Pioglar

Pioglar (pioglitazone) ialah ubat yang tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil thiazolidinediones. Ia digunakan untuk merawat diabetes mellitus jenis 2. Pioglitazone membantu meningkatkan sensitiviti insulin pada mereka yang menghidap diabetes akibat rintangan insulin (apabila sel-sel badan berhenti bertindak balas terhadap insulin) atau pengeluaran insulin yang tidak mencukupi.

Pioglitazone berfungsi dengan mengikat protein tertentu dalam sel badan yang dipanggil reseptor PPAR-gamma. Ini merangsang reseptor ini, meningkatkan sensitiviti insulin, yang membantu mengawal paras gula dalam darah.

Pioglitazone biasanya diambil bersama dengan diet dan senaman untuk mengawal gula darah pada pesakit diabetes jenis 2. Ia boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antidiabetik lain seperti metformin atau sulfonilurea.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa pioglitazone mungkin mempunyai kesan sampingan termasuk penambahan berat badan, edema, peningkatan paras lemak darah, hipoglikemia (gula darah rendah) dan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular. Oleh itu, penggunaan pioglitazone harus diawasi oleh doktor dan mematuhi dos dan cadangan penggunaan.

Petunjuk Pioglara

1. Diabetes Mellitus Jenis 2 : Pioglitazone digunakan sebagai ubat untuk menurunkan paras gula dalam darah pada pesakit diabetes jenis 2. Ia amat berkesan pada pesakit di mana rintangan insulin (mengurangkan sensitiviti tisu terhadap tindakan insulin) memainkan peranan penting dalam perkembangan diabetes.
2. Terapi gabungan : Pioglitazone boleh digunakan dalam kombinasi dengan agen antihiperglisemik lain seperti metformin , sulfonilurea atau perencat alfa-glukosidase apabila monoterapi tidak mencapai kawalan gula darah yang mencukupi.
3. Mencegah komplikasi diabetes : Sesetengah kajian mencadangkan pioglitazone boleh membantu mencegah atau memperlahankan perkembangan komplikasi diabetes seperti nefropati diabetik (kerosakan buah pinggang), retinopati diabetik (kerosakan retina), dan neuropati diabetik (kerosakan saraf).
4. Sindrom Ovari Polikistik : Pioglitazone boleh digunakan untuk merawat sindrom ovari polikistik pada wanita, yang boleh membantu meningkatkan kitaran haid dan kesuburan.
5. Beberapa keadaan perubatan lain : Pioglitazone juga boleh digunakan dalam rawatan keadaan perubatan lain seperti penyakit hati berlemak bukan alkohol (steatohepatitis bukan alkohol), walaupun penggunaannya untuk tujuan ini mungkin kurang biasa dan memerlukan penyelidikan lanjut.

Borang pelepasan

Pioglitazone meningkatkan sensitiviti tisu kepada insulin, menggalakkan penggunaan gula yang lebih cekap dalam badan, dan mengurangkan jumlah glukosa yang dihasilkan oleh hati.

Bentuk pelepasan:

Pioglar biasanya boleh didapati dalam bentuk tablet oral. Dos yang tersedia berbeza-beza dan mungkin termasuk, tetapi tidak terhad kepada, yang berikut:

• Tablet 15 mg
• 30 mg tablet
• 45 mg tablet

Ini membolehkan doktor menyesuaikan dos untuk setiap pesakit bergantung pada keperluan dan tindak balas mereka terhadap rawatan. Tablet biasanya diambil sekali sehari, dengan atau tanpa makanan, seperti yang disyorkan oleh doktor.

Adalah penting untuk mengetahui:

Sebelum memulakan Pioglar dan semasa rawatan, kiraan darah, termasuk paras gula dalam darah dan fungsi hati, harus dipantau dengan kerap. Ia juga penting untuk mengikuti pelan diet dan senaman yang disyorkan oleh doktor anda untuk hasil rawatan yang terbaik.

Pioglitazone mungkin dikontraindikasikan dalam keadaan tertentu, seperti kegagalan jantung, dan mungkin berinteraksi dengan ubat lain, jadi anda harus memberitahu doktor anda tentang semua ubat yang anda ambil dan keadaan perubatan sedia ada sebelum menggunakannya.

Farmakodinamik

1. Kepekaan insulin yang lebih baik : Pioglitazone bertindak sebagai agonis reseptor gamma reseptor proliferator nuklear (PPAR-γ), yang merupakan pengawal selia utama ekspresi gen yang terlibat dalam metabolisme glukosa dan lemak. Peningkatan aktiviti PPAR-γ menyumbang kepada kepekaan tisu yang lebih baik terhadap insulin, yang membawa kepada penurunan paras glukosa darah.
2. Kawalan glisemik yang lebih baik : Pioglitazone mengurangkan tahap glisemik dengan merangsang penggunaan glukosa dalam otot dan tisu adipos dan mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati.
3. Mengurangkan tahap trigliserida dan LDL : Ubat ini juga boleh mengurangkan tahap trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah (LDL), yang boleh membantu mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular pada pesakit diabetes.
4. Kesan anti-radang : Sesetengah kajian mencadangkan bahawa pioglitazone mungkin mempunyai kesan anti-radang dengan mengurangkan tahap sitokin dan penanda keradangan lain.
5. Peningkatan fungsi sel β pankreas : Beberapa bukti menunjukkan bahawa pioglitazone boleh meningkatkan fungsi sel β pankreas, dengan itu meningkatkan rembesan insulin.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Pioglitazone diserap dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Pengambilan makanan mungkin melambatkan sedikit penyerapannya, tetapi tidak menjejaskan kepekatan plasma akhir dengan ketara.
2. Pengedaran : Selepas penyerapan pioglitazone diedarkan dengan cepat ke seluruh tisu badan. Ia mengikat protein plasma darah dalam jumlah yang kecil (kira-kira 99%).
3. Metabolisme : Pioglitazone mengalami metabolisme yang meluas dalam hati melalui proses glukuronidasi dan hidroksilasi. Metabolit utama ialah metabolit aktif yang terbentuk selepas hidroksilasi.
4. Perkumuhan : Pioglitazone dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, sebagai konjugasi dengan asid glukuronik, dan juga melalui usus.
5. Separuh hayat : Separuh hayat pioglitazone adalah kira-kira 3-7 jam, manakala untuk metabolit utamanya kali ini adalah kira-kira 16-24 jam.

Dos dan pentadbiran

1. Dos : Biasanya dos awal pioglitazone ialah 15 atau 30 mg sekali sehari. Selepas itu, doktor mungkin mengesyorkan meningkatkan dos kepada dos maksimum yang dibenarkan bergantung kepada keberkesanan dan toleransi ubat. Dos harian maksimum pioglitazone yang disyorkan ialah 45 mg.
2. Gunakan bersama makanan : Pioglitazone biasanya diambil bersama makanan atau sejurus selepas makan untuk mengurangkan kemungkinan kesan sampingan GI.
3. Pengambilan tetap : Pioglitazone perlu diambil setiap hari pada masa yang sama untuk kesan terbaik.
4. Pematuhan dengan arahan doktor: Adalah penting untuk mengikuti cadangan doktor dan arahan penggunaan yang disertakan bersama ubat. Dos boleh diselaraskan bergantung pada ciri individu pesakit dan tindak balasnya terhadap rawatan.
5. Pemantauan keadaan : Semasa rawatan, doktor anda mungkin mengesyorkan pemantauan tetap gula darah dan parameter lain untuk menilai keberkesanan dan keselamatan rawatan.
6. Pematuhan dengan arahan tambahan : Pesakit juga harus mengikut cadangan doktor mereka mengenai diet, aktiviti fizikal dan aspek pengurusan diabetes yang lain bersama-sama dengan mengambil pioglitazone.

Gunakan Pioglara semasa kehamilan

Penggunaan Pioglitazone semasa kehamilan mungkin terhad kerana data yang tidak mencukupi tentang keselamatannya pada wanita hamil.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa pioglitazone tergolong dalam klasifikasi FDA (Pentadbiran Makanan dan Ubat AS) bagi ubat Kumpulan C. Ini bermakna kesan negatif terhadap perkembangan janin telah dikenal pasti berdasarkan kajian haiwan, tetapi tiada kajian terkawal dan direka bentuk dengan baik telah dijalankan ke atas wanita hamil.

Oleh itu, penggunaan pioglitazone semasa kehamilan secara amnya tidak disyorkan. Jika seorang wanita mengambil pioglitazone sebelum dia tahu dia hamil, dia harus berjumpa doktor dengan segera untuk menyemak rawatannya dan merancang strategi pengurusan diabetes semasa hamil.

Bersama-sama, pesakit dan doktornya harus berhati-hati menimbang potensi risiko dan faedah meneruskan atau menghentikan rawatan dengan pioglitazone semasa kehamilan. Dalam sesetengah kes, doktor mungkin memutuskan bahawa rawatan berterusan adalah perlu untuk menguruskan diabetes dan mengekalkan kesihatan ibu.

Contraindications

1. Penyakit kardiovaskular yang serius : Pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang serius seperti kegagalan jantung tidak boleh menggunakan pioglitazone.
2. Penyakit hati yang serius : Pioglitazone boleh memburukkan lagi masalah hepatik, jadi ia adalah kontraindikasi pada pesakit dengan penyakit hati yang serius.
3. Kehamilan dan penyusuan : Pioglitazone secara amnya tidak disyorkan untuk digunakan semasa mengandung atau menyusu kerana data yang tidak mencukupi tentang keselamatannya dalam keadaan ini.
4. Pesakit berisiko untuk perkembangan tulang atau osteoporosis : Pioglitazone boleh meningkatkan risiko perkembangan tulang dan osteoporosis, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit berisiko tinggi untuk keadaan ini.
5. Urolithiasis : Pada pesakit dengan urolithiasis, penggunaan pioglitazone mungkin tidak diingini kerana keadaan yang mungkin semakin teruk.
6. Penyakit saluran kencing : Pioglitazone boleh menyebabkan kemerosotan fungsi buah pinggang, oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit saluran kencing.
7. Hipoglisemia : Pada pesakit dengan paras gula darah rendah, pioglitazone boleh meningkatkan kesan hipoglisemik ubat lain seperti insulin atau sulfonilurea, yang boleh menyebabkan perkembangan hipoglikemia.

Kesan sampingan Pioglara

1. Bengkak : Salah satu kesan sampingan pioglitazone yang paling biasa ialah pengekalan cecair dalam badan, yang boleh menyebabkan bengkak, terutamanya di bahagian bawah kaki.
2. Pertambahan berat badan : Dalam sesetengah pesakit, pioglitazone boleh menyebabkan penambahan berat badan akibat pengekalan cecair dan peningkatan lemak badan.
3. Hipoglikemia : Pioglitazone boleh meningkatkan sensitiviti insulin, yang boleh menyebabkan paras gula darah lebih rendah. Ini boleh menyebabkan hipoglikemia, terutamanya pada pesakit yang mengambil ubat penurun gula darah.
4. Gangguan gastrousus : Kesan sampingan penghadaman seperti loya, muntah, cirit-birit atau sakit perut mungkin berlaku.
5. Myalgia : Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit atau sakit pada otot, yang dikenali sebagai myalgia.
6. Peningkatan dalam lemak darah : Pioglitazone boleh menjejaskan paras lipid darah, menyebabkan peningkatan paras trigliserida dan penurunan paras kolesterol LDL (lipoprotein berketumpatan rendah).
7. Peningkatan risiko kejadian kardiovaskular : Dalam sesetengah pesakit, terutamanya mereka yang mempunyai penyakit kardiovaskular sedia ada, penggunaan pioglitazone boleh meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular.
8. Peningkatan risiko urolithiasis : Beberapa kajian telah mengaitkan pioglitazone dengan peningkatan risiko urolithiasis.

Berlebihan

Dos berlebihan pioglitazone (nama dagangan Pioglar) boleh membawa kepada pelbagai akibat yang serius. Walau bagaimanapun, maklumat mengenai gejala yang tepat dan rawatan berlebihan dengan ubat ini adalah terhad. Jika dos berlebihan berlaku, peningkatan dalam ciri kesan yang tidak diingini bagi ubat mungkin berlaku, termasuk hipoglikemia (penurunan paras gula dalam darah), hiperglikemia (peningkatan paras gula dalam darah), gangguan gastrik, mengantuk, pening, keletihan, dan gejala lain yang berkaitan dengan glukosa terjejas metabolisme.

Adalah penting untuk mendapatkan rawatan perubatan segera jika overdosis Pioglar disyaki. Rawatan terlebih dos mungkin termasuk terapi simptomatik untuk menguruskan gejala dan pemantauan paras gula dalam darah. Pesakit juga boleh ditetapkan arang aktif untuk menyerap sisa ubat dalam saluran gastrousus. Dalam sesetengah kes, langkah sokongan dan rawatan simptomatik, termasuk terapi infusi dan pemantauan glukosa darah, mungkin diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Insulin dan sulfonilurea : Pioglitazone boleh meningkatkan kesan hipoglisemik insulin dan sulfonylurea. Apabila menggunakan ubat ini bersama-sama, pelarasan dos mungkin diperlukan untuk mengelakkan hipoglikemia.
2. Glukokortikoid dan derivatif hormon tiroid : Penggunaan pioglitazone dengan glukokortikosteroid atau derivatif hormon tiroid boleh mengakibatkan peningkatan rintangan insulin dan memerlukan pelarasan dos pioglitazone.
3. Ubat hemoagregat dan antikoagulan : Pioglitazone boleh meningkatkan kesan antiagregat dan antikoagulan seperti asid acetylsalicylic, clofibrate dan warfarin. Ini boleh menyebabkan peningkatan risiko pendarahan.
4. Ubat hipolipidemik : Pemberian bersama pioglitazone dengan ubat hipolipidemik seperti statin atau fibrat boleh mengakibatkan peningkatan keberkesanan rawatan dan profil lipid darah yang lebih baik.
5. Dadah yang menjejaskan sistem cytochrome P450 : Pioglitazone mungkin berinteraksi dengan ubat lain yang mempengaruhi sistem cytochrome P450, seperti perencat atau inducer sistem ini. Ini boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan pioglitazone dalam badan dan memerlukan pelarasan dos.

Syarat penyimpanan

Apabila menyimpan ubat Pioglar (pioglitazone), syarat-syarat tertentu perlu dipatuhi untuk mengekalkan kualiti dan keberkesanannya. Berikut adalah cadangan utama:

1. Suhu : Pioglitazone hendaklah disimpan pada suhu bilik, yang biasanya antara 20°C dan 25°C (68°F hingga 77°F). Elakkan menyimpan ubat pada suhu yang sangat tinggi atau rendah.
2. Kelembapan : Pioglitazone hendaklah disimpan di tempat yang kering untuk mengelakkan pendedahan kepada kelembapan. Oleh itu, ubat harus disimpan dalam bekas atau bungkusan yang dilindungi kelembapan.
3. Cahaya : Elakkan menyimpan Pioglar di tempat yang akan terdedah kepada cahaya matahari langsung atau sumber cahaya lain. Adalah lebih baik untuk menyimpan ubat di tempat yang gelap atau dalam bungkusan yang melindunginya daripada cahaya.
4. Pembungkusan : Pastikan pembungkusan Pioglar ditutup dengan selamat selepas setiap penggunaan untuk mengelakkan kemasukan lembapan atau udara, yang boleh menjejaskan kualiti ubat.
5. Kanak-kanak dan haiwan peliharaan: Jauhkan Pioglar daripada capaian kanak-kanak dan haiwan peliharaan untuk mengelakkan penggunaan tidak sengaja.
6. Tarikh luput : Perhatikan tarikh luput ubat yang ditunjukkan pada bungkusan. Jangan gunakan Pioglar selepas tarikh luput, kerana ini boleh menyebabkan kehilangan keberkesanannya.