Acetylcysteine

Acetylcysteine adalah bahan ubat yang terbitan cysteine asid amino. Ia sering digunakan dalam bidang perubatan sebagai ejen mucolytic, iaitu ubat yang cecair dan meningkatkan eksploitasi sputum.

Ubat ini digunakan untuk merawat pelbagai penyakit pernafasan seperti bronkitis, penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD), asma bronkial, fibrosis sista dan lain-lain.

Acetylcysteine berfungsi dengan memecahkan ikatan disulfida dalam mucoprotein sputum, yang membawa kepada pencairannya dan peningkatan jangkitan. Ubat ini juga mempunyai sifat antioksidan, melindungi paru-paru daripada kerosakan radikal bebas.

Petunjuk Acetylcysteine

1. Bronkitis kronik dan diperburuk: acetylcysteine membantu melembutkan dahak dan meningkatkan pendedahannya dalam keterukan atau dalam kursus kronik bronkitis.
2. Penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD): Acetylcysteine boleh ditetapkan kepada pesakit dengan COPD untuk membantu mereka bernafas dengan lebih mudah dengan menipis dahak dan mengurangkan kelikatannya.
3. Asma bronkial: Ubat ini boleh digunakan dalam terapi kompleks asma bronkial untuk melegakan keradangan saluran pernafasan dan memudahkan jangkaan.
4. Fibrosis Cystic: Pada pesakit dengan fibrosis sista, acetylcysteine boleh membantu mengurangkan kelikatan dahak dan meningkatkan pendedahan.
5. Pneumonia: Dalam kes-kes radang paru-paru, ubat itu boleh ditetapkan untuk memudahkan eksporasi dan pemulihan kelajuan.
6. Pencegahan Penyakit Pernafasan Berulang: Acetylcysteine boleh digunakan untuk mencegah pengulangan bronkitis dan penyakit pernafasan lain pada pesakit yang terdedah kepada mereka.

Borang pelepasan

1. Bentuk lisan:

   • Tablet atau kapsul: sering digunakan untuk merawat penyakit pernafasan kronik dan sebagai tambahan kepada terapi untuk meningkatkan pertahanan antioksidan.
   • Tablet Fizzy: Dibarunkan dalam air dan dimakan dalam bentuk penyelesaian, yang mudah untuk pelarasan dos dan meningkatkan rasa dadah.

2. Borang suntikan:

   • Penyelesaian untuk suntikan atau infusi: Digunakan dalam tetapan hospital, terutamanya untuk rawatan segera terhadap keadaan teruk seperti mabuk paracetamol di mana kesan pesat diperlukan.

3. Bentuk penyedutan:

   • Penyelesaian Penyedutan: Digunakan melalui nebulizer untuk merawat penyakit pernafasan seperti penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD) atau fibrosis sista dengan memudahkan pengusiran sputum dari saluran udara.

4. Bentuk cecair untuk pentadbiran lisan:

   • Sirup atau penyelesaian: Boleh digunakan untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet.

Farmakodinamik

1. Tindakan mucolytic:

   • Tindakan farmakodinamik utama acetylcysteine terletak pada keupayaannya untuk memecahkan ikatan disulfida dalam mucopolysaccharides yang membentuk sputum.
   • Dengan memecahkan ikatan ini, acetylcysteine meningkatkan eksploitasi sputum pada pesakit dengan patologi bronchopulmonary akut dan kronik seperti bronkitis, bronchiectasis, penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD), asma dan fibrosis sista.

2. Tindakan antioksidan:

   • Acetylcysteine mempunyai sifat antioksidan kerana kehadiran kumpulan thiol dalam strukturnya.
   • Ia dapat meneutralkan radikal bebas seperti hidrogen peroksida dan radikal hidroksil, mencegah tekanan oksidatif dan kerosakan sel.

3. Tindakan anti-radang:

   • Acetylcysteine mungkin mempunyai kesan anti-radang dengan mengurangkan kepekatan sitokin dan mediator keradangan lain.
   • Tindakan ini membantu mengurangkan keradangan di saluran udara dan mengurangkan gejala yang berkaitan seperti batuk dan kesukaran bernafas.

4. Perlindungan dari kerosakan paru-paru:

   • Acetylcysteine juga boleh melindungi paru-paru daripada kerosakan yang disebabkan oleh pelbagai faktor seperti jangkitan, merokok, pencemaran udara dan bahan toksik.
   • Ubat ini boleh mengurangkan keradangan dan tekanan oksidatif di paru-paru, mempromosikan pembaikan paru-paru dan meningkatkan fungsi pernafasan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pentadbiran lisan acetylcysteine, ia diserap dengan cepat dari saluran gastrousus. Kepekatan darah puncak biasanya dicapai 1-2 jam selepas pengambilan.
2. Pengagihan: Acetylcysteine mempunyai jumlah pengedaran yang besar, yang bermaksud bahawa ia diedarkan secara meluas di seluruh tisu badan. Ia menembusi halangan darah-otak dan boleh mencapai kepekatan yang tinggi dalam sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Acetylcysteine menjalani metabolisme minimum dalam badan. Ia kebanyakannya dimetabolisme di hati ke cysteine, yang kemudiannya boleh digunakan untuk mensintesis glutathione, antioksidan utama dalam badan.
4. Pengekstrakan: Acetylcysteine dan metabolitnya dihapuskan dari badan terutamanya melalui buah pinggang. Kebanyakan dos dikeluarkan sebagai metabolit dan sistein dalam air kencing.
5. Half-Life: Separuh hayat acetylcysteine dari badan adalah kira-kira 6-14 jam. Sekiranya disfungsi buah pinggang kali ini mungkin meningkat.
6. Ciri-ciri individu: Farmakokinetik acetylcysteine boleh diubah pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang atau hepatik.
7. Kesan jangka panjang: Selepas mengambil acetylcysteine, terdapat kesan jangka panjang kerana keupayaannya untuk meningkatkan tahap glutation dalam badan, yang membantu dalam memerangi tekanan oksidatif.

Dos dan pentadbiran

Untuk rawatan penyakit pernafasan

1. Pentadbiran Lisan:

   • Dewasa dan remaja berusia lebih dari 14 tahun: dos biasa adalah 200 mg (biasanya dalam tablet atau bentuk serbuk effervescent) tiga kali sehari atau 600 mg sekali sehari dalam bentuk yang berpanjangan.
   • Kanak-kanak 6 hingga 14 tahun: 200 mg dua atau tiga kali sehari.
   • Kanak-kanak dari 2 hingga 6 tahun: 100 mg dua atau tiga kali sehari.

2. Penyedutan:

   • Dewasa dan kanak-kanak: Dos untuk penyedutan mungkin berbeza-beza, tetapi dos tipikal adalah 3-5 ml larutan 20% atau 6-10 ml larutan 10% dua kali sehari.

3. Permohonan intranasal:

   • Untuk rembesan hidung nipis: Gunakan larutan asetilcysteine, beberapa tetes dalam setiap laluan hidung.

Untuk merawat keracunan paracetamol

• Pentadbiran Intravena:
  • Mulakan rawatan dengan segera jika keracunan penting disyaki.
  • Rejimen biasa termasuk dos awal 150 mg/kg berat badan dalam 200 ml 5% dextrose yang ditadbir lebih dari 15 minit, diikuti oleh 50 mg/kg dalam 500 ml 5% dextrose yang ditadbir dalam 4 jam akan datang, dan dos akhir 100 mg/kg dalam 1000 ml 5% dextrose yang ditadbir ke atas.

Cadangan Umum

• Acetylcysteine boleh menyebabkan kerengsaan gastrousus, jadi ia perlu diambil selepas makan untuk mengurangkan ketidakselesaan gastrik.
• Tablet effervescent harus dibubarkan sepenuhnya di dalam air sebelum digunakan.
• Sentiasa ikuti dos dan rejimen yang tepat yang disyorkan oleh doktor anda.

Gunakan Acetylcysteine semasa kehamilan

Acetylcysteine tidak mempunyai data klinikal yang ketat mengenai keselamatan penggunaannya semasa kehamilan, tetapi data awal menunjukkan bahawa ia tidak mempunyai kesan teratogenik (menyebabkan kecacatan) pada haiwan. Tanpa ketiadaan bukti keselamatan yang jelas:

1. Trimester pertama: Dalam tiga bulan pertama kehamilan, penggunaan acetylcysteine disyorkan hanya jika benar-benar perlu dan hanya jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Ini kerana trimester pertama adalah tempoh kritikal untuk pembangunan semua organ utama janin.

2. Trimesters kedua dan ketiga: Penggunaan acetylcysteine mungkin lebih selamat di trimester kedua dan ketiga, tetapi masih memerlukan pengawasan dan pengawasan perubatan. Penilaian nisbah risiko-manfaat harus dibuat.

Penyeliaan perubatan

Sekiranya wanita hamil perlu menggunakan acetylcysteine, ia harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Doktor harus memantau keadaan kedua-dua ibu dan janin untuk mengesan sebarang tindak balas yang mungkin berlaku pada waktunya.

Contraindications

1. Alergi Intoleransi Individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap acetylcysteine atau komponen lain dari ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Penyakit pepticulcer perut dan duodenum: Ubat boleh meningkatkan kerengsaan mukosa gastrik dan usus, oleh itu penggunaannya boleh dikontraindikasikan dalam penyakit ulser peptik.
3. Pendarahan: Acetylcysteine boleh meningkatkan risiko pendarahan dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan pembekuan atau mengambil antikoagulan.
4. Kehamilan dan penyusuan: Keselamatan penggunaan asetilcysteine semasa kehamilan dan penyusuan belum ditubuhkan. Oleh itu, penggunaannya harus diselaraskan dengan doktor.
5. Bronchialastshma dengan tempoh penindasan: Penggunaan acetylcysteine boleh meningkatkan kekejangan bronkial pada pesakit dengan asma bronkial, terutama semasa keterukan.
6. Kekurangan Hepatik: Dengan kehadiran penyakit hati yang serius, pelarasan dos atau pengeluaran lengkap dari ubat mungkin diperlukan.
7. Umur Pediatrik: Keselamatan dan keberkesanan acetylcysteine pada kanak-kanak yang berusia lebih muda dari 2 tahun belum ditubuhkan.

Kesan sampingan Acetylcysteine

1. Reaksi Anaphylactoid: Reaksi yang paling biasa terhadap pentadbiran intravena acetylcysteine termasuk ruam kulit, pruritus, angioedema, bronkospasme dan jarang hipotensi. Reaksi ini disebabkan oleh mekanisme bukan imunologi dan sering berlaku pada permulaan rawatan apabila kepekatan darah ubat adalah tertinggi (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Gangguan gastrointestinal: Kesan sampingan yang biasa termasuk mual, muntah dan cirit-birit. Gejala-gejala ini lebih sering dikaitkan dengan pentadbiran oral acetylcysteine, terutamanya pada dos yang tinggi (Chyka et al., 2000).
3. Kesan pada pembekuan darah: Acetylcysteine boleh menjejaskan parameter pembekuan darah, yang penting apabila menafsirkan ujian pada pesakit dengan overdosis paracetamol tetapi tanpa bukti kerosakan hati (Schmidt et al., 2002).
4. Interaksi dengan ubat lain: Acetylcysteine boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, termasuk yang mempengaruhi tekanan oksidatif dan metabolisme dadah, yang memerlukan perhatian khusus dalam terapi gabungan.

Berlebihan

1. Gangguan gastrousus: Mual, muntah, cirit-birit, sakit perut dan ketidakselesaan mungkin berlaku.
2. Reaksi alergi yang serius: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan seperti urtikaria, pruritus, edema laryngeal, anafilaksis mungkin berlaku.
3. Kerengsaan mukosa pernafasan: Kerengsaan dan keradangan mukosa pernafasan mungkin berlaku dengan penyedutan atau pengambilan dos besar acetylcysteine.
4. Peningkatan tahap sistein darah: Tahap sistein darah mungkin dinaikkan, yang boleh menyebabkan masalah tambahan, terutamanya pada pesakit dengan gangguan buah pinggang atau penyakit genetik yang berkaitan dengan metabolisme asid amino.

Interaksi dengan ubat lain

1. Paracetamol (acetaminophen): Menggabungkan acetylcysteine dengan paracetamol dapat meningkatkan kesan hepatoprotective dan membantu mencegah kerosakan hati yang dikaitkan dengan overdosis paracetamol.
2. Nitroglycerin: acetylcysteine boleh mengurangkan keberkesanan nitrogliserin dalam rawatan angina pectoris kerana kesan hepatoprotective acetylcysteine dapat mengurangkan pembentukan nitrik oksida.
3. Dadah yang mengandungi tetracyclines dan aminoglycosides: acetylcysteine boleh berinteraksi dengan antibiotik ini dan mengurangkan penyerapan mereka dari saluran gastrousus.
4. Heparin: Interaksi acetylcysteine dengan heparin boleh mengakibatkan peningkatan kesan antikoagulan heparin.
5. Carbamazepine: Acetylcysteine boleh mengurangkan kepekatan carbamazepine dalam darah akibat percepatan metabolismenya dalam hati.
6. Persiapan yang mengandungi arang aktif: Gabungan acetylcysteine dengan arang yang diaktifkan dapat mengurangkan kesan hepatoprotektifnya.
7. Dadah yang mengandungi nitrofurans: acetylcysteine boleh meningkatkan ketoksikan antibiotik nitrofuran dengan meningkatkan kepekatan mereka di hati.
8. Dadah yang mempengaruhi fungsi buah pinggang: Interaksi dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi buah pinggang boleh menyebabkan perubahan dalam farmakokinetik acetylcysteine.