Doxazosin

Doxazosin ialah ubat antagonis alfa-adrenergik yang sering digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) dan simptom hiperplasia prostat jinak (BPH) pada lelaki.

Kesan utama doxazosin ialah melebarkan arteri dan vena periferal, yang membawa kepada penurunan rintangan aliran darah dan penurunan tekanan darah. Oleh itu, ia berkesan dalam rawatan hipertensi.

Selain itu, doxazosin juga boleh digunakan untuk memperbaiki gejala yang berkaitan dengan BPH, seperti kerap membuang air kecil, kencing malam, kesukaran untuk membuang air kecil dan aliran air kencing yang lemah atau terputus-putus. Ia berfungsi dengan mengendurkan otot licin di leher pundi kencing dan prostat, memperbaiki gejala urogenital.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa penggunaan doxazosin hendaklah di bawah pengawasan doktor, kerana ia boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini dan interaksi dengan ubat lain.

Petunjuk Doxazosin

1. Hipertensi: Doxazosin digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi). Ia membantu menurunkan tekanan darah dengan melebarkan arteri dan urat periferi, yang meningkatkan aliran darah dan mengurangkan tekanan.
2. Hiperplasia prostatik benigna (BPH): Doxazosin boleh digunakan untuk memperbaiki gejala yang berkaitan dengan BPH pada lelaki. Gejala ini mungkin termasuk kerap membuang air kecil, kesukaran untuk membuang air kecil, aliran kencing yang lemah dan masalah urogenital yang lain.
3. Melegakan simptom urogenital pada wanita: Doxazosin kadangkala boleh digunakan untuk melegakan simptom simptom urogenital pada wanita, seperti kerap membuang air kecil atau kencing yang tidak terkawal.

Borang pelepasan

1. Tablet: Bentuk doxazosin yang paling biasa ialah tablet oral. Tablet boleh sama ada biasa atau bertindak panjang.
2. Kapsul keluaran diubah suai: Doxazosin juga tersedia dalam bentuk kapsul keluaran diubah suai, yang memberikan paras darah yang lebih stabil dan boleh mengurangkan kekerapan dos kepada sekali sehari.

Farmakodinamik

1. Menyekat reseptor α1-adrenergik: Doxazosin ialah antagonis reseptor α1-adrenergik terpilih. Ini bermakna ia menyekat tindakan norepinephrine pada reseptor ini, yang membawa kepada vasodilatasi dan penurunan rintangan vaskular periferi. Akibatnya, tekanan darah menurun.
2. Kelonggaran otot licin: Doxazosin juga melegakan otot licin vaskular, yang membantu melebarkan arteri dan urat, meningkatkan aliran darah dan mengurangkan rintangan periferi.
3. Rawatan simptom BPH: Selain kesan antihipertensinya, doxazosin boleh membantu mengurangkan simptom hiperplasia prostat jinak, seperti kekerapan kencing dan berat.
4. Bertindak lama: Doxazosin biasanya diambil sekali sehari kerana tindakannya yang tahan lama, menjadikannya mudah untuk diambil dan mengekalkan tahap tekanan darah yang stabil.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Doxazosin biasanya diberikan secara lisan dalam bentuk tablet. Selepas mengambil ubat, ia cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus, mencapai kepekatan maksimum dalam plasma 2-3 jam selepas pentadbiran.
2. Metabolisme: Doxazosin dimetabolismekan dalam hati melalui pengoksidaan, glukuronidasi dan N-demetilasi. Metabolit utama ialah 4-aminomethyl-piperazine-1-carboxamide (M-8), yang juga mempunyai aktiviti farmakologi.
3. Penyingkiran: Ubat yang dikeluarkan dan metabolitnya disingkirkan daripada badan terutamanya melalui buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, dos perlu diselaraskan kerana pelepasan doxazosin dikurangkan.
4. Pengikatan protein: Doxazosin mengikat protein plasma dalam jumlah yang kecil (kira-kira 98%).
5. Pendedahan berterusan: Sesetengah pesakit mungkin memerlukan beberapa minggu penggunaan biasa untuk mencapai kesan terapeutik maksimum.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan:

• Doxazosin biasanya diambil secara lisan, sekali sehari.
• Adalah yang terbaik untuk mengambil ubat pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan paras darah yang stabil.
• Tablet boleh diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi penting untuk mematuhi laluan pentadbiran yang sama untuk memastikan penyerapan stabil.

Dos:

• Tekanan darah tinggi: Dos permulaan biasanya 1 mg sebelum tidur untuk mengelakkan hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah apabila berdiri). Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur (biasanya kepada maksimum 16 mg sehari) bergantung pada tindak balas terhadap rawatan dan toleransi.
• Hiperplasia prostatik benigna: Dos permulaan juga 1 mg sehari. Bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 2 mg, 4 mg, 8 mg dan maksimum 8 mg sehari.

Arahan khas:

• Pemulaan rawatan dan peningkatan dos harus dilakukan di bawah pengawasan doktor untuk meminimumkan risiko yang berkaitan dengan penurunan tekanan darah.
• Semasa rawatan dengan doxazosin, adalah penting untuk mengukur tekanan darah dengan kerap untuk memantau tahapnya.
• Pesakit, terutamanya pesakit warga emas, harus berhati-hati apabila bangun dari posisi baring atau duduk untuk mengelakkan pening dan kemungkinan terjatuh akibat penurunan tekanan darah.

Gunakan Doxazosin semasa kehamilan

Menggunakan doxazosin (Doxazin) semasa kehamilan berpotensi membawa risiko, seperti kebanyakan ubat, terutamanya apabila tiada data tentang keselamatannya dalam wanita hamil. Doxazosin ialah penyekat alfa yang biasa digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan gejala kelenjar prostat yang membesar.

Dalam kajian penggunaan doxazosin pada wanita hamil dengan pheochromocytoma (tumor yang merembeskan katekolamin yang membawa kepada tekanan darah tinggi), telah ditunjukkan bahawa ubat itu boleh melepasi halangan plasenta dan memasuki susu ibu. Doxazosin juga didapati berkesan dalam mengawal tekanan darah tinggi sebelum dan selepas bersalin tanpa kesan sampingan yang ketara dalam kes klinikal ini. Walau bagaimanapun, kajian ini tidak memberikan gambaran lengkap tentang keselamatan dadah, kerana ia hanya berdasarkan satu kes (Versmissen et al., 2016).

Berdasarkan perkara ini, penggunaan doxazosin semasa kehamilan perlu dipertimbangkan dengan teliti dan hanya boleh digunakan jika potensi manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin kepada janin. Pastikan anda berunding dengan doktor anda untuk membincangkan semua pilihan dan risiko anda sebelum mengambil ubat ini atau sebarang ubat lain semasa kehamilan.

Contraindications

1. Hipersensitiviti kepada doxazosin atau komponen lain ubat. Jika anda alah kepada doxazosin atau pernah mengalami reaksi alahan terhadap penyekat alfa lain, doxazosin mungkin berbahaya untuk digunakan.
2. Hipotensi ortostatik, atau kecenderungan mengalami penurunan mendadak dalam tekanan darah apabila menukar posisi badan (contohnya, apabila bangun dari posisi duduk atau baring). Doxazosin mungkin memburukkan lagi masalah ini.
3. Disfungsi hati. Oleh kerana doxazosin dimetabolismekan oleh hati, penggunaannya pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik mungkin memerlukan pelarasan dos atau mungkin dikontraindikasikan bergantung pada tahap kerosakan hati.

Selain itu, perlu diingat bahawa apabila anda mula-mula mengambil doxazosin atau apabila meningkatkan dos, apa yang dipanggil "kesan dos pertama" mungkin berlaku, apabila penurunan mendadak dalam tekanan darah boleh menyebabkan pening, kelemahan dan juga pengsan. Ini amat penting untuk pesakit warga emas dan mereka yang memulakan rawatan dengan doxazosin.

Kesan sampingan Doxazosin

1. Pening dan Kelemahan: Gejala ini mungkin berlaku akibat penurunan tekanan darah apabila menggunakan doxazosin.
2. Hipotensi Ortostatik: Ini adalah keadaan di mana tekanan darah turun secara mendadak apabila bergerak dari posisi duduk ke berdiri. Ini boleh menyebabkan pening, tidak sedarkan diri, atau bahkan terjatuh.
3. Tachycardia atau bradikardia: Ini ialah perubahan dalam kadar denyutan jantung yang mungkin berlaku dengan doxazosin.
4. Gangguan pencernaan: Termasuk loya, muntah, cirit-birit atau sembelit.
5. Bengkak: Bengkak pada bahagian kaki atau dalam sesetengah kes bengkak muka mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.
6. Mengantuk atau keletihan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk atau keletihan apabila menggunakan doxazosin.
7. Masalah ejakulasi: Ini mungkin termasuk pengurangan jumlah air mani semasa ejakulasi atau kesukaran ejakulasi.
8. Sakit kepala: Sakit kepala mungkin berlaku akibat penggunaan doxazosin.
9. Tindak balas alahan: Termasuk ruam kulit, gatal-gatal, angioedema atau anafilaksis (jarang sekali).

Berlebihan

1. Hipotensi ortostatik: Doxazosin yang berlebihan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk apabila terdapat perubahan mendadak dalam kedudukan badan (contohnya, apabila berdiri dari posisi duduk atau baring). Ini boleh menyebabkan pening, pengsan dan tindak balas ortostatik lain.
2. Tachycardia: Kesan doxazosin yang berlebihan pada jantung boleh menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung, yang boleh menyebabkan takikardia (degupan jantung yang cepat).
3. Pening dan mengantuk: Terlebih dos boleh menyebabkan pening yang teruk, mengantuk, lemah dan lesu umum.
4. Kesan Sampingan Lain: Kesan sampingan lain yang mungkin akibat doxazosin berlebihan mungkin termasuk kelesuan, kelemahan otot, masa tindak balas yang perlahan, kesukaran bernafas dan juga koma.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat untuk merawat hipertensi (antihipertensi): Menggabungkan doxazosin dengan ubat antihipertensi lain, seperti penyekat beta, perencat enzim penukar angiotensin (ACEI) atau diuretik, boleh mengakibatkan kesan hipotensi yang dipertingkatkan dan peningkatan risiko tindak balas hipotensi seperti itu sebagai pening atau pengsan.
2. Ubat antiarrhythmic: Gabungan dengan ubat antiarrhythmic, seperti amiodarone atau ubat kelas I atau III, boleh meningkatkan kesan kardiosupresifnya, yang boleh menyebabkan bradikardia atau aritmia.
3. Ubat yang menjejaskan sistem saraf pusat: Doxazosin boleh meningkatkan kesan sedatif ubat lain yang menjejaskan sistem saraf pusat, seperti hipnotik, anxiolytics atau antidepresan.
4. Ubat yang menjejaskan keseimbangan elektrolit: Doxazosin mungkin berinteraksi dengan ubat yang menjejaskan keseimbangan elektrolit, seperti diuretik, yang boleh meningkatkan risiko hipotensi ortostatik atau kesan buruk yang lain.
5. Agonis alfa: Gabungan dengan agonis alfa yang lain boleh meningkatkan kesannya pada nada vaskular dan meningkatkan risiko tindak balas hipotensi.