Acyclovir

Acyclovir ialah ubat antivirus yang direka untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh jenis virus tertentu. Ia paling kerap digunakan untuk melawan virus herpes, seperti virus herpes simplex (HSV) jenis 1 dan 2, yang menyebabkan herpes mulut dan genital, serta virus varicella-zoster dan herpes zoster.

Acyclovir secara khusus berinteraksi dengan enzim virus, yang menjadikannya sangat berkesan terhadap virus herpes. Selepas memasuki badan, acyclovir ditukar menjadi bentuk aktif, acyclovir triphosphate, melalui tindakan enzim virus. Borang yang diaktifkan ini dimasukkan ke dalam DNA virus, menyekat keupayaannya untuk membiak lagi.

Petunjuk Acyclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acyclovir digunakan untuk merawat jangkitan primer dan berulang dengan herpes, yang boleh nyata sebagai stomatitis herpetik (kemunculan masalah di kawasan mulut), herpes genital herpetik (di kawasan kemaluan), keratitis herpetik (di mata), dan bentuk lain.
2. Kayap (Herpes zoster): Acyclovir digunakan untuk merawat kayap yang disebabkan oleh virus Varicella zoster. Keadaan ini dicirikan oleh penampilan ruam yang menyakitkan, biasanya terletak di sepanjang saraf.
3. Chickenpox (Varicella): Acyclovir boleh digunakan untuk merawat chickenpox pada orang dewasa dan kanak-kanak.
4. Pencegahan berulang: Ubat ini boleh digunakan untuk mencegah jangkitan berulang pada pesakit dengan sistem imun yang lemah.
5. Pencegahan jangkitan berkaitan HIV: Pada pesakit dengan jangkitan HIV, asiklovir mungkin ditetapkan untuk mencegah jangkitan herpetik tertentu seperti stomatitis herpetik atau herpes genital.

Borang pelepasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk yang paling biasa dan bertujuan untuk diambil secara lisan. Tablet mengandungi dos asiklovir tertentu dan biasanya diambil dengan air.
2. Krim atau salap: Borang ini bertujuan untuk penggunaan luaran dan digunakan untuk merawat ruam herpetik pada kulit dan membran mukus.
3. Salap mata: Untuk merawat konjunktivitis herpetik atau jangkitan mata lain, acyclovir boleh digunakan dalam bentuk salap khas yang digunakan pada permukaan dalaman kelopak mata.
4. Penyelesaian untuk suntikan: Dalam sesetengah kes, seperti jangkitan serius atau meluas, acyclovir boleh diberikan secara intravena sebagai penyelesaian untuk suntikan.

Farmakodinamik

1. Perencatan polimerase DNA virus : Mekanisme utama tindakan asiklovir ialah keupayaannya untuk menghalang polimerase DNA virus, yang bertanggungjawab untuk replikasi DNA virus. Acyclovir dimasukkan ke dalam untaian DNA virus sebagai nukleotida palsu, mengakibatkan pemberhentian sintesis DNA virus selanjutnya.
2. Selektif kepada sel virus : Acyclovir diaktifkan melalui fosforilasi dalam sel yang dijangkiti virus, dan oleh itu tindakannya ditujukan terutamanya pada sel virus. Ini meminimumkan ketoksikan dadah kepada sel normal badan.
3. Mengurangkan tempoh dan keterukan jangkitan : Penggunaan asiklovir boleh mengurangkan tempoh dan keterukan jangkitan yang disebabkan oleh HPV dan STD serta mengurangkan risiko komplikasi.
4. Pencegahan berulang : Acyclovir juga berkesan dalam mencegah berulangnya jangkitan, terutamanya apabila diambil secara berselang-seli dalam jangka masa yang panjang.
5. Mengurangkan kemungkinan penularan : Penggunaan asiklovir juga boleh mengurangkan kemungkinan penularan daripada orang yang dijangkiti kepada orang yang sihat.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Selepas pemberian oral acyclovir ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Penyerapan mungkin diperlahankan oleh pengambilan makanan secara serentak, jadi ubat ini paling kerap diambil 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan.
2. Pengedaran : Acyclovir mempunyai jumlah pengedaran yang rendah dalam badan, kira-kira 1.6-2.0 L/kg. Ia meresap dengan baik ke dalam banyak tisu dan organ, termasuk otak, hati, buah pinggang, paru-paru, kulit dan mata.
3. Metabolisme : Acyclovir dimetabolismekan secara minimum. Kebanyakan dos dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang.
4. Perkumuhan : Kira-kira 60-90% daripada dos asiklovir yang diberikan dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah, terutamanya dalam tempoh 24 jam pertama selepas pentadbiran.
5. Separuh hayat : Separuh hayat asiklovir dari badan adalah kira-kira 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang normal. Masa ini mungkin lebih lama pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.
6. Dos : Dos acyclovir boleh diubah suai pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas untuk mengelakkan pengumpulan ubat dalam badan dan meminimumkan risiko kesan toksik.
7. Farmakokinetik dalam bentuk dos yang berbeza : Untuk salap, krim dan gel yang digunakan pada kulit, bioavailabiliti asiklovir dalam penggunaan topikal adalah rendah. Apabila diberikan secara intravena, bioavailabilitinya hampir 100%.

Dos dan pentadbiran

Kaedah pentadbiran dan dos untuk pentadbiran lisan:

1. Herpes simplex (HSV-1 dan HSV-2):

   • Dewasa: Biasanya 200 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari. Dalam kes jangkitan berulang atau untuk menyekat jangkitan kronik, dos boleh dikurangkan kepada 400 mg dua kali sehari.
   • Kanak-kanak: Dos untuk kanak-kanak mungkin berbeza-beza dan harus ditentukan oleh doktor.

2. Herpes zoster (varicella-zoster):

   • Dewasa: 800 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari.
   • Kanak-kanak: Cadangan mungkin berbeza-beza, perundingan dengan doktor adalah wajib.

3. Profilaksis herpes pada pesakit imunosupresi:

   • Dewasa dan kanak-kanak: Dos mungkin berbeza-beza; biasanya 200 mg 4 kali sehari.

Untuk kegunaan luaran:

• Herpes simplex (bibir dan alat kelamin):
  • Krim atau salap digunakan pada kawasan kulit yang terjejas 5 kali sehari selama 4-10 hari.

Untuk suntikan:

• Digunakan terutamanya dalam tetapan hospital untuk jangkitan teruk, dos dan laluan pentadbiran bergantung pada keterukan keadaan dan pertimbangan doktor.

Nota PENTING:

• Adalah dinasihatkan untuk mula mengambil acyclovir secepat mungkin selepas gejala pertama jangkitan muncul.
• Penghidratan yang mencukupi harus dikekalkan semasa rawatan.
• Dos dan tempoh rawatan boleh diselaraskan oleh doktor bergantung pada gambaran klinikal dan tindak balas terhadap rawatan.
• Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang mungkin memerlukan pelarasan dos.

Gunakan Acyclovir semasa kehamilan

1. Herpes genital :

   • Dalam kes herpes genital primer atau berulang yang teruk semasa kehamilan, asiklovir mungkin ditetapkan untuk mengurangkan risiko penularan kepada bayi yang baru lahir. Jangkitan bayi baru lahir dengan herpes boleh menjadi serius dan melibatkan komplikasi yang teruk.

2. Pencegahan dan rawatan :

   • Acyclovir boleh digunakan untuk mencegah herpes berulang pada wanita hamil, terutamanya pada trimester ketiga, untuk mengurangkan kemungkinan herpes aktif semasa bersalin, yang berpotensi memerlukan pembedahan cesarean.

3. Penilaian Risiko dan Faedah :

   • Penetapan asiklovir semasa kehamilan hendaklah berdasarkan penilaian teliti terhadap keseimbangan potensi risiko dan faedah. Ini termasuk mengambil kira tahap keterukan jangkitan, peringkat kehamilan dan kesihatan umum wanita hamil.

Langkah berjaga-berjaga:

• Pemantauan :

  • Jika acyclovir digunakan semasa kehamilan, pemantauan perubatan yang kerap terhadap kesihatan ibu dan janin adalah penting.

• Dos :

  • Dos berkesan terendah yang menyediakan kawalan jangkitan untuk meminimumkan pendedahan janin harus digunakan.

• Perundingan dengan doktor:

  • Semua soalan mengenai penggunaan acyclovir atau sebarang ubat lain semasa kehamilan harus dibincangkan dengan doktor anda, yang boleh mengambil kira semua faktor individu dan mengesyorkan pilihan rawatan yang paling selamat dan berkesan.

Contraindications

1. Intoleransi individu atau alahan : Orang yang diketahui mempunyai intoleransi individu terhadap asiklovir atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan dan penyusuan susu ibu : Penggunaan acyclovir semasa mengandung dan penyusuan harus diselaraskan dengan doktor. Biasanya, penggunaan acyclovir dalam tempoh ini adalah mungkin, tetapi memerlukan berhati-hati dan penilaian potensi risiko dan faedah.
3. Kekurangan hepatik : Sekiranya terdapat penyakit hati yang serius, pelarasan dos atau penarikan sepenuhnya daripada ubat mungkin diperlukan.
4. Penyakit buah pinggang : Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas mungkin memerlukan pelarasan dos acyclovir.
5. Imunodefisiensi menyatakan : Pada pesakit yang mengalami gangguan sistem imun seperti jangkitan HIV atau mengambil ubat imunosupresif, asiklovir mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan perhatian khusus.
6. Umur pediatrik : Keselamatan dan keberkesanan acyclovir pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun belum ditubuhkan.
7. Berhati-hati apabila digunakan dengan ubat lain : Acyclovir mungkin berinteraksi dengan beberapa ubat lain, jadi anda harus membincangkan kemungkinan risiko dan kesan sampingan dengan doktor anda, terutamanya jika anda mengambil ubat lain.

Kesan sampingan Acyclovir

Kesan sampingan biasa

• Sakit kepala dan keletihan adalah gejala biasa yang boleh berlaku apabila mengambil acyclovir.
• Mual dan muntah, serta cirit-birit dan sakit perut, adalah perkara biasa apabila mengambil acyclovir secara lisan.

Kesan sampingan penggunaan topikal

• Kemerahan, gatal-gatal atau pedih di tempat sapuan krim atau salap, yang biasanya bersifat sementara dan hilang apabila anda berhenti menggunakan ubat.

Kesan sampingan semasa pentadbiran intravena

• Keradangan urat di tapak suntikan, yang boleh menyebabkan kesakitan.
• Reaksi yang lebih serius mungkin termasuk kerosakan buah pinggang dan peningkatan enzim hati, terutamanya pada dos yang tinggi atau pada pesakit yang menghidap penyakit buah pinggang terdahulu.

Kesan sampingan yang jarang berlaku dan serius

• Reaksi alahan seperti ruam, gatal-gatal, edema Quincke, dan juga kejutan anaphylactic.
• Reaksi neurologi seperti pening, kekeliruan, halusinasi, sawan, kebimbangan dan gegaran. Reaksi ini lebih kerap berlaku pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas atau pada mereka yang menerima dos ubat yang tinggi.
• Trombositopenia (kiraan platelet diturunkan) dan leukopenia (jumlah sel darah putih diturunkan), yang boleh menjejaskan keupayaan tubuh untuk menahan jangkitan.

Berlebihan

1. Kesan toksik pada buah pinggang : Dalam kes overdosis acyclovir kegagalan buah pinggang boleh berkembang disebabkan oleh pembentukan kristal acyclovir dalam buah pinggang, yang membawa kepada kerosakan mereka. Ini berkemungkinan terutamanya jika fungsi buah pinggang terjejas pada masa yang sama.
2. Gejala sistem saraf pusat (CNS) : Mungkin termasuk sakit kepala, mengantuk, lambat berfikir, sawan dan koma.
3. Gangguan gastrousus : Mual, muntah, cirit-birit dan sakit perut mungkin berlaku.
4. Gangguan keseimbangan elektrolit : Hiperkalemia atau hiponatremia mungkin berkembang.
5. Reaksi Alahan : Urtikaria, pruritus, edema, angioedema dan anafilaksis mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Probenicide : Probenicide boleh meningkatkan kepekatan asiklovir dalam darah dengan melambatkan penyingkirannya daripada badan, yang boleh membawa kepada peningkatan dalam kesan terapeutiknya dan peningkatan risiko ketoksikan.
2. Mycophenolate mofetil : Acyclovir boleh mengurangkan kepekatan darah mycophenolate mofetil dengan mempercepatkan metabolismenya dalam hati, yang mungkin mengurangkan keberkesanannya sebagai imunosupresan.
3. Ubat yang menyebabkan nefrotoksisiti : Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan seperti antibiotik aminoglycoside atau cyclosporine, acyclovir boleh meningkatkan risiko kesan nefrotoksik, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.
4. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang : Dalam kombinasi dengan ubat yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti ubat anti-radang bukan steroid atau diuretik tertentu, mungkin terdapat peningkatan dalam kesan toksik asiklovir pada buah pinggang.
5. Cimetidine dan ubat anti-radang yang mengandungi perencat COX-2 : Ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekatan asiklovir dalam darah akibat kelewatan metabolismenya dalam hati, yang boleh menyebabkan peningkatan dalam kesan terapeutiknya dan peningkatan risiko ketoksikan..
6. Ubat yang menyebabkan hepatotoksisiti : Acyclovir boleh meningkatkan kesan hepatotoksik sesetengah ubat, seperti parasetamol atau perencat protease, yang boleh membawa kepada perkembangan kegagalan hati.
7. Ubat yang menyebabkan hiperkalemia : Dalam kombinasi dengan ubat yang meningkatkan paras kalium darah, seperti spironolactone atau perencat enzim penukar angiotensin (ACEI), peningkatan hiperkalemia mungkin berlaku.