Anastrozole

Anastrozole (anastrozole) adalah ubat yang dimiliki oleh kelas inhibitor aromatase. Ia digunakan dalam onkologi, terutamanya dalam rawatan kanser payudara pada wanita selepas menopaus.

Kanser payudara boleh sensitif terhadap estrogen, hormon seks wanita yang dapat merangsang pertumbuhan sel-sel kanser. Anastrozole berfungsi dengan menghalang tindakan enzim aromatase, yang menukarkan androgen (hormon seks lelaki) ke dalam estrogen dalam tisu, seperti tisu lemak, yang belum terdedah kepada hormon. Ini mengurangkan tahap estrogen dalam tubuh wanita, yang dapat melambatkan pertumbuhan dan penyebaran sel-sel kanser yang sensitif estrogen.

Anastrozole biasanya diambil dalam bentuk tablet sekali sehari. Penggunaan dan dos ditentukan oleh doktor bergantung kepada keadaan khusus pesakit dan sifat kanser payudara.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa anastrozole boleh menyebabkan kesan sampingan termasuk sakit otot, keletihan, sakit kepala, hipertensi, kemerahan kulit, dan lain-lain. Pesakit harus membincangkan apa-apa kesan sampingan dengan doktor mereka dan memastikan pemantauan perubatan biasa semasa rawatan.

Petunjuk Anastrozole

1. Kanser payudara yang sensitif hormon: Anastrozole digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif kanser payudara yang bergantung kepada hormon pada wanita selepas menopaus.
2. Pencegahan berulang: Selepas pembedahan tumor payudara (mammectomy), anastrozole boleh digunakan pada sesetengah pesakit untuk mengurangkan risiko berulang kanser.
3. Mencegah kanser payudara pada wanita berisiko tinggi: Dalam beberapa kes, anastrozole mungkin disyorkan untuk wanita berisiko tinggi untuk mengembangkan kanser payudara untuk mengurangkan kemungkinan membangunkannya.

Borang pelepasan

Tablet bersalut: Anastrozole paling biasa disediakan sebagai tablet lisan 1 mg. Ini adalah dos standard yang digunakan untuk pentadbiran harian sebagai sebahagian daripada terapi antihormon untuk kanser payudara.

Farmakodinamik

1. Perencatan aromatase: Tindakan utama anastrozole adalah untuk menghalang enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk menukar androgen (seperti testosteron) ke dalam estrogen. Ini membawa kepada penurunan tahap estrogen dalam darah.
2. Mengurangkan tahap estrogen: Dengan menghalang aromatase, anastrozole mengurangkan tahap estrogen yang beredar dalam badan. Ini amat berguna dalam kes-kes di mana tahap estrogen yang tinggi mungkin menjadi punca penyakit atau komplikasi tertentu, seperti kanser payudara atau tumor yang bergantung kepada estrogen.
3. Gunakan dalam onkologi: Anastrozole digunakan secara meluas dalam rawatan kanser payudara pada wanita selepas menopaus, terutama pada pesakit yang tumornya positif estrogenreceptor.
4. Penggunaan Gynecologic: Anastrozole kadang-kadang digunakan untuk merawat keadaan ginekologi tertentu yang berkaitan dengan hiperestrogenemia atau tahap estrogen yang tinggi.
5. Penggunaan Sukan: Anastrozole kadang-kadang digunakan dalam perubatan sukan untuk menurunkan tahap estrogen pada lelaki, terutamanya apabila menggunakan steroid anabolik, yang boleh menyebabkan peningkatan tahap estrogen dalam badan.
6. Kesan sampingan: Walaupun anastrozole umumnya diterima dengan baik, ia boleh menyebabkan kesan sampingan seperti sakit kepala, hipertensi, sakit otot, arthralgia, sakit tulang, dan kesihatan tulang yang lemah (terutama pada wanita selepas menopaus).

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Anastrozole dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Ia biasanya diambil setiap hari dalam bentuk tablet.
2. Pengagihan: Anastrozole mempunyai pertalian yang tinggi terhadap protein plasma darah (kira-kira 40%), terutamanya kepada albumin. Ia menembusi tisu badan, termasuk tumor payudara.
3. Metabolisme: Anastrozole dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hydroxyanastrozole dan triazolanastrozole. Laluan utama metabolisme adalah hidroksilasi cincin aromatik.
4. Pengekstrakan: Mekanisme utama perkumuhan anastrozole dan metabolitnya adalah perkumuhan buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit. Kira-kira 10% daripada dos dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
5. Separuh hayat: Separuh hayat anastrozole dari plasma adalah kira-kira 50 jam. Ini bermakna kepekatannya dalam badan berkurangan setengah kira-kira 50 jam selepas pentadbiran.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

Anastrozole diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan. Adalah disyorkan untuk mengambil tablet pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan kepekatan stabil bahan aktif dalam darah.

• Tablet harus ditelan keseluruhan, minum air yang mencukupi.
• Ia tidak disyorkan untuk mengunyah atau menghancurkan tablet.

Dos

Dos standard anastrozole adalah 1 mg sekali sehari. Cadangan dos untuk situasi klinikal yang berbeza diberikan di bawah:

Kanser payudara awal

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Kursus rawatan yang biasa berlangsung selama 5 tahun, tetapi boleh dilanjutkan sehingga 10 tahun bergantung kepada penghakiman doktor dan faktor risiko individu.

Kanser payudara yang disebarkan

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Rawatan berterusan selagi terdapat tindak balas klinikal yang positif atau sehingga terdapat tanda-tanda perkembangan penyakit.

Pencegahan kanser payudara

• Dalam sesetengah kes, anastrozole boleh ditetapkan untuk mencegah kanser payudara pada wanita berisiko tinggi untuk penyakit ini.
• Ambil 1 mg sekali sehari untuk tempoh yang ditentukan oleh doktor anda.

Arahan khas

• Dalam kekurangan buah pinggang: Pelarasan dos biasanya tidak diperlukan.
• Dalam kekurangan hepatik: berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan anastrozole, terutama dalam bentuk disfungsi hepatik yang teruk.
• Overdosis: Kes-kes overdosis jarang berlaku, tetapi jika gejala berlaku, rawatan gejala diperlukan.

Gunakan Anastrozole semasa kehamilan

Ia bertujuan semata-mata untuk digunakan dalam wanita selepas menopaus dan boleh mengakibatkan kebencian kehamilan jika digunakan semasa kehamilan.

Berikut adalah beberapa potensi risiko menggunakan anastrozole semasa kehamilan:

1. Kecacatan kelahiran: Penggunaan anastrozole semasa kehamilan boleh meningkatkan risiko kecacatan kelahiran pada janin.
2. Kelewatan janin: Anastrozole boleh menjejaskan perkembangan janin dan menyebabkan kelewatan janin.
3. Pengguguran: Penggunaan anastrozole pada trimester pertama kehamilan boleh meningkatkan risiko pengguguran.
4. Risiko Komplikasi Ibu: Anastrozole juga boleh memberi kesan negatif terhadap kesihatan ibu semasa kehamilan, menyebabkan beberapa komplikasi.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk anastrozole atau kepada mana-mana ramuan ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan: Penggunaan anastrozole dikontraindikasikan pada wanita hamil, kerana ia boleh menyebabkan anomali kongenital pada janin. Pada wanita semasa rawatan dengan anastrozole, perlu menggunakan kaedah kontraseptif yang berkesan.
3. Penyusuan susu: Anastrozole juga tidak disyorkan semasa menyusu kerana kesannya terhadap bayi belum dikaji.
4. Umur Pediatrik: Keselamatan dan keberkesanan anastrozole pada kanak-kanak belum ditubuhkan, oleh itu tidak disyorkan untuk kanak-kanak.
5. Item yang memerlukan berhati-hati: Pesakit harus berhati-hati apabila jentera operasi dan mengambil bahagian dalam aktiviti yang memerlukan peningkatan kepekatan, kerana anastrozole boleh menyebabkan rasa mengantuk atau keletihan.
6. Penyakit tulang dan rangka: Pada pesakit dengan osteoporosis atau penyakit tulang lain, anastrozole harus digunakan dengan berhati-hati kerana ia mungkin memburukkan lagi kesihatan tulang.
7. Penyakit jantung dan vaskular: Anastrozole juga boleh meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit jantung dan vaskular.

Kesan sampingan Anastrozole

1. Otot dan sakit sendi: Ini adalah salah satu kesan sampingan yang paling biasa dari anastrozole. Pesakit mungkin mengalami kesakitan dan ketidakselesaan dalam otot dan sendi.
2. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala semasa menggunakan anastrozole.
3. Hipertensi: Sesetengah pesakit mungkin mengalami tekanan darah tinggi.
4. Hypercholesterolemia: Peningkatan paras kolesterol darah boleh menjadi kesan sampingan anastrozole.
5. Osteoporosis: Penggunaan jangka panjang anastrozole boleh meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
6. Keletihan Rapid: Sesetengah pesakit mungkin mengalami keletihan dan kelemahan semasa rawatan dengan anastrozole.
7. Gynecomastia: Lelaki mungkin mengalami pembesaran kelenjar susu.
8. Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular: Sesetengah pesakit, terutama mereka yang mempunyai kecenderungan, mungkin mengalami masalah jantung dan vaskular.
9. Gangguan Psycho-Emotional: Termasuk kemurungan, kecemasan, gangguan tidur dan gejala psikiatri yang lain.
10. Pendarahan vagina: Boleh berlaku pada sesetengah pesakit.

Berlebihan

Maklumat mengenai overdosis anastrozole adalah terhad, kerana kes-kes overdosis yang serius biasanya tidak diterangkan dalam kesusasteraan kerana ketoksikan yang rendah dadah.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah yang mempengaruhi cytochrome P450: Anastrozole dimetabolisme di hati dengan penyertaan enzim sistem cytochrome P450, terutamanya CYP3A4 dan CYP2D6. Oleh itu, ubat-ubatan yang mendorong atau menghalang enzim ini boleh mengubah kepekatan darah anastrozole. Sebagai contoh, inhibitor CYP3A4 (mis. Ketoconazole, itraconazole) boleh meningkatkan kepekatan anastrozole, dan induk (mis. Rifampicin, phenytoin) boleh mengurangkannya.
2. Ubat hiperestrogenik: Ubat yang mengandungi estrogen (mis., Terapi hormon atau kontraseptif) boleh mengurangkan keberkesanan anastrozole kerana mereka bertentangan dengan mekanisme tindakannya.
3. Ubat hypoestrogenic: Ubat yang boleh menyebabkan hipoestrogenisme (mis., Gonadotropin-releasing hormon agonis atau ubat endometriosis) boleh meningkatkan kesan anastrozole.
4. Dadah yang mempengaruhi hematopoiesis: Beberapa ubat, seperti sitostatik atau ubat yang digunakan dalam rawatan kanser, boleh meningkatkan risiko anemia apabila digunakan bersama dengan anastrozole.
5. Tisu tulang yang mengikat ubat-ubatan: ubat-ubatan yang mempengaruhi penyerapan tulang atau pembentukan tulang (mis., Bisphosphonates atau raloxifene) boleh meningkatkan kesan anastrozole dalam mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh pentadbirannya.