Agen

Ubat Agen adalah sekumpulan antagonis kalsium dengan bahan aktif utama - amlodipine. Nama antarabangsa berbunyi seperti Amlodipine. Klasifikasi, yang termasuk ubat, termasuk kumpulan umum yang dipanggil agen yang mempengaruhi sistem kardiovaskular, serta subkumpulan. Agen tergolong dalam antagonis kalsium yang bertindak secara selektif. Aktiviti terbesar mereka ditunjukkan berkaitan dengan saluran darah. Mengikut asal usul, ubat itu adalah terbitan dihydropyridine. Agen digunakan secara meluas dalam kardiologi, kerana titik penggunaannya dianggap sebagai saluran darah. Oleh itu, ia digunakan sebagai monoterapi untuk tekanan darah tinggi, serta dalam rawatan gabungan patologi sistem kardiovaskular.

Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa kegagalan jantung yang teruk memerlukan pendekatan khas, jadi perlu mempertimbangkan penggunaan Agen sebagai terapi sekunder dalam dos yang kecil. Ia juga perlu berhati-hati memilih dos, bermula dengan minimum, untuk orang yang mengalami kegagalan hati, dan dalam kategori umur selepas 70 tahun. Dalam nota mengenai penggunaan Agen, adalah perlu untuk menambah potentiasi kesan ubat oleh limau gedang atau jusnya kerana peningkatan dalam bioavailabiliti Agen.

Petunjuk Agena

Petunjuk untuk penggunaan Agen ditentukan oleh keupayaan amlodipine untuk menjejaskan serat otot di dinding saluran darah. Penguncupan mana-mana serat otot berlaku kerana pengangkutan kalsium melalui membran, yang memastikan pengaktifan proses motor. Jika pengambilan kalsium disekat, maka otot tidak boleh mengecut dan berada dalam keadaan santai.

Disebabkan oleh kesan ini, jantung menjadi lega, kerana saluran periferi tidak memberikan rintangan dengan setiap keluaran jantung, manakala arteri koronari yang memberi makan kepada otot jantung, berehat, menyediakan bekalan oksigen dan bahan gelung yang mencukupi.

Berdasarkan fakta ini, tanda-tanda untuk penggunaan Agen termasuk penyakit kardiovaskular yang disebabkan oleh kekejangan otot. Ini termasuk hipertensi arteri 2-3 darjah keterukan.

Agen juga digunakan untuk penyakit jantung iskemia dengan pelbagai manifestasinya, seperti angina stabil atau angina vasospastik. Di samping itu, ia digunakan sebagai ubat tambahan untuk kegagalan jantung kronik.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Borang pelepasan sebahagian besarnya memastikan tempoh tempoh apabila ubat mula menunjukkan sifat utamanya. Oleh itu, Agen dikeluarkan dalam bentuk tablet, jadi anda tidak boleh mengharapkan kesan terapeutik serta-merta. Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa ubat mencapai kepekatan maksimum dalam darah hanya selepas 6-12 jam selepas pentadbiran lisan.

Bentuk pelepasan ubat yang disediakan untuk penggunaan bukan sahaja dos tetap amlodipine, tetapi juga yang minimum. Oleh itu, setiap tablet, tanpa mengira dos, mempunyai garis pemisah di tengah. Di satu sisi tablet adalah huruf A, dan di sebelahnya adalah dos ubat. Nombor ini menunjukkan kandungan bahan aktif utama dalam tablet ini.

Garis pemisah membenarkan pengambilan amlodipine bersaiz separuh daripada yang terkandung dalam keseluruhan tablet. Oleh itu, terapi dengan Agen boleh dimulakan dengan 2.5 mg amlodipine, membahagikan tablet 5 mg kepada dua bahagian. Akibatnya, dos optimum Agen dipilih dengan betul.

Tablet itu sendiri berwarna putih dan berbentuk bujur.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Amlodipine mampu menghalang kemasukan kalsium melalui saluran yang perlahan dan menghalang pengumpulannya dalam gentian otot licin jantung dan saluran darah.

Farmakodinamik Agen adalah disebabkan oleh kesan kelonggaran langsung pada gentian otot licin yang terletak di dinding saluran darah. Mekanisme tindakan amlodipine yang tepat dalam angina masih belum dijelaskan, tetapi dua kemungkinan laluan dikenal pasti.

Kaedah pertama untuk menghapuskan kesakitan di kawasan jantung adalah berdasarkan keupayaan amlodipine untuk melebarkan saluran periferal, dengan itu mengurangkan rintangan yang jantung mesti melawan dengan setiap penguncupan.

Laluan kedua disebabkan oleh kelonggaran otot di dinding arteri koronari, menyebabkan mereka mengembang dan memberikan lebih banyak oksigen dan nutrien kepada jantung.

Pharmacodynamics Agen dalam hipertensi arteri memberikan hasil yang diperlukan - penurunan tekanan darah, sepanjang hari. Oleh kerana pelepasan amlodipine secara beransur-ansur, selepas mengambil Agen, tidak ada hipotensi yang tajam.

Dalam angina pectoris, amlodipine memanjangkan masa sehingga serangan sakit seterusnya, dengan itu mengurangkan keperluan untuk penggunaan nitrat yang kerap.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agen termasuk penyerapan secara beransur-ansur amlodipine dalam darah selepas pentadbiran lisan tablet. Penggunaan makanan selari bersama-sama dengan tablet tidak menyebabkan kesan sampingan. Ketersediaan bio mutlak amlodipine dalam bentuk tidak termetabolisme adalah kira-kira 60% hingga 80%. Pengumpulan maksimum bahan aktif dalam darah berlaku 6-12 jam selepas mengambil tablet. Keupayaan amlodipine untuk mengikat protein mencapai 97.5%.

Separuh hayat penyingkiran dari aliran darah adalah kira-kira 30-50 jam. Kepekatan plasma berterusan ubat hanya boleh dicapai selepas pentadbiran biasa Agen selama seminggu. Amlodipine terutamanya dimetabolismekan kepada metabolit tidak aktif. Amlodipine adalah 60% dikumuhkan oleh buah pinggang, dengan 10% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah.

Farmakokinetik Agen tidak berubah pada orang tua, jadi tiada pelarasan dos diperlukan. Dos perlu ditingkatkan dengan berhati-hati jika kesannya tidak mencukupi. Dalam kes disfungsi hati, peningkatan dalam tempoh pecahan dan penghapusan amlodipine harus diambil kira.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Kaedah pentadbiran dan dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira keadaan kesihatan seseorang, keparahan penyakit dan kehadiran patologi dan kontraindikasi bersamaan.

Dalam kebanyakan kes, dos permulaan untuk orang dewasa ialah 5 mg bahan aktif utama untuk mengawal hipertensi arteri dan sakit dada. Tablet diambil sekali sehari, tetapi jika kesan terapeutik tidak mencukupi, dos meningkat kepada 10 mg.

Kaedah pentadbiran dan dos perlu diambil kira dalam pendekatan komprehensif untuk rawatan hipertensi. Oleh itu, Agen boleh digabungkan dengan penggunaan diuretik thiazide, ubat bertindak terpusat dan perencat enzim penukar angiotensin.

Dalam rawatan angina, amlodipine digunakan secara selari dengan ubat antiangina lain, seperti nitrat atau penyekat beta.

Agen dibenarkan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun jika terdapat tanda-tanda. Dos awal tidak boleh melebihi 2.5 mg sehari. Dos ini perlu dikekalkan selama sebulan, selepas itu hasilnya harus dinilai dan, jika perlu, pembetulan harus dibuat.

Sekiranya kesan terapeutik tidak mencukupi, dos boleh ditingkatkan kepada 5 mg, tetapi untuk kanak-kanak ini adalah jumlah maksimum amlodipine. Kesan dos yang lebih tinggi belum dikaji dalam kategori pesakit ini.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Agena semasa kehamilan

Wanita hamil, seperti orang lain, tertakluk kepada peningkatan tekanan secara berkala dengan kehadiran keadaan patologi yang serius seperti preeklampsia dan eklampsia. Ia adalah kawalan penunjuk tekanan darah yang membantu mencegah perkembangan komplikasi.

Penggunaan Agen semasa kehamilan belum dikaji secara eksperimen, oleh itu penggunaan ubat dengan bahan aktif amlodipine disyorkan hanya dalam kes di mana mustahil bagi wanita hamil untuk memilih ubat alternatif lain untuk mengawal tekanan darah.

Di samping itu, penggunaan Agen semasa kehamilan dibenarkan apabila risiko yang disebabkan oleh penyakit itu sendiri melebihi kejadian kesan sampingan selepas mengambil amlodipine pada janin dan wanita.

Memandangkan kemungkinan amlodipine meresap ke dalam susu ibu hamil belum dikaji, oleh itu, apabila memutuskan penggunaan Agen, perlu mengambil kira manfaat penyusuan untuk bayi dan kesan positif menggunakan ubat untuk wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agen termasuk cadangan umum untuk penyakit dan ciri-ciri individu badan. Oleh itu, ambang sensitiviti yang rendah kepada amlodipine, dihydropyridine atau mana-mana komponen tambahan lain yang merupakan sebahagian daripada ubat adalah salah satu kontraindikasi.

Di antara keadaan dan penyakit patologi, adalah perlu untuk menyerlahkan penurunan tekanan darah ke tahap yang rendah, sehingga perkembangan kejutan pelbagai asal, termasuk kejutan jantung.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agen dicirikan oleh kehadiran penyakit jantung iskemia dengan angina yang tidak stabil. Di samping itu, perhatian harus diberikan kepada keadaan dengan halangan saluran darah keluar dari jantung kiri, iaitu dari ventrikel kiri. Keadaan yang sama diperhatikan dengan stenosis aorta yang teruk.

Kontraindikasi juga termasuk kegagalan jantung yang tidak stabil akibat gangguan hemodinamik selepas perkembangan infarksi miokardium akut. Amlodipine tidak boleh diambil dalam tempoh 8-10 hari pertama selepas infarksi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kesan sampingan Agena

Kesan sampingan Agen boleh diperhatikan disebabkan oleh ciri-ciri individu badan apabila mengambil amlodipine, serta jika cadangan penggunaannya tidak diikuti.

Semua kesan sampingan Agen dibahagikan dengan kekerapan kejadian. Yang paling biasa ialah tindak balas sistem saraf dengan mengantuk, pening dan sakit kepala. Dari sistem vaskular, terdapat "kilat panas" dan pembengkakan tulang kering, dan sistem pencernaan boleh bertindak balas dengan sakit di perut dan loya.

Selanjutnya, kurang kerap, terdapat insomnia, perubahan dalam keadaan psiko-emosi, pengsan, gangguan penglihatan, deringan di telinga, peningkatan degupan jantung, hipotensi, muntah, gangguan pencernaan dan usus. Dari sistem muskuloskeletal, sindrom kesakitan pada sendi, otot, tulang belakang lumbosacral adalah mungkin.

Agak jarang, perubahan dalam gambar darah, tindak balas alahan, pengaliran dan gangguan irama jantung, sesak nafas, batuk, hepatitis, pankreatitis, nokturia, kencing kerap dan turun naik berat diperhatikan.

[ 17 ]

Berlebihan

Terlebih dos mungkin berlaku apabila melebihi dos harian amlodipine, apabila dos ubat yang tidak mencukupi diambil untuk masa yang lama, atau apabila terdapat penyakit hati atau buah pinggang yang bersamaan, yang mengakibatkan penurunan kadar metabolisme dan perkumuhan amlodipine dengan pengumpulan beransur-ansur yang seterusnya.

Terlebih dos pada Agen boleh mengakibatkan kelonggaran yang berlebihan dan pelebaran saluran periferal dan kemungkinan pecutan refleks degupan jantung. Apabila menggunakan ubat dalam dos yang tinggi, kes penurunan tekanan darah yang berpanjangan telah dilaporkan, dalam beberapa kes dengan perkembangan kejutan, yang telah menyebabkan kematian.

Sekiranya gejala berlebihan berlaku, rawatan harus dimulakan dengan segera. Ini termasuk sokongan kardiovaskular dengan rakaman berterusan fungsi penting jantung dan sistem pernafasan. Orang itu hendaklah dalam keadaan terlentang dengan hujung kaki katil terangkat. Kriteria mandatori untuk menilai keadaan adalah jumlah darah yang beredar dan jumlah air kencing yang dikeluarkan (diuresis).

Penggunaan vasoconstrictors juga mempunyai kesan positif, yang ditunjukkan oleh pemulihan nada vaskular dan tekanan arteri. Penggunaannya disyorkan hanya jika tiada kontraindikasi.

Kalsium glukonat yang diberikan secara intravena mengatasi sekatan saluran kalsium, dengan itu mengurangkan kesan amlodipine. Kesan lavage gastrik hanya boleh dicapai jika ia digunakan dalam tempoh dua jam pertama selepas mengambil Agen.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Agen dengan ubat lain seperti diuretik thiazide, ubat bertindak terpusat, perencat ACE, penyekat alfa dan beta, nitrat bertindak panjang, nitrogliserin sublingual, ubat anti-radang bukan steroid, ubat hipoglisemik oral dan antibiotik adalah mungkin.

Penggunaan serentak amlodipine dengan perencat protease, antikulat, makrolida, diltiazem atau verapomil boleh meningkatkan pendedahan Agen. Akibatnya, kesan klinikal ubat mungkin melebihi jangkaan dan memerlukan pelarasan dos.

Dadah seperti rifampicin dan St. John's wort boleh mengurangkan pengumpulan amlodipine dalam darah, akibatnya kesan terapeutik tidak akan dicapai.

Penggunaan infusi detrolen boleh mencetuskan perkembangan hiperkalemia dengan fibrilasi ventrikel berikutnya dan keruntuhan vaskular.

Interaksi Agen dengan ubat lain dengan kesan hipotensi membawa kepada potensi tindakan masing-masing. Bagi ubat-ubatan yang mengurangkan kolesterol, digoxin, cyclosporine, alkohol dan antikoagulan, amlodipine tidak mempunyai kesan ke atasnya.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Syarat penyimpanan

Syarat penyimpanan untuk Agen termasuk meletakkan ubat di tempat dengan keadaan suhu dan kelembapan tertentu dan tanpa pendedahan kepada cahaya matahari langsung.

Oleh itu, suhu penyimpanan untuk amlodipine tidak boleh melebihi 25 darjah. Jika keperluan yang disyorkan tidak dipenuhi, amlodipine mungkin kehilangan sifat perubatannya lebih awal.

Di samping itu, ubat itu boleh mengganggu strukturnya dan memperoleh kesan yang tidak diketahui yang mungkin muncul selepas mengambil pil.

Agen dibungkus dalam 10 tablet 5 mg atau 10 mg dalam satu lepuh. Satu bungkusan kadbod mengandungi tiga lepuh.

Keadaan penyimpanan untuk Agen juga membayangkan menyimpan setiap tablet dalam selnya sendiri tanpa merosakkan integritinya. Sebaik sahaja penyediaan tablet telah dikeluarkan dari sel, ia perlu diambil secepat mungkin. Menyimpan tablet dalam bentuk yang tidak dilindungi adalah tidak dibenarkan. Keadaan penyimpanan yang diperlukan untuk setiap penyediaan mesti dipatuhi sepanjang tempoh jangka hayat yang ditentukan.

[ 29 ]

Jangka hayat

Tarikh luput ialah tempoh dari tarikh pembuatan ubat hingga tarikh penggunaan terakhirnya. Pengilang menunjukkan maklumat ini pada pembungkusan luar untuk akses cepat kepadanya. Dalam tempoh ini, syarikat farmaseutikal yang mengeluarkan ubat itu menjamin kehadiran kesan terapeutik selepas mengambil tablet amlodipine.

Kesan terapeutik ini telah dikaji dan disahkan, jadi ia ditunjukkan dalam arahan yang dilampirkan pada ubat. Tarikh tamat tempoh menunjukkan keselamatan ubat, dengan syarat keperluan tertentu untuk menyimpan amlodipine dipenuhi, pembungkusan luar dan setiap sel dengan tablet adalah utuh.

Jangka hayat ubat antihipertensi Agen dengan bahan aktif utama amlodipine ialah 3 tahun dari tarikh pembuatan. Selepas tempoh ini, penggunaannya dilarang sama sekali, kerana kesan dan kesan sampingan tidak diketahui, yang boleh berkembang selepas mengambil tablet amlodipine.

Agen telah membuktikan keberkesanannya dalam monoterapi dan dalam rawatan kompleks keadaan patologi sistem kardiovaskular. Di samping itu, disebabkan oleh bentuk tablet dan kehadiran garis pemisah, ubat itu diberi dos dengan baik dan dos amlodipine yang diperlukan dipilih.