Anastrozole

Anastrozole (Anastrozole) adalah ubat yang tergolong dalam kelas perencat aromatase. Ia digunakan dalam onkologi, terutamanya dalam rawatan kanser payudara pada wanita menopause.

Kanser payudara boleh menjadi sensitif kepada estrogen, hormon seks wanita yang boleh merangsang pertumbuhan sel-sel kanser. Anastrozole berfungsi dengan menyekat tindakan enzimase aromatase, yang menukar androgen (hormon seks lelaki) kepada estrogen dalam tisu, seperti tisu lemak, yang belum terdedah kepada hormon. Ini mengurangkan tahap estrogen dalam badan wanita, yang boleh melambatkan pertumbuhan dan penyebaran sel kanser sensitif estrogen.

Anastrozole biasanya diambil dalam bentuk tablet sekali sehari. Penggunaan dan dos ditentukan oleh doktor bergantung kepada keadaan khusus pesakit dan sifat kanser payudara.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa anastrozole boleh menyebabkan kesan sampingan termasuk sakit otot, keletihan, sakit kepala, hipertensi, kemerahan kulit, dan lain-lain. Pesakit harus membincangkan sebarang kesan sampingan dengan doktor mereka dan memastikan pemantauan perubatan tetap semasa rawatan.

Petunjuk Anastrozole

1. Kanser payudara sensitif hormon: Anastrozole digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif kanser payudara yang bergantung kepada hormon dalam wanita menopause.
2. Pencegahan berulang: Selepas pembedahan membuang tumor payudara (mammektomi), anastrozole boleh digunakan pada sesetengah pesakit untuk mengurangkan risiko kanser berulang.
3. Mencegah kanser payudara pada wanita berisiko tinggi: Dalam sesetengah kes, anastrozole mungkin disyorkan untuk wanita berisiko tinggi mendapat kanser payudara untuk mengurangkan kemungkinan mengembangkannya.

Borang pelepasan

Tablet bersalut: Anastrozole paling biasa didapati sebagai tablet oral 1 mg. Ini adalah dos standard yang digunakan untuk pentadbiran harian sebagai sebahagian daripada terapi antihormon untuk kanser payudara.

Farmakodinamik

1. Perencatan aromatase : Tindakan utama anastrozole adalah untuk menghalang enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk menukar androgen (seperti testosteron) kepada estrogen. Ini membawa kepada penurunan tahap estrogen dalam darah.
2. Mengurangkan tahap estrogen : Dengan menghalang aromatase, anastrozole mengurangkan tahap estrogen yang beredar dalam badan. Ini amat berguna dalam kes di mana paras estrogen yang tinggi mungkin menjadi punca penyakit atau komplikasi tertentu, seperti kanser payudara atau tumor yang bergantung kepada estrogen.
3. Kegunaan dalam Onkologi : Anastrozole digunakan secara meluas dalam rawatan kanser payudara pada wanita menopause, terutamanya pada pesakit yang tumornya positif reseptor estrogen.
4. Penggunaan Ginekologi : Anastrozole kadangkala digunakan untuk merawat keadaan ginekologi tertentu yang berkaitan dengan hiperestrogenemia atau tahap estrogen yang tinggi.
5. Penggunaan Sukan : Anastrozole kadangkala digunakan dalam perubatan sukan untuk menurunkan tahap estrogen pada lelaki, terutamanya apabila menggunakan steroid anabolik, yang boleh menyebabkan peningkatan tahap estrogen dalam badan.
6. Kesan Sampingan : Walaupun anastrozole umumnya diterima dengan baik, ia boleh menyebabkan kesan sampingan seperti sakit kepala, tekanan darah tinggi, sakit otot, arthralgia, sakit tulang dan kesihatan tulang yang lemah (terutamanya pada wanita selepas menopaus).

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Anastrozole cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Ia biasanya diambil setiap hari dalam bentuk tablet.
2. Taburan : Anastrozole mempunyai pertalian tinggi dengan protein plasma darah (kira-kira 40%), terutamanya kepada albumin. Ia meresap dengan baik ke dalam tisu badan, termasuk tumor payudara.
3. Metabolisme : Anastrozole dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hydroxyanastrozole dan triazolanastrozole. Laluan utama metabolisme ialah hidroksilasi cincin aromatik.
4. Perkumuhan : Mekanisme utama perkumuhan anastrozole dan metabolitnya ialah perkumuhan buah pinggang, terutamanya dalam bentuk metabolit. Kira-kira 10% daripada dos dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing.
5. Separuh hayat : Separuh hayat anastrozole daripada plasma adalah kira-kira 50 jam. Ini bermakna kepekatannya dalam badan berkurangan sebanyak setengah kira-kira 50 jam selepas pentadbiran.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

Anastrozole diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan. Adalah disyorkan untuk mengambil tablet pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan kepekatan bahan aktif yang stabil dalam darah.

• Tablet harus ditelan keseluruhan, minum air yang mencukupi.
• Ia tidak disyorkan untuk mengunyah atau menghancurkan tablet.

Dos

Dos standard anastrozole ialah 1 mg sekali sehari. Cadangan dos untuk situasi klinikal yang berbeza diberikan di bawah:

Kanser payudara awal

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Kursus rawatan biasa berlangsung selama 5 tahun, tetapi boleh dilanjutkan sehingga 10 tahun bergantung kepada pertimbangan doktor dan faktor risiko individu.

Kanser payudara yang tersebar

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Rawatan diteruskan selagi terdapat tindak balas klinikal yang positif atau sehingga terdapat tanda-tanda perkembangan penyakit.

Pencegahan kanser payudara

• Dalam sesetengah kes, anastrozole mungkin ditetapkan untuk mencegah kanser payudara pada wanita yang berisiko tinggi untuk penyakit ini.
• Ambil 1 mg sekali sehari untuk tempoh yang ditentukan oleh doktor anda.

Arahan Khas

• Dalam kekurangan buah pinggang: Pelarasan dos biasanya tidak diperlukan.
• Dalam kekurangan hepatik: Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan anastrozole, terutamanya dalam bentuk disfungsi hepatik yang teruk.
• Terlebih dos: Kes-kes terlebih dos jarang berlaku, tetapi jika gejala berlaku, rawatan simptomatik diperlukan.

Gunakan Anastrozole semasa kehamilan

Ia bertujuan semata-mata untuk digunakan pada wanita menopause dan boleh mengakibatkan bahaya kehamilan jika digunakan semasa kehamilan.

Berikut adalah beberapa potensi risiko menggunakan anastrozole semasa kehamilan:

1. Kecacatan kelahiran: Penggunaan anastrozole semasa kehamilan boleh meningkatkan risiko kecacatan kelahiran pada janin.
2. Kelewatan Janin: Anastrozole boleh menjejaskan perkembangan janin dan menyebabkan kelewatan janin.
3. Pengguguran: Penggunaan anastrozole pada trimester pertama kehamilan boleh meningkatkan risiko pengguguran.
4. Risiko komplikasi ibu: Anastrozole juga boleh memberi kesan negatif kepada kesihatan ibu semasa mengandung, menyebabkan beberapa komplikasi.

Contraindications

1. Hipersensitiviti : Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada anastrozole atau kepada mana-mana ramuan ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan : Penggunaan anastrozole adalah kontraindikasi pada wanita hamil, kerana ia boleh menyebabkan anomali kongenital pada janin. Pada wanita semasa rawatan dengan anastrozole adalah perlu untuk menggunakan kaedah kontraseptif yang berkesan.
3. Penyusuan susu ibu : Anastrozole juga tidak disyorkan semasa penyusuan kerana kesannya terhadap bayi belum dikaji.
4. Umur pediatrik : Keselamatan dan keberkesanan anastrozole pada kanak-kanak belum ditetapkan, oleh itu ia tidak disyorkan untuk kanak-kanak.
5. Perkara yang memerlukan perhatian : Pesakit harus berhati-hati apabila mengendalikan mesin dan mengambil bahagian dalam aktiviti yang memerlukan peningkatan kepekatan, kerana anastrozole boleh menyebabkan rasa mengantuk atau keletihan.
6. Penyakit tulang dan rangka : Pada pesakit osteoporosis atau penyakit tulang lain, anastrozole harus digunakan dengan berhati-hati kerana ia boleh memburukkan kesihatan tulang.
7. Penyakit jantung dan vaskular : Anastrozole juga boleh meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit jantung dan vaskular.

Kesan sampingan Anastrozole

1. Sakit otot dan sendi: Ini adalah salah satu kesan sampingan anastrozole yang paling biasa. Pesakit mungkin mengalami kesakitan dan ketidakselesaan pada otot dan sendi.
2. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala semasa menggunakan anastrozole.
3. Hipertensi: Sesetengah pesakit mungkin mengalami tekanan darah tinggi.
4. Hiperkolesterolemia: Peningkatan paras kolesterol darah mungkin merupakan kesan sampingan anastrozole.
5. Osteoporosis: Penggunaan jangka panjang anastrozole boleh meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
6. Keletihan yang cepat: Sesetengah pesakit mungkin mengalami keletihan dan kelemahan semasa rawatan dengan anastrozole.
7. Ginekomastia: Lelaki mungkin mengalami pembesaran kelenjar susu.
8. Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular: Sesetengah pesakit, terutamanya mereka yang mempunyai kecenderungan, mungkin mengalami masalah jantung dan vaskular.
9. Gangguan psiko-emosi: Termasuk kemurungan, kebimbangan, gangguan tidur dan gejala psikiatri lain.
10. Pendarahan faraj: Mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.

Berlebihan

Maklumat mengenai overdosis anastrozole adalah terhad, kerana kes overdosis yang serius biasanya tidak diterangkan dalam literatur kerana ketoksikan dadah yang rendah.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah yang menjejaskan cytochrome P450 : Anastrozole dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan enzim sistem cytochrome P450, terutamanya CYP3A4 dan CYP2D6. Oleh itu, ubat-ubatan yang mendorong atau menghalang enzim ini boleh mengubah kepekatan darah anastrozole. Contohnya, perencat CYP3A4 (cth ketoconazole, itraconazole) boleh meningkatkan kepekatan anastrozole, dan inducers (cth rifampicin, fenitoin) boleh mengurangkannya.
2. Ubat hiperestrogenik: Ubat yang mengandungi estrogen (cth, terapi hormon atau kontraseptif) boleh mengurangkan keberkesanan anastrozole kerana ia bercanggah dengan mekanisme tindakannya.
3. Ubat hipoestrogenik : Dadah yang boleh menyebabkan hipoestrogenisme (cth, agonis hormon pelepas gonadotropin atau ubat endometriosis) boleh meningkatkan kesan anastrozole.
4. Ubat yang menjejaskan hematopoiesis : Sesetengah ubat, seperti sitostatik atau ubat yang digunakan dalam rawatan kanser, boleh meningkatkan risiko anemia apabila digunakan bersama anastrozole.
5. Dadah yang menjejaskan tisu tulang : Ubat yang menjejaskan penyerapan tulang atau pembentukan tulang (cth, bifosfonat atau raloxifene) boleh meningkatkan kesan anastrozole dalam mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh pemberiannya.