Ofloxacin

Ofloxacin adalah antibiotik kumpulan fluoroquinolones, yang mempunyai spektrum tindakan yang luas dan menembusi dengan baik ke dalam tisu dan cecair saluran urogenital. Ia berkesan terhadap kebanyakan Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, strain sensitif methicillin S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis dan Haemophilus ducreyi. Ofloxacin menunjukkan aktiviti pertengahan terhadap ureaplasma urealyticum dan kebanyakan enterococci, tetapi aktiviti terhad atau tiada terhadap enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, dan banyak anaerob. Walau bagaimanapun, kepekatan tinggi dalam air kencing memberikan aktiviti terhadap kebanyakan patogen yang menyebabkan jangkitan saluran kencing.

Ofloxacin telah menunjukkan keberkesanan yang konsisten dalam spektrum jangkitan saluran kencing yang luas, mencapai tindak balas bakteria lebih besar daripada 80% dalam tidak rumit dan 70% dalam jangkitan rumit. Keberkesanan ofloxacin adalah serupa dengan semua analog yang diuji, termasuk fluoroquinolones lain, cephalosporins dan cotrimoxazole (trimethoprim/sulfamethoxazole).

Ofloxacin juga berkesan sebagai rejimen dos tunggal untuk rawatan gonorrhea yang tidak rumit, sebagai rejimen 7 hari untuk jangkitan C. trachomatis yang tidak rumit, dan sebagai monoterapi untuk penyakit keradangan pelvis yang tidak rumit (PID). Sekali lagi ofloxacin menunjukkan keberkesanan yang sama dengan terapi alternatif untuk setiap jenis jangkitan. Ketersediaan formulasi intravena dan berhampiran bioavailabiliti oral yang lengkap membolehkan pentadbiran ofloxacin sebagai rejimen berurutan tanpa kehilangan aktiviti.

Profil interaksi toleransi dan dadah ofloxacin adalah konsisten dengan fluoroquinolones lain. Kesan sampingan yang paling sering dilaporkan dikaitkan dengan sistem gastrousus, saraf, dan tindak balas dermatologi. Ia dikaitkan dengan insiden fotosensitiviti dan tendonitis yang lebih rendah dan kejadian yang lebih tinggi dari beberapa peristiwa neurologi daripada beberapa fluoroquinolones lain. Ofloxacin nampaknya mempunyai kecenderungan yang lebih rendah untuk berinteraksi dengan xanthines daripada fluoroquinolones lain (onrust, kamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

Petunjuk Ofloxacin

1. Jangkitan saluran kencing: Ofloxacin boleh ditetapkan untuk merawat cystitis (keradangan pundi kencing), uretritis (keradangan uretra), dan pyelonephritis (keradangan cawan buah pinggang dan pelvis).
2. Jangkitan pernafasan: termasuk bronkitis (keradangan bronchi), radang paru-paru (keradangan paru-paru), dan sinusitis (keradangan sinus).
3. Jangkitan tisu kulit dan lembut: Ofloxacin boleh digunakan untuk pelbagai jangkitan bakteria kulit, seperti selulitis (keradangan tisu subkutan), folikulitis (keradangan folikel rambut) dan lain-lain.
4. Jangkitan gastrousus: Ofloxacin boleh digunakan untuk merawat jangkitan bakteria perut dan usus, seperti cirit-birit bakteria atau gastroenteritis.
5. Jangkitan tulang dan sendi: termasuk osteomyelitis (keradangan tulang) dan jangkitan sendi.

Borang pelepasan

1. Tablet lisan: Ini adalah bentuk ofloxacin yang paling biasa digunakan untuk rawatan sistemik pelbagai jangkitan bakteria. Tablet biasanya mengandungi 200 hingga 400 mg bahan aktif dan bertujuan untuk diambil sekali atau dua kali sehari.
2. Penyelesaian untuk pentadbiran intravena: Digunakan dalam pengaturan hospital untuk rawatan jangkitan yang teruk atau mengancam nyawa apabila pentadbiran oral adalah mustahil atau tidak berkesan. Penyelesaian ini memastikan pencapaian pesat kepekatan terapeutik bahan dalam darah.
3. Titisan mata: Digunakan untuk rawatan topikal jangkitan mata bakteria seperti konjunktivitis atau keratitis. Titisan mata memberikan tindakan yang disasarkan terus ke kawasan jangkitan, meminimumkan kesan sampingan sistemik.
4. Telinga Telinga: Digunakan untuk merawat jangkitan bakteria telinga, termasuk otitis media. Seperti titisan mata, mereka membenarkan bahan aktif dihantar terus ke tapak jangkitan.

Farmakodinamik

1. Perencatan gyrase DNA: Ofloxacin mengikat kepada gyrase DNA enzim, yang diperlukan untuk kedudukan dan pengunduran DNA semasa pertindihannya. Ini menyebabkan ofloxacin membentuk kompleks dengan enzim dan menghalang aktivitinya, yang menghalang sintesis DNA.
2. Tindakan Bactericidal: Oleh kerana sintesis DNA adalah penting untuk replikasi bakteria dan kelangsungan hidup, perencatan gyrase DNA membawa kepada kematian sel-sel bakteria. Ofloxacin mempunyai tindakan bakterisida, yang bermaksud bahawa ia membunuh bakteria, bukan hanya menghalang pertumbuhan mereka.
3. Spektrum aktiviti yang luas: Ofloxacin aktif terhadap pelbagai bakteria, termasuk bakteria Gram-positif dan Gram-negatif. Ia boleh digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh patogen seperti Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae dan lain-lain.
4. Mekanisme Rintangan: Walaupun ofloxacin adalah antibiotik yang berkesan, sesetengah bakteria dapat mengembangkan ketahanannya dengan mengubah struktur gyrase DNA atau meningkatkan pelepasan dadah ke luar.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Ofloxacin biasanya diserap dengan baik selepas pentadbiran lisan. Penyerapannya mungkin ditangguhkan selepas makan, tetapi ini biasanya tidak menjejaskan bioavailabiliti.
2. Pengagihan: Ofloxacin diedarkan dengan baik dalam tisu dan organ badan, termasuk paru-paru, buah pinggang, hati, pundi kencing, prostat dan kulit. Ia juga menembusi halangan plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu.
3. Metabolisme: Ofloxacin dimetabolisme dalam badan ke tahap yang kecil.
4. Ekskrit: Ofloxacin dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang, di mana ia sebahagiannya dikumuhkan tidak berubah dan sebahagiannya sebagai metabolit. Sebilangan kecil juga dikeluarkan dalam najis.
5. Half-Life: Separuh hayat ofloxacin adalah kira-kira 3-5 jam, yang biasanya memastikan bahawa ubat itu boleh diambil 1-2 kali sehari.
6. Kesan pada mikroflora usus: Ofloxacin boleh menjejaskan komposisi mikroflora usus, yang boleh menyebabkan perkembangan dysbacteriosis.

Dos dan pentadbiran

Berikut adalah cadangan umum untuk penggunaan Ofloxacin untuk orang dewasa:

Tablet untuk pentadbiran lisan:

• Dos untuk jangkitan ringan hingga sederhana: 200 mg setiap 12 jam (dua kali sehari) biasanya disyorkan.
• Dos dalam jangkitan teruk atau jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang kurang sensitif: boleh ditingkatkan kepada 400 mg setiap 12 jam.

Penyelesaian untuk suntikan intravena:

• Dos: Biasanya 200 hingga 400 mg setiap 12 jam, bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan. Pentadbiran intravena lebih disukai dalam tetapan hospital.

Titisan mata:

• Dos dalam konjunktivitis bakteria dan jangkitan mata cetek yang lain: Biasanya, satu kejatuhan disuntik ke dalam mata yang terjejas 2-4 kali sehari. Semasa dua hari pertama terapi, dos boleh ditingkatkan kepada setiap 2 jam pada siang hari.

Telinga Telinga:

• Dos untuk jangkitan telinga: jatuh 5 titisan ke telinga yang terjejas 2-3 kali sehari.

Cadangan Umum:

• Tablet perlu diambil 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan untuk memaksimumkan penyerapan.
• Adalah penting untuk menyelesaikan rawatan penuh, walaupun gejala telah hilang sebelum ini, untuk mengelakkan pengulangan jangkitan.
• Jangan berhenti mengambil ubat tanpa berunding dengan doktor anda, walaupun anda merasa bertambah baik.

Gunakan Ofloxacin semasa kehamilan

Penggunaan ofloxacin semasa kehamilan biasanya tidak disyorkan, terutamanya pada trimester pertama, kerana data mengenai keselamatannya untuk janin adalah terhad.

Fluoroquinolones mungkin mempunyai kesan buruk terhadap perkembangan tulang rawan pada janin, yang mungkin mengakibatkan kerosakan sendi dan tisu. Oleh itu, penggunaanloxacin semasa kehamilan umumnya dianggap tidak sesuai melainkan potensi manfaat rawatan yang ketara melebihi potensi risiko kepada janin.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada ofloxacin, fluoroquinolones lain, atau mana-mana ramuan ubat tidak boleh menggunakannya kerana risiko reaksi alergi.
2. Epilepsi dan gangguan CNS yang lain: Ofloxacin boleh menyebabkan kesan sampingan sistem saraf pusat (CNS) seperti peningkatan keceriaan atau kejang, oleh itu penggunaannya boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan epilepsi atau gangguan CNS yang lain.
3. Kemerosotan buah pinggang yang teruk: Ubat boleh berkumpul di dalam badan sekiranya berlaku gangguan buah pinggang, oleh itu penggunaannya mungkin terhad pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang teruk.
4. Umur Pediatrik: Penggunaan ofloxacin pada kanak-kanak dan remaja mungkin terhad kerana ubat ini mungkin mempunyai kesan buruk terhadap tisu sendi dan tulang.
5. Kehamilan dan penyusuan susu: Keselamatan penggunaanloxacin semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu belum ditubuhkan dan penggunaannya dalam kes-kes ini harus dinilai dan disyorkan oleh doktor.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin boleh menjejaskan tahap glukosa darah, jadi penggunaannya mungkin memerlukan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus.
7. Pesakit dengan sejarah muntah atau cirit-birit: Perhatian khusus mungkin diperlukan pada pesakit dengan sejarah muntah atau cirit-birit sebelumnya yang disebabkan oleh mengambil ofloxacin atau antibiotik lain.

Kesan sampingan Ofloxacin

1. Gangguan gastrousus: termasuk mual, muntah, cirit-birit, atau dispepsia (gangguan pencernaan). Gejala-gejala ini mungkin sementara dan mungkin hilang selepas anda berhenti mengambil ubat.
2. Gangguan Sistem Saraf: Sakit kepala, pening, mengantuk, mengantuk, insomnia atau gejala yang lebih serius seperti kebimbangan, kemurungan atau halusinasi mungkin berlaku. Jarang sekali, sawan boleh berkembang.
3. Reaksi kulit: Reaksi alergi seperti urtikaria, gatal-gatal, ruam kulit atau angioedema (bengkak kulit, tisu subkutaneus atau membran mukus) mungkin berlaku.
4. Mulut kering: Ini adalah kesan sampingan yang agak biasa yang boleh menyebabkan ketidakselesaan.
5. Gutdysbiosis: Penggunaan antibiotik boleh mengubah mikroflora usus, yang boleh menyebabkan cirit-birit atau candidiasis (jangkitan kulat usus).
6. Peningkatan kepekaan terhadap cahaya matahari: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, ofloxacin boleh meningkatkan kepekaan terhadap cahaya matahari, yang boleh menyebabkan selaran matahari atau reaksi kulit lain dengan pendedahan yang berpanjangan ke cahaya matahari.

Berlebihan

1. Kesan sampingan yang meningkat: Ofloxacin berlebihan boleh mengakibatkan peningkatan intensiti dan kekerapan kesan sampingan seperti sakit kepala, pening, loya, muntah, cirit-birit, dan mengantuk atau insomnia.
2. Kesan toksik yang meningkat pada sistem saraf pusat: Dalam kes overdosis yang teruk, gejala yang lebih serius seperti sawan, kebimbangan, kegelisahan, dan perubahan persepsi atau keadaan kesedaran mungkin berlaku.
3. Peningkatan kardiotoksis: gangguan irama jantung atau komplikasi jantung lain mungkin berlaku sekiranya berlebihan.
4. Reaksi alergi yang berpotensi berbahaya: Sekiranya berlaku overdosis yang teruk, tindak balas alahan yang serius seperti kejutan anaphylactic atau reaksi anaphylactic mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah yang mengandungi magnesium, aluminium, besi, atau zink: Logam ini boleh mengurangkan penyerapanloxacin, jadi ubat-ubatan yang mengandungi mereka (mis., Antacid, vitamin, atau persediaan besi) harus diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas mengambil ofloxacin.
2. Anti-asid yang mengandungi magnesium atau aluminium: Ini boleh melambatkan penyerapan ofloxacin dari saluran gastrousus.
3. Dadah yang menimbulkan pH kandungan gastrik: ubat yang meningkatkan pH kandungan gastrik (mis. Pam proton atau antacids) boleh mengurangkan penyerapan ofloxacin.
4. Dadah yang menyedihkan CNS: Ofloxacin boleh meningkatkan kesan ubat-ubatan yang menyedihkan sistem saraf pusat (mis., Sesetengah antidepresan atau analgesik narkotik), yang boleh menyebabkan peningkatan risiko kesan yang tidak diingini.
5. Dadah yang Menekan Sistem Kardiovaskular: Pentadbiran bersama Ofloxacin dengan ubat-ubatan yang menekan sistem kardiovaskular (mis. Ubat antiarrhythmic atau beta-adrenoblockers) boleh meningkatkan risiko aritmia.
6. Ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT: Ofloxacin boleh meningkatkan pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram apabila digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan lain yang juga boleh menyebabkan kesan sampingan ini (mis. Ubat antiarrhythmic atau beberapa antidepresan).

Syarat penyimpanan

Ofloxacin, seperti kebanyakan ubat, memerlukan keadaan penyimpanan yang betul untuk mengekalkan kestabilan dan keberkesanannya. Umumnya, cadangan penyimpanan untuk Ofloxacin adalah seperti berikut:

1. Suhu: Simpan ubat pada suhu bilik, yang biasanya 15 hingga 30 darjah Celsius (59 hingga 86 darjah Fahrenheit). Elakkan terlalu panas ubat serta pembekuan.
2. Cahaya: Simpan ofloxacin dalam pakej asal atau bekas gelap untuk mengelakkan pendedahan kepada cahaya matahari langsung, yang mungkin menjejaskan kestabilan dadah.
3. Kelembapan: Memastikan keadaan penyimpanan kering untuk ubat untuk mengelakkan pendedahan kepada kelembapan, yang boleh menyebabkan kemusnahan atau kemerosotan dadah.
4. Kanak-kanak: Jauhkan Ofloxacin dari jangkauan kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan secara tidak sengaja.
5. Pembungkusan: Ikuti arahan penyimpanan yang diberikan pada pakej produk atau dalam arahannya untuk digunakan. Sesetengah pengeluar mungkin mempunyai cadangan penyimpanan sendiri.