Methylprednisolone

Methylprednisolone ialah glucocorticosteroid sintetik yang digunakan secara meluas dalam amalan perubatan untuk merawat pelbagai keadaan keradangan dan alahan. Berikut adalah ciri ringkas ubat ini:

1. Tindakan anti-radang: Methylprednisolone mempunyai kesan anti-radang yang kuat. Ia menghalang tindak balas keradangan dalam badan dengan menyekat sintesis dan pembebasan mediator keradangan.
2. Tindakan imunosupresif: Ubat ini boleh menekan sistem imun, yang sangat penting dalam rawatan penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid dan lupus erythematosus sistemik.
3. Tindak balas alahan: Methylprednisolone berkesan dalam merawat tindak balas alahan seperti dermatitis alahan, asma, dan rinitis alahan.
4. Petunjuk lain: Ubat ini juga boleh digunakan dalam rawatan penyakit organ penglihatan, penyakit kulit, kanser dan patologi lain.
5. Bentuk dos : Methylprednisolone boleh didapati dalam pelbagai bentuk termasuk tablet, suntikan, titisan mata, salap dan krim kulit.
6. Kesan yang tidak diingini: Ubat boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan seperti hipertensi, hiperglikemia, osteoporosis, penurunan imuniti dan lain-lain. Oleh itu, ia harus digunakan di bawah pengawasan doktor.
7. Kontraindikasi: Methylprednisolone tidak disyorkan dalam kehamilan, penyakit berjangkit, jangkitan kulat, ulser gastrik dan duodenal, dan tekanan darah tinggi.

Adalah penting untuk berunding dengan doktor anda sebelum memulakan methylprednisolone untuk menilai tanda-tanda penggunaannya, dos, dan kemungkinan kesan sampingan.

Petunjuk Methylprednisolone

1. Penyakit radang sendi: Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan penyakit radang sendi yang lain.
2. Penyakit alahan : Rinitis alahan, dermatitis alahan, asma alahan dan tindak balas alahan terhadap ubat-ubatan.
3. Kolagenosa: Sistemik lupus erythematosus, dermatomyositis, sklerosis sistemik dan kolagenosa lain.
4. Penyakit kulit: Dermatitis, psoriasis, ekzema dan proses keradangan kulit yang lain.
5. Penyakit pernafasan: Asma bronkial, bronkitis obstruktif dan penyakit pernafasan lain dengan asas alahan atau keradangan.
6. Penyakit onkologi: Rawatan tumor, terutamanya leukemia, limfoma, myeloma dan tumor malignan lain.
7. Pemindahan organ: Pencegahan dan rawatan penolakan rasuah.
8. Penyakit autoimun: Rawatan penyakit seperti penyakit Crohn, sarcoidosis dan penyakit autoimun yang lain.

Borang pelepasan

1. Tablet oral : Ini adalah bentuk methylprednisolone yang paling biasa digunakan, mudah untuk rawatan jangka panjang di rumah. Tablet mungkin mempunyai dos bahan aktif yang berbeza.
2. Penyelesaian untuk suntikan : Digunakan untuk tindakan pantas dalam keadaan akut, termasuk kecemasan. Penyelesaian ini boleh digunakan untuk pentadbiran intramuskular (v/m) dan intravena (v/v).
3. Lyophilizate untuk penyediaan larutan untuk suntikan : Serbuk daripada mana larutan disediakan untuk pentadbiran intramuskular atau intravena. Ia digunakan dalam tetapan hospital untuk dos yang tepat dan untuk pelarasan dos individu jika perlu.
4. Penggantungan untuk suntikan : Suntikan penggantungan memberikan tempoh tindakan ubat yang lebih lama, yang mungkin lebih baik untuk beberapa keadaan rawatan.

Farmakodinamik

1. Tindakan anti-radang :

   • Methylprednisolone menyekat keradangan dengan menghalang pengeluaran prostaglandin dan mediator keradangan lain seperti leukotrien dan sitokin. Ia juga menghalang penghijrahan leukosit ke kawasan keradangan, mengurangkan fagositosis dan pembebasan mediator keradangan.

2. Tindakan imunosupresif :

   • Methylprednisolone menindas sistem imun badan dengan mengurangkan aktiviti limfosit, monosit, makrofaj dan sel lain yang bertanggungjawab untuk tindak balas imun. Sifat ini menjadikannya berguna dalam rawatan penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid dan lupus erythematosus sistemik, serta dalam pemindahan untuk mencegah penolakan pemindahan.

3. Tindakan anti-alergi :

   • Methylprednisolone mengurangkan pengeluaran mediator alahan seperti histamin dan menyekat tindak balas badan terhadap alergen. Ini menjadikannya rawatan yang berkesan untuk tindak balas alahan serta asma dan rinitis alahan.

4. Kesan metabolik :

   • Methylprednisolone boleh menyebabkan beberapa kesan metabolik seperti peningkatan glukoneogenesis dan glikogenolisis, yang boleh menyebabkan hiperglikemia. Ia juga boleh menyebabkan pengekalan natrium dan air dalam badan, penurunan sintesis kolagen dan peningkatan kebolehtelapan kalsium membran.

5. Kesan lain :

   • Methylprednisolone juga boleh menjejaskan banyak sistem badan lain, termasuk sistem endokrin, kardiovaskular, gastrousus dan saraf.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Methylprednisolone biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Penyerapan mungkin terlewat apabila diambil bersama makanan.
2. Pengedaran : Ia diedarkan dengan baik di dalam badan dan boleh menembusi banyak halangan, termasuk penghalang plasma-otak. Ia mengikat protein plasma ke tahap yang berbeza-beza, yang mungkin berbeza-beza bergantung pada kepekatan ubat.
3. Metabolisme : Methylprednisolone dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif dan tidak aktif, yang kemudiannya boleh dikumuhkan oleh buah pinggang atau melalui hempedu.
4. Perkumuhan : Ia dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang sebagai metabolit. Sebilangan kecil dikumuhkan melalui hempedu.
5. Separuh hayat : Separuh hayat methylprednisolone adalah kira-kira 2-3 jam, yang bermaksud bahawa kesannya hilang dengan cepat selepas pemberhentian.
6. Metabolisme bahan : Methylprednisolone boleh menjejaskan metabolisme ubat lain, terutamanya yang dimetabolismekan dalam hati melalui cytochrome P450.

Dos dan pentadbiran

Tablet oral

• Dos : Dos permulaan untuk orang dewasa biasanya 4 mg hingga 48 mg sehari bergantung kepada penyakit tertentu. Dos boleh diselaraskan oleh doktor bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan.
• Penggunaan : Tablet hendaklah diambil bersama makanan atau susu untuk mengurangkan kerengsaan perut. Dos boleh dibahagikan kepada beberapa hidangan sepanjang hari, bergantung kepada cadangan doktor.

Penyelesaian untuk suntikan dan lyophilizate untuk penyediaan larutan

• Pentadbiran intravena (IV) dan intramuskular ( IM): Dos dan kekerapan pemberian akan ditentukan oleh doktor bergantung kepada keadaan. Keadaan akut mungkin memerlukan satu dos tinggi; keadaan kronik mungkin memerlukan dos yang lebih rendah secara tetap.
• Penggunaan : Pemberian intravena perlu dilakukan perlahan-lahan. Suntikan V/m diberikan ke dalam tisu otot dalam.

Penggantungan untuk suntikan

• Penggunaan intramuskular : Suspensi memberikan tempoh tindakan yang lebih lama. Dos ditentukan secara individu.

Arahan Khas

• Untuk mengelakkan "sindrom penarikan", rawatan jangka panjang dengan methylprednisolone harus diselesaikan dengan pengurangan dos secara beransur-ansur.
• Dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan kesihatan tulang, paras gula dalam darah, tekanan darah dan fungsi adrenal adalah perlu.
• Penggunaan glukokortikoid boleh meningkatkan risiko jangkitan, terutamanya dengan dos yang tinggi atau terapi yang berpanjangan.

Gunakan Methylprednisolone semasa kehamilan

Apabila menggunakan methylprednisolone semasa kehamilan, doktor harus menilai faedah penggunaannya berbanding dengan potensi risiko kepada janin dan ibu. Keputusan untuk menggunakan methylprednisolone semasa kehamilan harus dibuat secara individu dan berdasarkan analisis yang teliti terhadap semua faktor, termasuk keadaan ibu dan janin, serta kemungkinan terapi alternatif.

Ia biasanya lebih baik untuk meminimumkan penggunaan glukokortikosteroid kepada minimum yang diperlukan semasa kehamilan, terutamanya pada peringkat awal kehamilan apabila organogenesis janin paling aktif. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, methylprednisolone mungkin ditetapkan oleh doktor untuk rawatan keadaan serius pada ibu yang boleh menimbulkan ancaman kepada kesihatan atau nyawanya.

Contraindications

1. Jangkitan kulat : Penggunaan methylprednisolone boleh mencetuskan pertumbuhan jangkitan kulat. Oleh itu, ia tidak boleh digunakan dengan kehadiran jangkitan kulat tanpa preskripsi doktor.
2. Jangkitan virus : Methylprednisolone boleh menekan sistem imun, menjadikan badan lebih terdedah kepada jangkitan virus. Penggunaan methylprednisolone boleh membuat jangkitan virus seperti herpes atau cacar air lebih teruk atau merebak.
3. Batuk kering : Glukokortikosteroid, termasuk methylprednisolone, boleh menutupi gejala batuk kering dan memburukkan lagi perjalanannya. Oleh itu, penggunaan methylprednisolone mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan tuberkulosis aktif atau ujian tuberculin positif.
4. Jangkitan kulat sistemik : Methylprednisolone dikontraindikasikan pada pesakit dengan jangkitan kulat sistemik seperti coccidiomycosis dan histoplasmosis kerana ia boleh menggalakkan penyebarannya dan memburukkan perjalanan jangkitan.
5. Hipertensi arteri yang tidak terkawal : Penggunaan methylprednisolone boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, oleh itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipertensi arteri yang tidak terkawal.
6. Gangguan Mental : Methylprednisolone boleh memburukkan lagi atau menyebabkan gangguan psikiatri seperti kemurungan, pencerobohan, atau kebimbangan, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai kecenderungan kepada keadaan ini.
7. Kehamilan dan penyusuan susu ibu : Penggunaan methylprednisolone semasa mengandung mungkin dikontraindikasikan kerana potensi kesan buruk pada janin. Sekiranya penggunaan semasa penyusuan adalah perlu, wanita itu harus berunding dengan doktor.

Kesan sampingan Methylprednisolone

1. Peningkatan tekanan darah: Methylprednisolone boleh meningkatkan tekanan darah, yang amat penting bagi pesakit hipertensi.
2. Hiperglisemia: Ubat ini boleh meningkatkan tahap glukosa darah, yang boleh menjadi masalah bagi penghidap diabetes.
3. Osteoporosis: Penggunaan jangka panjang glukokortikosteroid boleh menyebabkan osteoporosis, meningkatkan risiko patah tulang.
4. Imunosupresi: Methylprednisolone menindas sistem imun, yang boleh meningkatkan risiko jangkitan dan melambatkan penyembuhan luka.
5. Perubahan berat badan: Methylprednisolone boleh menyebabkan perubahan berat badan, termasuk penambahan atau penurunan berat badan, pada sesetengah orang.
6. Perubahan mood: Glukokortikosteroid boleh menyebabkan kesan sampingan mental seperti kerengsaan, insomnia, kemurungan, atau euforia.
7. Masalah gastrousus: Penggunaan jangka panjang methylprednisolone boleh menyebabkan ulser perut, pendarahan dari saluran gastrousus atau masalah lain.
8. Peningkatan risiko katarak: Penggunaan glukokortikosteroid yang berpanjangan boleh meningkatkan risiko katarak.

Berlebihan

1. Kesan sampingan yang meningkat : Kesan sampingan sedia ada methylprednisolone seperti hiperglisemia (gula darah tinggi), peningkatan tekanan darah, pengekalan natrium dan air dalam badan, osteoporosis, tekanan darah tinggi akibat glukokortikoid, penurunan imuniti dan lain-lain mungkin meningkat.
2. Hiperglisemia : Dos berlebihan methylprednisolone boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam paras glukosa darah (hiperglisemia), yang amat berbahaya bagi orang yang menghidap atau terdedah kepada diabetes.
3. Hipertensi : Peningkatan tekanan darah mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan krisis hipertensi atau komplikasi kardiovaskular yang lain.
4. Gangguan elektrolit : Dos berlebihan boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, termasuk pengekalan natrium dan air dalam badan dan peningkatan perkumuhan kalium dan kalsium.
5. Kesan sampingan lain : Kesan sampingan lain seperti penurunan imuniti, penambahan berat badan, masalah gastrousus, hipotiroidisme, miopati, dll. Adalah mungkin.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat yang meningkatkan hiperglisemia : Methylprednisolone boleh meningkatkan tahap glukosa darah. Penggunaan bersama ubat lain seperti glukokortikosteroid, diuretik, hormon tiroid atau persediaan gula boleh meningkatkan kesan ini.
2. Ubat yang meningkatkan risiko penyakit ulser peptik : Methylprednisolone boleh meningkatkan risiko penyakit ulser peptik. Penggunaan dengan NSAID tertentu (cth aspirin, ibuprofen), antikoagulan (cth warfarin) atau kortikosteroid boleh meningkatkan risiko ini.
3. Dadah yang meningkatkan risiko jangkitan : Methylprednisolone boleh meningkatkan risiko jangkitan. Penggunaan bersama ubat imunosupresif atau ubat lain yang menekan sistem imun (cth siklosporin) boleh meningkatkan kesan ini.
4. Dadah yang meningkatkan risiko osteoporosis : Penggunaan jangka panjang methylprednisolone boleh menyebabkan osteoporosis. Penggunaan bersama ubat lain seperti antikonvulsan atau ubat yang mengandungi kalsium boleh meningkatkan risiko ini.
5. Dadah yang menjejaskan keseimbangan elektrolit : Methylprednisolone boleh menyebabkan pengekalan natrium dan air dalam badan. Penggunaan bersama ubat lain seperti diuretik atau ubat yang mengandungi kalium boleh mengubah keseimbangan elektrolit.
6. Dadah yang menjejaskan status hormon : Methylprednisolone boleh menjejaskan fungsi hipotalamus dan kelenjar pituitari. Penggunaan bersama ubat lain, seperti ubat antiepileptik atau persediaan hormon, boleh menyebabkan gangguan dalam keseimbangan hormon.