Analgin

Analgin (natrium metamizole) adalah ubat analgesik dan antipyretik yang tidak digunakan secara meluas untuk melegakan kesakitan dan suhu badan yang lebih rendah. Ia tergolong dalam kelas derivatif pyrazolone dan juga mempunyai kesan anti-radang yang lemah. Analgin digunakan secara meluas di banyak negara, tetapi penjualannya terhad atau dilarang di beberapa negeri kerana risiko kesan sampingan yang serius seperti agranulositosis.

Mekanisme tindakan analgin adalah untuk menghalang sintesis prostaglandin, bahan yang memainkan peranan penting dalam menyebabkan keradangan, kesakitan dan demam. Ia menghalang enzim cyclooxygenase, yang diperlukan untuk pengeluaran prostaglandin, dengan itu mengurangkan kesakitan dan demam.

Petunjuk Analgina

1. Anestesia:

   • Sindrom kesakitan akut dan kronik dari pelbagai asal, mis. Selepas pembedahan, kecederaan, dalam penyakit sistem muskuloskeletal.
   • Kolik (buah pinggang, biliary).
   • Kesakitan tumor dan kesakitan dengan metastasis tulang.
   • Kesakitan haid.
   • Sakit kepala, sakit gigi.

2. Antipyretik:

   • Keadaan demam dalam selesema dan penyakit berjangkit, apabila penggunaan antipyretik lain tidak berkesan atau kontraindikasi.

Borang pelepasan

1. Pil

Bentuk analgin yang paling biasa adalah tablet lisan. Tablet biasanya mengandungi:

• 500 mg bahan aktif (metamizole natrium) seunit.

Tablet boleh diambil dengan air dan terbaik diambil selepas makan untuk meminimumkan risiko kerengsaan perut.

2. Penyelesaian untuk suntikan

Analgin boleh didapati sebagai penyelesaian untuk suntikan yang boleh diberikan intramuskular atau intravena. Ini memberikan kelegaan cepat dari kesakitan yang teruk atau demam:

• Kepekatan larutan biasanya 500 mg/ml.

3. Suppositori (suppositori rektum)

Untuk kegunaan rektum, Analgin juga boleh didapati dalam bentuk suppository, yang boleh menjadi alternatif yang mudah untuk kanak-kanak atau orang dewasa yang mengalami kesukaran mengambil pil:

• Dosis suppositori boleh berbeza-beza, tetapi mereka sering juga mengandungi 500 mg bahan aktif.

4. Penyelesaian Lisan (titisan)

Bentuk cecair analgin boleh digunakan untuk pentadbiran lisan dalam bentuk titisan, terutama yang mudah untuk dos pada kanak-kanak:

• Konsentrasi dan dos mungkin berbeza-beza, arahan untuk digunakan mesti diikuti dengan ketat.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Tindakan: Mekanisme tindakan analgin yang tepat tidak difahami sepenuhnya, tetapi ia dianggap mengikat kepada reseptor pusat dan periferal untuk membentuk metabolit aktif yang menghalang siklooxygenase (COX) dan menghalang pembentukan prostaglandin, termasuk prostaglandin E2, yang mengurangkan kejadian kesakitan dan keradangan.
2. AnalgesicAction: Analgin mempunyai tindakan analgesik yang kuat dan boleh digunakan untuk mengurangkan pelbagai jenis kesakitan, termasuk sakit kepala, sakit gigi, sakit otot, serta proses reumatik dan lain-lain.
3. Kesan antipyretik: Analgin mempunyai kesan antipyretik kerana kesannya pada pusat peraturan suhu di hipotalamus otak, yang membantu mengurangkan suhu badan dalam demam.
4. Anti-Inflammatoryeffects: Walaupun analgin bukan ubat anti-radang yang tipikal, ia dapat membantu mengurangkan keradangan dengan menyekat pembentukan prostaglandin dan mengurangkan tindak balas keradangan.
5. Tindakan Lain: Analgin juga mempunyai kesan antispasmodik yang membantu melegakan kekejangan otot-otot licin organ dalaman.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pentadbiran lisan metamizole dari saluran gastrointestinal ia biasanya baik dan cepat diserap. Penyerapan mungkin sedikit ditangguhkan apabila diambil bersamaan dengan makanan.
2. Pengagihan: Metamizole diedarkan secara meluas di seluruh tisu dan organ badan. Ia menembusi halangan plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu. Mengikat protein plasma darah adalah rendah.
3. Metabolisme: Metamizole dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, seperti 4-methylaminopyridine, serta metabolit yang tidak aktif. Metabolit ini menjalani glucuronidation selanjutnya.
4. Pengekstrakan: Metamizole dan metabolitnya dikeluarkan terutamanya melalui buah pinggang, kedua-dua sebatian tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Kira-kira 70-90% daripada dos dikeluarkan melalui air kencing dalam 24 jam pertama selepas pentadbiran.
5. Separuh hayat: Separuh hayat metamizole adalah kira-kira 2-3 jam, walaupun ia mungkin berpanjangan pada pesakit tua atau dengan kehadiran fungsi buah pinggang yang terjejas.

Dos dan pentadbiran

Pentadbiran Lisan (Tablet)

• Dewasa: Dos biasa ialah 500 mg 2-3 kali sehari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 3000 mg.
• Kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun (atau beratnya lebih daripada 32 kg): dos dikira pada kadar 8-16 mg/kg badan 3-4 kali sehari.

Permohonan Rektum (suppositori)

• Dewasa: Biasanya menggunakan suppositori dengan dos 500 mg hingga 1,000 mg 2 hingga 3 kali sehari.
• Kanak-kanak: Dos juga dikira mengikut berat badan, biasanya tidak melebihi 10-15 mg/kg badan 2-3 kali sehari.

Pentadbiran Parenteral (suntikan)

• Dewasa: 500 mg - 1000 mg natrium metamizole yang ditadbir secara intramuskular atau intravena 2-3 kali sehari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 2000-3000 mg.
• Kanak-kanak: 8-16 mg/kg ditadbir secara intravena atau intramuskular, tidak lebih daripada 3 kali sehari.

Ciri-ciri aplikasi

1. Gunakan dengan berhati-hati: Analgin boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius termasuk agranulositosis dan tindak balas kejutan, terutamanya apabila ditadbir secara intravena.
2. Reaksi Alergi: Sebelum memulakan rawatan, adalah penting untuk memastikan pesakit tidak alah kepada natrium metamizole atau derivatif pyrazolone lain.
3. Gunakan semasa kehamilan dan penyusuan: Analgin tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan dan penyusuan tanpa nasihat perubatan.
4. Interaksi dengan ubat-ubatan lain: Natrium metamizole boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, mengubah keberkesanannya atau meningkatkan kesan sampingan mereka.

Gunakan Analgina semasa kehamilan

Menggunakan analgin semasa kehamilan boleh memberi kesan negatif pada janin dan kehamilan. Berikut adalah beberapa sebab utama:

1. Risiko kecacatan kelahiran: Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa mengambil analgin semasa kehamilan boleh meningkatkan risiko kecacatan kelahiran tertentu pada janin, seperti bibir dan langit-langit.
2. Risiko pendarahan: Analgin boleh meningkatkan risiko pendarahan pada ibu dan bayi selepas kelahiran. Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk menghalang agregasi platelet dan mengurangkan pembekuan darah.
3. Kesan toksik pada buah pinggang janin: Dalam beberapa kes, penggunaan analgin pada trimester terakhir kehamilan boleh mengakibatkan kesan toksik pada buah pinggang pada janin.

Secara umum, penggunaan analgin semasa kehamilan tidak disyorkan tanpa berunding dengan doktor atau pakar obstetrik-gynecologist anda.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk analgin atau pyrazolon lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Sindrom asma: Penggunaan analgin boleh meningkatkan gejala asma pada pesakit dengan sindrom asma.
3. Reaksi alergi: Pesakit dengan sejarah reaksi alergi terhadap ubat-ubatan lain, terutama ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs), mungkin berisiko untuk membangunkan reaksi alergi terhadap analgin.
4. Asma bronkial: Penggunaan analgin boleh menyebabkan bronkospasme pada pesakit dengan asma bronkial.
5. Gangguan hematologi: Analgin boleh menyebabkan agranulositosis, thrombocytopenia, dan gangguan hematologi lain; Oleh itu, tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami gangguan darah.
6. Kehamilan dan penyusuan: Penggunaan analgin semasa kehamilan dan penyusuan mungkin dikontraindikasikan kerana potensi risiko untuk perkembangan janin dan bayi.
7. Kanak-kanak: Penggunaan analgin pada kanak-kanak mungkin terhad kerana risiko tindak balas darah dan kesan sampingan yang lain.
8. RENALInSufficiency: Pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas harus mengelakkan menggunakan analgin atau menggunakannya dengan berhati-hati di bawah pengawasan perubatan.

Kesan sampingan Analgina

1. Reaksi alergi: termasuk sarang, gatal-gatal, ruam, bengkak, dan kadang-kadang kejutan anaphylactic. Reaksi ini boleh menjadi sangat berbahaya dan memerlukan perhatian perubatan segera.
2. Kerosakan sumsum tulang: Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi serius yang dikenali sebagai agranulositosis, yang dicirikan oleh penurunan yang ketara dalam bilangan sel darah putih dalam darah, menjadikan tubuh lebih terdedah kepada jangkitan.
3. Gangguan Gastrointestinal: Termasuk dispepsia (gangguan pencernaan), mual, muntah, sakit perut, dan cirit-birit.
4. Reaksi kulit: Mungkin termasuk gatal-gatal, kemerahan kulit, dan pelbagai jenis ruam.
5. Masalah buah pinggang: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, masalah fungsi buah pinggang seperti peningkatan tahap kreatinin dan urea dalam darah mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Keracunan yang teruk: Overdosis analgin boleh menyebabkan keracunan teruk, yang ditunjukkan dengan memburukkan keadaan umum, mengantuk, menurunkan tekanan darah dan pernafasan.
2. Kerosakan buah pinggang: Kerosakan buah pinggang akut boleh berkembang, terutamanya dengan penggunaan dos yang tinggi.
3. Kerosakan sumsum tulang: Adalah mungkin untuk membangunkan anemia aplastik atau agranulositosis, keadaan di mana sumsum tulang tidak menghasilkan sel darah yang cukup.
4. Kerosakan hati: Overdosis analgin juga boleh menyebabkan kerosakan hati toksik.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antikoagulan: Analgin boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin, yang boleh menyebabkan peningkatan masa pembekuan dan peningkatan risiko pendarahan.
2. Ubat-ubatan yang mempengaruhi saluran pencernaan: ubat-ubatan seperti antacid atau persediaan yang mengandungi besi boleh mengurangkan penyerapan analgin dari saluran gastrousus, yang dapat mengurangkan keberkesanannya.
3. Methotrexate: Analgin boleh meningkatkan ketoksikan methotrexate, terutamanya pada dos yang tinggi, dengan meningkatkan paras darahnya dan memburukkan lagi kesan sampingannya.
4. Cyclosporine: Analgin boleh meningkatkan ketoksikan siklosporin dengan meningkatkan paras darahnya dan meningkatkan risiko kesan sampingan.
5. Probenecid: Probenecid boleh melambatkan penghapusan analgin dari badan, yang boleh menyebabkan peningkatan tahapnya dalam darah dan memanjangkan tempoh kesannya.