Pilocarpine

Pilocarpine adalah bahan ubat yang digunakan dalam bidang perubatan, terutamanya dalam mata. Ia adalah alkaloid yang diekstrak dari loji pilocarpus. Pilocarpine terutamanya digunakan untuk merawat glaukoma, penyakit yang dicirikan oleh peningkatan tekanan intraokular, yang boleh menyebabkan kerosakan kepada saraf optik dan kehilangan penglihatan.

Mekanisme tindakan pilocarpine adalah berkaitan dengan keupayaannya untuk merangsang penguncupan otot iris radial, yang membawa kepada peleburan murid dan peningkatan aliran keluar cecair intraokular. Ini seterusnya mengurangkan tekanan intraokular, mengurangkan risiko kerosakan saraf optik dan memelihara penglihatan.

Pilocarpine boleh didapati dalam pelbagai bentuk untuk digunakan termasuk titisan mata, bentuk gel dan suntikan. Ia biasanya ditadbir sebagai ubat di bawah pengawasan doktor, kerana ia memerlukan pemantauan yang rapat dan mungkin mempunyai kesan sampingan.

Petunjuk Pilocarpine

1. Glaukoma: Penggunaan utama pilocarpine adalah dalam rawatan glaukoma, penyakit yang dicirikan oleh peningkatan tekanan intraokular. Pilocarpine membantu mengurangkan tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar cecair intraokular.
2. Menyediakan mata untuk prosedur pembedahan: Pilocarpine boleh digunakan untuk melebarkan murid dan mengurangkan tekanan intraokular dalam tempoh praoperasi sebelum pembedahan mata.
3. Diagnosis Penyakit Mata: Pilocarpine kadang-kadang digunakan sebagai alat diagnostik untuk menilai mata dan strukturnya, seperti iris dan lensa.
4. Miosis: Pilocarpine boleh digunakan untuk mendorong miosis (penyempitan murid) dalam ujian klinikal atau dalam prosedur perubatan tertentu.

Borang pelepasan

Titisan mata: Bentuk pilocarpine yang paling biasa digunakan, digunakan terus ke mata untuk merawat glaukoma dan keadaan lain yang berkaitan dengan peningkatan tekanan intraokular. Titik mata pilocarpine boleh didapati dalam pelbagai kepekatan, biasanya 1% hingga 4%.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Tindakan: Pilocarpine adalah agonis cholinoreceptor muscarinic, yang terdapat dalam pelbagai organ dan tisu seperti kelenjar air liur, kelenjar peluh, otot licin okular, dan sistem kardiovaskular. Pengaktifan reseptor ini mengakibatkan peningkatan rembesan cecair saliva, peluh, penguncupan murid mata, menurunkan tekanan intraokular dan peningkatan peristalsis gastrousus.
2. Mengurangkan tekanan intraokular: Pilocarpine digunakan untuk merawat glaukoma kerana tindakan miotiknya membantu meluaskan sudut ruang anterior mata dan meningkatkan saliran cecair intraokular, yang membawa kepada penurunan tekanan intraokular.
3. Peningkatan air liur dan peluh peluh: Kesan ini digunakan dalam perubatan untuk merawat Xerostomia (mulut kering) dan xerosis kulit, dan untuk mendiagnosis fungsi kelenjar air liur.
4. Peningkatan peristalsis usus: Pilocarpine boleh digunakan untuk merangsang pencernaan dan merawat atoni usus.
5. Rawatan asma: Dalam beberapa kes pilocarpine boleh digunakan untuk meluaskan saluran udara dan meningkatkan pendedahan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Pilocarpine boleh diserap melalui membran mukus apabila digunakan sebagai titisan mata atau sublingually untuk rawatan Xerostomia.
2. Pengagihan: Selepas penyerapan, pilocarpine diedarkan dengan cepat ke organ dan tisu, termasuk mata dan membran mukus oral.
3. Metabolisme: Pilocarpine dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif.
4. Pengekstrakan: Metabolit pilocarpine dan pilocarpine sendiri dikeluarkan terutamanya melalui buah pinggang dengan air kencing.

Dos dan pentadbiran

Titik mata pilocarpine:

1. Untuk rawatan glaukoma:

   • Konsentrasi dan kekerapan pentadbiran bergantung kepada keterukan penyakit dan tindak balas terhadap rawatan.
   • Dos permulaan yang biasa adalah 1-2 tetes penyelesaian 1-2% ke mata yang terjejas 3-4 kali sehari.
   • Doktor boleh menyesuaikan dos bergantung kepada keberkesanan rawatan dan toleransi.

2. Arahan untuk digunakan:

   • Basuh tangan anda dengan teliti sebelum menggunakan tetes.
   • Jangan sentuh hujung penitis ke kulit atau permukaan mata untuk mengelakkan pencemaran.
   • Selepas menyuntik, ringan tekan sudut mata berhampiran jambatan hidung untuk meminimumkan dadah daripada memasuki seluruh badan.

Perkara penting:

• Apabila menggunakan pilocarpine dalam apa jua bentuk, penting untuk menggunakan berhati-hati dan berhati-hati untuk kemungkinan kesan sampingan seperti berpeluh, loya, degupan jantung yang cepat, penglihatan kabur, dll.
• Sebelum memulakan rawatan dengan pilocarpine, adalah penting untuk memberitahu doktor anda semua keadaan perubatan dan ubat-ubatan yang sedia ada yang diambil untuk mengelakkan interaksi yang tidak diingini.
• Lihat doktor anda dengan kerap untuk memantau keadaan anda dan menyesuaikan rawatan jika perlu.

Gunakan Pilocarpine semasa kehamilan

Penggunaan pilocarpine semasa kehamilan harus dibatasi dan hanya di bawah pengawasan yang ketat seorang doktor.

Pada masa ini terdapat data yang tidak mencukupi mengenai keselamatan pilocarpine untuk wanita hamil, jadi disyorkan untuk mengelakkan penggunaannya semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama. Sekiranya perlu untuk merawat glaukoma atau keadaan mata yang lain pada wanita hamil, doktor boleh mempertimbangkan manfaat ubat dan potensi risiko kepada bayi untuk membuat keputusan yang tepat.

Contraindications

1. Asma: Pilocarpine mungkin memburukkan gejala asma atau menyebabkan kekejangan bronkial pada sesetengah pesakit, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mempunyai asma.
2. Penyakit Jantung: Penggunaan pilocarpine boleh meningkatkan kadar jantung dan meningkatkan aktiviti jantung, yang boleh berbahaya bagi orang yang mempunyai keadaan jantung seperti aritmia atau kegagalan jantung.
3. Kemerosotan hepatik dan buah pinggang yang serius: Pilocarpine dimetabolisme dan diekskresikan melalui hati dan buah pinggang, oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kemerosotan serius organ-organ ini.
4. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk pilocarpine atau komponen lain dari ubat harus mengelakkan penggunaannya.
5. Kehamilan dan penyusuan: Keselamatan pilocarpine semasa kehamilan atau penyusuan belum ditubuhkan, oleh itu penggunaannya dalam kes-kes ini harus di bawah pengawasan perubatan.
6. Pediatrik: Data mengenai keselamatan dan keberkesanan pilocarpine pada kanak-kanak adalah terhad; Oleh itu, penggunaannya pada kanak-kanak hanya perlu digunakan apabila ditetapkan oleh doktor.

Kesan sampingan Pilocarpine

1. Perubahan dalam penglihatan: Penyempitan murid (miosis) mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan perubahan penglihatan dalam gelap atau cahaya rendah.
2. Reaksi tapak permohonan: Sertakan kemerahan mata, pembakaran, kerengsaan dan gatal-gatal.
3. Reaksi okular: Mungkin terdapat peningkatan sementara tekanan intraokular, terutamanya pada pesakit dengan penutupan sudut ruang anterior mata. Kemerahan mata, lacrimation dan perasaan pasir di mata juga mungkin berlaku.
4. Kesan sampingan sistemik: Kesan sampingan yang mungkin dari organ dan sistem badan lain, seperti sakit kepala, pening, loya, peningkatan berpeluh, kelemahan, bradikardia (kadar jantung yang perlahan) dan lain-lain.
5. Reaksi alergi: Jarang, tindak balas alahan seperti gatal-gatal, ruam kulit, bengkak penutup mata atau muka, kesukaran bernafas dan kejutan anaphylactic mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Air liur berat: Pengeluaran air liur yang berlebihan boleh menyebabkan ketidakselesaan dan kesukaran menelan.
2. Peluh: Peluh yang berlebihan mungkin berlaku akibat daripada overdosis pilocarpine.
3. Miosis (penyempitan murid-murid): Ini adalah salah satu kesan tipikal pilocarpine, tetapi dalam hal miosis overdosis mungkin lebih jelas dan berpanjangan.
4. Myosaria (kekejangan penginapan): Ini adalah keadaan di mana memfokuskan mata pada objek dekat menjadi sukar kerana penyempitan yang berlebihan kepada murid-murid.
5. Kadar denyutan jantung dan tekanan darah: Pilocarpine boleh menyebabkan bradikardia dan hipotensi.
6. Perasaan mual dan muntah: Gejala-gejala ini mungkin berlaku disebabkan oleh rangsangan reseptor di saluran gastrousus.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antiglaukoma: Penggunaan pilocarpine dengan ubat antiglaukoma lain boleh meningkatkan kesannya dan menyebabkan peningkatan kesan sampingan seperti kerengsaan mata dan mulut kering.
2. Ubat antikolinergik: Penggunaan pilocarpine bersama-sama dengan ubat antikolinergik (mis. Atropin) dapat mengurangkan keberkesanannya.
3. Ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: Pilocarpine boleh menyebabkan perubahan dalam sistem kardiovaskular, oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi irama jantung atau tekanan darah.
4. Antidepresan dan ubat-ubatan untuk rawatan penyakit Parkinson: Pilocarpine boleh meningkatkan kesan sampingan antidepresan dan ubat-ubatan untuk rawatan penyakit Parkinson.
5. Ubat-ubatan untuk meningkatkan rembesan kelenjar air liur: Apabila pilocarpine digunakan untuk merawat Xerostomia, kesannya dapat dipertingkatkan apabila digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang merangsang rembesan kelenjar air liur.