Acetylcysteine

Acetylcysteine ​​​​adalah bahan perubatan yang merupakan turunan daripada sistein asid amino. Ia sering digunakan dalam perubatan sebagai agen mucolytic, iaitu, ubat yang mencairkan dan meningkatkan pengeluaran dahak.

Ubat ini digunakan untuk merawat pelbagai penyakit pernafasan seperti bronkitis, penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD), asma bronkial, cystic fibrosis dan lain-lain.

Acetylcysteine ​​berfungsi dengan memecahkan ikatan disulfida dalam mukoprotein sputum, yang membawa kepada pencairan dan peningkatan pengeluaran kahak. Ubat ini juga mempunyai sifat antioksidan, melindungi paru-paru daripada kerosakan radikal bebas.

Petunjuk Acetylcysteine

1. Bronkitis kronik dan memburukkan lagi: Acetylcysteine ​​​​membantu melembutkan kahak dan meningkatkan pengeluarannya dalam eksaserbasi atau dalam perjalanan kronik bronkitis.
2. Penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD): Acetylcysteine ​​​​mungkin ditetapkan kepada pesakit COPD untuk membantu mereka bernafas lebih mudah dengan menipiskan kahak dan mengurangkan kelikatannya.
3. Asma bronkial: Ubat ini boleh digunakan dalam terapi kompleks asma bronkial untuk melegakan keradangan saluran pernafasan dan memudahkan pembuangan najis.
4. Cystic Fibrosis: Pada pesakit dengan cystic fibrosis, acetylcysteine ​​​​boleh membantu mengurangkan kelikatan sputum dan meningkatkan pengeluaran kahak.
5. Pneumonia: Dalam kes radang paru-paru, ubat mungkin ditetapkan untuk memudahkan pengeluaran air kencing dan mempercepatkan pemulihan.
6. Pencegahan penyakit pernafasan berulang: Acetylcysteine ​​​​boleh digunakan untuk mencegah berulangnya bronkitis dan penyakit pernafasan lain pada pesakit yang terdedah kepadanya.

Borang pelepasan

1. Bentuk lisan :

   • Tablet atau kapsul : Selalunya digunakan untuk merawat penyakit pernafasan kronik dan sebagai tambahan kepada terapi untuk meningkatkan pertahanan antioksidan.
   • Tablet bergas : Dilarutkan dalam air dan dimakan dalam bentuk larutan, yang sesuai untuk pelarasan dos dan meningkatkan rasa ubat.

2. Borang suntikan :

   • Penyelesaian untuk suntikan atau infusi : Digunakan dalam tetapan hospital, terutamanya untuk rawatan segera keadaan teruk seperti mabuk parasetamol di mana kesan pantas diperlukan.

3. Bentuk penyedutan :

   • Penyelesaian penyedutan : Digunakan melalui nebulizer untuk merawat penyakit pernafasan seperti penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD) atau cystic fibrosis dengan memudahkan pembuangan kahak dari saluran pernafasan.

4. Bentuk cecair untuk pentadbiran lisan :

   • Sirap atau penyelesaian : Boleh digunakan untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet.

Farmakodinamik

1. Tindakan mucolytic :

   • Tindakan farmakodinamik utama acetylcysteine ​​terletak pada keupayaannya untuk memecahkan ikatan disulfida dalam mucopolysaccharides yang membentuk sputum.
   • Dengan memecahkan ikatan ini, acetylcysteine ​​​​meningkatkan pengeluaran dahak pada pesakit dengan patologi bronkopulmonari akut dan kronik seperti bronkitis, bronkiektasis, penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD), asma dan fibrosis kistik.

2. Tindakan antioksidan :

   • Acetylcysteine ​​mempunyai sifat antioksidan kerana kehadiran kumpulan tiol dalam strukturnya.
   • Ia mampu meneutralkan radikal bebas seperti hidrogen peroksida dan radikal hidroksil, mencegah tekanan oksidatif dan kerosakan sel.

3. Tindakan anti-radang :

   • Acetylcysteine ​​​​mungkin mempunyai kesan anti-radang dengan mengurangkan kepekatan sitokin dan mediator keradangan lain.
   • Tindakan ini membantu mengurangkan keradangan pada saluran pernafasan dan mengurangkan simptom yang berkaitan seperti batuk dan kesukaran bernafas.

4. Perlindungan daripada kerosakan paru-paru :

   • Acetylcysteine ​​juga boleh melindungi paru-paru daripada kerosakan yang disebabkan oleh pelbagai faktor seperti jangkitan, merokok, pencemaran udara dan bahan toksik.
   • Ubat ini boleh mengurangkan keradangan dan tekanan oksidatif dalam paru-paru, menggalakkan pembaikan paru-paru dan meningkatkan fungsi pernafasan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Selepas pemberian oral acetylcysteine ​​ia cepat diserap dari saluran gastrousus. Kepekatan darah puncak biasanya dicapai 1-2 jam selepas pengambilan.
2. Pengedaran : Acetylcysteine ​​mempunyai jumlah pengedaran yang besar, yang bermaksud bahawa ia diedarkan secara meluas ke seluruh tisu badan. Ia menembusi penghalang darah-otak dan boleh mencapai kepekatan tinggi dalam sistem saraf pusat.
3. Metabolisme : Acetylcysteine ​​mengalami metabolisme minimum dalam badan. Ia sebahagian besarnya dimetabolismekan dalam hati kepada sistein, yang kemudiannya boleh digunakan untuk mensintesis glutathione, antioksidan utama dalam badan.
4. Perkumuhan : Acetylcysteine ​​dan metabolitnya disingkirkan daripada badan terutamanya melalui buah pinggang. Kebanyakan dos dikumuhkan sebagai metabolit dan sistein dalam air kencing.
5. Separuh hayat : Separuh hayat acetylcysteine ​​dari badan adalah kira-kira 6-14 jam. Dalam kes disfungsi buah pinggang masa ini boleh meningkat.
6. Ciri-ciri individu : Farmakokinetik acetylcysteine ​​​​boleh diubah pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau hepatik.
7. Kesan berpanjangan : Selepas mengambil acetylcysteine, terdapat kesan berpanjangan kerana keupayaannya untuk meningkatkan tahap glutation dalam badan, yang membantu dalam memerangi tekanan oksidatif.

Dos dan pentadbiran

Untuk rawatan penyakit pernafasan

1. Pentadbiran lisan :

   • Dewasa dan remaja berumur lebih 14 tahun: Dos biasa ialah 200 mg (biasanya dalam bentuk tablet effervescent atau serbuk) tiga kali sehari atau 600 mg sekali sehari dalam bentuk tindakan berpanjangan.
   • Kanak-kanak berumur 6 hingga 14 tahun: 200 mg dua atau tiga kali sehari.
   • Kanak-kanak dari 2 hingga 6 tahun: 100 mg dua atau tiga kali sehari.

2. Penyedutan :

   • Dewasa dan kanak-kanak: Dos untuk penyedutan mungkin berbeza-beza, tetapi dos biasa ialah 3-5 mL larutan 20% atau 6-10 mL larutan 10% dua kali sehari.

3. Aplikasi intranasal :

   • Untuk menipiskan rembesan hidung: Gunakan larutan acetylcysteine, beberapa titis dalam setiap laluan hidung.

Untuk merawat keracunan paracetamol

• Pentadbiran intravena :
  • Mulakan rawatan dengan segera jika disyaki keracunan yang ketara.
  • Regimen biasa termasuk dos awal 150 mg/kg berat badan dalam 200 mL 5% dextrose yang diberikan selama 15 minit, diikuti dengan 50 mg/kg dalam 500 mL 5% dextrose yang diberikan selama 4 jam berikutnya, dan dos akhir. Sebanyak 100 mg/kg dalam 1000 mL dextrose 5% diberikan dalam tempoh 16 jam seterusnya.

Cadangan am

• Acetylcysteine ​​boleh menyebabkan kerengsaan gastrousus, jadi ia harus diambil selepas makan untuk mengurangkan ketidakselesaan gastrik.
• Tablet effervescent hendaklah dilarutkan sepenuhnya dalam air sebelum digunakan.
• Sentiasa ikut dos dan rejimen yang tepat yang disyorkan oleh doktor anda.

Gunakan Acetylcysteine semasa kehamilan

Acetylcysteine ​​tidak mempunyai data klinikal yang ketat tentang keselamatan penggunaannya semasa mengandung, tetapi data awal menunjukkan bahawa ia tidak mempunyai kesan teratogenik (menyebabkan kecacatan) pada haiwan. Sekiranya tiada bukti keselamatan yang jelas:

1. Trimester pertama: Dalam tiga bulan pertama kehamilan, penggunaan acetylcysteine ​​disyorkan hanya jika benar-benar perlu dan hanya jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Ini kerana trimester pertama adalah tempoh kritikal untuk perkembangan semua organ utama janin.

2. Trimester kedua dan ketiga: Penggunaan acetylcysteine ​​mungkin lebih selamat pada trimester kedua dan ketiga, tetapi masih memerlukan berhati-hati dan pengawasan perubatan. Penilaian nisbah risiko-manfaat perlu dibuat.

Penyeliaan perubatan

Jika seorang wanita hamil perlu menggunakan acetylcysteine, ia perlu dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Doktor harus memantau keadaan kedua-dua ibu dan janin untuk mengesan sebarang kemungkinan tindak balas buruk dalam masa.

Contraindications

1. Toleransi int individu atau alahan : Orang yang diketahui mempunyai intoleransi individu terhadap acetylcysteine ​​atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Penyakit ulser peptik perut dan duodenum : Ubat ini boleh meningkatkan kerengsaan mukosa gastrik dan usus, oleh itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan dalam penyakit ulser peptik.
3. Pendarahan : Acetylcysteine ​​​​boleh meningkatkan risiko pendarahan dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan pembekuan atau mengambil antikoagulan.
4. Kehamilan dan penyusuan: Keselamatan penggunaan acetylcysteine ​​​​semasa kehamilan dan penyusuan belum ditetapkan. Oleh itu, penggunaannya harus diselaraskan dengan doktor.
5. Asma bronkial dengan tempoh eksaserbasi : Penggunaan acetylcysteine ​​​​boleh meningkatkan kekejangan bronkial pada pesakit dengan asma bronkial, terutamanya semasa eksaserbasi.
6. Kekurangan hepatik : Sekiranya terdapat penyakit hati yang serius, pelarasan dos atau penarikan sepenuhnya daripada ubat mungkin diperlukan.
7. Umur pediatrik : Keselamatan dan keberkesanan acetylcysteine ​​pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun belum ditetapkan.

Kesan sampingan Acetylcysteine

1. Tindak balas anafilaktoid : Reaksi yang paling biasa terhadap pentadbiran intravena acetylcysteine ​​termasuk ruam kulit, pruritus, angioedema, bronkospasme dan jarang hipotensi. Tindak balas ini disebabkan oleh mekanisme bukan imunologi dan selalunya berlaku pada permulaan rawatan apabila kepekatan darah ubat adalah tertinggi (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Gangguan gastrousus : Kesan sampingan yang biasa termasuk loya, muntah dan cirit-birit. Gejala-gejala ini lebih kerap dikaitkan dengan pemberian oral acetylcysteine, terutamanya pada dos yang tinggi (Chyka et al., 2000).
3. Kesan ke atas kogulasi darah : Acetylcysteine ​​boleh menjejaskan parameter pembekuan darah, yang penting apabila mentafsir ujian pada pesakit dengan overdosis paracetamol tetapi tanpa bukti kerosakan hati (Schmidt et al., 2002).
4. Interaksi dengan ubat lain: Acetylcysteine ​​​​mungkin berinteraksi dengan ubat lain, termasuk yang menjejaskan tekanan oksidatif dan metabolisme ubat, yang memerlukan perhatian khusus dalam terapi gabungan.

Berlebihan

1. Gangguan gastrousus : Mual, muntah, cirit-birit, sakit perut dan ketidakselesaan mungkin berlaku.
2. Reaksi alahan yang serius : Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan seperti urtikaria, pruritus, edema laring, anafilaksis mungkin berlaku.
3. Kerengsaan mukosa pernafasan : Kerengsaan dan keradangan mukosa pernafasan mungkin berlaku dengan penyedutan atau pengambilan dos besar acetylcysteine.
4. Peningkatan paras sistein darah: Paras sistein dalam darah mungkin meningkat, yang mungkin membawa kepada masalah tambahan, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang atau penyakit genetik yang berkaitan dengan metabolisme asid amino.

Interaksi dengan ubat lain

1. Paracetamol (acetaminophen) : Menggabungkan acetylcysteine ​​​​dengan paracetamol boleh meningkatkan kesan hepatoprotektifnya dan membantu mencegah kerosakan hati yang berkaitan dengan overdosis paracetamol.
2. Nitrogliserin : Acetylcysteine ​​​​boleh mengurangkan keberkesanan nitrogliserin dalam rawatan angina pectoris kerana kesan hepatoprotektif asetylcysteine ​​boleh mengurangkan pembentukan nitrik oksida.
3. Ubat yang mengandungi tetracyclines dan aminoglycosides : Acetylcysteine ​​​​boleh berinteraksi dengan antibiotik ini dan mengurangkan penyerapannya dari saluran gastrousus.
4. Heparin : Interaksi acetylcysteine ​​​​dengan heparin boleh mengakibatkan peningkatan kesan antikoagulan heparin.
5. Carbamazepine : Acetylcysteine ​​​​boleh mengurangkan kepekatan carbamazepine dalam darah disebabkan oleh pecutan metabolismenya dalam hati.
6. Persediaan yang mengandungi arang teraktif : Gabungan acetylcysteine ​​dengan arang teraktif boleh mengurangkan kesan hepatoprotektifnya.
7. Dadah yang mengandungi nitrofuran : Acetylcysteine ​​​​boleh meningkatkan ketoksikan antibiotik nitrofuran dengan meningkatkan kepekatannya dalam hati.
8. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang : Interaksi dengan ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang boleh membawa kepada perubahan dalam farmakokinetik acetylcysteine.