Acyclovir

Acyclovir adalah ubat antiviral yang direka untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh jenis virus tertentu. Ia paling sering digunakan untuk melawan virus herpes, seperti jenis herpes simplex virus (HSV) 1 dan 2, yang menyebabkan herpes lisan dan alat kelamin, dan virus varicella-zoster dan herpes zoster.

Acyclovir secara khusus berinteraksi dengan enzim virus, yang menjadikannya sangat berkesan terhadap virus herpes. Selepas memasuki badan, acyclovir diubah menjadi bentuk aktif, acyclovir triphosphate, melalui tindakan enzim virus. Bentuk aktif ini dimasukkan ke dalam DNA virus, menghalang keupayaannya untuk menghasilkan semula.

Petunjuk Acyclovir

1. HerpessImplex (herpes simplex): Acyclovir digunakan untuk merawat jangkitan utama dan berulang dengan herpes, yang dapat nyata sebagai stomatitis herpetic (rupa masalah di kawasan mulut), herpes genital herpetic (di kawasan alat kelamin), keratitis herpetik (di mata), dan bentuk lain.
2. Kayap (herpes zoster): Acyclovir digunakan untuk merawat sirap yang disebabkan oleh virus varicella zoster. Keadaan ini dicirikan oleh penampilan ruam yang menyakitkan, biasanya terletak di sepanjang saraf.
3. Cacar cacar (Varicella): Acyclovir boleh digunakan untuk merawat cacar air pada orang dewasa dan kanak-kanak.
4. Pencegahan kambuhan: Ubat boleh digunakan untuk mencegah jangkitan berulang pada pesakit dengan sistem imun yang lemah.
5. Pencegahan jangkitan yang berkaitan dengan HIV: Pada pesakit dengan jangkitan HIV, acyclovir boleh ditetapkan untuk mencegah jangkitan herpetic tertentu seperti stomatitis herpetic atau herpes genital.

Borang pelepasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk yang paling biasa dan bertujuan untuk diambil secara lisan. Tablet mengandungi dosis khusus acyclovir dan biasanya diambil dengan air.
2. Krim atau salap: Borang ini bertujuan untuk aplikasi luaran dan digunakan untuk merawat ruam herpetic pada kulit dan membran mukus.
3. Salap mata: Untuk merawat konjunktivitis herpetic atau jangkitan mata yang lain, acyclovir boleh digunakan dalam bentuk salap khas yang digunakan untuk permukaan dalam kelopak mata.
4. Penyelesaian untuk suntikan: Dalam beberapa kes, seperti jangkitan serius atau meluas, acyclovir boleh diberikan secara intravena sebagai penyelesaian untuk suntikan.

Farmakodinamik

1. Perencatan polimerase DNA virus: Mekanisme utama tindakan acyclovir adalah keupayaannya untuk menghalang polimerase DNA virus, yang bertanggungjawab untuk replikasi DNA virus. Acyclovir dimasukkan ke dalam helai DNA virus sebagai nukleotida palsu, mengakibatkan pemberhentian sintesis DNA virus lebih lanjut.
2. Selektiviti ke sel virus: Acyclovir diaktifkan oleh fosforilasi dalam sel yang dijangkiti oleh virus, dan oleh itu tindakannya diarahkan terutamanya pada sel virus. Ini meminimumkan ketoksikan ubat ke sel biasa badan.
3. Mengurangkan tempoh dan keterukan jangkitan: Penggunaan acyclovir dapat mengurangkan tempoh dan keterukan jangkitan yang disebabkan oleh HPV dan STD dan mengurangkan risiko komplikasi.
4. Pencegahan kambuhan: Acyclovir juga berkesan dalam mencegah kambuhan jangkitan, terutamanya apabila diambil secara berselang-seli dalam tempoh masa yang panjang.
5. Mengurangkan kemungkinan penghantaran: Penggunaan acyclovir juga boleh mengurangkan kemungkinan penghantaran dari orang yang dijangkiti kepada orang yang sihat.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pentadbiran lisan acyclovir, ia diserap dari saluran gastrousus. Penyerapan boleh diperlahankan oleh pengambilan makanan bersamaan, jadi ubat paling sering diambil 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan.
2. Pengagihan: Acyclovir mempunyai jumlah pengedaran yang rendah dalam badan, kira-kira 1.6-2.0 l/kg. Ia menembusi banyak tisu dan organ, termasuk otak, hati, buah pinggang, paru-paru, kulit dan mata.
3. Metabolisme: Acyclovir minimum dimetabolisme. Kebanyakan dos dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang.
4. Pengekstrakan: Kira-kira 60-90% daripada dos acyclovir yang dikendalikan dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah, terutamanya dalam masa 24 jam pertama selepas pentadbiran.
5. Separuh hayat: Separuh hayat acyclovir dari badan adalah kira-kira 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang normal. Kali ini mungkin lebih lama pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terjejas.
6. Dos: Dos acyclovir boleh diubah suai pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang terjejas untuk mengelakkan pengumpulan dadah dalam badan dan meminimumkan risiko kesan toksik.
7. Farmakokinetik Dalam bentuk dos yang berbeza: Untuk salap, krim dan gel yang digunakan untuk kulit, bioavailabiliti acyclovir dalam aplikasi topikal adalah rendah. Apabila ditadbir secara intravena, bioavailabiliti hampir 100%.

Dos dan pentadbiran

Kaedah pentadbiran dan dos untuk pentadbiran lisan:

1. Herpes simplex (HSV-1 dan HSV-2):

   • Dewasa: Biasanya 200 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari. Sekiranya jangkitan berulang atau untuk menindas jangkitan kronik, dos boleh dikurangkan kepada 400 mg dua kali sehari.
   • Kanak-kanak: Dos untuk kanak-kanak mungkin berbeza-beza dan harus ditentukan oleh doktor.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Dewasa: 800 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari.
   • Kanak-kanak: Cadangan mungkin berbeza-beza, berunding dengan doktor adalah wajib.

3. Prophylaxis herpes dalam pesakit imunosupresi:

   • Dewasa dan kanak-kanak: Dos mungkin berbeza-beza; Biasanya 200 mg 4 kali sehari.

Untuk kegunaan luaran:

• Herpes simplex (bibir dan alat kelamin):
  • Krim atau salap digunakan untuk kawasan yang terjejas pada kulit 5 kali sehari selama 4-10 hari.

Untuk suntikan:

• Digunakan terutamanya dalam tetapan hospital untuk jangkitan yang teruk, dos dan laluan pentadbiran bergantung kepada keterukan keadaan dan penghakiman doktor.

Nota Penting:

• Adalah dinasihatkan untuk mula mengambil acyclovir secepat mungkin selepas gejala jangkitan pertama muncul.
• Penghidratan yang mencukupi perlu dikekalkan semasa rawatan.
• Dos dan tempoh rawatan boleh diselaraskan oleh doktor bergantung kepada gambar klinikal dan tindak balas terhadap rawatan.
• Pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang mungkin memerlukan pelarasan dos.

Gunakan Acyclovir semasa kehamilan

1. Herpes genital:

   • Dalam kes-kes herpes genital utama atau kambuhan yang teruk semasa kehamilan, acyclovir mungkin ditetapkan untuk mengurangkan risiko penghantaran kepada bayi yang baru lahir. Jangkitan bayi baru lahir dengan herpes boleh menjadi serius dan memerlukan komplikasi yang teruk.

2. Pencegahan dan rawatan:

   • Acyclovir boleh digunakan untuk mencegah herpes berulang pada wanita hamil, terutama pada trimester ketiga, untuk mengurangkan kemungkinan herpes aktif semasa buruh, yang berpotensi memerlukan seksyen caesar.

3. Penilaian Risiko dan Manfaat:

   • Preskripsi acyclovir semasa kehamilan harus berdasarkan penilaian yang teliti terhadap keseimbangan risiko dan manfaat yang berpotensi. Ini termasuk mengambil kira keterukan jangkitan, tahap kehamilan dan kesihatan umum wanita hamil.

Langkah berjaga-berjaga:

• Pemantauan:

  • Jika acyclovir digunakan semasa kehamilan, pemantauan perubatan biasa terhadap kesihatan ibu dan janin adalah penting.

• Dos:

  • Dos berkesan yang paling rendah yang menyediakan kawalan jangkitan untuk meminimumkan pendedahan janin harus digunakan.

• Berunding dengan doktor:

  • Semua soalan mengenai penggunaan acyclovir atau sebarang ubat lain semasa kehamilan harus dibincangkan dengan doktor anda, yang boleh mengambil semua faktor individu dan mengesyorkan pilihan rawatan paling selamat dan paling berkesan.

Contraindications

1. Intoleransi atau Alergi Individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap acyclovir atau komponen lain dari ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan acyclovir semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu perlu diselaraskan dengan doktor. Biasanya, penggunaan acyclovir dalam tempoh ini adalah mungkin, tetapi memerlukan berhati-hati dan penilaian potensi risiko dan faedah.
3. Kekurangan Hepatik: Dengan kehadiran penyakit hati yang serius, pelarasan dos atau pengeluaran lengkap dari ubat mungkin diperlukan.
4. Penyakit buah pinggang: Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terjejas mungkin memerlukan pelarasan dos acyclovir.
5. Negara-negara Immunodeficiency: Pada pesakit dengan gangguan sistem imun seperti jangkitan HIV atau mengambil ubat imunosupresif, acyclovir mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan berhati-hati khusus.
6. Umur Pediatrik: Keselamatan dan keberkesanan acyclovir pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun belum ditubuhkan.
7. Awas apabila digunakan dengan ubat-ubatan lain: Acyclovir boleh berinteraksi dengan beberapa ubat lain, jadi anda harus membincangkan kemungkinan risiko dan kesan sampingan dengan doktor anda, terutama jika anda mengambil ubat lain.

Kesan sampingan Acyclovir

Kesan sampingan biasa

• Sakit kepala dan keletihan adalah gejala biasa yang boleh berlaku apabila mengambil acyclovir.
• Mual dan muntah, serta cirit-birit dan sakit perut, adalah perkara biasa ketika mengambil acyclovir secara lisan.

Kesan sampingan aplikasi topikal

• Kemerahan, gatal-gatal atau pembakaran di tapak permohonan krim atau salap, yang biasanya sementara dan hilang apabila anda berhenti menggunakan ubat tersebut.

Kesan sampingan semasa pentadbiran intravena

• Keradangan urat di tapak suntikan, yang boleh menyebabkan kesakitan.
• Reaksi yang lebih serius mungkin termasuk kerosakan buah pinggang dan enzim hati yang tinggi, terutamanya pada dos yang tinggi atau pada pesakit dengan penyakit buah pinggang sebelum ini.

Kesan sampingan yang jarang berlaku dan serius

• Reaksi alergi seperti ruam, sarang, edema Quincke, dan juga kejutan anaphylactic.
• Reaksi neurologi seperti pening, disorientasi, halusinasi, sawan, kecemasan dan gegaran. Reaksi ini lebih biasa pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terjejas atau pada mereka yang menerima dos yang tinggi dadah.
• Thrombocytopenia (kiraan platelet yang diturunkan) dan leukopenia (menurunkan kiraan sel darah putih), yang boleh menjejaskan keupayaan badan untuk menahan jangkitan.

Berlebihan

1. Kesan toksik pada buah pinggang: Sekiranya kegagalan buah pinggang overdosis acyclovir mungkin berkembang disebabkan oleh pembentukan kristal acyclovir di buah pinggang, yang menyebabkan kerosakan mereka. Ini amat mungkin jika fungsi buah pinggang terjejas pada masa yang sama.
2. Sistem saraf pusat (CNS) Gejala: Mungkin termasuk sakit kepala, mengantuk, pemikiran perlahan, sawan, dan koma.
3. Gangguan gastrousus: Mual, muntah, cirit-birit dan sakit perut mungkin berlaku.
4. Gangguan keseimbangan elektrolit: Hyperkalemia atau hiponatremia boleh berkembang.
5. Reaksi alergi: urtikaria, pruritus, edema, angioedema dan anafilaksis mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Probenicide: Probenicide boleh meningkatkan kepekatan acyclovir dalam darah dengan melambatkan penghapusannya dari badan, yang mungkin mengakibatkan peningkatan kesan terapeutik dan peningkatan risiko ketoksikan.
2. Mycophenolate mofetil: Acyclovir boleh mengurangkan kepekatan darah mycophenolate mofetil dengan mempercepatkan metabolismenya di hati, yang dapat mengurangkan keberkesanannya sebagai imunosupresan.
3. Dadah yang menyebabkan nefrotoxicity: Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan seperti antibiotik aminoglycoside atau siklosporin, acyclovir boleh meningkatkan risiko kesan nefrotoxic, terutamanya pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang.
4. Ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi buah pinggang: Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti ubat-ubatan anti-radang bukan steroid tertentu atau diuretik, mungkin terdapat peningkatan dalam kesan toksik acyclovir pada buah pinggang.
5. Cimetidine dan ubat-ubatan anti-radang yang mengandungi inhibitor COX-2: ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekatan acyclovir dalam darah akibat kelewatan metabolisme di hati, yang boleh mengakibatkan peningkatan kesan terapeutiknya dan peningkatan risiko ketoksikan.
6. Dadah yang menyebabkan hepatotoksisiti: Acyclovir boleh meningkatkan kesan hepatotoksik beberapa ubat, seperti paracetamol atau inhibitor protease, yang boleh menyebabkan perkembangan kegagalan hati.
7. Ubat-ubatan yang menyebabkan hiperkalemia: dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang meningkatkan paras kalium darah, seperti spironolactone atau enzim enzim penukar angiotensin (ACEIS), peningkatan hiperkalemia mungkin berlaku.