Ofloxacin

Ofloxacin adalah antibiotik kumpulan fluoroquinolones, yang mempunyai spektrum tindakan yang luas dan menembusi dengan baik ke dalam tisu dan cecair saluran urogenital. Ia berkesan terhadap kebanyakan Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, strain S. Aureus yang sensitif methicillin, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis dan Haemophilus ducreyi. Ofloxacin menunjukkan aktiviti perantaraan terhadap Ureaplasma urealyticum dan kebanyakan enterococci, tetapi terhad atau tiada aktiviti terhadap enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, dan banyak anaerobes. Walau bagaimanapun, kepekatan tinggi dalam air kencing memberikan aktivitinya terhadap kebanyakan patogen yang menyebabkan jangkitan saluran kencing.

Ofloxacin telah menunjukkan keberkesanan yang konsisten dalam spektrum luas jangkitan saluran kencing, mencapai tindak balas bakteriologi lebih daripada 80% dalam yang tidak rumit dan 70% dalam jangkitan yang rumit. Keberkesanan ofloxacin adalah serupa dengan semua analog yang diuji, termasuk fluoroquinolones lain, cephalosporins dan kotrimoksazol (trimethoprim/sulfamethoxazole).

Ofloxacin juga berkesan sebagai rejimen dos tunggal untuk rawatan gonorea yang tidak rumit, sebagai rejimen 7 hari untuk jangkitan C. Trachomatis yang tidak rumit, dan sebagai monoterapi untuk penyakit radang pelvis (PID) yang tidak rumit. Sekali lagi ofloxacin menunjukkan keberkesanan yang sama dengan terapi alternatif untuk setiap jenis jangkitan. Ketersediaan formulasi intravena dan bioavailabiliti oral hampir lengkap membolehkan pemberian ofloxacin sebagai rejimen berurutan tanpa kehilangan aktiviti.

Profil toleransi dan interaksi ubat ofloxacin adalah konsisten dengan fluoroquinolones lain. Kesan sampingan ofloxacin yang paling kerap dilaporkan dikaitkan dengan gastrousus, sistem saraf, dan tindak balas dermatologi. Ia dikaitkan dengan insiden fotosensitiviti dan tendonitis yang lebih rendah dan kejadian beberapa kejadian neurologi yang lebih tinggi daripada beberapa fluorokuinolon lain. Ofloxacin nampaknya mempunyai kecenderungan yang lebih rendah untuk berinteraksi dengan xanthines berbanding fluoroquinolones lain (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Petunjuk Ofloxacin

1. Jangkitan saluran kencing : Ofloxacin mungkin ditetapkan untuk merawat cystitis (keradangan pundi kencing), uretritis (keradangan uretra), dan pyelonephritis (keradangan cawan buah pinggang dan pelvis).
2. Jangkitan pernafasan : Termasuk bronkitis (keradangan bronkus), radang paru-paru (keradangan paru-paru), dan sinusitis (keradangan sinus).
3. Jangkitan kulit dan tisu lembut : Ofloxacin boleh digunakan untuk pelbagai jangkitan bakteria pada kulit, seperti selulitis (keradangan tisu subkutaneus), folikulitis (keradangan folikel rambut) dan lain-lain.
4. Jangkitan Gastrointestinal : Ofloxacin boleh digunakan untuk merawat jangkitan bakteria pada perut dan usus, seperti cirit-birit bakteria atau gastroenteritis.
5. Jangkitan tulang dan sendi : Termasuk osteomielitis (keradangan tulang) dan jangkitan sendi.

Borang pelepasan

1. Tablet oral: Ini adalah bentuk ofloxacin yang paling biasa digunakan untuk rawatan sistemik pelbagai jangkitan bakteria. Tablet biasanya mengandungi 200 hingga 400 mg bahan aktif dan bertujuan untuk diambil sekali atau dua kali sehari.
2. Penyelesaian untuk pentadbiran intravena: Digunakan dalam tetapan hospital untuk rawatan jangkitan yang teruk atau mengancam nyawa apabila pentadbiran oral adalah mustahil atau tidak berkesan. Penyelesaian memastikan pencapaian pesat kepekatan terapeutik bahan dalam darah.
3. Titik mata: Digunakan untuk rawatan topikal jangkitan mata bakteria seperti konjunktivitis atau keratitis. Titik mata memberikan tindakan yang disasarkan terus ke kawasan jangkitan, meminimumkan kesan sampingan sistemik.
4. Titik telinga: Digunakan untuk merawat jangkitan kuman pada telinga, termasuk otitis media. Seperti titisan mata, ia membenarkan bahan aktif dihantar terus ke tapak jangkitan.

Farmakodinamik

1. Perencatan DNA gyrase : Ofloxacin mengikat enzim DNA gyrase, yang diperlukan untuk meletakkan dan melepaskan DNA semasa penduaannya. Ini menyebabkan ofloxacin membentuk kompleks dengan enzim dan menghalang aktivitinya, yang menghalang sintesis DNA.
2. Tindakan bakteria : Memandangkan sintesis DNA adalah penting untuk replikasi dan kemandirian bakteria, perencatan DNA girase membawa kepada kematian sel bakteria. Ofloxacin mempunyai tindakan bakterisida, yang bermaksud bahawa ia membunuh bakteria, bukan hanya menghalang pertumbuhannya.
3. Spektrum aktiviti yang luas : Ofloxacin aktif terhadap pelbagai jenis bakteria, termasuk bakteria Gram-positif dan Gram-negatif. Ia boleh digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh patogen seperti Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae dan lain-lain.
4. Mekanisme rintangan : Walaupun ofloxacin adalah antibiotik yang berkesan, sesetengah bakteria boleh membina rintangan terhadapnya dengan mengubah struktur DNA gyrase atau meningkatkan pelepasan keluar ubat.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Ofloxacin biasanya diserap dengan baik selepas pemberian oral. Penyerapannya mungkin tertangguh selepas makan, tetapi ini biasanya tidak menjejaskan bioavailabilitinya.
2. Pengedaran : Ofloxacin diagihkan dengan baik dalam tisu dan organ badan, termasuk paru-paru, buah pinggang, hati, pundi kencing, prostat dan kulit. Ia juga menembusi halangan plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu.
3. Metabolisme : Ofloxacin dimetabolismekan dalam badan sedikit sebanyak.
4. Perkumuhan : Ofloxacin dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang, di mana ia dikumuhkan sebahagiannya tidak berubah dan sebahagiannya sebagai metabolit. Sebilangan kecil juga dikumuhkan dalam najis.
5. Separuh hayat : Separuh hayat ofloxacin adalah kira-kira 3-5 jam, yang biasanya memastikan ubat itu boleh diambil 1-2 kali sehari.
6. Kesan pada mikroflora usus : Ofloxacin boleh menjejaskan komposisi mikroflora usus, yang boleh membawa kepada perkembangan dysbacteriosis.

Dos dan pentadbiran

Berikut adalah cadangan umum untuk penggunaan ofloxacin untuk orang dewasa:

Tablet untuk pentadbiran lisan:

• Dos untuk jangkitan ringan hingga sederhana: 200 mg setiap 12 jam (dua kali sehari) biasanya disyorkan.
• Dos dalam jangkitan teruk atau jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang kurang sensitif: Boleh ditingkatkan kepada 400 mg setiap 12 jam.

Penyelesaian untuk suntikan intravena:

• Dos: Biasanya 200 hingga 400 mg setiap 12 jam, bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan. Pentadbiran intravena lebih disukai dalam tetapan hospital.

Titis mata:

• Dos dalam konjunktivitis bakteria dan jangkitan mata cetek lain: Biasanya, satu titis disuntik ke dalam mata yang terjejas 2-4 kali sehari. Semasa dua hari pertama terapi, dos boleh ditingkatkan kepada setiap 2 jam pada siang hari.

Titis telinga:

• Dos untuk jangkitan telinga: Titiskan 5 titis ke dalam telinga yang terjejas 2-3 kali sehari.

Cadangan Umum:

• Tablet perlu diambil 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan untuk memaksimumkan penyerapan.
• Adalah penting untuk melengkapkan kursus rawatan penuh, walaupun gejala telah hilang sebelum ini, untuk mengelakkan jangkitan berulang.
• Jangan berhenti mengambil ubat tanpa berunding dengan doktor anda, walaupun anda merasakan peningkatan.

Gunakan Ofloxacin semasa kehamilan

Penggunaan ofloxacin semasa kehamilan secara amnya tidak disyorkan, terutamanya pada trimester pertama, kerana data tentang keselamatannya untuk janin adalah terhad.

Fluoroquinolones mungkin mempunyai kesan buruk terhadap perkembangan rawan pada janin, yang boleh mengakibatkan kerosakan sendi dan tisu. Oleh itu, penggunaan ofloxacin semasa kehamilan secara amnya dianggap tidak sesuai melainkan potensi manfaat rawatan jauh melebihi potensi risiko kepada janin.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada ofloxacin, fluoroquinolones lain, atau mana-mana ramuan ubat tidak boleh menggunakannya kerana risiko tindak balas alahan.
2. Epilepsi dan gangguan CNS lain : Ofloxacin boleh menyebabkan kesan sampingan sistem saraf pusat (CNS) seperti peningkatan keseronokan atau sawan, oleh itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pesakit epilepsi atau gangguan CNS yang lain.
3. Kerosakan buah pinggang yang teruk : Ubat ini mungkin terkumpul di dalam badan sekiranya berlaku kerosakan buah pinggang, oleh itu penggunaannya mungkin terhad pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.
4. Umur pediatrik : Penggunaan ofloxacin pada kanak-kanak dan remaja mungkin terhad kerana ubat ini mungkin mempunyai kesan buruk pada perkembangan sendi dan tisu tulang.
5. Kehamilan dan penyusuan susu ibu : Keselamatan penggunaan loxacin semasa mengandung dan menyusukan bayi belum ditetapkan dan penggunaannya dalam kes ini harus dinilai dan disyorkan oleh doktor.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin boleh menjejaskan tahap glukosa darah, jadi penggunaannya mungkin memerlukan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus.
7. Pesakit yang mempunyai sejarah muntah atau cirit- birit: Perhatian khusus mungkin diperlukan pada pesakit yang mempunyai sejarah muntah atau cirit-birit sebelum ini yang disebabkan oleh pengambilan ofloxacin atau antibiotik lain.

Kesan sampingan Ofloxacin

1. Gangguan gastrousus : Termasuk loya, muntah, cirit-birit, atau dispepsia (gangguan penghadaman). Gejala ini mungkin sementara dan mungkin hilang selepas anda berhenti mengambil ubat.
2. Gangguan sistem saraf : Sakit kepala, pening, mengantuk, mengantuk, insomnia atau gejala yang lebih serius seperti kebimbangan, kemurungan atau halusinasi mungkin berlaku. Jarang, sawan boleh berkembang.
3. Tindak balas kulit : Tindak balas alahan seperti urtikaria, gatal-gatal, ruam kulit atau angioedema (bengkak pada kulit, tisu subkutan atau membran mukus) mungkin berlaku.
4. Mulut kering : Ini adalah kesan sampingan yang agak biasa yang boleh menyebabkan ketidakselesaan.
5. Disbiosis usus : Penggunaan antibiotik boleh mengubah mikroflora usus, yang boleh menyebabkan cirit-birit atau kandidiasis (jangkitan kulat pada usus).
6. Peningkatan sensitiviti kepada cahaya matahari : Dalam kes yang jarang berlaku, ofloxacin boleh meningkatkan kepekaan kepada cahaya matahari, yang boleh menyebabkan selaran matahari atau tindak balas kulit lain dengan pendedahan berpanjangan kepada cahaya matahari.

Berlebihan

1. Kesan sampingan yang meningkat : Dos berlebihan ofloxacin boleh mengakibatkan peningkatan intensiti dan kekerapan kesan sampingan seperti sakit kepala, pening, loya, muntah, cirit-birit, dan mengantuk atau insomnia.
2. Kesan toksik yang meningkat pada sistem saraf pusat : Dalam kes dos berlebihan yang teruk, gejala yang lebih serius seperti sawan, kebimbangan, gugup dan perubahan dalam persepsi atau keadaan kesedaran mungkin berlaku.
3. Kardiotoksisiti meningkat : Gangguan irama jantung atau komplikasi jantung lain mungkin berlaku sekiranya berlaku terlebih dos.
4. Tindak balas alahan yang berpotensi berbahaya : Dalam kes terlebih dos yang teruk, tindak balas alahan yang serius seperti kejutan anafilaksis atau tindak balas anafilaksis mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat yang mengandungi magnesium, aluminium, besi atau zink : Logam ini boleh mengurangkan penyerapan ofloxacin, jadi ubat-ubatan yang mengandunginya (cth, antasid, vitamin, atau persediaan besi) perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas mengambil ofloxacin.
2. Anti-asid yang mengandungi magnesium atau aluminium : Ini boleh melambatkan penyerapan ofloxacin daripada saluran gastrousus.
3. Ubat yang meningkatkan pH kandungan gastrik : Ubat yang meningkatkan pH kandungan gastrik (cth pam proton atau antasid) boleh mengurangkan penyerapan ofloksasin.
4. Ubat yang menekan CNS : Ofloxacin boleh meningkatkan kesan ubat yang menekan sistem saraf pusat (cth, beberapa antidepresan atau analgesik narkotik), yang boleh membawa kepada peningkatan risiko kesan yang tidak diingini.
5. Ubat yang menekan sistem kardiovaskular : Pemberian bersama ofloxacin dengan ubat yang menekan sistem kardiovaskular (cth ubat antiarrhythmic atau beta-adrenoblockers) boleh meningkatkan risiko aritmia.
6. Ubat yang memanjangkan selang QT : Ofloxacin boleh meningkatkan pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram apabila digunakan serentak dengan ubat lain yang mungkin juga menyebabkan kesan sampingan ini (cth ubat antiarrhythmic atau beberapa antidepresan).

Syarat penyimpanan

Ofloxacin, seperti kebanyakan ubat, memerlukan keadaan penyimpanan yang betul untuk mengekalkan kestabilan dan keberkesanannya. Secara amnya, cadangan penyimpanan untuk Ofloxacin adalah seperti berikut:

1. Suhu : Simpan ubat pada suhu bilik, yang biasanya 15 hingga 30 darjah Celsius (59 hingga 86 darjah Fahrenheit). Elakkan memanaskan dadah secara berlebihan serta membekukan.
2. Cahaya : Simpan Ofloxacin dalam bungkusan asal atau bekas gelap untuk mengelakkan pendedahan kepada cahaya matahari langsung, yang boleh menjejaskan kestabilan ubat.
3. Kelembapan : Pastikan keadaan penyimpanan kering untuk ubat untuk mengelakkan pendedahan kepada lembapan, yang boleh membawa kepada kemusnahan atau kemerosotan dadah.
4. Kanak-kanak : Jauhkan Ofloxacin daripada capaian kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan secara tidak sengaja.
5. Packaging: Follow the storage instructions given on the product package or in its instructions for use. Some manufacturers may have their own storage recommendations.