Metoclopramide

Metoclopramide adalah ubat yang digunakan untuk merawat pelbagai gangguan gastrousus dan beberapa keadaan lain.

Ubat ini mempunyai beberapa sifat farmakologi:

1. Tindakan Procinetic: Metoclopramide merangsang pergerakan makanan melalui saluran gastrousus, meningkatkan motilitas gastrik dan usus. Ini mungkin berguna untuk merawat gejala muntah, mual, pedih ulu hati, dan gangguan gastrousus yang lain.
2. Tindakan anti-emetik: Metoclopramide membantu mengurangkan mual dan muntah dengan menyekat tindakan dopamin di pusat muntah otak.
3. Mengurangkan refluks: Ubat mungkin berkesan dalam mengurangkan refluks asid dari perut ke dalam esofagus, yang membantu mengurangkan pedih ulu hati dan gejala lain penyakit refluks gastroesophageal (GERD).

Metoclopramide biasanya diambil secara lisan dalam bentuk tablet atau sirap. Ia juga boleh digunakan dalam bentuk suntikan di hospital untuk melegakan loya dan muntah segera.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa metoclopramide boleh mempunyai kesan sampingan termasuk mengantuk, pening, gangguan pergerakan dan lain-lain. Oleh itu, penggunaan ubat ini harus berada di bawah pengawasan doktor dan mematuhi dos yang disyorkan. Anda tidak boleh mengambil metoclopramide tanpa berunding dengan doktor anda, terutamanya jika anda mempunyai keadaan perubatan lain atau mengambil ubat lain.

Petunjuk Metoclopramide

1. Loya dan muntah: metoclopramide digunakan untuk rawatan gejala mual dan muntah kerana pelbagai sebab seperti pembedahan, terapi dadah, terapi radiasi, atau penyakit gastrointestinal.
2. Gastroesophageal reflux (GERD): Metoclopramide boleh digunakan untuk merawat gejala GERD seperti pedih ulu hati, muntah, disfagia (kesukaran menelan), dll.
3. Hyperemesis gravidarum: Dalam kes-kes loya yang teruk dan muntah, termasuk hiperemesis gravidarum, metoclopramide boleh ditetapkan untuk melegakan gejala.
4. Sokongan motilitas gastrointestinal: Metoclopramide boleh digunakan untuk merangsang motilitas gastrik dan usus pada pesakit dengan gastroparesis atau gangguan motilitas gastrointestinal yang lain.
5. Sokongan Rawatan Kemoterapi: Metoclopramide kadang-kadang digunakan sebagai sebahagian daripada protokol antiemetik apabila mentadbir kemoterapi.

Borang pelepasan

1. Tablet: Bentuk yang paling biasa digunakan, yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan. Tablet metoclopramide boleh bertindak standard atau diubahsuai untuk kesan berpanjangan.
2. Penyelesaian Lisan (Sirap): Borang ini sesuai untuk pesakit yang mengalami kesukaran menelan tablet, termasuk kanak-kanak dan orang tua. Penyelesaiannya menjadikannya lebih mudah untuk dos dan mengambil ubat.
3. Suntikan: Metoclopramide dalam bentuk suntikan digunakan untuk melegakan gejala yang cepat apabila pentadbiran lisan tidak mungkin atau wajar. Suntikan boleh diberikan intramuskular (IM) atau intravena (IV).
4. Suppositori rektum: Walaupun kurang biasa, suppositori boleh digunakan untuk melegakan loya dan muntah apabila laluan pentadbiran lain tidak sesuai atau tidak berkesan.

Farmakodinamik

1. Tindakan anti-emetik:

   • Metoclopramide adalah antiemetik yang berkesan kerana kesannya terhadap reseptor dopamin D2 di kawasan pusat muntah kekal di cerebellum. Ia mengurangkan refleks gag dan merangsang aktiviti motor gastrik, yang membantu mempercepatkan pencernaan dan pergerakan makanan melalui saluran gastrousus.

2. Tindakan Prinetik:

   • Metoclopramide merangsang aktiviti motor gastrousus atas dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin dan menekan perencatan dopamin. Ini mungkin berguna dalam rawatan gangguan motilitas pencernaan fungsional dan organik seperti gastroparesis dan esofagitis refluks.

3. Penurunan rembesan prolaktin:

   • Metoclopramide menimbulkan kesan prolactinsecretory dengan menyekat reseptor dopamine D2 di lobus anterior kelenjar pituitari. Ini mungkin berguna dalam rawatan hiperprolaktinemia dan gejala yang berkaitan seperti amenorrhea hyperprolactinemic dan galactorrhea.

4. Tindakan Pusat:

   • Metoclopramide mungkin mempunyai kesan sedatif dan anxiolytic yang berkaitan dengan kesannya terhadap reseptor dopamin dan serotonin dalam sistem saraf pusat.

5. Kesan tambahan:

   • Dalam sesetengah kes, metoclopramide mungkin mempunyai kesan antidepresan, anti-radang, dan antioksidan, walaupun mekanisme kesan ini memerlukan penyiasatan lanjut.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metoclopramide boleh diserap dengan cekap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Makanan boleh melambatkan kadar penyerapan tetapi biasanya tidak menjejaskan penyerapan total.
2. Pengagihan: Ia diedarkan dengan baik di dalam badan dan boleh menembusi halangan darah-otak, yang membolehkannya mempengaruhi sistem saraf pusat dan mengurangkan mual dan muntah.
3. Metabolisme: Metoclopramide dimetabolisme di hati, terutamanya melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utama adalah metoclopramide sulfoxide.
4. Pengekstrakan: Pengekstrakan metoclopramide dari badan berlaku terutamanya melalui buah pinggang. Kira-kira 85-95% daripada dos dikeluarkan tidak berubah dalam tempoh 24 jam pertama selepas pentadbiran.
5. Separuh hayat: Separuh hayat metoclopramide adalah kira-kira 5-6 jam pada orang dewasa dan sehingga 15 jam di neonat.
6. Mekanisme Tindakan: Metoclopramide adalah antagonis reseptor dopamin D2 dalam sistem saraf pusat. Ia juga mempunyai kesan stimulasi terhadap motilitas gastrointestinal dengan meningkatkan pembebasan acetylcholine.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa

• Lisan (pengambilan): Dos standard adalah 10 mg 30 minit sebelum makan dan sebelum waktu tidur, sehingga 4 kali sehari, bergantung kepada gejala dan tindak balas terhadap rawatan. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg.
• Pentadbiran Intravenousand Intramuskular: Dos untuk suntikan biasanya 10 mg sehingga 4 kali sehari. Pentadbiran intravena perlu dilakukan dengan perlahan, sekurang-kurangnya 1-2 minit, untuk mengelakkan kesan sampingan.

Kanak-kanak

Dos metoclopramide untuk kanak-kanak dikira secara individu, berdasarkan berat badan, dan harus ditentukan oleh doktor. Secara umum, ia adalah 0.1-0.15 mg setiap kilogram berat badan 30 minit sebelum makan dan sebelum waktu tidur, sehingga 3-4 kali sehari.

Arahan khas

• Tempoh rawatan dengan metoclopramide biasanya tidak melebihi 12 minggu kerana risiko kesan sampingan, termasuk gangguan pergerakan.
• Berhati-hati mengikut arahan doktor anda mengenai panjang rawatan dan jangan berhenti mengambilnya secara tiba-tiba tanpa berunding dengan pakar, terutamanya untuk kegunaan jangka panjang.
• Apabila metoclopramide ditadbir secara intravena, ia harus ditadbir perlahan-lahan untuk meminimumkan risiko kesan sampingan seperti hipotensi ortostatik.

Gunakan Metoclopramide semasa kehamilan

Apabila metoclopramide digunakan semasa kehamilan, potensi risiko dan faedah kepada ibu dan janin mesti dipertimbangkan. Terdapat data yang tidak mencukupi untuk menyatakan keselamatannya semasa kehamilan, terutamanya pada peringkat awal. Oleh itu, biasanya disyorkan untuk mengelakkan penggunaan metoclopramide semasa kehamilan, terutamanya tanpa berunding dengan doktor.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, apabila potensi manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin kepada janin, doktor boleh memutuskan untuk menetapkan metoclopramide semasa kehamilan. Ini mungkin perlu dalam kes-kes mual yang teruk dan muntah yang berkaitan dengan kehamilan (dipanggil hiperemesis gravidarum).

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk metoclopramide atau mana-mana komponen ubat lain tidak boleh menggunakannya, kerana ia boleh menyebabkan tindak balas alahan.
2. Tumor pituitari: Metoclopramide boleh merangsang pengeluaran prolaktin dan boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan tumor pituitari seperti prolaktin.
3. Obstruksi usus mekanikal atau berlubang: Penggunaan metoclopramide boleh dikontraindikasikan dengan kehadiran halangan usus atau berlubang kerana ia dapat memburukkan lagi gejala dan merumitkan keadaan.
4. Pheochromocytoma: Metoclopramide boleh memburukkan lagi gejala pheochromocytoma, termasuk tekanan darah tinggi, dan oleh itu dikontraindikasikan pada pesakit dengan keadaan ini.
5. Epilepsi: Metoclopramide boleh memburukkan ambang kejang, oleh itu penggunaannya boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan epilepsi atau gangguan lain yang berkaitan dengan kejadian sawan.
6. Kehamilan dan penyusuan susu: Data mengenai keselamatan metoclopramide semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu adalah terhad dan penggunaannya harus dinilai dan disyorkan oleh doktor.
7. Kanak-kanak: Penggunaan metoclopramide pada kanak-kanak harus berhati-hati dan hanya perlu ditetapkan oleh doktor, terutama pada kanak-kanak dengan keadaan perubatan tertentu.

Kesan sampingan Metoclopramide

1. Mengantuk dan keletihan: Metoclopramide boleh menyebabkan rasa mengantuk atau keletihan, terutamanya pada permulaan rawatan atau dengan peningkatan dos.
2. Insomnia: Metoclopramide boleh menyebabkan gangguan insomnia atau tidur di sesetengah orang.
3. Pening: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau perasaan tidak stabil.
4. Palpitasi jantung atau perubahan irama jantung: Jarang, metoclopramide boleh menyebabkan perubahan irama jantung seperti berdebar-debar atau aritmia.
5. Mulut kering: Metoclopramide boleh menyebabkan mulut kering di sesetengah orang.
6. Gangguan pencernaan: Ini mungkin termasuk cirit-birit, sembelit, loya atau muntah.
7. Menggalakkan gejala dyskinesia tardive: Ini adalah kesan sampingan yang jarang tetapi serius di mana metoclopramide dapat menutup gejala dyskinesia tardive, keadaan yang dicirikan oleh pergerakan sukarela yang mungkin menjadi tidak dapat dipulihkan.
8. Ketinggian prolaktin: metoclopramide boleh meningkatkan tahap prolaktin dalam darah, yang boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini pada lelaki (mis. Gynecomastia) dan pada wanita (mis. Amenorea hyperprolactinemic).

Berlebihan

1. Gejala Extrapyramidal: Termasuk dyskinesias, dystonia, agitasi psikomotor, kekejangan otot dan gegaran. Gejala-gejala ini dikaitkan dengan penyumbatan reseptor dopamin dalam sistem saraf pusat.
2. Sedasi dan mengantuk: Metoclopramide yang berlebihan boleh menyebabkan mengantuk, kelesuan, kelemahan umum dan juga kehilangan kesedaran.
3. Kardiotoksisiti: Dalam beberapa kes, overdosis boleh menyebabkan gangguan irama jantung, termasuk aritmia dan pemanjangan selang QT.
4. Gejala Anticholinergic: Termasuk mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, gangguan kencing, dll.
5. Sindrom neuroleptik: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, sindrom neuroleptik boleh berkembang, ditunjukkan sebagai hyperthermia, sawan, menurun kesedaran dan gejala lain.
6. Gejala lain: Mual, muntah, cirit-birit, hipertensi, hipotensi dan kesan lain yang tidak diingini juga mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antiemetik: Metoclopramide boleh meningkatkan kesan antiemetik lain seperti antiemetik yang bertindak secara berpusat (mis. Dimenhydrinate), yang mungkin mengakibatkan penenang yang meningkat.
2. Ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: metoclopramide boleh meningkatkan kesan agen antihipertensi, seperti ubat antihipertensi atau ubat-ubatan yang mengurangkan irama jantung (mis. Beta-adrenoblockers), yang boleh menyebabkan penurunan yang ketara dalam tekanan darah.
3. Ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat: Metoclopramide boleh meningkatkan kesan sedatif dan antikolinergik ubat-ubatan lain seperti benzodiazepin atau antidepresan, yang mungkin mengakibatkan peningkatan mengantuk dan menurun respons.
4. Ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan interval QT: Metoclopramide boleh meningkatkan risiko aritmia apabila digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan lain yang menyebabkan pemanjangan interval QT, seperti ubat-ubatan antiarrhythmic atau antibiotik dari kumpulan makrolida.
5. Ubat-ubatan yang rembesan peningkatan: ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan pengantara (mis. Antihistamin) dapat mengurangkan keberkesanan metoclopramide.
6. Ubat-ubatan yang menyebabkan gejala extrapyramidal: Penggunaan metoclopramide dengan ubat-ubatan lain yang boleh menyebabkan gejala extrapyramidal (mis. Neuroleptik) boleh meningkatkan kesan sampingan ini.