Advagraf

Advsa tergolong dalam kumpulan farmakoterapeutik imunosupresan (immunosuppressants), yang digunakan untuk penindasan buatan imuniti. Nama bukan antarabangsa milik Tacrolimus. Pengilang - Astellas Pharma Europe BV (Belanda), Astellas Ireland Co.Ltd. (Ireland).

Nama-nama perdagangan lain: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Petunjuk Advagra

Advsar dadah digunakan dalam transplantology untuk mencegah penolakan organ dalaman donor yang dipindahkan - allografts hati, buah pinggang atau jantung. Dan juga untuk rawatan orang dewasa dengan gejala penolakan allografts sementara tidak mengambil penindasan ubat imuniti dengan cara lain.

[3], [4]

Borang pelepasan

Pembebasan borang: kapsul tindakan berpanjangan 0.5 mg, 1 mg dan 5 mg.

[5], [6]

Farmakodinamik

Kesan farmakologi Advagraf menyediakan bahan aktif tacrolimus penggubalan - macrolide semulajadi makrolaktam ascomycin (tacrolimus), Actinobacteria dihasilkan oleh Streptomyces tsukubaensis.

Penamatan reaksi penolakan oleh organisme organ atau tisu yang ditransplantasikan dilakukan dengan menekan reaksi sel T terhadap antigen HLA asing, serta pertindihan penghantaran isyarat sel T melalui saluran kalsium.

Tacrolimus mengikat protein sitosol sel T-limfosit dengan macrophylline-12 dan menghalang enzim kalcineurin (CaN). Hasilnya, ditindas pembentukan sitotoksik limfosit T dan cytokines (dalam interleukin tertentu, dan gamma-interferon, merangsang sel-sel sistem imun) dikurangkan dan keamatan percambahan B-limfosit yang menghasilkan antibodi.

[7]

Farmakokinetik

Selepas pengambilan, bahan aktif dari Advarta ubat diserap ke saluran pencernaan atas, memasuki aliran darah dan mengikat protein plasma darah, kepekatan maksimum dalam plasma darah berlaku kira-kira dua jam kemudian.

Ketersediaan biologi dadah adalah 20-25%; kadar pembersihan cecair badan dari tacrolimus antara 4 hingga 6.7 liter sejam (bergantung kepada organ pemindahan); separuh hayat kira-kira 43 jam.

Perubahan Advagraph berlaku di hati dan usus. Metabolit dikumuhkan dengan hempedu. Dalam bentuk tidak berubah dengan air kencing dan najis, tidak lebih daripada 1% bahan aktif dihapuskan.

[8], [9], [10],

Dos dan pentadbiran

Ad-glograph bertujuan untuk pentadbiran oral: sekali sehari, 1 jam sebelum makan atau 2.5 jam selepas makan, dengan air.

The advagraf digunakan secara eksklusif oleh preskripsi doktor, yang menentukan dos ubat secara individu. Selepas pemindahan buah pinggang atau hati, 0.2-0.3 mg per kilogram berat badan (sekali sehari) ditetapkan, untuk mengelakkan penolakan allograft - 0.1-0.2 mg / kg (sekali sehari, pada waktu pagi).

Semasa pentadbiran dadah, Advagraf harus memantau tahap tacrolim dalam darah - untuk mengekalkan dan mengekalkan kepekatan terapeutik yang perlu dalam ubat di dalam badan.

[13], [14], [15], [16]

Gunakan Advagra semasa kehamilan

Gunakan peranda semasa kehamilan tidak disyorkan, kerana tacrolimus menembusi plasenta, dan keselamatan untuk janin belum sepenuhnya ditubuhkan.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat ini adalah hipersensitiviti individu untuk tacrolimus, ubat-ubatan lain dari kumpulan macrolide atau komponen tambahan yang membentuk kapsul Advagraf.

[11]

Kesan sampingan Advagra

Antara kesan sampingan yang paling kerap di Advagraph ialah: sakit kepala dan kesakitan sendi, mual, cirit-birit, peningkatan tekanan darah, gegaran, gangguan tidur, disfungsi ginjal, peningkatan kadar glukosa dan kalium dalam darah.

Selalunya kesan sampingan dari Advagraf ditunjukkan dalam bentuk pening dan bunyi bising di telinga,

Sesak nafas, sakit tekak, batuk, rinitis, aritmia jantung, pengurangan dalam tekanan darah, anemia, gangguan peredaran darah periferal, perubahan dalam darah (leukopeni, thrombocytopenia, leukocytosis) sawan dan paresthesias, ulcerations mukosa mulut, sakit perut dan keradangan usus.

Juga boleh muntah, kembung, sembelit, kegagalan buah pinggang akut (sehingga nefropati toksik) dan menurun pengeluaran air kencing, luka sel-sel hati dan pundi hempedu, ruam kulit gatal, rambut gugur, berpeluh berlebihan. Kesan sampingan CNS diperhatikan kemurungan, kebimbangan, kekeliruan, dan pelbagai gangguan psiko-emosi.

Perlu juga diingat bahawa terapi dengan ubat imunosupresan dapat meningkatkan risiko neoplasma malignan.

[12]

Berlebihan

Advagraf sakit kepala Ditunjukkan, gegaran anggota badan, loya dan muntah-muntah, urtikaria, melanggar metabolisme protein (peningkatan paras urea nitrogen dalam darah). Mungkin permulaan keletihan.

Apabila berlebihan adalah rawatan simptomatik - selepas mencuci perut dan mengambil penjerapan.

[17], [18]

Interaksi dengan ubat lain

Meningkatkan konsentrasi Advagraf dalam darah, penggunaan serentak ubat antikulat (fluconazole, ketoconazole, dan lain-lain), antibiotik kumpulan macrolide.

Pengurangan Advagrafa tahap terapeutik dalam darah menyumbang kepada kortikosteroid, phenobarbital, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, metamizole, isoniazid, persediaan hypericum berasaskan.

Advagrafa melambatkan biotransformation ubat-ubatan seperti mephenytoin lidocaine, Mikonazol, quinidine, tamoxifen, ergotamine, gestodene, oleandomycin, kortison, bromocriptine. Meningkatkan masa Advagrafa perkumuhan dari badan, dan aluminium magnesium hidroksida, cimetidine, cisapride dan metoclopramide.

Meningkatkan kesan toksik tacrolimus pada buah pinggang pada masa yang sama mengambil dadah anti-radang dan aminoglikosida bukan steroid.

[19], [20], [21]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan Advagraf: pada suhu tidak lebih tinggi daripada 24-25 ° C

[22], [23], [24], [25]

Jangka hayat

Hayat rak adalah 3 tahun, selepas pembukaan pakej aluminium - 12 bulan.

[26], [27], [28]