuat oleh doktor selepas perbincangan dengan teliti dengan pesakit. Doktor harus menimbang potensi risiko kepada janin dan ibu dan menilai manfaat vinblastine berdasarkan keadaan klinikal tertentu.

Contraindications

Seperti mana-mana ubat perubatan, Vinblastine mempunyai contraindications sendiri. Berikut adalah sebahagian daripada mereka:

1. Reaksi alergi: Orang yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap vinblastine atau kepada mana-mana ubat yang mengandungi vincristine lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Hypersensitivity kepada Vincalkaloids: Ini termasuk sejarah intoleransi atau tindak balas toksik terhadap ubat-ubatan yang mengandungi vincristine lain seperti vincristine dan vinorelbine.
3. Kehamilan dan penyusuan susu: Vinblastine mungkin berbahaya bagi janin dan dikontraindikasikan semasa kehamilan. Ia juga tidak disyorkan untuk mengambil vinblastine semasa menyusu.
4. Kemerosotan hepatik yang serius: Pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang serius, metabolisme dan perkumuhan vinblastine mungkin terjejas, yang mungkin mengakibatkan peningkatan risiko ketoksikan.
5. Neutropenia: Ubat boleh memburukkan neutropenia (penurunan tahap neutrofil dalam darah), yang boleh menyebabkan peningkatan risiko jangkitan.
6. Gangguan hematopoietik: Vinblastine boleh menyebabkan penurunan bilangan platelet dan sel darah merah, yang boleh menyebabkan pendarahan dan anemia.
7. Kemerosotan Renal: Pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, pelarasan dos vinblastine atau mengelakkan lengkap mungkin diperlukan.
8. Neuropati: Pada pesakit withneuropathy, terutamanya neuropati yang teruk, penggunaan vinblastine boleh menyebabkan kemerosotan lebih lanjut mengenai keadaan.

Kesan sampingan Vinblastine

Vinblastine, seperti banyak ubat kemoterapi, boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Sebahagian daripada ini termasuk:

1. Mengurangkan kiraan sel darah: Vinblastine boleh mengurangkan bilangan sel darah putih, platelet, dan sel darah merah, yang boleh menyebabkan peningkatan risiko jangkitan, pendarahan, dan anemia.
2. Neuropati: Ini adalah keadaan di mana saraf periferal rosak, yang boleh menyebabkan kebas, kesemutan, atau sakit di lengan dan kaki.
3. Kehilangan rambut: Vinblastine boleh menyebabkan keguguran rambut. Rambut biasanya mula tumbuh semula selepas rawatan selesai.
4. Kesakitan dan kelemahan otot: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit otot dan kelemahan umum.
5. Flatulenceand Cirit-birit: Sesetengah pesakit mungkin mengalami masalah perut seperti kembung dan cirit-birit.
6. Mual dan muntah: Ini adalah kesan sampingan biasa kemoterapi, termasuk vinblastine. Doktor anda boleh menetapkan ubat anti-loya untuk mengurangkan gejala ini.
7. Osteoporosis: Penggunaan jangka panjang vinblastine boleh menyebabkan osteoporosis, yang meningkatkan risiko patah tulang.
8. Hepatotoxicity: Sesetengah pesakit boleh mengalami kerosakan hati.
9. Reaksi suntikan: Sekiranya suntikan intravena vinblastine, kerengsaan dan keradangan di tapak suntikan mungkin berlaku.

Berlebihan

Satu overdosis vinblastine boleh berbahaya dan boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius. Seperti mana-mana ubat, adalah penting untuk mengikuti dos yang ditetapkan oleh doktor anda. Gejala dan komplikasi berikut mungkin berlaku jika anda berlebihan pada vinblastine:

1. Kesan toksik darah: Overdosis boleh meningkatkan kesan toksik vinblastine pada hematopoiesis, mengakibatkan penurunan bilangan sel darah putih, platelet, dan sel darah merah.
2. Kesan neurotoksik: Peningkatan neurotoksisiti, termasuk neuropati yang teruk, mungkin disebabkan oleh overdosis.
3. Mual dan muntah yang teruk: Overdosis boleh meningkatkan gejala mual dan muntah, yang boleh menyebabkan ketidakseimbangan dehidrasi dan elektrolit.
4. Hati serius dan kesan sampingan buah pinggang: Overdosis boleh menyebabkan kerosakan hati dan buah pinggang.
5. Kemerosotan umum keadaan pesakit: Bergantung pada tahap overdosis dan ciri-ciri individu badan pesakit, komplikasi yang serius mungkin berkembang, sehingga mengancam nyawa.

Sekiranya disyaki overdosis vinblastine, perhatian perubatan perlu dicari dengan segera. Doktor boleh mengambil langkah-langkah yang sesuai untuk meminimumkan kesan berlebihan, termasuk terapi gejala, penyelenggaraan keseimbangan elektrolit air dan pemantauan fungsi organ.

Interaksi dengan ubat lain

Vinblastine boleh berinteraksi dengan pelbagai ubat lain, yang boleh mengubah keberkesanannya atau meningkatkan risiko kesan sampingan. Berikut adalah beberapa interaksi yang diketahui antara vinblastine dan ubat lain:

1. Ubat-ubatan myelosupresif: Ubat-ubatan seperti sitostatik atau ubat-ubatan lain untuk rawatan penyakit Graves (mis. Thyrotropics) boleh meningkatkan kesan myelosupresif vinblastine, yang boleh mengakibatkan penurunan jumlah sel hematopoietik.
2. Ubat yang menyebabkan neurotoksisiti: beberapa ubat, seperti vincalkaloid lain atau neuroleptik, boleh meningkatkan risiko neurotoksisiti apabila digunakan bersamaan dengan vinblastine.
3. Dadah yang menimbulkan mual dan muntah: ubat-ubatan yang menyebabkan loya dan muntah (antibiotik, opiat, dll) boleh meningkatkan kesan sampingan ini apabila digunakan bersamaan dengan vinblastine.
4. Dadah yang meningkatkan hepatotoxicity: beberapa ubat, seperti alkohol atau ubat hepatotoksik lain, boleh meningkatkan hepatotoksisiti apabila digunakan bersamaan dengan vinblastine.
5. Ubat-ubatan yang menggunakan enzim hati: Ubat-ubatan yang boleh mengubah aktiviti enzim hati (mis., Inhibitor atau inducer cytochrome P450) boleh mengubah metabolisme dan tahap vinblastine dalam badan.
6. Dadah yang meningkatkan neuropati: beberapa ubat, seperti isoniazid atau dapsone, boleh meningkatkan risiko neuropati apabila digunakan bersamaan dengan vinblastine.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan untuk vinblastine mungkin berbeza-beza bergantung kepada bentuk dan pengeluarnya. Walau bagaimanapun, cadangan umum untuk penyimpanan vinblastine termasuk yang berikut:

1. Penyimpanan di tempat yang sejuk dan kering: Adalah penting untuk menyimpan vinblastine pada suhu terkawal, biasanya antara 2 ° C dan 8 ° C. Ini mungkin bermakna penyimpanan di dalam peti sejuk, tetapi tidak membeku. Sesetengah bentuk vinblastine mungkin memerlukan rejim suhu khas, jadi penting untuk mengikuti arahan pada label atau maklumat yang disediakan oleh pengilang.
2. Perlindungan dari cahaya: Vinblastine harus disimpan dalam pakej atau bekas asalnya untuk melindunginya dari cahaya langsung, yang dapat memusnahkan bahan-bahan aktif dadah.
3. Mengamati tarikh tamat tempoh: Sebelum penyimpanan, adalah penting untuk memastikan bahawa vinblastine tidak tamat tempoh. Sebaik sahaja pakej telah dibuka, ubat itu mungkin mempunyai jangka hayat terhad, yang juga mesti diperhatikan.
4. Pembungkusan asal: Jika boleh, simpan vinblastine dalam pembungkusan atau bekas asalnya untuk mengelakkan hubungan dengan kelembapan dan bahan-bahan lain yang mungkin menjejaskan kestabilannya.
5. Kanak-kanak dan haiwan peliharaan: Pastikan vinblastine keluar dari jangkauan kanak-kanak dan haiwan untuk mengelakkan penggunaan secara tidak sengaja.