Amikacin

Amikacin adalah antibiotik aminoglycoside yang digunakan untuk merawat pelbagai jenis jangkitan bakteria, terutama yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif. Amikacin berkesan terhadap pelbagai patogen, termasuk banyak jenis mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik lain.

Amikacin mengikat kepada subunit 30S ribosom bakteria, dengan itu mengganggu sintesis protein, mengakibatkan kematian bakteria. Mekanisme tindakan ini menjadikan amikacin berkesan terhadap jangkitan yang disebabkan oleh banyak gram-negatif aerobik dan beberapa bakteria gram positif.

Petunjuk Amikacin

1. Jangkitan saluran pernafasan: radang paru-paru, termasuk jangkitan gram-negatif seperti yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae dan bakteria lain.
2. Jangkitan tisu kulit dan lembut: termasuk luka bakar, jangkitan purulen dan jangkitan kulit yang lain yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif.
3. Jangkitan saluran kencing: termasuk pyelonephritis akut dan kronik, cystitis, dan jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa dan bakteria lain.
4. Jangkitan tulang dan sendi: osteomyelitis, arthritis berjangkit dan lain-lain jangkitan muskuloskelet gram-negatif.
5. Jangkitan abdomen: Peritonitis dan jangkitan perut lain yang disebabkan oleh bakteria Gram-negatif.
6. Kejutan septik: Penjagaan intensif untuk sepsis yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif.

Borang pelepasan

1. Penyelesaian untuk suntikan

Amikacin paling sering disediakan sebagai penyelesaian untuk suntikan, yang digunakan untuk pentadbiran intramuskular (IM) atau intravena (IV). Borang ini bertindak pantas, menjadikannya pilihan pilihan untuk merawat jangkitan yang serius.

• Konsentrasi:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan

Amikacin juga boleh didapati sebagai serbuk lyophilized yang mesti dicairkan sebelum digunakan. Borang ini membolehkan penyimpanan jangka panjang dan dos yang tepat apabila dicairkan.

• Serbuk biasanya terdapat dalam botol dengan kandungan amikacin yang berbeza, seperti:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Tindakan: Amikacin bertindak dengan mengikat ribosom bakteria (subunit 30S), yang mengganggu sintesis protein dalam sel bakteria. Mekanisme ini membawa kepada gangguan sintesis protein dan akhirnya kepada kematian sel bakteria.

2. Spektrum Aktiviti yang luas: Amikacin mempunyai spektrum aktiviti yang luas terhadap banyak bakteria Gram-positif dan Gram-negatif, termasuk patogen seperti:

Bakteria Gram-positif:

1. Staphylococcus aureus (termasuk strain sensitif methicillin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (kumpulan A streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (kumpulan B streptococcus).
6. Kumpulan Streptococcus viridans.

Bakteria Gram-negatif:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Rintangan silang dan superinfeksi: Adalah penting untuk diperhatikan bahawa ketahanan terhadap amikacin boleh berkembang di beberapa bakteria, terutamanya dengan penggunaan yang tidak wajar atau kerap. Ini boleh menyebabkan superinfeksi atau rintangan silang dengan antibiotik lain.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amikacin umumnya tidak diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan dan biasanya ditadbir oleh suntikan intravena atau otot.
2. Pengagihan: Ia menembusi dengan pelbagai tisu dan cecair badan, termasuk plasma, paru-paru, buah pinggang, kulit, tulang, tisu lembut, dan cecair cerebrospinal (CSF). Jumlah pengedaran biasanya besar.
3. Pengikatan protein: Amikacin mengikat protein plasma darah ke tahap yang tidak penting (kira-kira 10-20%).
4. Metabolisme: Amikacin hampir tidak dimetabolisme dalam badan.
5. Pengekstrakan: Kebanyakan amikacin dikeluarkan oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular. Penapisan glomerularnya bergantung kepada fungsi buah pinggang dan boleh dikurangkan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terjejas.
6. Excretionhalf-Life: Penghapusan separuh hayat amikacin dari badan bergantung kepada kadar penapisan glomerular dan biasanya kira-kira 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang normal.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

Amikacin biasanya diberikan intramuskular (IM) atau intravena (IV). Pentadbiran intravena boleh menjadi penyerapan berterusan atau bolus.

1. Suntikan intramuskular (V/M):

   • Cepat disuntik ke dalam otot yang mendalam (mis., Otot gluteal) untuk meminimumkan kerengsaan tisu dan meningkatkan penyerapan.

2. Pentadbiran Intravena (iv):

   • Pentadbiran Bolus: Amikacin boleh ditadbir sebagai bolus perlahan selama 2-3 minit.
   • Infusi: Penyelesaian infusi disediakan dengan mencairkan amikacin dalam 100-200 ml pelarut yang serasi (mis., 0.9% larutan natrium klorida atau larutan dextrose 5%) dan diberikan lebih dari 30-60 minit.

Dos

Dos amikacin bergantung kepada keterukan jangkitan, fungsi buah pinggang, dan berat pesakit. Berikut adalah cadangan umum:

1. Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 bulan:

   • Dos biasa: 15 mg/kg berat badan setiap hari, dibahagikan kepada 2-3 dos yang sama setiap 8-12 jam.
   • Jangkitan yang teruk: Dos boleh ditingkatkan kepada 500 mg setiap 8 jam, tidak melebihi 1.5 g sehari.

2. Bayi baru lahir (termasuk bayi pramatang):

   • 7 hari pertama hidup (jika selang antara penghantaran dan tempoh haid terakhir ibu & lt; 40 minggu): 10 mg/kg setiap 12 jam.
   • Selepas minggu pertama kehidupan: 7.5 mg/kg setiap 12 jam.

Gunakan Amikacin semasa kehamilan

Penggunaan amikacin (antibiotik aminoglikosida) semasa kehamilan harus berdasarkan petunjuk perubatan yang ketat dan di bawah pengawasan doktor. Doktor boleh menetapkan amikacin apabila manfaat kepada ibu melebihi risiko potensial janin.

Adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa antibiotik aminoglycoside seperti amikacin boleh melalui plasenta dan mempengaruhi janin yang sedang berkembang. Kajian haiwan telah menunjukkan bahawa aminoglikosida boleh menyebabkan anomali kongenital dan kesan buruk lain terhadap perkembangan janin. Walau bagaimanapun, pada pesakit manusia, data mengenai keselamatan amikacin semasa kehamilan adalah terhad.

Sekiranya amikacin diperlukan untuk merawat jangkitan pada wanita hamil, doktor harus menilai dengan teliti manfaat dan risiko yang berpotensi. Jika amikacin ditetapkan semasa kehamilan, pemantauan janin yang berhati-hati dan pemantauan kesan sampingan yang mungkin disyorkan.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk antibiotik aminoglycoside, termasuk amikacin, harus menggunakan dadah dengan berhati-hati atau mengelakkannya sepenuhnya.
2. Kemerosotan Renal: Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terjejas mungkin mengalami pengumpulan amikacin dalam badan, yang mungkin mengakibatkan kesan toksik. Dos perlu diselaraskan bergantung kepada tahap gangguan buah pinggang.
3. Penyakit neuromuskular: Penggunaan amikacin mungkin berbahaya bagi orang-orang dengan myasthenia gravis (gangguan transmisi neuromuskular), kerana ia dapat memasangkan penyekat neuromuskular.
4. Kehamilan dan Laktasi: Maklumat mengenai penggunaan amikacin semasa kehamilan adalah terhad. Oleh itu, penggunaan amikacin dalam tempoh ini perlu dilakukan hanya di bawah petunjuk yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan. Ia juga perlu untuk berunding dengan doktor mengenai kemungkinan menggunakan amikacin semasa menyusu.
5. Acousticneuritis: Apabila menggunakan aminoglycosides, termasuk amikacin, neuritis akustik boleh berkembang, mengakibatkan gangguan pendengaran. Ini amat penting pada pesakit dengan gangguan pendengaran.
6. Myasthenia gravis: Di Myasthenia gravis, yang dicirikan oleh penghantaran neuromuskular terjejas, penggunaan amikacin boleh memasangkan penyekat neuromuskular dan gejala penyakit yang memburuk.

Kesan sampingan Amikacin

1. Kerosakan buah pinggang: Amikacin boleh menyebabkan ketoksikan buah pinggang, terutamanya pada pesakit yang mempunyai kecenderungan kegagalan buah pinggang. Ini boleh diwujudkan oleh fungsi buah pinggang yang semakin teruk, sindrom kencing protein atau darah dalam air kencing.
2. HearingDamage: Salah satu kesan sampingan yang paling serius dari amikacin adalah kerosakan pendengaran, termasuk kehilangan pendengaran atau tinnitus. Ini biasanya sementara, tetapi dalam kes-kes yang jarang berlaku mungkin kekal.
3. Gangguan keseimbangan dan koordinasi: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau gangguan keseimbangan akibat amikacin.
4. Reaksi alergi: termasuk urtikaria, pruritus, ruam kulit, pembengkakan bibir atau muka, angioedema dan anafilaksis. Sekiranya tanda-tanda tindak balas alahan, dapatkan perhatian perubatan segera.
5. Kesan sampingan yang lain: loya, muntah mungkin juga berlaku

Berlebihan

1. Disfungsi buah pinggang: Amikacin berlebihan boleh menyebabkan kesan toksik pada buah pinggang, yang mungkin nyata sebagai kemerosotan fungsi buah pinggang, edema dan gangguan keseimbangan elektrolit.
2. Komplikasi pendengaran: Amikacin boleh menyebabkan kesan toksik pada alat vestibular dan saraf pendengaran, yang mungkin mengakibatkan kehilangan pendengaran atau pening.
3. Neurotoksisiti: Sesetengah pesakit boleh mengalami gejala neurotoksisiti seperti kelemahan otot, paresis, gemetar, atau kesakitan di bahagian kaki.
4. Anemia dan pendarahan lain: Komplikasi hematopoiesis seperti anemia, thrombocytopenia dan leukopenia mungkin berlaku.
5. Gejala biasa berlebihan: Ini mungkin termasuk loya, muntah, sakit kepala, sawan, dan kelemahan umum.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antibiotik aminoglycoside lain: Penggunaan gabungan amikacin dengan antibiotik aminoglycoside lain boleh meningkatkan kesan toksik mereka pada buah pinggang dan pendengaran.
2. Ubat nefrotoxic: Penggunaan amikacin dengan ubat nefrotoksik lain seperti amphotericin B atau cyclosporine boleh meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang.
3. Ubat neurotoksik: Penggunaan gabungan amikacin dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan neurotoksik, seperti bismut, vincristine, atau anestetik, boleh meningkatkan kesan neurotoksik.
4. Myorelaxants: Amikacin boleh meningkatkan kesan myorelaxant myorelaxants seperti pancuronium atau vecuronium.
5. Dadah yang mempengaruhi fungsi buah pinggang: Penggunaan amikacin dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi buah pinggang, seperti diuretik, boleh meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang.
6. Dadah yang meningkatkan tahap kalium darah: Penggunaan gabungan amikacin dengan ubat-ubatan yang meningkatkan paras kalium darah, seperti spironolactone atau enzim enzim penukar angiotensin (ACEIS), boleh mengakibatkan hiperkalemia.