Difenin

Difenin, juga dikenali dengan nama bukan proprietari antarabangsanya Phenytoin, ialah ubat yang digunakan secara meluas dalam neurologi untuk rawatan dan pencegahan jenis sawan dan epilepsi tertentu. Phenytoin tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai ubat antikonvulsan atau antiepileptik.

Fenitoin menstabilkan aktiviti ambang neuron dalam otak, mengehadkan penyebaran isyarat saraf yang berlebihan yang boleh menyebabkan sawan. Ia berfungsi dengan memperlahankan saluran natrium dalam sel saraf, yang membantu mengurangkan aktiviti dalam otak yang diperlukan untuk mencetuskan episod sawan.

Petunjuk Diphenina

1. Epilepsi: Difenin biasanya digunakan untuk mencegah pelbagai jenis sawan, termasuk sawan tonik-klonik umum, sawan separa dan bentuk epilepsi lain.
2. Migrain: Dalam sesetengah kes, Diphenine boleh digunakan sebagai agen profilaksis untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan migrain.
3. Aritmia jantung: Fenitoin kadangkala digunakan untuk merawat jenis aritmia jantung tertentu.
4. Gegaran: Diphenine boleh digunakan untuk mengurangkan gegaran pada pesakit dengan pelbagai penyakit saraf, seperti penyakit Parkinson.
5. Neuralgia trigeminal: Dalam kes yang jarang berlaku, Diphenine mungkin ditetapkan untuk merawat neuralgia trigeminal, walaupun ini bukan penggunaan yang paling biasa.

Borang pelepasan

1. Tablet: Diphenin biasanya tersedia sebagai tablet oral. Tablet mungkin mempunyai dos yang berbeza bergantung pada tujuan perubatan tertentu.
2. Penyelesaian: Kadangkala Difenin boleh dibekalkan sebagai penyelesaian untuk pentadbiran lisan. Penyelesaian boleh digunakan dalam kes di mana tablet tidak boleh ditelan atau jika dos yang lebih tepat diperlukan.
3. Penyelesaian suntikan: Difenin juga boleh dibentangkan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, yang digunakan untuk pengenalan bahan ubatan yang cepat ke dalam badan. Borang keluaran jenis ini biasanya digunakan dalam situasi di mana permulaan tindakan pantas diperlukan atau apabila mustahil untuk mengambil ubat melalui mulut.

Farmakodinamik

1. Menyekat saluran natrium asli: Phenytoin menyekat pemulihan saluran natrium asli, yang menghalang neuron daripada menyala semula dan mengurangkan keterujaannya.
2. Mengurangkan keceriaan neuron: Mekanisme tindakan ini menghalang kejadian dan penyebaran lelehan epilepsi dalam otak.
3. Pencegahan sawan epileptik: Fenitoin digunakan sebagai agen profilaksis untuk menghalang perkembangan pelbagai jenis sawan epileptik, termasuk sawan separa dan umum.
4. Kesan antiarrhythmic: Selain kesan antiepileptiknya, fenitoin juga mungkin mempunyai kesan antiarrhythmic melalui perencatan aktiviti saluran natrium jantung.
5. Kesan tambahan: Dalam sesetengah kes, fenitoin mungkin juga mempamerkan sifat anxiolytic dan relaxant otot, yang mungkin berguna dalam rawatan keadaan lain tertentu seperti gangguan kebimbangan dan spastik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Phenytoin boleh diberikan sama ada secara lisan atau intravena. Apabila diambil secara lisan, penyerapan fenitoin berlaku di saluran gastrousus atas, terutamanya di duodenum. Kadar dan tahap penyerapan mungkin berbeza-beza bergantung pada ubat dan pesakit individu.
2. Taburan: Fenitoin sangat terikat dengan protein plasma, terutamanya albumin. Faktor ini boleh menjejaskan pengedaran fenitoin dalam tisu dan aktiviti farmakologinya.
3. Metabolisme: Phenytoin dimetabolismekan dalam hati, di mana metabolit utama ialah fenitoin terhidroksilasi (5-(4-hydroxyphenyl)-5-phenylhydantoin) dan asid fenitoik. Metabolisme fenitoin boleh berlaku melalui beberapa laluan, termasuk hidroksilasi, glukuronidasi dan pengoksidaan cincin aromatik.
4. Perkumuhan: Fenitoin disingkirkan terutamanya melalui buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, separuh hayat penyingkiran fenitoin adalah lebih kurang 22 jam, tetapi mungkin berpanjangan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

1. Kaedah permohonan:

   • Tablet: Tablet biasanya diambil secara lisan, iaitu melalui mulut. Mereka harus ditelan keseluruhan dengan air. Jangan pecahkan, kunyah atau hancurkan tablet melainkan dinyatakan dalam arahan.
   • Penyelesaian: Larutan diphenin boleh diambil secara lisan. Dos hendaklah disukat menggunakan penitis atau cawan penyukat yang disediakan.
   • Penyelesaian suntikan: Larutan suntikan difenin ditadbir secara intravena oleh kakitangan perubatan.

2. Dos:

   • Dos difenin boleh berbeza-beza bergantung pada keadaan perubatan khusus pesakit.
   • Dos biasanya bermula rendah dan ditingkatkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor sehingga kesan terapeutik yang optimum dicapai.
   • Dos permulaan biasa untuk orang dewasa ialah 100 mg 2-3 kali sehari. Walau bagaimanapun, ini mungkin berbeza-beza bergantung pada tindak balas pesakit terhadap ubat dan sifat penyakit.
   • Kanak-kanak mungkin diberi dos yang lebih rendah bergantung pada umur dan berat mereka.

Gunakan Diphenina semasa kehamilan

Penggunaan Phenytoin (Diphenyne) semasa kehamilan dikaitkan dengan risiko tertentu dan kemungkinan komplikasi. Berikut ialah beberapa penemuan penting daripada kajian:

1. Kesan teratogenik: Phenytoin dikelaskan sebagai bahan yang berpotensi teratogenik, terutamanya apabila diambil pada peringkat awal kehamilan. Penyelidikan menunjukkan peningkatan risiko kecacatan kelahiran seperti bibir sumbing dan/atau lelangit, kecacatan jantung dan anomali kecil pada bayi baru lahir (Monson et al., 1973).
2. Sindrom hidantoin janin: Kanak-kanak yang terdedah kepada fenitoin dalam rahim mungkin menunjukkan ciri sindrom hidantoin janin, yang merangkumi anomali kraniofasial, mikrosefali, terencat akal dan gangguan fizikal dan perkembangan lain (Gladstone et al., 1992).
li>
3. Tindak balas imunologi: Phenytoin juga boleh menyebabkan tindak balas imunologi, termasuk tindak balas alahan, yang berpotensi menjadi lebih teruk semasa kehamilan (Silverman et al., 1988).

Disebabkan oleh risiko ini, penggunaan fenitoin semasa kehamilan memerlukan pengawasan perubatan yang rapi. Doktor biasanya mengesyorkan dengan teliti menimbang potensi risiko dan faedah ubat ini, terutamanya jika ia digunakan untuk mengawal epilepsi, di mana risiko sawan juga boleh membahayakan ibu dan bayi.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada fenitoin atau komponen ubat lain tidak boleh menggunakan Diphenin.
2. Porphyria: Diphenine dikontraindikasikan dengan kehadiran porfiria, gangguan metabolik yang jarang diwarisi yang mungkin bertambah teruk oleh fenitoin.
3. Blok atrioventrikular: Pesakit dengan blok atrioventrikular (pengaliran impuls elektrik terjejas dalam jantung) harus mengelakkan penggunaan Diphenin, kerana ia boleh meningkatkan kesan ini.
4. Sindrom Wolff-Parkinson-White: Pesakit dengan sindrom Wolff-Parkinson-White (sindrom atrium yang boleh menyebabkan degupan jantung yang cepat) harus mengelak daripada menggunakan Diphenine.
5. Kegagalan hati: Pesakit dengan kegagalan hati harus menggunakan Diphenine dengan berhati-hati kerana ia dimetabolismekan dalam hati. Dos mungkin perlu dilaraskan bergantung pada tahap kerosakan hati.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Diphenine mungkin dikontraindikasikan untuk digunakan semasa mengandung dan menyusu. Doktor mesti menilai potensi risiko dan faedah penggunaannya dalam setiap kes tertentu.
7. Keadaan Perubatan Lain: Orang yang mempunyai masalah perubatan serius lain, seperti aritmia jantung, gangguan darah, gangguan mental, dll., harus membincangkan penggunaan Diphenin dengan doktor sebelum memulakan rawatan.

Kesan sampingan Diphenina

1. Mengantuk dan pening: Ini adalah beberapa kesan sampingan difenin yang paling biasa. Ia boleh menjejaskan keupayaan anda untuk memandu dan melakukan tugas lain yang memerlukan penumpuan.
2. Koordinasi motor tidak mantap: Pesakit mungkin mengalami kejanggalan atau kesukaran menyelaraskan pergerakan.
3. Rasa tidak sihat: Sesetengah orang mungkin berasa letih atau secara amnya tidak sihat.
4. Kerosakan ingatan: Difenin boleh menjejaskan ingatan jangka pendek dan jangka panjang.
5. Peningkatan tekanan darah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan tekanan darah.
6. Rambut gugur: Diphenine boleh menyebabkan keguguran rambut pada sesetengah orang.
7. Gangguan penghadaman: Sakit perut, loya, muntah atau perubahan selera makan mungkin berlaku.
8. Tindak balas alahan: Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan seperti sarang, gatal-gatal atau bengkak mungkin berlaku.
9. Penurunan bilangan sel darah putih: Diphenine mungkin mengurangkan bilangan sel darah putih, menjadikan badan lebih terdedah kepada jangkitan.
10. Osteopenia: Penggunaan jangka panjang diphenine boleh menyebabkan osteopenia atau penurunan ketumpatan tulang.

Berlebihan

1. Gangguan jantung: Termasuk aritmia, takikardia dan juga kegagalan jantung.
2. Sistem saraf pusat: Kemunculan mengantuk, kemurungan, sawan, penurunan kesedaran dan koma.
3. Kegagalan pernafasan: Kemurungan pernafasan atau gangguan pernafasan mungkin berlaku.
4. Gangguan gastrousus: Kemungkinan loya, muntah, cirit-birit dan gangguan gastrousus lain.
5. Gangguan metabolik: Perubahan dalam tahap elektrolit (cth, hipernatremia), asidosis metabolik atau ketidakseimbangan alkali mungkin berlaku.
6. Komplikasi lain: Termasuk tindak balas alahan, ruam kulit, demam dan tindak balas luar biasa lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Interaksi farmakokinetik: Phenytoin boleh menjejaskan metabolisme dan kepekatan ubat lain dengan mendorong enzim sitokrom P450 dalam hati. Ini boleh menyebabkan ubat lain dimetabolismekan dengan lebih cepat dan mengurangkan keberkesanannya. Ubat ini termasuk warfarin, carbamazepine, lamotrigin, digoxin, dsb.
2. Interaksi farmakodinamik: Phenytoin boleh meningkatkan atau mengurangkan kesan ubat lain, seperti depresan pusat (cth, alkohol, sedatif, antidepresan) atau ubat yang menekan sistem saraf pusat.
3. Interaksi tahap plasma: Phenytoin mungkin bersaing dengan ubat lain untuk mengikat protein plasma, yang boleh mengakibatkan peningkatan dalam pecahan plasma bebas ubat lain dan peningkatan dalam kesannya.
4. Interaksi Elektrolit: Fenitoin boleh menyebabkan hiperglikemia dan hipomagnesemia, yang mungkin juga menjejaskan tindakan ubat lain, terutamanya yang menjejaskan tahap glukosa dan magnesium dalam badan.