Balas

Banyak penyakit atau kaedah terapeutik rawatan dalam gejala mereka mempunyai manifestasi negatif seperti muntah dan loya. Dalam kes ini, pesakit mengalami ketidakselesaan fizikal dan psikologi. Serotonergik, antiemetik Navoban telah dibangunkan dan diperkenalkan ke pasaran farmakologi oleh syarikat farmasi antarabangsa terkemuka Novartis (Novartis), yang mempunyai pengeluaran sendiri di Switzerland dan Sepanyol.

Mungkin, sekurang-kurangnya sekali, setiap orang menghadapi gejala seperti muntah dan loya, apa yang tidak selesa. Dan apabila anda menganggap bahawa gejala muncul di latar belakang anti-kanser kemoterapi apabila pesakit menderita, dan sebagainya pelbagai penderitaan, rupanya tidak begitu wajar. Dalam keadaan sedemikian, ubat-ubatan sangat diperlukan untuk menghapuskan kesan-kesan sampingan terapi antikanker ini. Dan salah satu daripada ubat ini adalah Navoban - ubat antiemetik yang sangat berkesan. 

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Balas

Bahan aktif dari Navoban adalah tropisetron sebatian kimia, yang ciri-ciri farmakodinamik dan farmakokinetik memberikan alasan untuk menentukan petunjuk penggunaan Navoban.

• Langkah-langkah pencegahan untuk mencegah berlakunya mual dan refleks muntah-muntah, selalu timbul daripada perlakuan kemoterapi antitumor.
• Kuprovanie gejala yang sama, yang muncul selepas rawatan pembedahan.

[5], [6]

Borang pelepasan

Dadah antiemetik, serotonergik dibentangkan di pasaran farmakologi dalam bentuk penyelesaian yang digunakan untuk suntikan intravena. Kandungan kompaun tropisetron hidroklorida aktif dalam larutan adalah 1 mg. Ampul dikeluarkan dalam dos 2 ml dan 5 ml.

Bentuk kedua pelepasan - kapsul dengan kapasiti 5 mg, pakej Navoban yang dihasilkan mengandungi lima unit kapasiti ini.

[7]

Farmakodinamik

Teras utama Navoban adalah kesan anti-emetiknya. Oleh itu, farmakodinamik Navoban, dipilih oleh ahli farmasi sedemikian rupa sehingga memenuhi keperluan yang diperlukan. Rawatan pembedahan dan penggunaan ubat-ubatan tertentu antineoplastic dalam kemoterapi boleh mencetuskan penghapusan dari sel-sel enterochromaffin yang terletak dalam tisu mukus saluran gastrousus, serotonin (5-HT). Faktor ini memulakan isyarat, yang ditunjukkan oleh peningkatan mual dan muntah refleks.

Asas sebatian kimia tropisetron adalah sangat selektif (iaitu, arah) yang mempunyai bahan yang kuat-kesan, yang mengurangkan kesan subkelas serotonin reseptor - presynaptic 5 NTZ - himioretseptory. Molekul protein ini berada dalam sistem saraf pusat (CNS) dan neuron periferal. Mereka, dalam hal pengujaan mereka, menghantar isyarat kepada postrema kawasan (dalam hypothalamus) dan menimbulkan refleks muntah.

Navoban sangat berkesan menyekat isyarat tersebut, yang merupakan asas kesan antiemetik bahan aktif. Tempoh kestabilan fizikal dan kimia Novoban ditentukan oleh 24 jam, yang memungkinkan untuk memperkenalkannya ke dalam badan sekali pada siang hari. Penggunaan dadah yang berkenaan dalam protokol rawatan tidak menimbulkan kesan sampingan ekstrapyramidal.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Bahan aktif ubat anti-emetik hampir diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Komponennya melebihi 96%. Rata-rata, kira-kira dua puluh minit bagi separuh daripada Navoban untuk menghisap mukosa. Jumlah maksimum troposetron kompaun kimia aktif (C _max ) dalam plasma darah dicapai selepas tiga jam (secara purata).
Farmakokinetik dari Navoban apabila ia mengikat protein darah menunjukkan kira-kira 71% sebatian, dalam kebanyakan kes, interaksi berlaku dengan protein seperti alpha1-glikoprotein. Dalam banyak aspek, bioavailabiliti troposetron ditentukan oleh jumlah dadah yang diberikan kepada badan. Sekitar 60% bioavailabiliti memberikan 5 mg Navoban, jika dos meningkat kepada 45 mg, maka kadarnya cenderung kepada 100%.

Telah diperhatikan bahawa farmakokinetik dari Navoban pada kanak-kanak adalah sama dengan ciri-ciri pesakit dewasa yang sama. Tropisetron metabolisme ke dalam glucuronide atau sulfat dan dikeluarkan dari badan melalui saluran kencing bersama-sama dengan air kencing dan hempedu. Sebahagian kecil (kira-kira 20%) meninggalkan tubuh pesakit bersama-sama dengan najis.

Aktiviti derivatif bahan aktif, berkenaan dengan reseptor 5-HTZ, berkurangan dengan ketara. Akibatnya, metabolit tidak terlibat dalam proses farmakologi dadah.

Dalam kes harian pentadbiran Navoban yang diulang dalam dos melebihi 10 mg, supersaturasi sistem hepatik enzimatik, yang mengambil bahagian aktif dalam metabolisme troposetron, dapat diperhatikan. Tindakan sedemikian boleh mencetuskan peningkatan dalam komponen kuantitatif bahan aktif dalam darah. Walau bagaimanapun, walaupun pada pesakit yang mengalami proses metabolisma yang lemah (dalam kes pentadbiran dadah sedemikian), tidak terdapat peningkatan kepekatan tropisetron serum, lebih tinggi daripada paras penunjuk yang boleh diterima. Oleh itu, jika perlu, sangat mudah untuk menetapkan Navoban 5 mg, diambil sekali sehari selama enam hari. Dalam kes ini, penyerapan bahan aktif dalam darah pesakit tidak mencapai nilai kritikal.

Separuh hayat ubat dan metabolitnya (T1 / 2) pada pesakit dengan aktiviti metabolik tinggi adalah kira-kira lapan jam. Pada orang yang mempunyai aktiviti metabolik rendah tropospira, penunjuk ini dapat meregangkan selama 45 jam.

Kadar penyingkiran total tropospeter dan metabolitnya adalah purata 1 l / min. Pada masa yang sama, pembersihan buah pinggang dalam proses penggunaan hanya menduduki 10% daripada faktor ini. Jika pesakit mempunyai kadar metabolisma yang lemah dalam bahan aktif, maka jumlah kelegaan menurun kepada 0.1 hingga 0.2 l / min, sementara peratusan perkumuhan buah pinggang kekal tidak berubah. Mengurangkan cara pengeluaran metabolik yang ekstraselular yang sama menyumbang kepada peningkatan separuh hayat kira-kira empat hingga lima kali. Dalam kes ini, kawasan dalam rajah "kepekatan masa" (AUC), terletak di bawah lengkung, meningkat lima hingga tujuh kali. Kepekatan maksimum ubat aktif ( _Cmax ) dalam darah pesakit sedemikian dan pengagihan kuantitatif produk tidak menyimpang dari parameter yang ditunjukkan oleh pesakit yang mempunyai tahap metabolisma aktif bahan aktif Navoban. Perbezaannya boleh dilihat dalam jumlah troposetron yang tidak metabolik, yang dikeluarkan oleh badan bersama air kencing. Pada pesakit yang mempunyai tahap metabolisme yang rendah, lebih tinggi.

[14], [15], [16],

Dos dan pentadbiran

Adalah perlu untuk memastikan langkah berjaga-jaga yang khusus sekiranya pesakit itu mengalami hipertensi yang tidak terkawal. Orang yang berkaitan secara profesional dengan kerja pada mekanisme yang berpotensi traumatik atau kenderaan memandu harus mengambil perhatian bahawa mengambil Navoban membosankan dan mengurangkan kelajuan tindak balas.

Cara permohonan dan dos berbeza-beza berkaitan dengan orientasi terapi:

Dengan langkah pencegahan yang direka untuk menghentikan loya dan muntah, yang disebabkan oleh rawatan anti kanser, terapi berlangsung selama enam hari.

Dalam kes pesakit dewasa, jumlah harian ubat yang diberikan ialah 5 mg. Jadual input: pada hari pertama rawatan, sebaik sebelum kemoterapi, Navoban ditadbirkan secara intravena. Untuk lima hari yang akan datang, persediaan diberikan secara oral setiap kapsul.

Adolesen dan kanak-kanak yang berumur lebih daripada dua tahun, dos harian dikira dengan formula 0.2 mg sekilogram berat badan, tetapi jumlah yang terhasil tidak melebihi 5 mg. Jadual masukan adalah sama dengan susunan kemasukan untuk pesakit dewasa: hari pertama adalah intravena, lima selepas lisan: buka ampul dan tambah kandungannya kepada jus oren atau minuman sejenis lain.

Dalam pencegahan atau kawalan muntah dan loya, sebagai tindak balas selepas operasi, jumlah ubat yang diberikan ditentukan oleh dos 2 mg diberikan secara intravena, sejurus sebelum penggunaan anestesia. Pakar perawat mencatatkan toleransi yang baik terhadap bayi tropospeter, lebih tua dari dua tahun.

Navoban perlu memasuki badan perlahan-lahan (jumlah yang diperlukan dalam bentuk infusi hendaklah dimasukkan sekurang-kurangnya satu minit). Ubat dalam bentuk kapsul disukai diambil pada waktu pagi, sekitar satu jam sebelum makan. Minum banyak cecair.

Jika kesan terapeutik tidak berlaku semasa rawatan troprissetron, sambutan dexamethasone selari perlu ditetapkan untuk mendapatkan hasil yang diinginkan.

Kaedah pentadbiran dan dos untuk pesakit umur persaraan tidak diselaraskan.

Untuk mendapatkan penyelesaian yang diperlukan untuk terapi intravena, ia mesti dicairkan dengan salah satu ubat berikut:

• 5% penyelesaian dextrose.
• 0.9% larutan natrium klorida.
• Penyelesaian Ringer.
• 0.3% larutan kalium klorida pada kepekatan 1 mg / 20 ml.
• Penyelesaian mannitol 10%.

Harus diingat bahawa pada pesakit sebelum rawatan mereka yang menderita hipertensi, pentadbiran Navoban dalam jumlah yang melebihi dosis terapeutik (lebih dari 10 mg) dapat menimbulkan tekanan lebih lanjut. Dalam kes ini, pemantauan berterusan oleh doktor yang menghadiri indeks BP pesakit adalah perlu.

[24], [25], [26], [27], [28]

Gunakan Balas semasa kehamilan

Farmakokinetik dan farmakodinamik ubat terapeutik tidak membenarkan penggunaan Navoban semasa kehamilan. Pengecualian mungkin merupakan keadaan di mana pengguguran diramalkan - gangguan pada galas kanak-kanak pada peringkat awal. Sekiranya atas sebab-sebab perubatan rawatan yang diperlukan jatuh pada tempoh makan bayi yang baru lahir dengan payudara, pemberian makanan harus dihentikan. 

Contraindications

Dengan tanda-tanda pengenalan Navoban dalam jadual rawatan, adalah penting untuk mengetahui kontraindikasi terhadap penggunaan Navoban:

• Ketidakhadiran individu tropisetron badan pesakit dan antagonis lain dari reseptor 5-HT.
• Hypersensitivity kepada komponen lain ubat.
• Umur kanak-kanak di bawah dua tahun.
• Masa mengandung bayi.
• Tempoh makan bayi baru lahir.
• Perlu melakukan penjagaan khusus dalam hal pelantikan Navoban kepada pasien dengan kelainan patologis dalam kerja jantung (irama atau gangguan konduksi).
• Berhati-hati harus dikaitkan dengan pesakit yang ditetapkan pengenalan kepada protokol untuk terapi beta-blocker dan ubat-ubatan antiarrhythmic. 

[17], [18], [19], [20],

Kesan sampingan Balas

Dalam hal menggunakan ubat yang berkenaan dalam dos terapeutik normatif, kesan sampingan Navoban diperhatikan agak terhad. Dengan peningkatan jumlah ubat yang diberikan kepada 2 mg, dan lebih-lebih lagi dos 5 mg Navoban boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan di dalam tubuh pesakit.

• Mungkin ada gejala sakit di perut dan kepala.
• Manifestasi alahan yang berbeza:

• Hyperemia pada kulit.
• Gatal-gatal.
• Ruam kulit.

• Keadaan tidak sedarkan diri atau pra-pewarnaan.
• Terdapat kegagalan dalam usus:

• Sembelit.
• Cirit-birit.

• Pusing boleh berlaku.
• Mengurangkan daya hidup umum, kelemahan di seluruh badan.
• Kes-kes tunggal kejutan peredaran darah, keruntuhan telah dilaporkan.
• Kegagalan jantung.
• Reaksi hipersensitif jenis pertama muncul bersendirian:

• Urtikaria yang umum.
• Berat berat.
• Rasa darah mengalir ke kulit muka.
• Serangan bronkospasme cepat dengan manifestasi akutnya.
• Masa berhenti.
• Penurunan tekanan darah yang tajam.

Tetapi hubungan jelas manifestasi ini dengan penerimaan Navoban belum disahkan setakat ini, dan punca-punca fenomena ini belum dijelaskan. Sesetengah manifestasi dari gejala ini boleh menjadi akibat dari penyakit lain yang ada dalam anamnesis pesakit, atau terapi ubat-ubatan yang bersamaan.

[21], [22], [23],

Berlebihan

Jika sebilangan besar troposetron diperkenalkan semula kepada pesakit, ubat overdosis, yang dinyatakan oleh halusinasi visual, boleh diperhatikan. Jika sejarah pesakit didiagnosis dengan tekanan darah tinggi yang berterusan (hipertensi arteri), terdapat peningkatan tekanan darah yang pesat.

Dalam kes ini, terapi gejala diperlukan, pemantauan berterusan keadaan umum pesakit dan kerja semua organ penting pesakit. 

[29]

Interaksi dengan ubat lain

Berdasarkan fakta bahawa komponen asas adalah dianggap agen farmakologi tropisetron komponen Navoban interaksi dengan ubat-ubatan lain secara langsung bergantung kepada farmodinamicheskih dan farmakokinetik ciri-ciri sebatian kimia tertentu. 

Tiada kesan yang ketara terhadap parameter dinamik penghambat troposetron sistem enzim cytochrome P450. Oleh itu, tidak perlu menyesuaikan jumlah satu atau ubat lain yang diberikan. Kajian global tentang interaksi bahan aktif Navoban dengan persiapan anestetik tidak dilakukan.

Penggunaan serentak ubat yang dipertikaikan dengan rifampicin secara signifikan mengurangkan komponen kuantomatif troposetron dalam darah. Keadaan yang sama dengan ubat lain yang merangsang pengeluaran enzim hati (contohnya, dengan phenobarbital). Dalam keadaan ini, doktor melihat tahap metabolisme pesakit. Sekiranya ia tinggi, maka jumlah yang diperkenalkan oleh Navoban perlu ditingkatkan. Sekiranya terdapat metabolisme yang rendah, maka dos ubat tidak diperbetulkan.

Pemantauan jantung penggunaan sendi troposetron dengan obat-obatan yang dirancang untuk meningkatkan masa QT pada kardiogram menunjukkan lebih banyak lagi pemanjangannya. Pada ketika monoterapi Navoban (diberikan dalam jumlah terapeutik), tidak ada kenaikan QT yang diperhatikan. Tetapi dalam keadaan ini, bagaimanapun, adalah perlu untuk mematuhi kehendak khas dalam penggunaan kedua-dua ubat ini.

Adalah diperhatikan bahawa pengenalan tropospitron ke dalam tubuh pesakit bersama-sama dengan bahan makanan, membolehkan peningkatan bioavailabiliti Navoban (angka ini dari 60% mampu meningkat hingga 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Syarat penyimpanan

Tropisetron dadah yang dicairkan secara kimia dan stabil secara fizikal selama 24 jam akan datang. Dan dari sudut pandang biologi (kemungkinan pencemaran oleh mikroorganisma), adalah wajar untuk menggunakan ubat segera sebaik sahaja penyediaan penyelesaian. Baki dadah tersebut boleh disimpan sehari selepas pembiakan, di tempat yang sejuk dengan suhu dua hingga lapan darjah di atas sifar. Keadaan penyimpanan untuk Navoban termasuk yang berikut:

• Ubat tidak boleh dibekukan.
• Lokasi penyimpanan tidak boleh diakses oleh remaja dan kanak-kanak.
• Suhu di dalam bilik tidak boleh melebihi +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Jangka hayat

Tarikh pengeluaran dan terma terakhir untuk jualan produk perubatan mesti dinyatakan pada pembungkusan. Penggunaan Navoban melebihi tarikh penggunaan tidak dapat diterima. Tempoh kesahihan Navoban - lima tahun. Di farmasi dikeluarkan pada ketersediaan preskripsi.

[40],