Nitroxoline

Nitroxoline adalah ubat antibakteria dan antikulat yang tergolong dalam kelas quinoline. Ia digunakan secara meluas untuk rawatan dan pencegahan jangkitan saluran kencing (UTI) yang disebabkan oleh mikroorganisma yang mudah terdedah, serta untuk rawatan prostatitis, epididimitis, dan jangkitan yang menjejaskan buah pinggang dan pundi kencing. Nitroxoline berkesan terhadap pelbagai jenis bakteria Gram-positif dan Gram-negatif, serta beberapa jenis kulat, termasuk Candida.

Mekanisme tindakan nitroxoline adalah perencatan sintesis DNA dalam sel mikrob, yang membawa kepada kematian mereka. Ubat ini mengganggu proses biosintesis dalam sel-sel mikroorganisma pada beberapa peringkat, jadi ia kekal berkesan terhadap pelbagai jenis patogen.

Nitroxoline biasanya ditetapkan sebagai tablet oral. Dos yang disyorkan dan tempoh rawatan mungkin berbeza-beza bergantung pada keparahan dan jenis jangkitan, serta umur dan keadaan pesakit. Ia diterima dengan baik oleh kebanyakan pesakit, tetapi seperti mana-mana ubat perubatan, ia boleh menyebabkan kesan sampingan seperti gangguan gastrousus atau tindak balas alahan.

Adalah penting untuk berunding dengan doktor anda sebelum memulakan nitroxoline, terutamanya jika anda mempunyai keadaan kronik atau sedang mengambil ubat lain, untuk mengelakkan interaksi dan kesan sampingan yang tidak diingini.

Petunjuk Nitroxoline

1. Cystitis : Keradangan pundi kencing yang disebabkan oleh jangkitan. Nitroxoline boleh digunakan untuk merawat bentuk sistitis akut dan kronik.
2. Uretritis : Keradangan uretra, paling kerap disebabkan oleh jangkitan. Nitroxoline mungkin berkesan dalam merawat uretritis yang berlainan sifat.
3. Pyelonephritis : Keradangan sistem kelopak-lokanus buah pinggang, biasanya disebabkan oleh jangkitan bakteria. Nitroxoline mungkin disyorkan untuk rawatan pyelonephritis.
4. Pencegahan jangkitan saluran kencing berulang : Dalam sesetengah pesakit dengan jangkitan saluran kencing berulang, terutamanya cystitis berulang, nitroxoline boleh digunakan untuk mencegah pemburukan berulang.
5. Rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepadanya : Nitroxoline digunakan secara meluas untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap tindakan antibakterianya.

Borang pelepasan

Tablet nitroxoline: Dos standard ialah 50 mg atau 100 mg nitroxoline setiap tablet. Dos khusus dan tempoh rawatan ditentukan oleh doktor bergantung pada jenis dan keterukan jangkitan, serta ciri-ciri individu pesakit.

Farmakodinamik

1. Perencatan sintesis DNA : Nitroxoline ialah terbitan 8-hydroxyquinoline, yang mampu menghalang sintesis DNA dalam mikroorganisma. Ini membawa kepada kemerosotan pertumbuhan dan pembiakan mereka.
2. Penembusan ke dalam sel mikroorganisma : Nitroxoline mampu menembusi ke dalam sel mikroorganisma, di mana ia menggunakan tindakan antimikrobnya, menghalang fungsi normal dan pembiakan mikrob.
3. Aktiviti melawan bakteria : Nitroxoline berkesan terhadap pelbagai bakteria, termasuk bakteria Gram-positif dan Gram-negatif. Ia boleh digunakan dalam rawatan jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh flora bakteria.
4. Aktiviti menentang kulat dan protozoa : Selain itu, nitroxoline mempunyai aktiviti terhadap beberapa kulat dan protozoa, menjadikannya berguna untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh patogen ini.

Nitroxoline mempunyai aktiviti melawan pelbagai bakteria, termasuk pelbagai jenis mikroorganisma Gram-positif dan Gram-negatif, serta beberapa kulat dan protozoa. Berikut adalah beberapa bakteria yang aktif terhadap nitroxoline:

1. Bakteria gram positif :

   • Staphylococcus spp. (termasuk Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Bakteria Gram-negatif :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Mikroorganisma lain :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Ini bukan senarai lengkap semua mikroorganisma yang melawan nitroxoline aktif, dan keberkesanan ubat mungkin berbeza-beza bergantung pada kawasan dan rintangan strain bakteria tempatan.

Nitroxoline adalah antibiotik yang pada asalnya digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh mikroorganisma seperti Escherichia coli. Mekanisme tindakannya melibatkan pengkelat (mengikat) ion Zn2+ dan Fe2+ daripada matriks biofilm, yang menghalang pertumbuhan dan perkembangan bakteria. Nitroxolin mempunyai spektrum luas aktiviti antibakteria, termasuk aktiviti terhadap strain tahan karbapenem, dan boleh digunakan sebagai pilihan rawatan untuk jangkitan saluran kencing yang tidak rumit (Fuchs et al., 2022).

Selain itu, kajian terbaru menunjukkan potensi nitroxoline sebagai rawatan untuk kanser. Khususnya, ia didapati mendorong apoptosis dan menghalang pertumbuhan tumor prostat secara in vitro dan in vivo, bertindak melalui pengaktifan AMPK (kinase protein diaktifkan AMP), yang membawa kepada perencatan laluan isyarat mTOR-p70S6K dan menyebabkan penangkapan kitaran sel ( Chang et al., 2015).

Nitroxoline juga telah menunjukkan aktiviti terhadap biofilm Pseudomonas aeruginosa, menghalang pembentukannya dan menggalakkan penguraiannya dengan mengkelat ion besi dan zink, menjadikannya agen yang menjanjikan untuk mengawal jangkitan biofilm (Sobke et al., 2012).

Kajian-kajian ini menunjukkan bahawa nitroxolin bukan sahaja mempunyai antimikrob tetapi juga berpotensi kesan antitumor, menjadikannya sasaran yang menarik untuk penyelidikan lanjut dalam pelbagai bidang perubatan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Nitroxoline biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Penyerapannya berlaku di bahagian atas usus.
2. Taburan : Nitroxoline diagihkan dengan baik dalam tisu badan, termasuk buah pinggang, saluran kencing dan tisu lembut. Ia juga boleh menembusi penghalang plasma dan darah-otak.
3. Metabolisme : Nitroxoline mengalami metabolisme minimum dalam hati. Kebanyakan ubat dikeluarkan dari badan dalam bentuk tidak berubah.
4. Perkumuhan : Laluan utama perkumuhan nitroxoline dari badan ialah perkumuhan buah pinggang melalui penapisan dalam buah pinggang dan rembesan aktif dalam tubul proksimal dan distal. Sebilangan kecil ubat juga dikumuhkan melalui hempedu.
5. Separuh hayat : Separuh hayat nitroxoline adalah agak pendek, berlangsung lebih kurang 2-4 jam. Ini bermakna ubat biasanya diambil beberapa kali sehari untuk mengekalkan kepekatan yang mencukupi dalam darah untuk melawan jangkitan.
6. Mekanisme Tindakan : Nitroxoline ialah ubat antibakteria dan bertindak dengan menghalang sintesis DNA bakteria. Ia aktif terhadap pelbagai jenis bakteria, termasuk beberapa spesies bakteria Gram-positif dan Gram-negatif, serta beberapa kulat dan protozoa.

Dos dan pentadbiran

Cadangan am untuk penggunaan nitroxoline untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun:

Dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas

• Dos standard untuk rawatan jangkitan saluran kencing yang tidak berhenti biasanya 100 mg 4 kali sehari (setiap 6 jam).
• Tempoh rawatan mungkin berbeza dari 7 hingga 10 hari, bergantung pada nasihat doktor anda dan tindak balas terhadap rawatan. Dalam sesetengah kes, kursus rawatan boleh dilanjutkan kepada 2 hingga 3 minggu atau lebih lama untuk jangkitan kronik.
• Adalah penting untuk mengambil nitroxoline dengan kerap dan melengkapkan keseluruhan rawatan, walaupun gejala telah hilang lebih awal, untuk memusnahkan jangkitan sepenuhnya dan mengelakkan berulang.

Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

• Dos untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun biasanya berdasarkan berat badan dan dos yang lebih rendah mungkin disyorkan untuk mereka. Sentiasa berunding dengan pakar pediatrik atau pakar anda untuk dos yang tepat untuk anak anda.

Arahan khas

• Nitroxolin perlu diambil semasa makan atau sejurus selepas makan untuk meningkatkan penyerapan.
• Semasa rawatan dengan nitroxolin, anda harus minum cecair yang mencukupi untuk memastikan penghidratan yang mencukupi dan untuk membantu membuang jangkitan dari saluran kencing.
• Jika anda terlepas satu dos, ambil secepat mungkin, tetapi jangan gandakan dos seterusnya jika masa untuk dos seterusnya sudah hampir.

Gunakan Nitroxoline semasa kehamilan

Pada masa ini, tidak ada kajian yang mencukupi untuk membuat kesimpulan yang pasti tentang keselamatan nitroxoline semasa kehamilan. Oleh itu, doktor biasanya cuba mengelak daripada memberi ubat ini kepada wanita hamil, terutamanya pada trimester pertama, apabila organ bayi sedang terbentuk.

Walau bagaimanapun, jika perlu untuk merawat jangkitan, doktor anda mungkin memutuskan untuk menetapkan nitroxoline semasa kehamilan jika faedah rawatan melebihi potensi risiko kepada bayi. Jika preskripsi nitroxoline diperlukan, doktor akan memantau penggunaannya dan menilai kemungkinan risiko.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada nitroxoline atau kuinolon lain tidak boleh menggunakan ubat ini kerana risiko tindak balas alahan.
2. Kerosakan buah pinggang yang teruk : Penggunaan nitroxoline mungkin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk disebabkan oleh risiko pengumpulan ubat dalam badan dan kesan toksiknya.
3. Kerosakan hati yang teruk : Pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk, penggunaan nitroxoline juga mungkin dikontraindikasikan kerana risiko kesan toksik.
4. Umur pediatrik : Keselamatan dan keberkesanan nitroxoline pada kanak-kanak belum ditetapkan, oleh itu penggunaannya dalam kumpulan umur ini mungkin terhad.
5. Kehamilan dan penyusuan : Penggunaan nitroxoline semasa mengandung dan menyusu memerlukan berhati-hati dan mungkin memerlukan perundingan dengan doktor.
6. Hipersensitiviti kepada kuinolon : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada kuinolon, yang termasuk nitroxoline, juga harus mengelakkan penggunaannya.
7. Epilepsi : Penggunaan nitroxoline mungkin dikontraindikasikan pada pesakit epilepsi kerana risiko peningkatan aktiviti sawan.

Kesan sampingan Nitroxoline

1. Gangguan Gastrik : Nitroxolin kadangkala boleh menyebabkan gangguan dyspeptik seperti loya, muntah, cirit-birit atau sakit perut.
2. Reaksi Alahan : Reaksi alahan seperti ruam kulit, pruritus, urtikaria atau angioedema mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.
3. Peningkatan paras asid urik : Nitroxoline boleh meningkatkan kepekatan asid urik dalam darah, yang mungkin memburukkan gejala gout pada sesetengah orang.
4. Peningkatan tahap bilirubin: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan sementara dalam tahap bilirubin darah semasa mengambil nitroxoline.
5. Disuria : Sesetengah pesakit mungkin mengalami kesukaran membuang air kecil atau kencing yang menyakitkan semasa mengambil nitroxoline.
6. Peningkatan enzim hati : Sesetengah orang mungkin mengalami peningkatan sementara dalam tahap enzim hati dalam darah semasa mengambil nitroxoline.
7. Perubahan darah : Sesetengah pesakit mungkin mengalami perubahan darah seperti anemia atau leukopenia.
8. Kesan sampingan lain : Sakit kepala, pening, arthralgia atau myalgia mungkin berlaku.

Berlebihan

Maklumat mengenai dos berlebihan nitroxoline adalah terhad, dan tiada data pasti tentang dos yang boleh dianggap berbahaya. Walau bagaimanapun, jika dos berlebihan yang disyaki berlaku, rawatan perubatan segera atau perundingan dengan ahli toksikologi perlu dicari.

Tanda-tanda terlebih dos mungkin termasuk sakit perut akut, loya, muntah, pening, pengsan, sawan, takikardia, dan gejala lain.

Rawatan berlebihan termasuk terapi gejala dan penyelenggaraan fungsi penting. Adalah penting untuk mendapatkan rawatan perubatan tepat pada masanya dan jangan cuba merawat dos berlebihan itu sendiri.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat yang mengandungi magnesium, aluminium, besi atau zink : Antacid yang mengandungi magnesium, aluminium, besi atau zink boleh mengurangkan penyerapan nitroxoline daripada saluran gastrousus. Oleh itu, disyorkan untuk mengambil nitroxoline dan antasid beberapa jam.
2. Ubat yang menyebabkan tindak balas air kencing beralkali : Ubat yang meningkatkan pH air kencing (cth, beberapa sediaan karbonat atau bikarbonat) boleh mengurangkan keberkesanan nitroxoline.
3. Dadah yang menekan CNS : Dadah yang mempunyai kesan pusat (cth, beberapa barbiturat, benzodiazepin, dan narkotik) boleh meningkatkan kesan sampingan nitroxoline, seperti pening dan mengantuk.
4. Ubat yang meningkatkan kesan sampingan hematologi : Nitroxoline boleh meningkatkan kesan sampingan hematologi ubat seperti agen hipoglikemik, antikoagulan dan antihipertensi.
5. Dadah dimetabolismekan dalam hati : Nitroxoline boleh menjejaskan metabolisme ubat lain yang dimetabolismekan dalam hati, jadi mungkin perlu melaraskan dosnya.

Syarat penyimpanan

Nitroxoline biasanya harus disimpan pada suhu bilik, iaitu antara 15 dan 25 darjah Celsius. Ubat harus dilindungi daripada cahaya matahari langsung, kelembapan dan sumber haba. Adalah disyorkan untuk menyimpan Nitroxoline daripada capaian kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan tidak sengaja.

Ubat harus disimpan dalam bungkusan atau bekas asal di mana ia disediakan oleh pengilang. Adalah penting untuk mengelakkan terlalu banyak mengisi ubat atau menyimpannya dalam keadaan lembap untuk mengelakkan penguraian atau kehilangan keberkesanan.