Persediaan steroid anabolik: konsep asas

Untuk memahami bagaimana ubat steroid anabolik berfungsi pada badan kita, beberapa konsep perlu diperkenalkan. Jangan takut - tiada pengetahuan khusus yang diperlukan daripada anda.

Bahan dipanggil endogen jika ia dihasilkan oleh badan (testosteron endogenous - testosteron yang dihasilkan oleh badan), dan eksogen jika ditelan dari luar. Semua cara yang ada untuk mendapatkan dadah ke dalam badan boleh dibahagikan kepada dua kumpulan besar enteral (melalui saluran pencernaan) dan parenteral (melangkaui saluran pencernaan). Yang pertama termasuk: pentadbiran oral (oral), resorption di bawah lidah (sublingually), pengenalan duodenum dan rektum (secara rektal); untuk yang kedua - pengenalan dadah dengan bantuan suntikan, biasanya di otot, di bawah kulit atau di vena. Bagi ubat steroid anabolik yang kami berminat, mereka diberikan sama ada secara lisan atau suntikan intramuskular; ia jarang masuk akal untuk mentadbir mereka sublingually. Ubat seperti insulin atau hormon pertumbuhan disuntik dengan suntikan subkutaneus.

Dadah yang ditadbir melalui saluran pencernaan mesti menyeberangi penghalang hati sebelum memasuki aliran darah umum. Hati sentiasa berjaga-jaga, melindungi tubuh kita dari meminum bahan-bahan asing, dan banyak yang boleh beracun. Hati akan memusnahkan, sejauh mungkin, apa-apa bahan yang dianggapnya asing. Oleh itu, biasanya sejumlah kecil bahan aktif memasuki jumlah aliran darah daripada disuntik ke dalam badan. Nisbah antara nombor pertama dan kedua dipanggil bioavailabiliti dadah. Ringkasnya, bioavailabiliti menunjukkan berapa peratus jumlah ubat yang ditadbir sebenarnya akan berfungsi.

Kebanyakan ubat dalam badan menjalani biotransformasi, iaitu transformasi yang berbeza. Terdapat dua jenis penukaran dadah utama: transformasi metabolik dan konjugasi. Yang pertama bermakna transformasi bahan-bahan yang disebabkan oleh pengoksidaan, yang kedua adalah proses biosintetik, disertai dengan penambahan beberapa kumpulan kimia atau molekul sebatian endogen pada ubat atau metabolitnya. Steroid anabolik terdedah dalam badan kepada kedua-dua transformasi metabolik dan konjugasi berikutnya.

Hampir semua transformasi yang berlaku di dalam tubuh manusia memerlukan bantuan "luar". Sekiranya anda tidak melupakan kursus kimia sekolah sepenuhnya, maka mudah diingat bahawa bahan yang mempercepat tindak balas kimia dipanggil pemangkin. Pemangkin tindak balas kimia yang sama berlaku dalam mana-mana organisma hidup dipanggil enzim. Tetapi selain pemangkin, ada juga bahan lain yang memperlambat tindak balas kimia. Namanya adalah inhibitor.

Kesan dadah sebahagian besarnya ditentukan oleh dos mereka: semakin tinggi, lebih cepat kesan ubat berkembang, bergantung kepada dos, keterukan, durasi, dan kadang-kadang sifat kesan perubahan. Dos dipanggil jumlah dadah pada satu masa - ini adalah dos tunggal. Dos terbahagi kepada ambang, terapeutik purata, terapeutik yang lebih tinggi, toksik dan mematikan.

• Ambang adalah dos di mana ubat itu menyebabkan kesan biologi awal.
• Dos terapeutik purata adalah dos di mana ubat-ubatan itu menyebabkan kesan farmakoterapeutik yang diperlukan dalam kebanyakan pesakit.
• Dos terapeutik yang lebih tinggi digunakan apabila kesan yang diperlukan tidak dicapai dengan bantuan dos terapi purata; Perlu diingat bahawa, dalam kes dos terapeutik yang lebih tinggi, kesan sampingan ubat masih tidak dinyatakan.
• Dalam dos toksik, ubat mula menyebabkan kesan toksik kepada badan.
• Nah, anda tidak perlu menjelaskan apa dos yang membawa maut kepada anda.

Perbezaan antara ambang dan dos toksik ubat dipanggil luas kesan terapeutik.

Dengan penggunaan ubat-ubatan yang berulang-ulang, seringkali penurunan keberkesanannya. Fenomena ini dinamakan toleransi (ketagihan), dan boleh dikaitkan dengan penurunan penyerapan bahan, peningkatan kadar inaktivasi atau peningkatan intensitas perkumuhan. Menyesuaikan diri dengan beberapa bahan mungkin disebabkan oleh pengurangan kepekaan kepada mereka dari formasi reseptor atau pengurangan ketumpatan dalam tisu.

Dalam usaha untuk menilai kadar pelepasan yang bahan-bahan dari badan, menggunakan parameter seperti separuh hayat (separuh penghapusan atau seseorang sebagai selesa). Separuh hayat adalah masa selepas itu kepekatan bahan aktif dalam plasma darah dikurangkan dengan separuh. Ia juga harus diingat bahawa separuh hayat yang bukan sahaja pembiakan bahan dari badan, tetapi juga transformasi kandungnya dan pemendapan. Sekarang mengenai reseptor, mereka berkhidmat sebagai salah satu "sasaran" untuk ubat-ubatan. Reseptor adalah kumpulan aktif molekul substrat yang bahannya berinteraksi. Reseptor sebagai molekul lain mempunyai separuh hayat yang tertentu: mengurangkan masa ini membawa kepada penurunan dalam jumlah reseptor di dalam badan, dan pemanjangan, sudah tentu, untuk meningkatkan nombor ini. Kita menyimpang dari semua reseptor lain, tetapi reseptor kita akan berminat dalam hormon lanjut, dan perhatian khusus akan dibayar kepada reseptor androgen. Semua reseptor hormon boleh dibahagikan kepada dua kategori: reseptor di dalam sel (ini termasuk reseptor steroid dan tiroid hormon) dan reseptor pada permukaan sel (semua yang lain, termasuk reseptor hormon pertumbuhan, faktor pertumbuhan seperti insulin, insulin, dan reseptor adrenergic). Ia mesti berkata bahawa bilangan reseptor permukaan sel boleh mengurangkan (fenomena ini dipanggil downregulation) dan sensitiviti kepada ubat-ubatan yang sama dengan itu mungkin berkurangan. Reseptor di dalam sel-sel bawah downregulation tidak tertakluk (dalam mana-mana, tiada bukti dokumentari untuk itu).

Reseptor androgen (AP), tentu saja, juga termasuk di bawah definisi umum reseptor. Untuk meletakkannya lebih mudah, reseptor androgen adalah molekul protein yang sangat besar, yang terdiri daripada kira-kira 1000 asid amino dan terletak di dalam sel-sel. Berbeza, saya mesti katakan, sel-sel, bukan sahaja serat otot. Sebelum ini, dipercayai terdapat beberapa jenis reseptor androgen; Sekarang semua orang tahu bahawa dia sendirian.

Perlu diingatkan bahawa molekul bahan-bahan yang berlainan dapat mengikat kepada reseptor yang sama. Tindakan yang mereka lakukan dalam kes ini juga berbeza dengan ketara. Bahan-bahan, molekul yang mengikat reseptor, dibahagikan kepada dua kumpulan besar - agonis dan antagonis. Agonis adalah bahan yang molekulnya, yang mengikat kepada reseptor, menyebabkan kesan biologi. Sekiranya kita bercakap tentang reseptor hormon, maka ahli-ahli agonis mereka menyalin tindakan hormon endogen, lebih kurang berjaya. Hormon endogen sendiri, secara semula jadi, juga agonis. Antagonis juga mengikat kepada reseptor, tetapi mereka tidak melakukan apa-apa. Antagonis - seperti "anjing di palungan": tidak dapat mengaktifkan, reseptor, mereka pada masa yang sama tidak membenarkan untuk menyertai agonis reseptor dan melakukan sesuatu yang "berguna". Penggunaan antagonis pada pandangan pertama seolah-olah sia-sia, tetapi hanya pada pandangan pertama. Untuk sekumpulan bahan ini, misalnya, beberapa ubat antiestrogenik; menghalang reseptor estrogen, mereka mengurangkan risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan aromatisasi AAS dengan hampir berpeluh.

Di sini, mungkin, dan semua konsep asas yang perlu kita fahami bagaimana ubat steroid anabolik berfungsi.

[1], [2], [3], [4]