Zexate

Zexat adalah agen antitumor sitostatik yang berkaitan dengan kumpulan farmakologi antimetabolit. Nama bukan proprietari antarabangsa - Methotrexat; nama-nama perdagangan lain: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kod PBX ialah L01BA01.

Menghasilkan syarikat farmaseutikal Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Petunjuk Zexate

Zexate digunakan untuk leukemia akut dan neuroleukemia; limfoma (kecuali limfogranulomatosis) dan limfosarkoma; neoplasma malignan pada rahim (termasuk choriocarcinoma), ovari dan payudara; kanser esofagus, paru-paru, buah pinggang, pundi kencing; kanser kulit (termasuk granuloma cendawan), retina mata, karsinoma sel skuamosa kepala dan leher; sarcomas tulang dan tisu lembut. Ubat ini juga boleh digunakan dalam rawatan bentuk psoriasis refraktori, arthritis rheumatoid, sistemik lupus erythematosus.

[1]

Borang pelepasan

Penyelesaian untuk suntikan dalam botol (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) dalam kadbod.

Farmakodinamik

Bahan aktif Zeksata ialah analog struktur asid folik, methotrexate, yang kompetitif menghalang pembiakan yang reductase enzim dihydrofolate menggunakan folates (DHFR), yang terlibat dalam penjanaan asid nukleik DNA. Oleh itu, Zexat menekan sintesis DNA sel-sel atipikal, yang menyebabkan terhenti dalam proses membahagikan sel-sel tumor di peringkat replikasi DNA.

Zexate juga menekan tindak balas imun badan, dan sifat imunosupresifnya digunakan dalam rawatan sejumlah penyakit autoimun.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran Zexate ke otot, kepekatan maksimum ubat dalam darah diperhatikan pada purata 45 minit; manakala hampir separuh daripada ubat yang disuntik mengikat protein plasma.

Biotransformation Zeksat berlaku terutamanya di dalam hati, membentuk metabolit aktif, yang terus menghalang sintesis sel enzim dan nukleotida deoxythymidine melaksanakan fungsi Synchronizer sel mitosis atipikal.

Tempoh keseluruhan separuh hayat ubat itu berkisar antara 5 hingga 14 jam, penghapusan lengkap diperhatikan selepas 22-24 jam, walaupun pengambilan ubat yang berulang menyebabkan pengumpulan metabolit.

Pengekstrakan dijalankan oleh buah pinggang (90%) dan melalui usus (10%).

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan Zexate - melalui infusi dan suntikan (sistem intramuskular, intravena, arteri atau minuman keras).

Pengurusan ubat dalam rejimen rawatan dijalankan oleh ahli onkologi dengan pematuhan cadangan tentang dos dan cara pentadbiran untuk diagnosis tertentu.

Dengan tumor di lokasi yang berlainan, Zexate ditadbir secara intravena (jet) pada dos 30-40 mg / m² - sekali seminggu. Dengan leukemia dan limfoma, infusi intravena dilakukan setiap 14 atau 28 hari - 200-500 mg / m².

Apabila mengira dos untuk kanak-kanak (dari 6 mg / m² hingga 12 mg / m²), bukan sahaja diagnosis dan keadaan umum, tetapi juga usia diambil kira.

[3]

Gunakan Zexate semasa kehamilan

Digunakan semasa kehamilan dan menyusukan adalah kontraindikasi.

Contraindications

Zexate dikontraindikasikan untuk digunakan dengan penurunan fungsi buah pinggang dan hati, dengan mana-mana penyakit berjangkit, serta dengan nisbah patologi yang diubah oleh leukosit dan platelet dalam darah.

Langkah berjaga-jaga Zeksat digunakan untuk pengumpulan cecair dalam abdomen (ascites) atau pengaliran cairan pleural; dengan sejarah: ulser gastrik dan ulser duodenum, rumit oleh keradangan mukosa usus (kolitis), penyakit buah pinggang, gout, dan selepas kemoterapi dan radioterapi.

Kesan sampingan Zexate

Kesan-kesan sampingan yang paling kerap Zeksata termasuk keradangan mukosa oral (Vesicular), dan pharynx, tindak balas kulit, gangguan perut dan hati, hilang selera makan, loya dan muntah-muntah, sakit kepala, sakit perut, dan ketika membuang air kecil, enzim hati tinggi, dan perubahan dalam komposisi sel-sel darah, pendarahan gastrousus, pening, kekeliruan, kemurungan, sawan, peningkatan kepekaan cahaya, gelap kulit, alopecia, dan lain-lain.

[2]

Berlebihan

Suatu overdosis ubat meningkatkan kesan toksik pada badan dan meningkatkan kesan sampingan. Untuk peneutralan berlebihan wujud penawar khusus folik antagonis asid - Kalsium folinate (Leyvorin, Hemifolin) yang suntikan dikurangkan folat metabolisme dan menyumbang kepada perlindungan sel-sel sum-sum tulang.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes dos yang tinggi Zexate bersamaan dengan aspirin, salicylates dan NSAIDs, ketoksikan dadah itu meningkat ke paras maut.

Risiko yang sama timbul dengan penggunaan serum sulfonamide, antibiotik jenis penisilin dan kumpulan tetracycline, antikoagulan dan ubat tidak langsung untuk menurunkan kolesterol.

Zexate meningkatkan kesan negatif retinoids dan vaksin hidup, serta nitrous oksida yang digunakan dalam anestesia.

[4], [5]

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, pada suhu tidak lebih tinggi daripada + 25 ° C, tidak dapat membekukan dadah.

[6],

Jangka hayat

24 bulan.