Alventa

Alventa adalah antidepresan yang mempunyai struktur kimia yang tidak sama dengan struktur ubat antidepresan dari kategori lain (tricyclics, tetracyclics, dll.). Dadah ini mengandungi 2 bentuk enanoomerik racemik dengan aktiviti terapeutik.

Kesan antidepresan unsur ubat aktif - venlafaxine - berkembang dengan potentiasi kesan neurotransmitter pada sistem saraf pusat. Komponen ini tidak menunjukkan pertalian untuk pengakhiran benzodiazepin, opiates, phencyclidines (CCP), serta unsur NMDA, histamine H1 dan endotel cholinergik daripada reseptor muscarinic dan α-adrenergik.

Petunjuk Alventa

Ia digunakan untuk rawatan episod kemurungan teruk, GAD, dan juga untuk kebimbangan yang mempunyai pelbagai sosial (fobia sosial). Di samping itu, ia ditetapkan untuk mencegah perkembangan episod kemurungan teruk.

[1], [2]

Borang pelepasan

Pembebasan bahan ubat ini dilaksanakan dalam kapsul dengan kesan tambahan - 14 buah di dalam bungkusan. Dalam kotak - 1, 2 atau 4 pek.

[3]

Farmakodinamik

Venlafaxine dengan unsur metabolik utamanya (EFA) adalah SSRI kuat, serta IOP, tetapi pada masa yang sama sedikit melambatkan penyitaan dopamin yang terbalik. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan yang berkesan terhadap proses penyitaan neurotransmitter terbalik dan mengurangkan reaktiviti reseptor β-adrenergik bagi SSP. Di samping itu, venlafaxine tidak menyekat aktiviti MAOIs. 

[4]

Farmakokinetik

Venlafaxine hampir sepenuhnya (kira-kira 92%) diserap oleh pentadbiran lisan, tetapi menjalani proses metabolik umum yang luas (EFA yang mempunyai komponen metabolik aktif terbentuk), yang mana bioavailabiliti ubat adalah kira-kira 42 ± 15%.

Apabila ubat-ubatan diambil, nilai-nilai plasma Cmax venlafaxine dan EFA ditentukan selepas tamat tempoh, masing-masing, 6.0 ± 1.5, serta 8.8 ± 2.2 jam.

Kadar penyerapan ubat dalam kapsul dengan kesan yang berpanjangan adalah lebih rendah berbanding dengan kadar perkumuhan. Kerana ini, istilah separuh hayat komponen yang jelas (15 ± 6 jam) adalah benar-benar separuh hayat penyerapan dan bukannya istilah separuh hayat standard (5 ± 2 jam), yang dinyatakan dalam kes tablet dengan jenis pelepasan cepat.

Dadah ini diedarkan secara meluas di dalam badan. Petunjuk sintesis intraplasma ubat-ubatan dengan protein adalah 27 ± 2% dengan nilai 2.5-2215 ng / ml. Tahap sintesis analog element EFA ialah 30 ± 12% dengan indeks 100-500 ng / ml.

Apabila diserap, venlafaxine mengalami metabolisme intrahepatik yang luas. Komponen metabolik utama bahan adalah EFA, tetapi di samping itu ia diubah menjadi N-desmethylvenlafaxine dengan N-, serta O-didezmetilvenlafaksin dengan produk penguraian yang tidak penting.

Sekitar 87% dos ubat dikumuhkan dengan air kencing selama 48 jam selepas penggunaan 1 dos tunggal - dalam bentuk venlafaxine (sebanyak 5%), dan juga EFA yang tidak diikat (sebanyak 29%), terikat EFA (sebanyak 26%) dan elemen metabolik lain (sebanyak 27%).

Dengan ubat pengawalan jangka panjang, tidak ada pengumpulan venlafaxin di dalam tubuh.

[5], [6]

Dos dan pentadbiran

Kapsul diperlukan untuk digunakan dalam kombinasi dengan makanan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air biasa. Ia dilarang untuk meletakkan kapsul dalam air, menghancurkan, membuka atau mengunyahnya. Gunakan ubat 1 kali ganda sehari, pada masa yang sama - pada waktu pagi atau petang.

Dengan kemurungan.

Dalam kes kemurungan, ia ditetapkan untuk menguruskan 75 mg ubat satu kali sehari. Selepas 14 hari, dos boleh dua kali ganda (0.15 g), dengan dos 1 kali sehari, untuk mendapatkan peningkatan dalam keadaan klinikal. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 225 mg sehari dengan tahap ringan penyakit, serta sehingga 375 mg sehari dengan jenis beratnya.

Setiap peningkatan dalam servis perlu berlaku pada 37.5-75 mg dengan 2 minggu atau lebih selang (secara umum, selang masa sekurang-kurangnya 4 hari).

Sekiranya menggunakan 75 mg Alventa, aktiviti antidepresan berkembang selepas 14 hari terapi.

Sociophobia dan GAD.

Pada siang hari, dengan bentuk kebimbangan khas (antaranya adalah fobia sosial), ia dikehendaki untuk memohon 75 mg bahan 1 kali ganda. Untuk mendapatkan peningkatan klinikal, selepas 14 hari, anda boleh meningkatkan bahagian itu menjadi 0.15 g 1 kali ganda sehari. Juga, jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada satu dos sebanyak 225 mg. Ia dibenarkan untuk meningkatkan bahagian sebanyak 75 mg sehari dengan 14 hari atau lebih selang (tempoh minimum ialah 4 hari).

Dalam kes pengenalan 75 mg ubat anxiolytic activity diperhatikan selepas 7 hari rawatan.

Mengurangkan pencegahan dan langkah-langkah sokongan.

Doktor mengesyorkan untuk memperkenalkan ubat untuk episod depresi selama sekurang-kurangnya 0.5 tahun. Aktiviti sokongan dan pencegahan tindak balas atau proses pelanggaran baru dijalankan dengan penggunaan bahagian-bahagian yang ternyata berkesan sebelum ini. Doktor mesti sentiasa, sekurang-kurangnya 1 kali ganda selama 3 bulan, memantau keberkesanan rawatan jangka panjang.

Kurangnya fungsi buah pinggang atau hati.

Sekiranya masalah fungsi ginjal (nilai GFR <30 ml per minit), dos harian venlafaxin diperlukan untuk dikurangkan sebanyak separuh. Orang yang menjalani hemodialisis juga perlu mengurangkan dos ubat sebanyak separuh. Ia perlu melengkapkan sesi hemodialisis sebelum mengambil bahan tersebut.

Dalam kes tahap kekurangan fungsi hati yang sederhana, sebahagian daripada ubat juga dikurangkan sebanyak 50%. Kadang-kadang dos boleh dikurangkan lebih daripada 50%.

Rawatan yang berterusan, menyokong atau jangka panjang.

Tahap akut kemurungan teruk harus dirawat sekurang-kurangnya beberapa bulan atau lebih lama. Dalam kes bentuk kebimbangan tertentu (juga dalam fobia sosial), kitaran rawatan panjang juga diperlukan.

Oleh kerana kemungkinan besar penampilan tanda-tanda negatif bergantung kepada saiz bahagian, dos boleh ditingkatkan hanya selepas melakukan penilaian klinikal. Ia perlu mengekalkan bahagian berkesan minimum.

Pembuangan venlafaxine.

Dengan pemansuhan terapi, pengurangan dos secara perlahan diperlukan. Jika Alventa digunakan lebih daripada 1.5 bulan, anda harus mengurangkan bahagian sekurang-kurangnya 14 hari.

Gunakan Alventa semasa kehamilan

Penggunaan Alventa sekiranya disyaki konsepsi, mengandung atau menyusukan bayi adalah dilarang.

[7], [8], [9], [10]

Contraindications

Kontra utama:

• kepekaan personal yang kuat mengenai venlafaxine atau unsur-unsur ubat lain;
• kombinasi dengan mana-mana MAOI, dan pada masa yang sama selama 2 minggu dari masa pengenalan mereka (perlu membatalkan terapi dengan venlafaxine sekurang-kurangnya 7 hari sebelum pengenalan MAOI);
• Meningkatkan tekanan darah dalam fasa yang teruk (sebelum kursus bermula, mereka adalah 180/115 mm Hg atau lebih);
• glaukoma;
• gangguan kencing disebabkan oleh aliran keluar kencing yang lemah (contohnya, akibat penyakit yang menjejaskan prostat);
• kegagalan fungsi buah pinggang atau hepatik dalam keadaan teruk.

Kesan sampingan Alventa

Perkembangan kejadian buruk bergantung kepada dos. Kekerapan dan keterukan gangguan mungkin meningkat semasa terapi.

Antara manifestasi negatif yang paling kerap ialah insomnia, keletihan, kekeringan yang menjejaskan selaput lendir mulut, hiperhidrosis, mual, sembelit, asthenia, pening, mengantuk, dan juga gangguan orgasma dan ejakulasi.

Pelanggaran lain:

• gangguan sistemik: menggigil, anafilaksis, asthenia, angioedema, dan fotosensitiviti;
• kerosakan kepada fungsi CVS: pengurangan atau kenaikan nilai tekanan darah, takikardia, dan juga keruntuhan ortostatik, vasodilasi (kerap memancarkan kulit pada muka atau kemunculan haba), penglihatan berkelip, pemanjangan nilai QT-selang, dan dengan itu takikardia ventrikel (termasuk ") Atau kehilangan kesedaran;
• gangguan saluran gastrousus: sembelit, loya, hilang selera makan, gnash dan muntah;
• masalah yang dikaitkan dengan sistem darah dan limfa: trombositopenia, ekhosemik, pendarahan dalam saluran gastrointestinal atau dari membran mukus, serta perpanjangan pendarahan dan dyscrasias darah (di antaranya anemia aplastik, neutrocytes atau pancytopenia dan agranulositosis);
• gangguan proses metabolik: peningkatan paras prolaktin, pengurangan berat badan atau peningkatan berat badan, peningkatan tahap serum kolesterol, tahap fungsi hati yang tidak normal, cirit-birit, hiponatremia, pankreatitis, bruxism, hepatitis, dan sindrom Parhon;
• Lesi yang dikaitkan dengan NA: masalah tidur, insomnia, kekeringan dalam selaput lendir mulut, kegelisahan, kelemahan libido, paresthesia dan pening, dan dengan itu meningkatkan nada otot, sedasi, apati, kejang dan gegaran. Selain itu, myoclonus, ZNS, gangguan koordinasi, gejala manik, halusinasi, keracunan serotonin, gangguan ekstrapyramidal (antara mereka dyskinesias dan dystonia), bunyi telinga, dyskinesia lewat, kejang epileptik, rhabdomyolisis dan gejala yang serupa dengan ZNS. Juga ditemui adalah pemikiran bunuh diri dan tingkah laku yang sepadan, kecelakaan atau pergolakan, yang mempunyai sifat psikomotor, pencerobohan dan peralihan;
• fungsi pernafasan terjejas: eosinophilia pulmonari, menguap, dan sindrom seperti selesema;
• lesi epidermis: ruam, SJS, multiforme erythema, hyperhidrosis (juga pada waktu malam), PET, dan alopecia;
• gangguan fungsi organ rasa: perubahan rasa, gangguan penginapan dan tinnitus;
• masalah dengan kerja organ kencing dan ginjal: pengekalan kencing atau disuria (terutamanya kesulitan dengan permulaan proses kencing);
• gangguan payudara dan organ pembiakan: anorgasmia, gangguan kencing (sering masalah dengan permulaan kencing), gangguan orgasme (lelaki) atau ejakulasi dan mati pucuk, dan sebagai tambahan kepada masalah kitaran haid ini (penguatkuasaan atau ketidakteraturan - metrorrhagia atau menorrhagia) wanita) dan pollakiuria;
• lesi organ visual: peningkatan saiz murid, glaukoma, gangguan akomodatif, dan masalah penglihatan.

Tanda-tanda pembatalan diperhatikan pada orang-orang yang mengalami kemurungan atau bentuk kecemasan tertentu. Dengan pembatalan ubat yang mendadak atau penurunan yang kuat atau beransur-ansur dalam bahagiannya (pada dos yang berbeza), kemunculan tanda-tanda baru mungkin. Peningkatan kekerapan perkembangan manifestasi baru dikaitkan dengan peningkatan saiz bahagian dan tempoh terapi.

Mengamati gejala penarikan diri seperti: cirit-birit, membran mukus mulut kering, kebimbangan, berjalan tanpa sengaja, kegelisahan dengan hilang selera makan, gangguan mental dan kelemahan, dan sebagai tambahan paresthesia, hypomania, ketakutan dengan sakit kepala, hiperhidrosis, pening, mengantuk, muntah dengan insomnia, mual, sindrom seperti flu dan mimpi yang jelas. Manifestasi ini ringan dan diteruskan sendiri.

Dalam kes pembatalan antidepresan, diperlukan untuk memantau keadaan pesakit, secara berkadar mengurangkan bahagian venlafaxin. Tempoh tempoh pengurangan dos ditentukan oleh bahagian itu sendiri, sensitiviti peribadi pesakit dan tempoh terapi.

Berlebihan

Dalam ujian pasca pemasaran, keracunan dicatat terutamanya apabila menggunakan dadah dengan alkohol atau ubat-ubatan lain.

Selalunya, mabuk membakar tachycardia, mydriasis, muntah, perubahan kesedaran (dari mengantuk hingga koma) dan sawan. Antara simptom lain: perubahan tanda-tanda ECG (peningkatan kompleks QRS, pemanjangan tanda QT-selang atau bungkusannya), bradikardia, pening, takikardia ventrikel, penurunan tekanan darah dan kematian.

Dalam kes overdosis, kerana sifat-sifat toksik venlafaxine, pesakit mempunyai peluang bunuh diri yang lebih tinggi, yang mana perlu menggunakan jumlah minimum ubat yang memberikan hasil yang diinginkan - untuk mengurangkan kemungkinan keracunan. Hasil maut adalah mungkin dengan mabuk venlafaxin dalam kombinasi dengan ubat-ubatan atau alkohol yang lain.

Ia perlu membersihkan saluran pernafasan, memastikan laluan oksigen dan, jika perlu, lakukan pengudaraan mekanikal. Anda juga perlu melakukan prosedur rawatan simptomatik dan menyokong dan memerhatikan kadar denyutan jantung dan kerja organ lain yang penting untuk kehidupan.

Dengan kemungkinan aspirasi yang tinggi, seseorang tidak boleh menyebabkan muntah-muntah. Lavage gastrik adalah mungkin jika ia dilakukan sejurus selepas mengambil ubat atau apabila gejala yang bersesuaian muncul. Penerimaan karbon diaktifkan juga dapat mengurangkan penyerapan dadah. Dialisis, diuresis dipaksa, hemoperfusion, dan juga pertukaran hemotransfusi tidak berkesan. Tiada antidot untuk venlafaxine.

Interaksi dengan ubat lain

Permohonan dengan IMAO.

Menggabungkan ubat dan MAOI adalah dilarang.

Orang yang membatalkan pengenalan MAO tidak lama sebelum mengambil ubat, atau yang menyelesaikan rawatan dengan Alventa tidak lama sebelum rawatan dengan MAO, kesan sampingan berpengalaman yang sangat parah. Antaranya adalah muntah-muntah, pening, kejang, gegaran, sawan, loya, berpeluh yang berlimpah dan demam digabungkan dengan NNS dan sawan (boleh menyebabkan kematian).

Ia dibenarkan untuk memulakan pentadbiran venlafaxine selepas sekurang-kurangnya 2 minggu dari akhir terapi IMAO.

Istilah antara pemansuhan kegunaan MAOI boleh balik, penggunaan moclobemide dan permulaan mengambil Alventa harus berlangsung sekurang-kurangnya 2 minggu. Dengan pengenalan MAOI pada tahap memindahkan seseorang dari moklobemid ke Alventa, istilah penggantian ubat harus berlangsung sekurang-kurangnya 1 minggu.

Ubat-ubatan yang memberi kesan kepada fungsi sistem saraf pusat.

Sehubungan dengan prinsip kesan perubatan venlafaxine dan kebarangkalian serotonin yang tinggi, perlu sangat berhati-hati untuk menggabungkan ubat-ubatan dan bahan-bahan dengan kesan yang mungkin ke atas proses penghantaran serotonergik impuls saraf (contohnya, SSRI, triptans atau lithium).

Indinavir.

Gabungan ubat dan indinavira membawa kepada penurunan dalam nilai AUC dan Cmax yang kedua - sebanyak 28%, dan juga 36%. Indinavir tidak mengubah parameter farmakokinetik venlafaxine dan EFA.

Warfarin.

Pada orang yang menggunakan warfarin, pada permulaan rawatan dengan Alventa, aktiviti antikoagulan dapat meningkat, serta tahap PTV dapat meningkat.

Cimetidine.

Di kalangan orang tua dan orang dengan masalah hati yang menggunakan dadah dengan cimetidine, interaksi terapeutik tidak disiasat, oleh itu, pesakit sedemikian perlu dipantau untuk kawalan klinikal.

Alkohol etil.

Apabila menggunakan venlafaxine anda tidak boleh minum alkohol.

Bahan yang melambatkan aktiviti CYP2D6.

Isoenzyme CYP2D6, yang terlibat dalam polimorfisme genetik berkaitan dengan proses metabolik banyak antidepresan, mengubah elemen venlafaxine menjadi komponen metabolik utama EFA, yang mempunyai aktiviti perubatan. Oleh itu, kita boleh menjangkakan perkembangan interaksi dengan perkongsian ubat-ubatan dan ejen yang melambatkan kesan CYP2D6.

Gabungan yang menyebabkan kelemahan proses transformasi venlafaxine ke EFA, secara teorinya, mampu meningkatkan penunjuk serum venlafaxine dan mengurangkan nilai EFA.

Ubat hipoglikemik dan antihipertensi.

Setelah selesai terapi ubat, terdapat peningkatan dalam nilai clozapine, yang melibatkan penampilan sementara gejala buruk, termasuk kejang sawan.

Metoprolol.

Gabungan ubat dengan metoprolol menyebabkan peningkatan tahap plasma yang kedua, sementara tidak menyebabkan perubahan dalam indeks komponen metabolik aktifnya, α-hydroxymetoprolol. Kesan klinikal kesan seperti ini untuk individu yang mempunyai nilai BP tinggi tidak ditentukan, oleh itu, adalah perlu untuk menggabungkan dengan sangat hati-hati ubat-ubatan ini.

Haloperidol

Perlu diingatkan bahawa penggunaan gabungan ubat-ubatan dan haloperidol mengurangkan pelepasan dan meningkatkan Cmax dan AUC, sementara meninggalkan tidak berubah istilah separuh hayat haloperidol. Tiada maklumat mengenai kepentingan klinikal interaksi ini.

[11], [12],

Syarat penyimpanan

Alventa boleh disimpan di tempat tertutup untuk kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada 30 ° C

Jangka hayat

Alventa boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun sejak penjualan bahan dadah.

[13]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak mustahil untuk melantik doktor dalam pediatrik (sebelum ulang tahun ke-18).

[14]

Analog

Analogi ubat adalah cara Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin dengan Velafax, Voksemel, Efevelon dengan Venlaksor, Newevelong dan Venlift OD.

[15], [16]