Glucophage

Glucophage ialah nama dagangan untuk metformin, ubat oral yang digunakan secara meluas untuk merawat diabetes jenis 2. Metformin tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai biguanides, dan ia berfungsi dengan membantu mengawal paras glukosa darah. Ia amat popular kerana keupayaannya untuk meningkatkan kawalan glukosa tanpa menyebabkan hipoglikemia (paras glukosa darah yang terlalu rendah), yang merupakan kesan sampingan biasa bagi banyak ubat antidiabetik lain.

Mekanisme tindakan metformin:

1. Mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati - Metformin mengurangkan jumlah glukosa yang dihasilkan oleh hati.
2. Kepekaan insulin yang dipertingkatkan - meningkatkan keupayaan tubuh untuk menggunakan insulin yang tersedia untuk mengurus paras glukosa darah dengan lebih berkesan.
3. Mengurangkan paras glukosa darah - metformin membantu mengurangkan penyerapan glukosa daripada makanan di dalam usus.

Petunjuk Glucophage

Glucophage biasanya digunakan untuk merawat diabetes mellitus jenis 2. Ia boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat penurun glukosa lain atau insulin. Glucophage juga ditunjukkan untuk mencegah perkembangan diabetes mellitus pada individu yang mempunyai keadaan pradiabetik dan untuk meningkatkan sensitiviti insulin pada pesakit dengan sindrom ovari polikistik.

Borang pelepasan

Glucophage (metformin) biasanya tersedia dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

1. Glukoneogenesis yang dikurangkan: Glucophage mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati (glukoneogenesis), yang merupakan mekanisme utama tindakan antihiperglisemiknya. Ia menghalang enzim yang terlibat dalam proses glukoneogenesis, seperti phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK) dan glukoneogenesis-11.
2. Meningkatkan sensitiviti tisu kepada insulin: Metformin meningkatkan kepekaan tisu terhadap tindakan insulin, yang membolehkan mereka menggunakan glukosa daripada darah dengan lebih baik. Ini amat penting untuk otot, yang menjadi lebih sensitif kepada insulin, yang meningkatkan pengambilan glukosa periferi.
3. Mengurangkan penyerapan glukosa daripada usus: Glucophage boleh mengurangkan penyerapan glukosa daripada makanan dalam usus, mengakibatkan penurunan kepekatan puncak glukosa selepas makan dan penurunan dalam hiperglikemia selepas makan.
4. Mengurangkan lipid darah: Glucophage juga mungkin mempunyai kesan yang baik pada lipid darah, termasuk mengurangkan trigliserida dan jumlah kolesterol.
5. Tekanan oksidatif dan aktiviti antioksidan: Terdapat bukti bahawa metformin boleh mengurangkan tekanan oksidatif dan mempunyai sifat antioksidan, yang mungkin dikaitkan dengan kesan perlindungannya terhadap komplikasi kardiovaskular.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metformin diserap daripada saluran gastrousus, terutamanya di bahagian atas usus. Penyerapan berlaku perlahan-lahan, dan kepekatan puncak biasanya dicapai kira-kira 2.5 hingga 3 jam selepas pengingesan.
2. Metabolisme: Metformin boleh dikatakan tidak dimetabolismekan dalam badan. Ia dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang.
3. Penyingkiran: Laluan utama perkumuhan metformin adalah buah pinggang. Kebanyakan ubat dikumuhkan tidak berubah dari badan melalui buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, metformin mungkin dikekalkan di dalam badan, memerlukan pelarasan dos atau pemberhentian ubat.
4. Separuh hayat: Separuh hayat metformin adalah lebih kurang 6.2 jam, yang membolehkan penggunaannya dua atau tiga kali sehari, bergantung pada cadangan doktor.
5. Kesan makanan: Makanan boleh menjejaskan kadar dan tahap penyerapan metformin, jadi ubat biasanya diambil bersama atau sejurus selepas makan.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan:

1. Diambil bersama makanan: Glucophage perlu diambil bersama atau selepas makan untuk meminimumkan kesan sampingan gastrousus seperti loya dan cirit-birit.
2. Keteraturan: Ubat harus diambil secara tetap, mengikut jadual yang ditetapkan oleh doktor, untuk mengekalkan paras glukosa darah yang stabil.

Dos:

Dos Glucophage bergantung pada keperluan individu pesakit, tindak balasnya terhadap rawatan dan tahap glukosa darah sasaran.

1. Dos permulaan: Dos permulaan biasa ialah 500 mg sekali atau dua kali sehari atau 850 mg sekali sehari. Doktor anda mungkin meningkatkan dos anda secara beransur-ansur untuk meningkatkan kawalan glukosa darah.
2. Dos penyelenggaraan: Dos penyelenggaraan biasa mungkin berkisar antara 1500 hingga 2000 mg sehari, dibahagikan kepada dua atau tiga dos.
3. Dos Maksimum: Dos maksimum yang disyorkan ialah 2550 mg sehari untuk orang dewasa. Untuk bentuk pelepasan jangka panjang metformin, dos maksimum mungkin sehingga 2000 mg sehari.

Arahan khas:

• Tingkatkan dos secara beransur-ansur: Untuk meminimumkan kesan sampingan, adalah dinasihatkan untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur.
• Pemantauan: Pemantauan tetap fungsi buah pinggang adalah perlu, terutamanya sebelum memulakan rawatan dan secara berkala semasa kursus, memandangkan metformin dikumuhkan oleh buah pinggang.
• Pemberhentian: Metformin harus dihentikan buat sementara waktu sebelum prosedur perubatan tertentu atau apabila keadaan berkembang yang boleh meningkatkan risiko asidosis laktik (cth, dehidrasi teruk atau hipoksia).

Gunakan Glucophage semasa kehamilan

Garis Panduan Penggunaan Metformin Semasa Kehamilan:

1. Kencing Manis Jenis 2:

   • Glucophage mungkin disyorkan semasa kehamilan untuk menguruskan diabetes jenis 2. Sesetengah kajian telah menunjukkan bahawa ia mungkin selamat dan berkesan dalam tempoh ini, membantu mengawal paras glukosa darah tanpa risiko hipoglikemia yang ketara.
   • Walau bagaimanapun, rawatan standard untuk diabetes semasa mengandung ialah insulin dan metformin hanya boleh digunakan di bawah tanda-tanda yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan.

2. Sindrom ovari polikistik (PCOS):

   • Glucophage digunakan untuk meningkatkan ketahanan insulin pada wanita dengan PCOS, yang mungkin menggalakkan haid yang teratur dan meningkatkan ovulasi. Ini mungkin berguna untuk wanita yang cuba hamil.

3. Keselamatan dan kecekapan:

   • Penyelidikan menunjukkan bahawa metformin mungkin agak selamat untuk digunakan semasa kehamilan, tetapi lebih banyak data masih diperlukan untuk mengesahkan keselamatan lengkapnya. Adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa metformin melintasi plasenta dan kesannya terhadap janin memerlukan kajian lanjut.

4. Pemantauan dan kawalan:

   • Jika Glucophage ditetapkan semasa kehamilan, pemantauan yang teliti terhadap kesihatan ibu dan perkembangan janin adalah perlu. Ini termasuk pemeriksaan glukosa darah biasa, serta kemungkinan pemeriksaan ultrasound untuk menilai keadaan janin.

Contraindications

1. Kegagalan buah pinggang: Metformin dikumuhkan melalui buah pinggang, dan pengumpulannya dalam badan boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik (asidosis laktik) pada pesakit dengan buah pinggang yang tidak berfungsi dengan baik. Oleh itu, Glucophage dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular kurang daripada 30 ml/min) atau kegagalan buah pinggang sederhana dengan kehadiran faktor risiko lain.
2. Kerosakan hati: Pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk, Glucophage mungkin dikontraindikasikan kerana potensi metabolisme terjejas dan perkumuhan metformin.
3. Alkoholisme: Jika anda menyalahgunakan alkohol, metformin boleh meningkatkan risiko mengalami asidosis laktik. Oleh itu, pesakit yang mengalami pergantungan alkohol atau penyalahgunaan alkohol yang teruk tidak disyorkan untuk menggunakan Glucophage.
4. Ketoasidosis: Glucophage juga dikontraindikasikan jika terdapat ketoasidosis, komplikasi serius diabetes yang dicirikan oleh tahap badan keton yang tinggi dalam darah.
5. Alahan: Pesakit yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap metformin atau komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan Glucophage semasa mengandung dan penyusuan memerlukan perundingan dengan doktor kerana maklumat terhad tentang keselamatannya dalam situasi sedemikian.

Kesan sampingan Glucophage

1. Masalah gastrousus: cirit-birit, loya, muntah, sakit perut, kurang selera makan.
2. Rasa logam di dalam mulut.
3. Asidosis laktik (komplikasi yang jarang berlaku tetapi serius yang dicirikan oleh peningkatan tahap laktat dalam darah).
4. Tindak balas alahan, termasuk gatal-gatal dan gatal-gatal, jarang berlaku.

Berlebihan

1. Asidosis laktat: Ini adalah komplikasi serius yang boleh berlaku dengan dos berlebihan metformin. Asidosis laktik dicirikan oleh pengumpulan asid laktik dalam badan. Gejala mungkin termasuk loya, muntah, sakit perut, kelemahan otot, keletihan, kesukaran bernafas, penurunan suhu badan dan perubahan dalam keadaan kesedaran. Rawatan termasuk pemberian cecair dan pembetulan keseimbangan asid-bes.
2. Hipoglisemia: Dalam kes yang jarang berlaku, metformin boleh menyebabkan hipoglikemia (glukosa darah rendah), terutamanya pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang terjejas atau keadaan lain yang boleh menjejaskan metabolisme metformin. Rawatan termasuk mengambil karbohidrat dan memantau tahap glukosa darah.
3. Kesan lain yang tidak diingini: Kesan lain yang tidak diingini yang dikaitkan dengan dos berlebihan metformin juga mungkin, seperti gangguan gastrousus, sakit kepala, hipovitaminosis B12 dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antidiabetik: Gabungan metformin dengan ubat antidiabetik lain seperti sulfonilurea atau insulin boleh membawa kepada peningkatan kesan hipoglisemik. Ini mungkin memerlukan pelarasan dos.
2. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang: Ubat seperti beberapa ubat antiradang bukan steroid (NSAID), antihipertensi atau diuretik boleh menjejaskan fungsi buah pinggang dan tahap metformin dalam badan.
3. Ubat yang menjejaskan keseimbangan asid-bes: Ubat-ubatan termasuk karbonat, acetazolamide dan lain-lain yang boleh mengubah keseimbangan asid-bes dalam badan boleh menjejaskan tahap metformin dalam darah.
4. Ubat yang menjejaskan penghadaman: Ubat yang mengurangkan atau memperbaiki penghadaman, seperti antiemetik atau antasid, boleh menjejaskan penyerapan metformin.
5. Alkohol: Minum alkohol boleh meningkatkan risiko asidosis laktik apabila mengambil metformin.
6. Ubat lain: Sebelum memulakan ubat baharu dalam kombinasi dengan Glucophage, adalah penting untuk berunding dengan doktor untuk menilai potensi interaksi dan melaraskan dos jika perlu.