Amikacin

Amikacin ialah antibiotik aminoglikosida yang digunakan untuk merawat pelbagai jenis jangkitan bakteria, terutamanya yang disebabkan oleh bakteria Gram-negatif. Amikacin berkesan terhadap pelbagai jenis patogen, termasuk pelbagai jenis mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik lain.

Amikacin mengikat subunit 30S ribosom bakteria, dengan itu mengganggu sintesis protein, mengakibatkan kematian bakteria. Mekanisme tindakan ini menjadikan amikacin berkesan terhadap jangkitan yang disebabkan oleh banyak bakteria Gram-negatif aerobik dan beberapa bakteria Gram-positif.

Petunjuk Amikacin

1. Jangkitan saluran pernafasan: Pneumonia, termasuk jangkitan gram-negatif seperti yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae dan bakteria lain.
2. Jangkitan kulit dan tisu lembut: Termasuk luka bakar, jangkitan purulen dan jangkitan kulit lain yang disebabkan oleh bakteria Gram-negatif.
3. Jangkitan saluran kencing: Termasuk pielonefritis akut dan kronik, sistitis, dan jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa dan bakteria lain.
4. Jangkitan tulang dan sendi: Osteomielitis, arthritis berjangkit dan jangkitan muskuloskeletal gram-negatif lain.
5. Jangkitan perut: Peritonitis dan jangkitan perut lain yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif.
6. Kejutan septik: Penjagaan rapi untuk sepsis yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif.

Borang pelepasan

1. Penyelesaian untuk suntikan

Amikacin paling kerap didapati sebagai penyelesaian untuk suntikan, yang digunakan untuk pentadbiran intramuskular (IM) atau intravena (IV). Borang ini bertindak pantas, menjadikannya pilihan utama untuk merawat jangkitan serius.

• Kepekatan:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan

Amikacin juga boleh didapati sebagai serbuk lyophilized yang mesti dicairkan sebelum digunakan. Borang ini membolehkan penyimpanan jangka panjang dan dos yang tepat apabila dicairkan.

• Serbuk ini biasanya terdapat dalam botol dengan kandungan amikacin yang berbeza, seperti:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Tindakan: Amikacin bertindak dengan mengikat ribosom bakteria (subunit 30S), yang mengganggu sintesis protein dalam sel bakteria. Mekanisme ini membawa kepada gangguan sintesis protein dan akhirnya kepada kematian sel bakteria.

2. Spektrum aktiviti yang luas: Amikacin mempunyai spektrum aktiviti yang luas terhadap banyak bakteria gram-positif dan gram-negatif, termasuk patogen seperti:

Bakteria gram positif:

1. Staphylococcus aureus (termasuk strain sensitif methicillin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (kumpulan A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (kumpulan B Streptococcus).
6. Kumpulan Streptococcus viridans.

Bakteria Gram-negatif:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Rintangan silang dan superinfeksi: Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa rintangan terhadap amikacin boleh berkembang dalam sesetengah bakteria, terutamanya dengan penggunaan yang tidak betul atau kerap. Ini boleh menyebabkan superinfeksi atau rintangan silang dengan antibiotik lain.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amikacin secara amnya tidak diserap dari saluran gastrousus selepas pemberian oral dan biasanya diberikan melalui suntikan intravena atau otot.
2. Pengedaran: Ia meresap dengan baik ke dalam pelbagai tisu dan cecair badan, termasuk plasma, paru-paru, buah pinggang, kulit, tulang, tisu lembut, dan cecair serebrospinal (CSF). Jumlah pengedaran biasanya besar.
3. Pengikatan protein: Amikacin mengikat protein plasma darah pada tahap yang tidak ketara (kira-kira 10-20%).
4. Metabolisme: Amikacin boleh dikatakan tidak dimetabolismekan dalam badan.
5. Perkumuhan: Kebanyakan amikacin dikumuhkan oleh buah pinggang melalui penapisan glomerular. Penapisan glomerularnya bergantung kepada fungsi buah pinggang dan mungkin berkurangan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.
6. Separuh hayat perkumuhan: Separuh hayat penyingkiran amikacin daripada badan bergantung pada kadar penapisan glomerular dan biasanya kira-kira 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

Amikacin biasanya diberikan secara intramuskular (IM) atau intravena (IV). Pentadbiran intravena boleh sama ada infusi berterusan atau bolus.

1. Suntikan intramuskular (v/m):

   • Disuntik dengan cepat ke dalam otot dalam (cth, otot gluteal) untuk meminimumkan kerengsaan tisu dan meningkatkan penyerapan.

2. Pentadbiran intravena (IV):

   • Pentadbiran bolus: Amikacin boleh diberikan sebagai bolus perlahan selama 2-3 minit.
   • Infusi: Larutan infusi disediakan dengan mencairkan amikacin dalam 100-200 mL pelarut yang serasi (cth, larutan natrium klorida 0.9% atau larutan dekstrosa 5%) dan diberikan selama 30-60 minit.

Dos

Dos amikacin bergantung pada keparahan jangkitan, fungsi buah pinggang, dan berat pesakit. Berikut adalah cadangan umum:

1. Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 bulan:

   • Dos biasa: 15 mg/kg berat badan setiap hari, dibahagikan kepada 2-3 dos yang sama setiap 8-12 jam.
   • Jangkitan teruk: Dos boleh ditingkatkan kepada 500 mg setiap 8 jam, tidak melebihi 1.5 g sehari.

2. Bayi baru lahir (termasuk bayi pramatang):

   • 7 hari pertama kehidupan (jika selang antara bersalin dan haid terakhir ibu <40 minggu): 10 mg/kg setiap 12 jam.
   • Selepas minggu pertama kehidupan: 7.5 mg/kg setiap 12 jam.

Gunakan Amikacin semasa kehamilan

Penggunaan amikacin (antibiotik aminoglycoside) semasa kehamilan hendaklah berdasarkan petunjuk perubatan yang ketat dan di bawah pengawasan doktor. Doktor mungkin menetapkan amikacin apabila manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa antibiotik aminoglikosida seperti amikacin boleh melalui plasenta dan menjejaskan janin yang sedang berkembang. Kajian haiwan telah menunjukkan bahawa aminoglikosida boleh menyebabkan anomali kongenital dan kesan buruk lain terhadap perkembangan janin. Walau bagaimanapun, pada pesakit manusia, data tentang keselamatan amikacin semasa kehamilan adalah terhad.

Jika amikacin diperlukan untuk merawat jangkitan pada wanita hamil, doktor harus menilai dengan teliti potensi manfaat dan risiko. Jika amikacin ditetapkan semasa kehamilan, pemantauan janin yang teliti dan pemantauan kemungkinan kesan sampingan adalah disyorkan.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada antibiotik aminoglikosida, termasuk amikacin, harus menggunakan ubat dengan berhati-hati atau mengelakkannya sepenuhnya.
2. Kerosakan buah pinggang: Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas mungkin mengalami pengumpulan amikacin dalam badan, yang boleh membawa kepada kesan toksik. Dos perlu diselaraskan bergantung pada tahap kerosakan buah pinggang.
3. Penyakit Neuromuskular: Penggunaan amikacin mungkin berbahaya bagi penghidap myasthenia gravis (gangguan transmisi neuromuskular), kerana ia boleh mempotensikan penyekat neuromuskular.
4. Kehamilan dan penyusuan susu: Maklumat tentang penggunaan amikacin semasa mengandung adalah terhad. Oleh itu, penggunaan amikacin dalam tempoh ini harus dilakukan hanya di bawah tanda-tanda yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan. Ia juga perlu untuk berunding dengan doktor mengenai kemungkinan menggunakan amikacin semasa penyusuan.
5. Acousticneuritis: Apabila menggunakan aminoglikosida, termasuk amikacin, neuritis akustik mungkin berkembang, mengakibatkan gangguan pendengaran. Ini amat penting bagi pesakit yang mengalami masalah pendengaran.
6. Myasthenia gravis: Dalam myasthenia gravis, dicirikan oleh transmisi neuromuskular terjejas, penggunaan amikacin boleh mempotensikan penyekat neuromuskular dan memburukkan gejala penyakit.

Kesan sampingan Amikacin

1. Kerosakan buah pinggang: Amikacin boleh menyebabkan ketoksikan buah pinggang, terutamanya pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk kegagalan buah pinggang. Ini mungkin ditunjukkan dengan memburukkan fungsi buah pinggang, sindrom kencing protein atau darah dalam air kencing.
2. Kerosakan pendengaran: Salah satu kesan sampingan amikacin yang paling serius ialah kerosakan pendengaran, termasuk kehilangan pendengaran atau tinnitus. Ini biasanya sementara, tetapi dalam kes yang jarang berlaku mungkin kekal.
3. Gangguan keseimbangan dan koordinasi: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau gangguan keseimbangan akibat daripada amikacin.
4. Reaksi alahan: Termasuk urtikaria, pruritus, ruam kulit, bengkak pada bibir atau muka, angioedema dan anafilaksis. Sekiranya terdapat tanda-tanda tindak balas alahan, dapatkan rawatan perubatan segera.
5. Kesan sampingan lain: Loya, muntah juga mungkin berlaku

Berlebihan

1. Disfungsi buah pinggang: Dos berlebihan amikacin boleh menyebabkan kesan toksik pada buah pinggang, yang mungkin nyata sebagai kemerosotan fungsi buah pinggang, edema dan gangguan keseimbangan elektrolit.
2. Komplikasi pendengaran: Amikacin boleh menyebabkan kesan toksik pada radas vestibular dan saraf pendengaran, yang boleh mengakibatkan kehilangan pendengaran atau pening.
3. Neurotoksisiti: Sesetengah pesakit mungkin mengalami gejala neurotoksisiti seperti kelemahan otot, paresis, gegaran, atau sakit pada bahagian kaki.
4. Anemia dan pendarahan lain: Komplikasi hematopoiesis seperti anemia, trombositopenia dan leukopenia mungkin berlaku.
5. Gejala biasa berlebihan: Ini mungkin termasuk loya, muntah, sakit kepala, sawan dan kelemahan umum.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antibiotik aminoglikosida lain: Penggunaan gabungan amikacin dengan antibiotik aminoglikosida lain boleh meningkatkan kesan toksiknya pada buah pinggang dan pendengaran.
2. Ubat nefrotoksik: Penggunaan amikacin bersama ubat nefrotoksik lain seperti amphotericin B atau cyclosporine boleh meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang.
3. Ubat neurotoksik: Penggunaan gabungan amikacin dengan ubat yang mempunyai kesan neurotoksik, seperti bismut, vincristine atau anestetik, boleh meningkatkan kesan neurotoksik.
4. Myorelaxants: Amikacin boleh meningkatkan kesan myorelaxant myorelaxant seperti pancuronium atau vecuronium.
5. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang: Penggunaan amikacin dengan ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti diuretik, boleh meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang.
6. Ubat yang meningkatkan paras kalium darah: Penggunaan gabungan amikacin dengan ubat yang meningkatkan paras kalium darah, seperti spironolactone atau perencat enzim penukar angiotensin (ACEI), boleh mengakibatkan hiperkalemia.