Metoclopramide

Metoclopramide ialah ubat yang digunakan untuk merawat pelbagai gangguan gastrousus dan beberapa keadaan lain.

Ubat ini mempunyai beberapa sifat farmakologi:

1. Tindakan procinetik : Metoclopramide merangsang pergerakan makanan melalui saluran gastrousus, meningkatkan motilitas gastrik dan usus. Ini mungkin berguna untuk merawat gejala muntah, loya, pedih ulu hati dan gangguan gastrousus yang lain.
2. Tindakan antiemetik : Metoclopramide membantu mengurangkan loya dan muntah dengan menyekat tindakan dopamin di pusat muntah otak.
3. Mengurangkan refluks : Ubat ini mungkin berkesan dalam mengurangkan refluks asid dari perut ke dalam esofagus, yang membantu mengurangkan pedih ulu hati dan gejala lain penyakit refluks gastroesophageal (GERD).

Metoclopramide biasanya diambil secara lisan dalam bentuk tablet atau sirap. Ia juga boleh digunakan dalam bentuk suntikan di hospital untuk melegakan loya dan muntah dengan segera.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa metoclopramide boleh mempunyai kesan sampingan termasuk mengantuk, pening, gangguan pergerakan dan lain-lain. Oleh itu, penggunaan ubat ini hendaklah di bawah pengawasan doktor dan mematuhi dos yang disyorkan. Anda tidak boleh mengambil metoclopramide tanpa berunding dengan doktor anda, terutamanya jika anda mempunyai sebarang keadaan perubatan lain atau sedang mengambil ubat lain.

Petunjuk Metoclopramide

1. Mual dan Muntah : Metoclopramide digunakan untuk rawatan gejala loya dan muntah akibat pelbagai sebab seperti pembedahan, terapi ubat, terapi sinaran atau penyakit gastrousus.
2. Gastroesophageal reflux (GERD) : Metoclopramide boleh digunakan untuk merawat gejala GERD seperti pedih ulu hati, muntah, disfagia (kesukaran menelan), dsb.
3. Hiperemesis gravidarum : Dalam kes loya dan muntah yang teruk, termasuk hiperemesis gravidarum, metoclopramide mungkin ditetapkan untuk melegakan simptom.
4. Sokongan motilitas gastrousus : Metoclopramide boleh digunakan untuk merangsang motilitas gastrik dan usus pada pesakit gastroparesis atau gangguan motilitas gastrousus yang lain.
5. Sokongan rawatan kemoterapi : Metoclopramide kadangkala digunakan sebagai sebahagian daripada protokol antiemetik apabila mentadbir kemoterapi .

Borang pelepasan

1. Tablet: Bentuk yang paling biasa digunakan, bertujuan untuk pentadbiran lisan. Tablet metoclopramide mungkin bertindak standard atau keluaran diubah suai untuk kesan yang berpanjangan.
2. Penyelesaian oral (sirap): Borang ini sesuai untuk pesakit yang mengalami kesukaran menelan tablet, termasuk kanak-kanak dan orang tua. Penyelesaiannya memudahkan pengambilan dan pengambilan ubat.
3. Suntikan: Metoclopramide dalam bentuk suntikan digunakan untuk melegakan simptom yang cepat apabila pemberian oral tidak boleh dilakukan atau diingini. Suntikan boleh diberikan secara intramuskular (IM) atau intravena (IV).
4. Suppositori rektum: Walaupun kurang biasa, suppositori boleh digunakan untuk melegakan loya dan muntah apabila laluan pentadbiran lain tidak sesuai atau tidak berkesan.

Farmakodinamik

1. Tindakan anti-emetik :

   • Metoclopramide adalah antiemetik yang berkesan kerana kesannya terhadap reseptor dopamin D2 di kawasan pusat muntah kekal di cerebellum. Ia mengurangkan refleks muntah dan merangsang aktiviti motor gastrik, yang membantu mempercepatkan penghadaman dan pergerakan makanan melalui saluran gastrousus.

2. Tindakan prokinetik :

   • Metoclopramide merangsang aktiviti motor gastrousus atas dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin dan menyekat perencatan dopamin. Ini mungkin berguna dalam rawatan gangguan motilitas pencernaan berfungsi dan organik seperti gastroparesis dan esofagitis refluks.

3. Rembesan prolaktin berkurangan :

   • Metoclopramide memberikan kesan prolaktinsecretory dengan menyekat reseptor dopamin D2 di lobus anterior kelenjar pituitari. Ini mungkin berguna dalam rawatan hiperprolaktinemia dan simptom yang berkaitan seperti amenorea hiperprolaktinemia dan galaktorea.

4. Tindakan Pusat :

   • Metoclopramide mungkin mempunyai kesan sedatif dan anxiolytic pusat yang berkaitan dengan kesannya pada reseptor dopamin dan serotonin dalam sistem saraf pusat.

5. Kesan tambahan :

   • Dalam sesetengah kes, metoclopramide mungkin mempunyai kesan antidepresan, anti-radang dan antioksidan, walaupun mekanisme kesan ini memerlukan penyiasatan lanjut.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Metoclopramide boleh diserap dengan cekap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Makanan mungkin memperlahankan kadar penyerapan tetapi biasanya tidak menjejaskan penyerapan keseluruhan.
2. Pengedaran : Ia diedarkan dengan baik di dalam badan dan boleh menembusi penghalang darah-otak, membolehkan ia menjejaskan sistem saraf pusat dan mengurangkan loya dan muntah.
3. Metabolisme : Metoclopramide dimetabolismekan dalam hati, terutamanya melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utama ialah metoclopramide sulfoxide.
4. Perkumuhan : Perkumuhan metoclopramide daripada badan berlaku terutamanya melalui buah pinggang. Kira-kira 85-95% daripada dos dikumuhkan tidak berubah dalam 24 jam pertama selepas pentadbiran.
5. Separuh hayat : Separuh hayat metoclopramide adalah kira-kira 5-6 jam pada orang dewasa dan sehingga 15 jam pada neonatus.
6. Mekanisme Tindakan : Metoclopramide adalah antagonis reseptor dopamin D2 dalam sistem saraf pusat. Ia juga mempunyai kesan rangsangan pada motilitas gastrousus dengan meningkatkan pembebasan asetilkolin.

Dos dan pentadbiran

Dewasa

• Oral (pengingesan): Dos standard ialah 10 mg 30 minit sebelum makan dan sebelum waktu tidur, sehingga 4 kali sehari, bergantung kepada simptom dan tindak balas terhadap rawatan. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg.
• Pentadbiran intravena dan intramuskular: Dos untuk suntikan biasanya 10 mg sehingga 4 kali sehari. Pentadbiran intravena perlu dilakukan perlahan-lahan, sekurang-kurangnya 1-2 minit, untuk mengelakkan kesan sampingan.

Kanak-kanak

Dos metoclopramide untuk kanak-kanak dikira secara individu, berdasarkan berat badan, dan harus ditentukan oleh doktor. Secara umum, ia adalah 0.1-0.15 mg setiap kilogram berat badan 30 minit sebelum makan dan sebelum tidur, sehingga 3-4 kali sehari.

Arahan Khas

• Tempoh rawatan dengan metoclopramide biasanya tidak melebihi 12 minggu kerana risiko kesan sampingan, termasuk gangguan pergerakan.
• Ikuti arahan doktor anda dengan teliti mengenai tempoh rawatan dan jangan berhenti mengambilnya secara tiba-tiba tanpa berunding dengan pakar, terutamanya untuk kegunaan jangka panjang.
• Apabila metoclopramide diberikan secara intravena, ia harus diberikan secara perlahan untuk meminimumkan risiko kesan sampingan seperti hipotensi ortostatik.

Gunakan Metoclopramide semasa kehamilan

Apabila metoclopramide digunakan semasa kehamilan, potensi risiko dan faedah kepada ibu dan janin mesti dipertimbangkan. Terdapat data yang tidak mencukupi untuk menyatakan keselamatannya semasa kehamilan, terutamanya pada peringkat awal. Oleh itu, secara amnya disyorkan untuk mengelakkan penggunaan metoclopramide semasa kehamilan, terutamanya tanpa berunding dengan doktor.

Walau bagaimanapun, dalam sesetengah kes, apabila potensi manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin kepada janin, doktor mungkin memutuskan untuk menetapkan metoclopramide semasa kehamilan. Ini mungkin diperlukan dalam kes loya dan muntah yang teruk yang berkaitan dengan kehamilan (dipanggil hyperemesis gravidarum).

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada metoclopramide atau mana-mana komponen ubat lain tidak boleh menggunakannya, kerana ia boleh menyebabkan reaksi alahan.
2. Tumor pituitari : Metoclopramide boleh merangsang pengeluaran prolaktin dan mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan tumor pituitari seperti prolaktinoma.
3. Halangan mekanikal atau usus berlubang : Penggunaan metoclopramide mungkin dikontraindikasikan sekiranya terdapat halangan usus mekanikal atau berlubang kerana ia boleh memburukkan lagi gejala dan merumitkan keadaan.
4. Pheochromocytoma : Metoclopramide boleh memburukkan lagi gejala pheochromocytoma, termasuk tekanan darah tinggi, dan oleh itu adalah kontraindikasi pada pesakit dengan keadaan ini.
5. Epilepsi : Metoclopramide boleh memburukkan ambang sawan, oleh itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pesakit epilepsi atau gangguan lain yang berkaitan dengan kejadian sawan.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu : Data tentang keselamatan metoclopramide semasa mengandung dan penyusuan adalah terhad dan penggunaannya perlu dinilai dan disyorkan oleh doktor.
7. Kanak-kanak : Penggunaan metoclopramide pada kanak-kanak perlu berhati-hati dan hanya perlu ditetapkan oleh doktor, terutamanya pada kanak-kanak dengan keadaan perubatan tertentu.

Kesan sampingan Metoclopramide

1. Mengantuk dan keletihan : Metoclopramide boleh menyebabkan rasa mengantuk atau keletihan, terutamanya pada permulaan rawatan atau dengan peningkatan dos.
2. Insomnia : Metoclopramide boleh menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada sesetengah orang.
3. Pening : Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau rasa tidak stabil.
4. Debaran jantung atau perubahan dalam irama jantung : Jarang sekali, metoclopramide boleh menyebabkan perubahan dalam irama jantung seperti berdebar-debar atau aritmia.
5. Mulut kering : Metoclopramide boleh menyebabkan mulut kering pada sesetengah orang.
6. Gangguan penghadaman : Ini mungkin termasuk cirit-birit, sembelit, loya atau muntah.
7. Menyamarkan simptom tardive dyskinesia : Ini adalah kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius di mana metoclopramide boleh menutup gejala tardive dyskinesia, keadaan yang dicirikan oleh pergerakan tanpa sengaja yang mungkin menjadi tidak dapat dipulihkan.
8. Peningkatan prolaktin : Metoclopramide boleh meningkatkan tahap prolaktin dalam darah, yang boleh membawa kepada kesan yang tidak diingini pada lelaki (cth ginekomastia) dan pada wanita (cth amenorea hiperprolaktinemia).

Berlebihan

1. Gejala ekstrapiramidal : Termasuk diskinesia, dystonia, pergolakan psikomotor, kekejangan otot dan gegaran. Gejala ini dikaitkan dengan penyumbatan reseptor dopamin dalam sistem saraf pusat.
2. Sedasi dan mengantuk : Metoclopramide yang berlebihan boleh menyebabkan rasa mengantuk, lesu, kelemahan umum dan juga kehilangan kesedaran.
3. Kardiotoksik : Dalam sesetengah kes, dos berlebihan boleh menyebabkan gangguan irama jantung, termasuk aritmia dan pemanjangan selang QT.
4. Gejala antikolinergik : Termasuk mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, gangguan kencing, dsb.
5. Sindrom neuroleptik : Dalam kes yang jarang berlaku, sindrom neuroleptik mungkin berkembang, dimanifestasikan sebagai hipertermia, sawan, penurunan kesedaran dan gejala lain.
6. Gejala lain : Loya, muntah, cirit-birit, hipertensi, tekanan darah rendah dan kesan lain yang tidak diingini juga mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antiemetik : Metoclopramide boleh meningkatkan kesan antiemetik lain seperti antiemetik bertindak terpusat (cth dimenhydrinate), yang boleh mengakibatkan peningkatan sedasi.
2. Dadah yang menjejaskan sistem kardiovaskular : Metoclopramide boleh meningkatkan kesan agen antihipertensi, seperti ubat antihipertensi atau ubat yang mengurangkan irama jantung (cth beta-adrenoblockers), yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara.
3. Ubat-ubatan yang menjejaskan sistem saraf pusat : Metoclopramide boleh meningkatkan kesan sedatif dan antikolinergik ubat lain seperti benzodiazepin atau antidepresan, yang boleh mengakibatkan rasa mengantuk dan penurunan daya tindak balas.
4. Ubat yang menyebabkan pemanjangan selang QT : Metoclopramide boleh meningkatkan risiko aritmia apabila digunakan serentak dengan ubat lain yang menyebabkan pemanjangan selang QT, seperti ubat antiarrhythmic atau antibiotik daripada kumpulan makrolid.
5. Ubat yang meningkatkan rembesan mediator : Ubat yang meningkatkan rembesan mediator (cth antihistamin) boleh mengurangkan keberkesanan metoclopramide.
6. Ubat yang menyebabkan gejala ekstrapiramidal : Penggunaan metoclopramide bersama ubat lain yang boleh menyebabkan gejala ekstrapiramidal (cth neuroleptik) boleh meningkatkan kesan sampingan ini.