Metoprolol

Metoprolol adalah ubat yang tergolong dalam kelas penyekat beta. Ia digunakan secara meluas untuk merawat pelbagai penyakit kardiovaskular. Metoprolol sering digunakan untuk mengurangkan kadar denyutan jantung, menurunkan tekanan darah dan mengawal irama jantung.

Metoprolol boleh didapati dalam pelbagai bentuk, termasuk tablet oral dan suntikan intravena. Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa penggunaan metoprolol harus diawasi oleh doktor dan mematuhi dos yang disyorkan, kerana penyalahgunaan atau pemberhentian boleh membawa akibat yang serius.

Petunjuk Metoprolol

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi) : Metoprolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit hipertensi. Ia membantu mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular seperti strok infarksi miokardium dan kegagalan buah pinggang.,
2. Angina ( penyakit jantung koronari ): Metoprolol mungkin ditetapkan untuk merawat angina yang stabil dan tidak stabil (angina pectoris) untuk mengurangkan kekerapan dan intensiti serangan sakit dada.
3. Penyakit Jantung : Dalam sesetengah pesakit yang mengalami kegagalan jantung, metoprolol boleh digunakan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangkan gejala seperti sesak nafas dan bengkak.
4. Selepas infarksi : Metoprolol boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif selepas infarksi miokardium untuk mengurangkan risiko infarksi semula dan kematian.
5. Aritmia jantung : Ubat ini boleh digunakan untuk mengawal irama jantung pada pesakit dengan pelbagai aritmia seperti fibrilasi atrium atau takikardia.
6. Pencegahan migrain : Dalam sesetengah pesakit yang kerap mengalami migrain, metoprolol mungkin ditetapkan sebagai rawatan pencegahan untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan migrain.

Borang pelepasan

1. Tablet keluaran segera: Tablet ini direka untuk melegakan simptom dengan cepat dan memerlukan beberapa dos sepanjang hari. Ia biasanya digunakan untuk membetulkan tekanan darah dan menguruskan keadaan jantung tertentu.
2. Tablet pelepasan lanjutan: Bentuk metoprolol ini telah dibangunkan untuk memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih sekata sepanjang hari, mengurangkan kekerapan dos kepada sekali sehari. Ini boleh meningkatkan kemudahan dan pematuhan pesakit terhadap cadangan rawatan.
3. Penyelesaian untuk Suntikan: Metoprolol dalam bentuk suntikan biasanya digunakan dalam tetapan hospital untuk pembetulan pantas keadaan jantung tertentu, seperti angina teruk, infarksi miokardium, atau jenis aritmia tertentu.

Farmakodinamik

1. Penyekatan terpilih β1-adrenoreceptors : Metoprolol terutamanya menyekat β1-adrenoreceptors, yang terletak di dalam otot jantung. Ini membolehkan ia merendahkan kadar denyutan jantung, sekali gus mengurangkan pengecutan dan kadar pengaliran impuls dalam jantung.
2. Pengurangan dalam output jantung: Menyekat β1-adrenoreceptors dalam otot jantung membawa kepada penurunan dalam kontraktiliti jantung dan, akibatnya, kepada penurunan dalam output jantung. Ini membawa kepada penurunan tekanan darah dan beban kerja jantung.
3. Pengurangan kontraktiliti miokardium : Metoprolol mengurangkan daya pengecutan otot jantung, yang membawa kepada penurunan dalam oksigen miokardium dan permintaan tenaga, yang amat penting dalam keadaan jantung iskemia.
4. Pengurangan aktiviti simpatik : Menyekat β1-adrenoreceptors juga membawa kepada penurunan dalam aktiviti sistem saraf simpatetik, yang seterusnya boleh mengurangkan kadar denyutan jantung dan tekanan darah.
5. Tindakan Antiarrhythmic : Metoprolol boleh menghalang jenis aritmia tertentu, seperti takikardia dan fibrilasi atrium, kerana keupayaannya untuk mengurangkan kadar denyutan jantung dan mengurangkan keceriaan miokardium.
6. Tindakan antiangina : Menyekat β1-adrenoreceptors membolehkan mengurangkan beban pada jantung dan meningkatkan perfusinya, yang boleh membantu dalam rawatan angina pectoris dan mengurangkan risiko komplikasi iskemia.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Metoprolol biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Pengambilan makanan mungkin memperlahankan kadar penyerapan tetapi biasanya tidak menjejaskan penyerapan keseluruhan.
2. Pengedaran : Metoprolol mempunyai tahap pengikatan yang rendah kepada protein plasma darah (kira-kira 10-30%), yang memastikan pengedaran seragamnya ke seluruh badan.
3. Metabolisme : Kebanyakan metoprolol dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk α-hydroxymethoprolol dan lain-lain. Metabolit ini juga mempunyai aktiviti β-adrenoblocking.
4. Perkumuhan : Metoprolol dan metabolitnya disingkirkan daripada badan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 95% daripada dos) dan sedikit sebanyak melalui usus.
5. Separuh hayat : Separuh hayat metoprolol adalah kira-kira 3-7 jam pada pesakit yang sihat, tetapi mungkin meningkat pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau buah pinggang.
6. Mekanisme Tindakan : Metoprolol menyekat β1-adrenoreceptors, mengakibatkan penurunan kadar denyutan jantung, daya penguncupan jantung, dan kontraktiliti miokardium, yang mengurangkan permintaan oksigen jantung dan menurunkan tekanan darah.

Dos dan pentadbiran

Metoprolol pelepasan segera (tablet)

• Tekanan darah tinggi: Dos permulaan biasanya 100 mg sehari dalam satu atau dua dos. Bergantung pada tindak balas terhadap rawatan, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur pada selang beberapa minggu. Dos maksimum biasanya tidak melebihi 450 mg sehari.
• Angina pectoris: Dos awal biasanya 100 mg sehari dalam dua dos. Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diingini dicapai, tetapi tidak lebih daripada 400 mg sehari.
• Aritmia jantung dan pencegahan infarksi miokardium: Dos ditentukan secara individu berdasarkan keadaan anda.

Metoprolol pelepasan lanjutan (tablet)

• Borang ini biasanya diambil sekali sehari. Dos permulaan untuk rawatan tekanan darah tinggi atau angina pectoris biasanya 25-100 mg sehari. Bergantung pada tindak balas terhadap rawatan, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur.

Penyelesaian untuk suntikan

• Ia digunakan terutamanya di hospital untuk rawatan kecemasan keadaan jantung tertentu. Dos dan laluan pentadbiran bergantung pada kes perubatan tertentu.

Nota PENTING

• Jangan berhenti mengambil metoprolol secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan keadaan anda menjadi lebih teruk. Sebarang perubahan dalam rawatan hendaklah dibuat di bawah pengawasan ketat doktor anda.
• Mengambil metoprolol mungkin disertai dengan kesan sampingan seperti keletihan, pening, dan kesejukan di bahagian kaki. Beritahu doktor anda jika ini atau kesan sampingan lain menjadi membebankan.
• Metoprolol mungkin berinteraksi dengan ubat, vitamin dan suplemen lain, jadi adalah penting untuk memberitahu doktor anda tentang sebarang ubat yang anda ambil.

Gunakan Metoprolol semasa kehamilan

Penggunaan metoprolol semasa kehamilan memerlukan perhatian khusus. Secara umum, penyekat beta, termasuk metoprolol, boleh menjejaskan janin dan wanita hamil, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan pada trimester ketiga. Beberapa kajian telah mengaitkan penggunaan beta-blocker semasa kehamilan dengan risiko berat lahir rendah, hipoglikemia pada bayi baru lahir dan komplikasi lain.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, jika seorang wanita mempunyai masalah jantung yang serius yang memerlukan metoprolol untuk menguruskan, doktornya mungkin memutuskan bahawa potensi manfaat ubat itu melebihi potensi risiko kepada janin. Dalam situasi ini, adalah penting untuk membincangkan dengan teliti semua kemungkinan risiko dan faedah menggunakan metoprolol semasa kehamilan dengan doktor anda.

Contraindications

1. Tindak Balas Alahan : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada metoprolol atau penyekat beta-adrenergic lain tidak boleh menggunakannya kerana ia boleh menyebabkan tindak balas alahan.
2. Bradycardia : Metoprolol boleh mengurangkan kadar denyutan jantung dan penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada orang yang mempunyai kadar denyutan jantung yang sangat rendah (bradikardia).
3. Asma dan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD) : Penyekat beta-adrenoblocker, termasuk metoprolol, boleh memburukkan lagi gejala asma atau COPD kerana ia boleh menyumbang kepada penyempitan saluran pernafasan.
4. Tekanan darah rendah : Metoprolol boleh menurunkan tekanan darah dan penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada orang yang mempunyai tekanan darah rendah.
5. Kecederaan jantung akut (kejutan) : Metoprolol mungkin dikontraindikasikan dalam kegagalan jantung akut atau kejutan kardiogenik kerana ia boleh memburukkan lagi fungsi kontraksi jantung.
6. Sekatan jantung : Metoprolol boleh meningkatkan sekatan pengaliran impuls elektrik dalam jantung dan mungkin dikontraindikasikan dalam sekatan pengaliran AV.
7. Kehamilan : Penggunaan metoprolol semasa kehamilan mungkin memerlukan berhati-hati yang melampau dan perlu diambil hanya apabila ditunjukkan secara perubatan dan di bawah pengawasan doktor.
8. Penyusuan susu ibu : Metoprolol boleh diekskresikan ke dalam susu ibu, oleh itu penggunaannya dalam penyusuan mungkin memerlukan penilaian risiko manfaat dan harus digunakan dengan berhati-hati di bawah pengawasan perubatan.

Kesan sampingan Metoprolol

1. Menurunkan tekanan darah : Ini adalah salah satu kesan yang diingini dalam rawatan hipertensi, tetapi kadangkala metoprolol boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang terlalu besar, mengakibatkan pening, lemah, atau kehilangan kesedaran.
2. Bradycardia (penurunan kadar denyutan jantung) : Metoprolol boleh memperlahankan kadar denyutan jantung anda, yang boleh menyebabkan rasa berdebar-debar, keletihan atau pening.
3. Mengantuk dan igue gemuk: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk atau keletihan semasa mengambil metoprolol.
4. Insomnia : Metoprolol boleh menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada sesetengah orang.
5. Kemurungan : Sesetengah pesakit mungkin mengalami perubahan mood, termasuk kemurungan atau kebimbangan, semasa mengambil metoprolol.
6. Masalah perut : Metoprolol boleh menyebabkan mulut kering, loya, muntah, cirit-birit atau sembelit.
7. Edema periferi : Dalam sesetengah pesakit, metoprolol boleh menyebabkan bengkak pada kaki atau lengan.
8. Dispepsia : Ini boleh merangkumi pelbagai gejala gastrousus seperti ketidakselesaan perut, pedih ulu hati atau sendawa.

Berlebihan

1. Kadar denyutan jantung berkurangan (bradikardia) : Dos berlebihan metoprolol boleh menyebabkan kadar denyutan jantung perlahan, yang boleh berbahaya, terutamanya bagi orang yang mempunyai kadar denyutan jantung yang sudah berkurangan.
2. Aritmia jantung : Termasuk pelbagai gangguan irama jantung seperti takikardia ventrikel, fibrilasi atrium dan lain-lain yang boleh membawa kepada komplikasi serius termasuk serangan jantung.
3. Tekanan darah menurun (hipotensi) : Dos berlebihan metoprolol boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, yang boleh menyebabkan pening, lemah, pengsan, dan juga kejutan.
4. Vasodilasi periferal (vasodilasi) : Ini boleh menyebabkan penurunan rintangan vaskular periferi dan pengurangan perfusi organ dan tisu.
5. Kemurungan pernafasan : Dalam dos berlebihan yang teruk, masalah pernafasan, termasuk kegagalan pernafasan, mungkin berlaku.
6. Gejala lain : Termasuk loya, muntah, kehilangan kesedaran, sawan dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antihipertensi lain : Metoprolol boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat antihipertensi lain, seperti diuretik atau perencat enzim penukar angiotensin (ACEI), yang boleh menyebabkan tekanan darah turun ke paras berbahaya.
2. Ubat antiarrhythmic : Pemberian bersama metoprolol dengan ubat antiarrhythmic seperti amidarone atau ubat kelas Ic (cth, propafenone) boleh meningkatkan kesan kemurungan pada pengaliran jantung dan menyebabkan aritmia yang serius.
3. Sympathomimetics : Dadah yang merangsang sistem simpatetik (cth adrenalin atau phenylephrine) boleh melemahkan kesan hipotensi metoprolol dan membawa kepada peningkatan tekanan darah.
4. Penyekat β-adreno yang tidak selektif : Pemberian bersama metoprolol dengan penyekat β-adreno yang tidak selektif seperti propranolol boleh mengakibatkan peningkatan kesan sampingan yang tidak diingini seperti bradikardia dan bronkospasme.
5. Perencat cytochrome P450 : Dadah yang menghalang cytochrome P450, seperti cimedine atau ketoconazole, boleh meningkatkan kepekatan darah metoprolol dan meningkatkan kesan kemurungannya pada sistem kardiovaskular.
6. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) : Penggunaan metoprolol dengan MAOI boleh meningkatkan kesan hipotensi dan menyebabkan tindak balas buruk yang serius seperti hipotensi dan keruntuhan ortostatik.

Syarat penyimpanan

1. Suhu : Metoprolol biasanya harus disimpan pada suhu bilik, iaitu 15 hingga 30 darjah Celsius (59 hingga 86 darjah Fahrenheit).
2. Kekeringan : Ubat harus disimpan di tempat yang kering untuk mengelakkan kelembapan, yang boleh menjejaskan kestabilan dan kualitinya.
3. Cahaya : Metoprolol hendaklah disimpan di tempat gelap yang terlindung daripada cahaya matahari langsung, kerana cahaya boleh menyebabkan penguraian bahan aktif.
4. Kanak-kanak : Jauhkan metoprolol daripada capaian kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan tidak sengaja.
5. Pembungkusan : Ikut arahan pada bungkusan atau arahan doktor anda mengenai penyimpanan metoprolol.