Agen

Agen dadah mewakili sekumpulan antagonis kalsium dengan bahan aktif utama - amlodipine. Nama antarabangsa berbunyi seperti Amlodipine. Klasifikasi, yang merangkumi dadah, termasuk kumpulan bersama, yang dikenali sebagai agen yang mempengaruhi sistem kardiovaskular, serta subkumpulan. Agen merujuk kepada antagonis kalsium yang bertindak secara selektif. Kegiatan terbesar mereka ditunjukkan dalam hubungannya dengan kapal-kapal. Oleh asalnya, penyediaan adalah derivatif dihydropyridine. Agen digunakan secara meluas dalam kardiologi, kerana titik aplikasinya dianggap sebagai saluran darah. Oleh itu, ia digunakan dalam bentuk monoterapi dengan tekanan arteri yang meningkat, serta dalam rawatan gabungan penyakit kardiovaskular.

Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa kegagalan jantung bentuk teruk memerlukan pendekatan khas, jadi perlu untuk mempertimbangkan penggunaan Agen sebagai terapi sekunder dalam dos yang kecil. Juga, anda perlu berhati-hati memilih dos, bermula dengan minimum, untuk orang yang mengalami kekurangan hepatik, dan dalam kategori usia selepas 70 tahun. Dalam nota mengenai penggunaan Agen, potentiasi tindakan dadah dengan limau gedang atau jusnya perlu ditambah disebabkan oleh penambahan bio-ketersediaan Agen. 

Petunjuk Agena

Petunjuk untuk penggunaan Agen adalah disebabkan oleh kemampuan amlodipine untuk bertindak pada gentian otot di dinding saluran darah. Pengurangan apa-apa serat otot adalah disebabkan oleh pengangkutan melalui membran kalsium, kerana pengaktifan proses motor disediakan. Jika terdapat penyumbatan pengambilan kalsium, maka otot-otot tidak boleh berkontrak dan berada dalam keadaan santai.

Disebabkan oleh kesan ini disediakan memunggah jantung, sebagai kapal periferal tiada rintangan pada setiap output jantung, manakala arteri koronari membekalkan otot jantung santai, menyediakan bekalan yang mencukupi oksigen dan bahan gelung.

Berdasarkan fakta-fakta ini, tanda-tanda untuk penggunaan Agen termasuk penyakit sistem kardiovaskular, sebabnya kekejangan otot. Ini termasuk hipertensi 2-3 darjah keterukan.

Agen juga digunakan dalam penyakit jantung iskemik dengan pelbagai manifestasi daripadanya, sebagai contoh, angina pectoris atau angina vasospastic stabil. Di samping itu, sebagai ubat tambahan digunakan untuk kegagalan jantung kronik.

[1], [2]

Borang pelepasan

Bentuk pelepasan dalam banyak aspek menyediakan tempoh masa apabila persediaan mula menunjukkan sifat asas. Jadi, Agen dibebaskan dalam bentuk tablet, jadi mengharapkan kesan terapeutik segera tidak berbaloi. Perlu diingatkan bahawa ubat mencapai kepekatan maksimum dalam darah hanya selepas 6-12 jam selepas pentadbiran lisan.

Bentuk penyediaan disediakan untuk penggunaan tidak hanya dos tetap amlodipine, tetapi juga yang minimum. Jadi, setiap tablet, tanpa mengira dos, mempunyai garis pemisah di tengah. Di satu sisi pil ialah huruf A, dan berhampiran dengan dos ubat itu. Angka ini menunjukkan kandungan bahan aktif utama dalam tablet ini.

Oleh kerana garisan pemisah, boleh diambil dua kali ganda sedikit amlodipine seperti yang terdapat di seluruh tablet. Oleh itu, terapi dengan Agen boleh dimulakan dengan 2.5 mg amlodipine, dengan membahagikan tablet dengan dos 5 mg kepada dua bahagian. Akibatnya, pemilihan Agen optimum yang betul dibuat.

Tablet itu sendiri mempunyai warna putih dan bentuk yang memanjang.

[3]

Farmakodinamik

Amlodipine mampu menghalang kemasukan kalsium melalui saluran perlahan dan menghalang pengumpulannya dalam serat otot-otot yang licin di jantung dan vesel.

Agen Farmakodinamik disebabkan oleh kesan santai secara langsung pada gentian otot licin yang terletak di dinding saluran darah. Sehingga kini, mekanisme tepat pendedahan amlodipine terhadap angina belum dijelaskan, tetapi dua cara yang mungkin dikenalpasti.

Cara pertama untuk menghilangkan sindrom kesakitan di kawasan jantung adalah berdasarkan keupayaan amlodipine untuk memperluaskan saluran periferi, dengan itu mengurangkan rintangan yang perlu jantung bertarung dengan setiap penguncupan.

Cara kedua adalah disebabkan oleh kelonggaran otot-otot di dinding arteri koronari, akibatnya mereka mengembangkan dan menyediakan bekalan oksigen dan nutrien yang lebih besar ke jantung.

Farmakodinamika Agen dengan hipertensi arteri memberikan hasil yang diperlukan - penurunan tekanan darah sepanjang hari. Oleh kerana pelepasan amlodipine secara beransur-ansur, selepas pentadbiran Agen tidak ada hipotensi tajam.

Dengan angina, amlodipine memanjangkan masa sehingga serangan sakit seterusnya, yang mengurangkan keperluan untuk pengambilan nitrat yang kerap.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetik

Agen farmakokinetik termasuk penyerapan amlodipine secara beransur-ansur dalam darah selepas mengambil tablet di dalamnya. Penggunaan serentak makanan bersamaan dengan pil tidak menyebabkan kesan sampingan. Bioavailabiliti mutlak amlodipine dalam bentuk yang tidak dimetabolisme adalah kira-kira 60% hingga 80%. Pengumpulan maksimum bahan aktif dalam darah berlaku 6-12 jam selepas mengambil pil. Keupayaan untuk mengikat amlodipine dengan protein mencapai 97.5%.

Separuh hayat dari aliran darah adalah kira-kira 30-50 jam. Kepekatan konstan dadah dalam plasma boleh dicapai hanya selepas pengambilan Agen biasa sepanjang minggu. Perubahan amlodipine terutamanya berlaku dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Pengenalan amlodipine disediakan oleh buah pinggang 60%, dengan 10% daripada ubat yang dikeluarkan tidak berubah.

Farmakokinetik Agen tidak berubah pada orang tua, jadi penyesuaian dos tidak diperlukan. Dengan berhati-hati, perlu meningkatkan dos dengan kesan yang tidak mencukupi. Sekiranya hati terganggu, peningkatan dalam tempoh kerosakan dan penghapusan amlodipine perlu diambil kira.  

[9], [10], [11], [12],

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan dan dos dipilih secara individu, dengan mengambil kira keadaan kesihatan manusia, keparahan penyakit dan kehadiran patologi dan kontraindikasi yang bersamaan.

Dalam kebanyakan kes, dos bermula untuk orang dewasa adalah 5 mg bahan aktif utama untuk mengawal hipertensi dan sakit dada. Tablet ini diambil sekali sehari, tetapi dengan kesan terapeutik yang tidak mencukupi, dosnya meningkat kepada 10 mg.

Kaedah pentadbiran dan dos perlu diambil kira dalam pendekatan bersepadu kepada rawatan hipertensi. Oleh itu, Agen boleh digabungkan dengan penggunaan diuretik thiazide, ubat tindakan pusat dan inhibitor enzim yang menukar angiotensin.

Dalam rawatan angina, amlodipine digunakan selari dengan ubat-ubatan antiangina lain, seperti nitrat atau beta-blocker.

Agen dibenarkan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas jika terdapat petunjuk. Dos permulaan tidak boleh melebihi 2.5 mg sehari. Dosis ini perlu disimpan selama sebulan, dan selepas itu anda perlu menilai hasilnya dan, jika perlu, melakukan pembetulan.

Dengan kesan terapeutik yang tidak mencukupi, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos kepada 5 mg, tetapi untuk kanak-kanak ini jumlah maksimum amlodipine. Pada dos yang tinggi, kesannya tidak disiasat dalam kategori pesakit ini.

[18], [19], [20],

Gunakan Agena semasa kehamilan

Wanita hamil, seperti tidak ada yang lain, terdedah kepada kenaikan tekanan secara berkala dengan kehadiran keadaan patologi seperti preeklampsia dan eklampsia. Ia adalah kawalan penunjuk tekanan darah yang membantu mencegah komplikasi.

Penggunaan Agen semasa kehamilan tidak dikaji dengan bantuan eksperimen, sehingga penggunaan obat dengan amlodipine yang aktif disarankan hanya dalam kasus-kasus tersebut apabila tidak mungkin seorang wanita hamil memilih obat alternatif lain yang mengendalikan tekanan darah.

Di samping itu, penggunaan Agen semasa kehamilan dibenarkan apabila risiko yang disebabkan oleh penyakit itu sendiri melebihi berlakunya tindak balas yang buruk selepas mengambil amlodipine pada janin dan wanita.

Kerana kenyataan bahawa tidak disiasat kemungkinan penembusan amlodipine dalam susu ibu hamil, jadi keputusan atas permohonan Agen adalah perlu untuk mempertimbangkan manfaat makan susu ibu untuk bayi dan kesan positif menggunakan dadah untuk wanita mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agen termasuk cadangan am untuk penyakit dan ciri-ciri individu badan. Oleh itu, ambang kepekaan yang rendah kepada amlodipine, dihydropyridine atau komponen tambahan lain yang merupakan sebahagian daripada ubat adalah salah satu daripada kontraindikasi.

Antara keadaan dan penyakit patologi, adalah perlu untuk menurunkan penurunan tekanan arteri kepada angka yang rendah, sehingga perkembangan kejutan dari pelbagai asal, termasuk kejutan jantung.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agen disifatkan oleh kehadiran penyakit jantung koronari dengan bentuk angina yang tidak stabil. Di samping itu, perhatian harus dibayar kepada keadaan halangan saluran darah ekskresi dari jantung kiri, iaitu dari ventrikel kiri. Keadaan yang sama diperhatikan dengan stenosis aorta yang teruk.

Juga kepada bilangan kontraindikasi adalah bentuk kegagalan jantung yang tidak stabil disebabkan oleh gangguan hemodinamik selepas perkembangan infark miokard akut. Amlodipine tidak boleh diambil semasa 8-10 hari pertama selepas serangan jantung.

[13], [14], [15], [16],

Kesan sampingan Agena

Kesan sampingan Agen boleh dilihat dengan ciri-ciri individu badan untuk menerima amlodipine, serta ketidakpatuhan terhadap cadangan untuk kegunaannya.

Semua kesan sampingan Agen dibahagikan mengikut kekerapan kejadian. Daripada yang paling kerap, ia adalah penting untuk menonjolkan tindak balas sistem saraf dengan penampilan mengantuk, pening dan sakit kepala. Dari sisi sistem vaskular, "flushes panas" dan edema dari syal diperhatikan, dan sistem pencernaan boleh bertindak balas dengan sindrom kesakitan di kawasan abdomen dan dengan mual.

Selanjutnya, pada kadar yang lebih rendah didapati insomnia, perubahan dalam pengsan negeri psiko-emosi,, fungsi visual terjejas, "nada" di telinga, debaran jantung, tekanan darah rendah, muntah-muntah, gangguan pencernaan dan usus. Di bahagian sistem muskuloskeletal, sindrom kesakitan boleh dilakukan di sendi, otot, tulang belakang serviks.

Perubahan dalam gambar darah, tindak balas alergi, pengaliran dan gangguan irama jantung, sesak nafas, batuk, hepatitis, pancreatitis, nocturia, kerap membuang air kecil dan turun naik berat badan jarang diperhatikan.

[17]

Berlebihan

Terlebih dos boleh berlaku apabila melebihi dos harian digunakan dos amlodipine Propafenone tidak mencukupi, dan dengan kehadiran hati comorbidity atau buah pinggang, menyebabkan penurunan kadar metabolisme dan perkumuhan amlodipine dari pengumpulan secara beransur-ansur selanjutnya.

Agen Berlebihan Agen boleh menyebabkan kelonggaran dan pembesaran saluran periferal yang berlebihan dan kemungkinan peningkatan kadar denyutan jantung. Apabila menggunakan dadah dalam dos yang besar, kes penurunan tekanan darah yang berpanjangan dicatatkan, dalam beberapa kes, dengan perkembangan kejutan, yang membawa kepada hasil yang mematikan.

Apabila gejala berlebihan berlaku, anda harus segera memulakan rawatan. Ia termasuk sokongan kardiovaskular dengan rakaman tetap fungsi penting jantung dan sistem pernafasan. Kedudukan orang itu harus berbaring dengan kaki yang dibangkitkan dari tempat tidur. Kriteria wajib untuk menilai keadaan adalah jumlah darah yang beredar dan jumlah urin yang dikeluarkan (diuresis).

Penggunaan dadah vasokonstruktif juga mempunyai kesan positif, yang ditunjukkan oleh pemulihan nada vaskular dan tekanan darah. Penggunaan mereka adalah disyorkan hanya jika tiada kontraindikasi.

Kalsium glukonat, disuntik secara intravena, menghalang sekatan saluran kalsium, dengan itu mengurangkan kesan amlodipine. Kesan lavase gastrik boleh dicapai hanya apabila ia digunakan dalam dua jam pertama selepas pentadbiran Agen.

Interaksi dengan ubat lain

Agen dibenarkan interaksi dengan ubat-ubatan lain seperti: diuretik thiazide, pusat bertindak mekanisme, perencat ACE, alfa dan beta-blockers, nitrat tindakan berpanjangan, dengan GTN sublingual permohonan, bukan steroid ubat anti-radang, ubat hipoglisemik oral dan antibiotik.

Penggunaan serentak amlodipine dengan inhibitor protease, agen antikulat, makrolida, diltiazem atau verapomil, adalah mungkin untuk meningkatkan pendedahan Agene. Akibatnya, kesan klinikal ubat mungkin melebihi jangkaan dan memerlukan penyesuaian dos.

Ubat-ubatan seperti rifampicin dan wort St. John dapat mengurangkan pengumpulan amlodipine dalam darah, sehingga kesan terapeutik tidak akan tercapai.

Penggunaan infusi detroven boleh mencetuskan perkembangan hiperkalemia diikuti oleh fibrilasi ventrikular dan keruntuhan vaskular.

Interaksi Agen dengan ubat-ubatan hipotensi yang lain membawa kepada potentiasi tindakan masing-masing. Seperti ubat yang mengurangkan kolesterol, digoxin, siklosporin, alkohol dan antikoagulan, maka amlodipine tidak memberi kesan kepada mereka.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan agen termasuk lokasi penyediaan di tempat dengan rejim suhu tertentu, kelembapan dan tanpa cahaya matahari langsung.

Oleh itu, suhu penyimpanan amlodipine tidak melebihi 25 darjah. Sekiranya syarat-syarat yang disyorkan tidak dipenuhi, kehilangan pramatang amlodipine mungkin berlaku.

 Di samping itu, ubat boleh memecahkan strukturnya dan memperoleh kesan yang sama sekali tidak diketahui yang mungkin muncul selepas mengambil pil.

Agen dibungkus dalam 10 tablet 5 mg atau 10 mg dalam satu lepuh. Satu kotak kadbod mengandungi tiga lepuh.

Keadaan penyimpanan agen juga bermakna kandungan setiap tablet dalam selnya tanpa menjejaskan integriti. Sebaik sahaja penyediaan tablet telah diekstrak dari sel, ia mesti diterima tidak lama lagi. Jangan simpan tablet dalam bentuk yang tidak dilindungi. Keadaan penyimpanan yang diperlukan untuk setiap ubat mesti diperhatikan sepanjang tempoh jangka hayat yang ditunjukkan. 

[29]

Jangka hayat

Hayat rak adalah tempoh dari tarikh pengilangan dadah hingga tarikh penerimaan terakhirnya. Pengilang menentukan maklumat ini pada pembungkusan luar untuk memudahkannya. Dalam tempoh ini, syarikat farmaseutikal yang menghasilkan produk perubatan menjamin kesan terapeutik selepas mengambil tablet amlodipine.

Kesan terapeutik ini telah disiasat dan disahkan, oleh itu ia ditunjukkan dalam arahan yang mengiringi dadah. Hayat rak menunjukkan keselamatan dadah, tertakluk kepada keperluan penyimpanan tertentu untuk amlodipine, integriti pembungkusan luar dan setiap sel dengan tablet.

Jus ubat antihipertensi Agen dengan bahan aktif utama amlodipine adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan. Selepas tamat tempoh ini, penggunaannya dilarang dengan ketat, kerana kesan dan kesan sampingannya tidak diketahui, yang boleh berkembang selepas mengambil tablet amlodipine.

Agen telah membuktikan keberkesanannya dalam monoterapi dan rawatan kompleks mengenai keadaan patologi sistem kardiovaskular. Di samping itu, disebabkan bentuk tablet dan kehadiran garisan pemisah, penyediaannya cukup baik dan dos amlodipine dipilih.