Metoprolol

Metoprolol adalah ubat yang dimiliki oleh kelas beta-blockers. Ia digunakan secara meluas untuk merawat pelbagai penyakit kardiovaskular. Metoprolol sering digunakan untuk mengurangkan kadar jantung, tekanan darah yang lebih rendah dan mengawal irama jantung.

Metoprolol boleh didapati dalam pelbagai bentuk, termasuk tablet lisan dan suntikan intravena. Adalah penting untuk diperhatikan bahawa penggunaan metoprolol perlu diawasi oleh doktor dan mematuhi dos yang disyorkan, kerana penyalahgunaan atau penghentian boleh membawa kesan yang serius.

Petunjuk Metoprolol

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): metoprolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan hipertensi. Ia membantu mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular seperti infarksi miokardial, stroke dan kegagalan buah pinggang.
2. Angina (Penyakit jantung koronari ): metoprolol boleh ditetapkan untuk merawat stabil dan angina yang tidak stabil >
3. Kegagalan jantung: Dalam sesetengah pesakit dengan kegagalan jantung, metoprolol boleh digunakan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangkan gejala seperti sesak nafas dan bengkak.
4. Post-Infarction: Metoprolol boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif selepas infarksi miokardium untuk mengurangkan risiko infarsi semula dan kematian.
5. Aritmia jantung: Ubat boleh digunakan untuk mengawal irama jantung pada pesakit dengan pelbagai aritmia seperti fibrilasi atrium atau takikardia.
6. Pencegahan migrain: Di sesetengah pesakit dengan migrain yang kerap, metoprolol boleh ditetapkan sebagai rawatan pencegahan untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan migrain.

Borang pelepasan

1. Tablet pelepasan segera: Tablet ini direka untuk melegakan gejala cepat dan memerlukan beberapa dos sepanjang hari. Mereka biasanya digunakan untuk membetulkan tekanan darah dan menguruskan keadaan jantung tertentu.
2. Tablet pelepasan yang dilanjutkan: Bentuk metoprolol ini telah dibangunkan untuk memberikan lebih banyak pelepasan bahan aktif sepanjang hari, mengurangkan kekerapan dos sekali sehari. Ini boleh meningkatkan kemudahan dan pematuhan pesakit dengan cadangan rawatan.
3. Penyelesaian untuk suntikan: Metoprolol dalam bentuk suntikan biasanya digunakan dalam tetapan hospital untuk pembetulan pesat keadaan jantung tertentu, seperti angina yang teruk, infark miokard, atau jenis aritmia tertentu.

Farmakodinamik

1. Penyekat selektif β1-adrenoreceptors: metoprolol terutamanya menghalang β1-adrenoreceptors, yang terletak di otot jantung. Ini membolehkan ia menurunkan kadar denyutan jantung, dengan itu mengurangkan kontraksi dan kadar pengaliran impuls di dalam hati.
2. Pengurangan output jantung: Menyekat β1-adrenoreceptors dalam otot jantung membawa kepada penurunan kontraksi jantung dan, akibatnya, kepada penurunan output jantung. Ini membawa kepada penurunan tekanan darah dan beban kerja jantung.
3. Pengurangan kontraksi miokardium: Metoprolol mengurangkan daya penguncupan otot jantung, yang membawa kepada penurunan dalam oksigen miokardium dan permintaan tenaga, yang sangat penting dalam keadaan jantung iskemia.
4. Pengurangan aktiviti bersimpati: Menyekat β1-adrenoreceptor juga membawa kepada penurunan aktiviti sistem saraf simpatetik, yang seterusnya dapat mengurangkan kadar jantung dan tekanan darah.
5. Tindakan Antiarrhythmic: Metoprolol boleh menghalang beberapa jenis aritmia, seperti takikardia dan fibrilasi atrium, kerana keupayaannya untuk mengurangkan kadar jantung dan mengurangkan keceriaan miokardium.
6. Tindakan Antianginal: Menyekat β1-adrenoreceptors membolehkan mengurangkan beban di hati dan memperbaiki perfusi, yang boleh membantu dalam rawatan angina pectoris dan mengurangkan risiko komplikasi iskemia.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metoprolol biasanya dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Pengambilan makanan mungkin melambatkan kadar penyerapan tetapi biasanya tidak menjejaskan penyerapan total.
2. Pengagihan: Metoprolol mempunyai tahap yang rendah mengikat protein plasma darah (kira-kira 10-30%), yang memastikan pengedaran seragamnya di seluruh badan.
3. Metabolisme: Kebanyakan metoprolol dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk α-hydroxymethoprolol dan lain-lain. Metabolit ini juga mempunyai aktiviti β-adrenoblocking.
4. Pengekstrakan: Metoprolol dan metabolitnya dihapuskan dari badan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 95% daripada dos) dan lebih rendah melalui usus.
5. Half-Life: Separuh hayat metoprolol adalah kira-kira 3-7 jam pada pesakit yang sihat, tetapi boleh meningkatkan pesakit dengan fungsi hepatik atau buah pinggang.
6. Mekanisme Tindakan: Blok metoprolol β1-adrenoreceptor, mengakibatkan penurunan kadar jantung, daya penguncupan jantung, dan kontraksi miokardium, yang mengurangkan permintaan oksigen jantung dan menurunkan tekanan darah.

Dos dan pentadbiran

Metoprolol segera melepaskan (tablet)

• Tekanan darah tinggi: Dos permulaan biasanya 100 mg sehari dalam satu atau dua dos. Bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan, dos boleh secara beransur-ansur meningkat pada selang beberapa minggu. Dos maksimum biasanya tidak melebihi 450 mg sehari.
• Angina pectoris: Dos awal biasanya 100 mg sehari dalam dua dos. Dosis boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diingini dicapai, tetapi tidak lebih dari 400 mg sehari.
• Aritmia jantung dan pencegahan infark miokard: dos ditentukan secara individu berdasarkan keadaan anda.

Metoprolol Extended-Release (Tablet)

• Borang ini biasanya diambil sekali sehari. Dos permulaan untuk rawatan tekanan darah tinggi atau angina pectoris biasanya 25-100 mg sehari. Bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur.

Penyelesaian untuk suntikan

• Ia digunakan terutamanya di hospital untuk rawatan kecemasan terhadap keadaan jantung tertentu. Dos dan laluan pentadbiran bergantung kepada kes perubatan tertentu.

Nota penting

• Jangan berhenti mengambil metoprolol secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan keadaan anda bertambah buruk. Sebarang perubahan dalam rawatan harus dibuat di bawah pengawasan yang ketat terhadap doktor anda.
• Mengambil metoprolol boleh disertai dengan kesan sampingan seperti keletihan, pening, dan kesejukan di kaki. Beritahu doktor anda jika kesan sampingan ini atau lain-lain menjadi membebankan.
• Metoprolol boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan, vitamin, dan suplemen lain, jadi penting untuk memberitahu doktor anda tentang ubat-ubatan yang anda ambil.

Gunakan Metoprolol semasa kehamilan

Penggunaan metoprolol semasa kehamilan memerlukan perhatian khusus. Secara umum, beta-blockers, termasuk metoprolol, boleh menjejaskan janin dan wanita hamil, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan dalam trimester ketiga. Sesetengah kajian telah menghubungkan penggunaan beta-blockers semasa kehamilan kepada risiko berat lahir rendah, hipoglikemia dalam komplikasi yang baru lahir dan lain-lain.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, jika seorang wanita mempunyai keadaan jantung yang serius yang memerlukan metoprolol untuk mengurus, doktornya mungkin memutuskan bahawa potensi manfaat ubat melebihi potensi risiko kepada janin. Dalam situasi ini, adalah penting untuk membincangkan dengan teliti semua kemungkinan risiko dan faedah menggunakan metoprolol semasa kehamilan dengan doktor anda.

Contraindications

1. Reaksi alergi: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk metoprolol atau beta-adrenoblockers lain tidak boleh menggunakannya kerana ia boleh menyebabkan reaksi alahan.
2. Bradycardia: Metoprolol boleh mengurangkan kadar denyutan jantung dan penggunaannya boleh dikontraindikasikan pada orang dengan kadar denyutan jantung yang sangat rendah (bradycardia).
3. Asma dan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD): beta-adrenoblockers, termasuk metoprolol, boleh memburukkan gejala asma atau COPD kerana mereka boleh menyumbang kepada penyempitan saluran udara.
4. Tekanan darah rendah: Metoprolol boleh menurunkan tekanan darah dan penggunaannya boleh dikontraindikasikan pada orang yang mempunyai tekanan darah rendah.
5. Kecederaan jantung akut (kejutan): Metoprolol boleh dikontraindikasikan dalam kegagalan jantung akut atau kejutan kardiogenik kerana ia mungkin memburukkan lagi fungsi kontraksi hati.
6. Blok Cardiac: Metoprolol boleh meningkatkan sekatan pengaliran impuls elektrik di jantung dan boleh dikontraindikasikan dalam sekatan konduksi AV.
7. Kehamilan: Penggunaan metoprolol semasa kehamilan mungkin memerlukan berhati-hati dan harus diambil hanya apabila secara ketat ditunjukkan dan di bawah pengawasan seorang doktor.
8. Penyusuan susu ibu: Metoprolol boleh dikeluarkan ke dalam susu ibu, oleh itu penggunaannya dalam penyusuan susu ibu mungkin memerlukan penilaian risiko manfaat dan harus digunakan dengan berhati-hati di bawah pengawasan perubatan.

Kesan sampingan Metoprolol

1. Menurunkan tekanan darah: Ini adalah salah satu kesan yang diingini dalam rawatan hipertensi, tetapi kadang-kadang metoprolol boleh menyebabkan terlalu banyak penurunan tekanan darah, mengakibatkan pening, kelemahan, atau kehilangan kesedaran.
2. Bradycardia (penurunan kadar denyutan): Metoprolol boleh melambatkan kadar denyutan jantung anda, yang boleh menyebabkan perasaan berdebar-debar, keletihan, atau pening.
3. Mengantuk dan keletihan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami mengantuk atau keletihan semasa mengambil metoprolol.
4. Insomnia: Metoprolol boleh menyebabkan gangguan insomnia atau tidur di sesetengah orang.
5. Kemurungan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami perubahan mood, termasuk kemurungan atau kecemasan, semasa mengambil metoprolol.
6. Masalah perut: Metoprolol boleh menyebabkan mulut kering, mual, muntah, cirit-birit, atau sembelit.
7. Edema periferal: Di sesetengah pesakit, metoprolol boleh menyebabkan bengkak di kaki atau lengan.
8. Dyspepsia: Ini boleh merangkumi pelbagai gejala gastrousus seperti ketidakselesaan perut, pedih ulu hati atau belching.

Berlebihan

1. Kadar denyutan jantung (bradycardia): Metoprolol berlebihan boleh menyebabkan perlambatan jantung yang teruk, yang boleh berbahaya, terutama bagi orang yang mempunyai kadar jantung yang telah dikurangkan.
2. Aritmia jantung: Sertakan pelbagai gangguan irama jantung seperti takikardia ventrikel, fibrilasi atrium dan lain-lain yang boleh menyebabkan komplikasi serius termasuk penangkapan jantung.
3. Menurunkan tekanan darah (hipotensi): overdosis metoprolol boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, yang boleh menyebabkan pening, kelemahan, pengsan, dan juga kejutan.
4. Vasodilasi periferal (vasodilasi): Ini boleh menyebabkan penurunan rintangan vaskular periferal dan penurunan perfusi organ dan tisu.
5. Kemurungan pernafasan: Dalam overdosis yang teruk, masalah pernafasan, termasuk kegagalan pernafasan, mungkin berlaku.
6. Gejala lain: Termasuk loya, muntah, kehilangan kesedaran, sawan, dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antihipertensi lain: Metoprolol boleh meningkatkan kesan hipotensi ubat antihipertensi yang lain, seperti diuretik atau enzim enzim angiotensin (ACEIS), yang boleh menyebabkan tekanan darah jatuh ke paras berbahaya.
2. Ubat antiarrhythmic: Pentadbiran metoprolol bersama ubat antiarrhythmic seperti amidarone atau ubat-ubatan IC kelas (mis., Propafenone) boleh meningkatkan kesan kemurungan pada pengaliran jantung dan menyebabkan aritmia yang serius.
3. Sympathomimetics: Dadah yang merangsang sistem simpatik (mis. Adrenalin atau phenylephrine) boleh melemahkan kesan hipotensi metoprolol dan membawa kepada peningkatan tekanan darah.
4. Β-adrenoblockers yang tidak selektif: pentadbiran metoprolol dengan β-adrenoblockers yang tidak selektif seperti propranolol boleh mengakibatkan peningkatan kesan sampingan yang tidak diingini seperti bradikardia dan bronkospasme.
5. Inhibitor Cytochrome P450: Ubat yang menghalang cytochrome P450, seperti cimedine atau ketoconazole, boleh meningkatkan kepekatan darah metoprolol dan meningkatkan kesan depresi pada sistem kardiovaskular.
6. Inhibitor Monoamine Oxidase (MAOI): Penggunaan metoprolol dengan MAOI boleh meningkatkan kesan hipotensi dan menyebabkan tindak balas buruk seperti hipotensi dan keruntuhan ortostatik.

Syarat penyimpanan

1. Suhu: Metoprolol biasanya harus disimpan pada suhu bilik, iaitu 15 hingga 30 darjah Celcius (59 hingga 86 darjah Fahrenheit).
2. KERETA: Ubat harus disimpan di tempat yang kering untuk mengelakkan kelembapan, yang mungkin mempengaruhi kestabilan dan kualitinya.
3. Cahaya: Metoprolol perlu disimpan di tempat gelap yang dilindungi dari cahaya matahari langsung, kerana cahaya boleh menyebabkan penguraian bahan-bahan aktif.
4. Kanak-kanak: Pastikan metoprolol keluar dari jangkauan kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan secara tidak sengaja.
5. Pembungkusan: Ikuti arahan pada pakej atau arahan doktor anda mengenai penyimpanan metoprolol.